Rispolept 1 mg/ml roztwór doustny

1 tabl. powl. zawiera 1 mg, 2 mg, 3 mg lub 4 mg rysperydonu; tabletki zawierają laktozę, ponadto tabl. 2 mg zawierają żółcień pomarańczową. 1 ml roztworu doustnego zawiera 1 mg rysperydonu: preparat zawiera kwas benzoesowy (E 210).

Lek przeciwpsychotyczny - wybiórczy antagonista monoaminergiczny. Wykazuje duże powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5-HT₂ i dopaminergicznych D₂. Wiąże się również z receptorami α₁-adrenergicznymi oraz, w mniejszym stopniu, z histaminergicznymi H₁ i α₂-adrenergicznymi. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Pomimo tego, że rysperydon jest silnym antagonistą receptorów D₂, co wiąże się z korzystnym wpływem na wytwórcze objawy schizofrenii, w mniejszym stopniu ogranicza on aktywność motoryczną i wywołuje katalepsję niż klasyczne neuroleptyki. Zrównoważone ośrodkowe działanie antagonistyczne na receptory serotoninergiczne i dopaminergiczne może zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia pozapiramidowych działań niepożądanych i rozszerzyć oddziaływanie terapeutyczne na objawy negatywne i zaburzenia afektywne występujące w przebiegu schizofrenii. Po podaniu doustnym rysperydon wchłania się całkowicie z przewodu pokarmowego, osiągając C_max po 1-2 h od podania. Pokarm nie wpływa na wchłanianie. Jest metabolizowany przy udziale CYP2D6 do 9-hydroksyrysperydonu, który ma podobne działanie farmakologiczne jak rysperydon. Rysperydon łącznie z 9-hydroksyrysperydonem tworzą aktywną frakcję przeciwpsychotyczną. T_0,5 w fazie eliminacji czynnej frakcji o działaniu przeciwpsychotycznym wynosi 24 h. Lek jest wydalany w 70% z moczem i w ok. 14% z kałem.

Leczenie schizofrenii. Leczenie epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. Krótkotrwałe (do 6 tyg.) leczenie uporczywej agresji u pacjentów z otępieniem w chorobie Alzheimera w stopniu umiarkowanym do ciężkiego, niereagujących na metody niefarmakologiczne oraz gdy istnieje ryzyko, że pacjent będzie stanowił zagrożenie dla samego siebie lub innych osób. Krótkotrwałe objawowe (do 6 tyg.) leczenie uporczywej agresji w przebiegu zaburzeń zachowania u dzieci w wieku od 5 lat i młodzieży ze sprawnością intelektualną poniżej przeciętnej bądź upośledzonych umysłowo, zdiagnozowanych według kryteriów DSM - IV, u których nasilenie agresji i innych zachowań destrukcyjnych wymaga leczenia farmakologicznego; farmakoterapia powinna stanowić integralną część wszechstronnego programu terapeutycznego, obejmującego działania psychospołeczne i edukacyjne; zaleca się, aby rysperydon był przepisywany przez lekarza specjalistę w dziedzinie neurologii dziecięcej oraz psychiatrii dziecięcej i młodzieżowej lub lekarza specjalizującego się w leczeniu zaburzeń zachowania u dzieci i młodzieży.

Nadwrażliwość na rysperydon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku podczas ciąży. Preparatu nie należy stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Noworodki narażone na działanie rysperydonu podczas III trymestru ciąży są w grupie ryzyka wystąpienia zaburzeń pozapiramidowych i (lub) objawów odstawiennych o różnym nasileniu i czasie trwania po porodzie - w związku z powyższym noworodki powinny być uważnie monitorowane. W przypadku konieczności przerwania terapii podczas ciąży, nie należy przerywać leczenia nagle. Rysperydon i 9-hydroksyrysperydon przenikają do mleka kobiecego - należy rozważyć korzyści z karmienia piersią do potencjalnego ryzyka dla dziecka. Płodność. Hiperprolaktynemia wywołana rysperydonem może hamować wytwarzanie GnRH w podwzgórzu, zmniejszając wydzielania gonadotropin w przysadce, co może hamować czynności rozrodcze zarówno u kobiet jak i u mężczyzn (nie stwierdzono takich działań w badaniach przedklinicznych).

Doustnie. W przypadku zmiany innego leku przeciwpsychotycznego na rysperydon, należy stopniowo wycofywać wcześniej stosowany lek. W przypadku zmiany leczenia postacią depot leków przeciwpsychotycznych na terapię preparatem, należy rozpocząć ją od zastąpienia nim planowanego wstrzyknięcia. Okresowo należy rozważać konieczność kontynuacji podawania leków przeciw parkinsonizmowi. Schizofrenia. Dorośli: lek może być podawany raz lub 2 razy na dobę. Leczenie należy rozpocząć od dawki 2 mg na dobę. Dawkę można zwiększyć drugiego dnia do 4 mg na dobę. Od tego momentu dawka może pozostać niezmieniona lub indywidualnie dostosowywana. Przeciętna, optymalna dawka terapeutyczna wynosi 4-6 mg na dobę. U niektórych pacjentów może być wskazane wolniejsze dostosowywanie dawki oraz mniejsza dawka początkowa i podtrzymująca. Dawki większe niż 10 mg na dobę nie wykazują większej skuteczności, mogą natomiast powodować zwiększenie częstości występowania objawów pozapiramidowych. Nie zbadano bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 16 mg na dobę - nie zaleca się ich stosowania. U osób w podeszłym wieku zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg 2 razy na dobę. Dawka może być indywidualnie dostosowana i zwiększana o 0,5 mg 2 razy na dobę do dawki 1-2 mg 2 razy na dobę. Epizody maniakalne w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. Dorośli: lek należy podawać raz na dobę, dawka początkowa to 2 mg. W razie konieczności, dawkę powinno zwiększać się o 1 mg nie częściej niż raz na dobę. Wykazano skuteczność leku w dawce 1-6 mg na dobę. Nie zbadano bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 6 mg na dobę w leczeniu epizodów maniakalnych. U osób w podeszłym wieku zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg 2 razy na dobę. Dawka może być indywidualnie dostosowana i zwiększana o 0,5 mg 2 razy na dobę do dawki 1-2 mg 2 razy na dobę. Uporczywa agresja u pacjentów z otępieniem typu Alzheimera w stopniu umiarkowanym do ciężkiego. Zalecana dawka początkowa wynosi 0,25 mg 2 razy na dobę. W razie konieczności, dawka może być zwiększana o 0,25 mg 2 razy na dobę, nie częściej, niż co drugi dzień. Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 0,5 mg 2 razy na dobę. Niektórzy pacjenci mogą jednak wymagać stosowania dawek do 1 mg 2 razy na dobę. Nie należy stosować preparatu dłużej niż 6 tyg.; pacjentów należy poddawać regularnej i częstej ocenie rozważając potrzebę kontynuacji leczenia. Zaburzenia zachowania u dzieci i młodzieży w wieku od 5 do 18 lat. Osoby o mc. ≥50 kg: zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg raz na dobę. W razie konieczności, dawkowanie może być indywidualnie dostosowane poprzez zwiększanie dawki o 0,5 mg raz na dobę, nie częściej niż co drugi dzień. Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 1 mg raz na dobę; jednak w leczeniu niektórych pacjentów lek jest skuteczny w dawce 0,5 raz na dobę, a u innych w dawce 1,5 mg raz na dobę. Osoby o mc. <50 kg: zalecana dawka początkowa wynosi 0,25 mg raz na dobę. W razie konieczności, dawkowanie może być indywidualnie modyfikowane poprzez zwiększanie dawki o 0,25 mg na dobę, nie częściej niż co drugi dzień. Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 0,5 mg raz na dobę; jednak niektórzy pacjenci mogą wymagać dawki 0,25 mg raz na dobę, niektórzy - 0,75 mg raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, niezależnie od wskazania, dawkę początkową i kolejne dawki preparatu należy zmniejszyć o połowę oraz stosować wolniejsze zwiększanie dawek. Sposób podania. Preparat można przyjmować niezależnie od posiłków. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie w celu ułatwienia połknięcia, a nie podział na równe dawki. Roztworu nie wolno mieszać z herbatą (niezgodność farmaceutyczna).

U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, stosujących atypowe leki przeciwpsychotyczne (w tym rysperydon) obserwowano zwiększoną umieralność oraz zwiększoną częstość występowania incydentów naczyniowo-mózgowych. Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru mózgu. Ryzyko wystąpienia niepożądanych zdarzeń naczyniowo-mózgowych było znacząco większe u pacjentów z otępieniem typu mieszanego lub naczyniowego w porównaniu do pacjentów z otępieniem typu Alzheimera - pacjenci z innymi typami otępienia, niż typu Alzheimera nie powinni być leczeni rysperydonem. Należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, z uwzględnieniem indywidualnych czynników ryzyka wystąpienia udaru mózgu. W przypadku wystąpienia niepożądanych objawów naczyniowo-mózgowych, takich jak nagłe osłabienie lub zdrętwienie twarzy, rąk lub nóg oraz problemy z mową lub z widzeniem, należy bezzwłocznie rozważyć wszelkie opcje terapeutyczne, włącznie z przerwaniem leczenia rysperydonem. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem leczonych furosemidem i rysperydonem obserwowano większą śmiertelność, w porównaniu z pacjentami, którzy przyjmowali sam rysperydon lub sam furosemid; jednoczesne podawanie rysperydonu z innymi diuretykami (głównie tiazydowymi w małych dawkach) nie było związane z podobnymi obserwacjami. Należy zachować szczególną ostrożność i rozważyć ryzyko i korzyści przed podjęciem decyzji o stosowaniu rysperydon z diuretykami o silnym działaniu. Stosować z ostrożnością u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru mózgu. Ryzyko wystąpienia zdarzeń niepożądanych naczyniowo-mózgowych było znacząco większe u pacjentów z otępieniem typu mieszanego czy naczyniowego niż u pacjentów z otępieniem w chorobie Alzheimera. Dlatego pacjenci z innymi typami otępienia niż otępieniem w chorobie Alzheimera nie powinni być leczeni rysperydonem. Zaleca się wnikliwe przeprowadzanie oceny ryzyka i korzyści ze stosowania u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, z uwzględnieniem indywidualnych czynników ryzyka udaru mózgu. Pacjentów lub opiekunów należy pouczyć o natychmiastowym zgłaszaniu objawów przedmiotowych i podmiotowych potencjalnych zdarzeń niepożądanych naczyniowo-mózgowych, takich jak nagłe osłabienie lub zdrętwienie twarzy, rąk lub nóg oraz problemy z mową lub z widzeniem. Bezzwłocznie należy wtedy rozważyć wszelkie opcje terapeutyczne, włącznie z przerwaniem leczenia rysperydonem. W przypadku przepisywania rysperydonu pacjentom z otępieniem z ciałkami Lewy`ego lub chorobą Parkinsona należy rozważyć stosunek ryzyka do korzyści, ze względu na ryzyko nasilenia parkinsonizmu oraz wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego, a także ze względu na zwiększenie wrażliwości na leki przeciwpsychotyczne (objawiające się splątaniem, zaburzeniami świadomości, niestabilnością postawy z częstymi upadkami). Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami układu krążenia (np. niewydolnością serca, zawałem mięśnia sercowego, zaburzeniami przewodzenia, odwodnieniem, hipowolemią, chorobami naczyniowo-mózgowymi) - w przypadku wystąpienia niedociśnienia należy rozważyć zmniejszenie dawki rysperydonu; z cukrzycą lub czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy (regularnie kontrolować glikemię); z wywiadem w kierunku nowotworów potencjalnie zależnych od prolaktyny (np. rakiem piersi) oraz u pacjentów ze stwierdzoną wcześniej hiperprolaktynemią lub guzami prolaktynozależnymi; z chorobami sercowo-naczyniowymi, wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym, bradykardią, zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemią lub hipomagnezemią) oraz u pacjentów leczonych jednocześnie innymi lekami wydłużającymi odstęp QT, ponieważ rysperydon może zwiększać ryzyko arytmii; z drgawkami w wywiadzie lub innymi stanami, które mogą obniżać próg drgawkowy; u pacjentów z ryzykiem podwyższenia podstawowej temperatury ciała (np. wykonujących intensywny wysiłek fizyczny, narażonych na działanie ekstremalnie wysokich temperatur, przyjmujących jednocześnie leki o działaniu przeciwcholinergicznym lub odwodnionych); z niewydolnością nerek lub wątroby; w podeszłym wieku. Pacjentów z istotną klinicznie leukopenią lub polekową leukopenią i (lub) neutropenią w wywiadzie należy monitorować przez pierwsze kilka mies. leczenia rysperydonem. Należy rozważyć zaprzestanie stosowania leku przy pierwszym objawie istotnego klinicznie zmniejszenia liczby leukocytów, wobec braku innych czynników przyczynowych. Pacjentów ze znaczącą klinicznie neutropenią należy uważnie obserwować, czy nie występuje u nich gorączka lub inne objawy przedmiotowe lub podmiotowe infekcji oraz podjąć natychmiastowe leczenie w razie wystąpienia takich objawów. U pacjentów z ciężką neutropenią (bezwzględna liczba neutrofilów <1 x 10<sup>9</sup>/l) należy zaprzestać stosowania rysperydonu i badać liczbę leukocytów, do czasu, gdy wynik będzie prawidłowy. Ze względu na często występujące nabyte czynniki ryzyka rozwoju żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi, przed i w trakcie leczenia należy określić czynniki ryzyka i podjąć odpowiednie działania zapobiegawcze. Z uwagi na ryzyko wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS) u pacjentów przyjmujących leki o działaniu antagonistycznym na receptory α<sub>1</sub>-adrenergiczne (w tym rysperydon), przed zabiegiem usunięcia zaćmy należy poinformować okulistę o stosowaniu rysperydonu obecnie lub w przeszłości; nie ustalono możliwych korzyści z odstawienia leków blokujących receptory α przed zabiegiem usunięcia zaćmy i należy to rozważyć wobec ryzyka przerwania leczenia przeciwpsychotycznego. U wszystkich pacjentów leczonych jakimkolwiek atypowym lekiem przeciwpsychotycznym, w tym rysperydonem, należy obserwować objawy hiperglikemii (takie jak: polidypsja, poliuria, nadmierne łaknienie i osłabienie), regularnie kontrolować masę ciała oraz występowanie objawów pozapiramidowych oraz innych zaburzeń ruchu. Przed zalecaniem rysperydonu dzieciom i młodzieży z zaburzeniami zachowania należy przeprowadzić dokładną analizę fizycznych i społecznych przyczyn zachowań agresywnych. Należy dokładnie obserwować działanie sedatywne rysperydonu w tej populacji, ze względu na możliwy wpływ na zdolność uczenia się; zmiana czasu podawania rysperydonu może zmniejszyć wpływ sedacji na koncentrację. Nie jest znany długotrwały wpływ rysperydonu na dojrzewanie płciowe i rozwój fizyczny u dzieci i młodzieży - należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia hiperprolaktynemii; należy prowadzić regularną ocenę kliniczną stanu endokrynologicznego pacjenta, obejmującą pomiary wzrostu, wagi, dojrzewania płciowego, kontrolę występowania menstruacji i innych potencjalnych działań związanych z prolaktyną. Nie stosować w leczeniu schizofrenii i epizodów maniakalnych w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (brak danych dotyczących skuteczności leczenia). Nie stosować w leczeniu zaburzeń zachowania u dzieci w wieku poniżej 5 lat (brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania w tym wskazaniu w tej grupie wiekowej). Należy przerwać leczenie rysperydonem w przypadku wystąpienia dyskinez późnych lub objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego. Należy wziąć pod uwagę, że działanie przeciwwymiotne rysperydonu może maskować objawy przedawkowania niektórych leków lub stany, takie jak niedrożność jelit, zespół Reye`a i nowotwór mózgu. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ze względu na zawartość żółcieni pomarańczowej, tabletki 2 mg mogą powodować reakcje alergiczne. Jeden ml roztworu doustnego zawiera 2 mg kwasu benzoesowego (E 210). Zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi po oddzieleniu jej od albumin może nasilać żółtaczkę u noworodków, co może skutkować żółtaczką jąder podkorowych (kernicterus, gromadzenie się nieskoniugowanej bilirubiny w mózgu).

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast poinformować lekarza, jeśli u pacjenta wystąpi którekolwiek
z następujących, niezbyt częstych działań niepożądanych (może wystąpić u mniej niż 1 osoby na
100):
• u pacjenta z otępieniem wystąpi nagła zmiana stanu psychicznego lub nagłe zwiotczenie lub
  zdrętwienie twarzy, kończyn, szczególnie jednostronne, lub zaburzenia wymowy, nawet przez
  krótki czas. Objawy te mogą sygnalizować udar
• późne dyskinezy (drgające lub szarpiące niekontrolowane ruchy twarzy, języka lub innych
  części ciała). Należy niezwłocznie poinformować lekarza w razie wystąpienia mimowolnych
  rytmicznych ruchów języka, ust lub twarzy. Może być konieczne odstawienie leku Rispolept.

Należy natychmiast poinformować lekarza, jeśli u pacjenta wystąpi którekolwiek
z następujących rzadkich działań niepożądanych (może wystąpić u mniej niż 1 osoby na 1000):
• zakrzepy krwi w żyłach, zwłaszcza nóg (objawy obejmują obrzęk, ból i zaczerwienienie nogi),
  zakrzepy te mogą przemieszczać się naczyniami krwionośnymi do płuc, powodując ból
  w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu. W razie wystąpienia takich objawów należy
  natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną
• gorączka, zesztywnienie mięśni, poty lub obniżenie poziomu świadomości (stan zwany
  złośliwym zespołem neuroleptycznym). Może być konieczne zastosowanie natychmiastowego
  leczenia
• u mężczyzny występuje przedłużona lub bolesna erekcja. Stan ten jest określany terminem
  priapizm. Może być konieczne zastosowanie natychmiastowego leczenia
• wystąpi ciężka reakcja alergiczna charakteryzująca się gorączką, obrzękiem ust, twarzy, warg
  lub języka, dusznością, swędzeniem skóry, wysypką lub spadkiem ciśnienia krwi.

Wystąpić mogą również inne działania niepożądane:

Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 osoby na 10):
• trudności z zasypianiem lub budzenie się
• parkinsonizm: ten stan może obejmować wolne lub nieprawidłowe ruchy, uczucie sztywności
  lub napięcia mięśni (co powoduje, że ruchy pacjenta są nierówne), a czasami nawet uczucie
  „zamrożenia” ruchów, po którym następuje odblokowanie. Inne objawy parkinsonizmu
  obejmują: wolny posuwisty chód, drżenie spoczynkowe, zwiększone wydzielanie śliny i (lub)
  ślinienie się i twarz bez wyrazu
• uczucie senności lub osłabienie czujności
• ból głowy.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 osoby na 10):
• zapalenie płuc, zakażenie dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli), objawy przeziębienia,
  zakażenie zatok, zakażenie dróg moczowych, zakażenie ucha, objawy grypopodobne
• zwiększenie stężenia hormonu prolaktyny we krwi (z objawami lub bez objawów).
  Objawy zwiększenia stężenia prolaktyny występują niezbyt często i mogą one obejmować
  u mężczyzn: obrzęk sutków, trudności w osiągnięciu lub utrzymaniu erekcji, zmniejszenie
  popędu płciowego lub inne zaburzenia seksualne. U kobiet mogą one obejmować uczucie
  dyskomfortu dotyczące piersi, wyciek mleka z piersi, brak krwawień miesięcznych lub inne
  zaburzenia cyklu miesięcznego, lub zaburzenia płodności
• zwiększenie masy ciała, zwiększony apetyt, zmniejszony apetyt
• zaburzenia snu, drażliwość, depresja, lęk, niepokój
• dystonia: w tym stanie występują powolne lub utrzymujące się mimowolne skurcze mięśni.
  Mogą dotyczyć każdej części ciała (co może skutkować nieprawidłową postawą ciała), jednak
  dystonia najczęściej obejmuje mięśnie twarzy, w tym nieprawidłowe ruchy oczu, ust, języka czy
  żuchwy
• zawroty głowy
• dyskinezy: w tym stanie występują mimowolne ruchy mięśni, w tym powtarzalne, spastyczne
  lub skręcające ruchy lub szarpnięcia
• drżenie
• niewyraźne widzenie, zakażenie oka lub zapalenie spojówek
• przyspieszone bicie serca, wysokie ciśnienie tętnicze krwi, skrócenie oddechu (zadyszka)
• ból gardła, kaszel, krwawienie z nosa, zatkany nos
• ból brzucha, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, wymioty, nudności, zaparcia, biegunka,
  niestrawność, suchość w ustach, ból zęba
• wysypka, zaczerwienienie skóry
• skurcz mięśni, ból kości lub mięśni, ból pleców, ból stawów
• nietrzymanie moczu
• obrzęk ciała, kończyn górnych lub dolnych, gorączka, ból w klatce piersiowej, osłabienie,
  zmęczenie (znużenie), ból
• upadek.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 osoby na 100):
• zakażenie dróg oddechowych, zakażenie pęcherza moczowego, zakażenie oczu, zakażenie
  migdałków, grzybicze zakażenie paznokci, zakażenie skóry, zakażenie skóry ograniczające się
  do jednego obszaru lub do jednej części ciała, zakażenie wirusowe, zapalenie skóry
  spowodowane przez roztocza
• zmniejszenie liczby białych krwinek (w tym tych, które pomagają chronić przed zakażeniami),
  zmniejszenie liczby płytek krwi (komórki krwi, które pomagają zatrzymać krwawienia),
  niedokrwistość, zmniejszenie liczby czerwonych krwinek, zwiększenie liczby eozynofili
  (rodzaj białych krwinek) we krwi
• reakcja alergiczna
• wystąpienie cukrzycy lub nasilenie już istniejącej cukrzycy, duże stężenie cukru we krwi,
  nadmierne picie wody
• utrata masy ciała, utrata apetytu skutkująca niedożywieniem i małą masą ciała
• zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi
• podwyższony nastrój (mania), splątanie, zmniejszone libido, nerwowość, koszmary senne
• brak reakcji na bodźce, utrata świadomości, niski poziom świadomości
• drgawki, omdlenia
• przymus poruszania częściami ciała, zaburzenia równowagi, nieprawidłowa koordynacja,
  zawroty głowy po zmianie pozycji na stojącą, zaburzenia koncentracji, trudności w mówieniu,
  utrata lub nieprawidłowe odczuwanie smaku, osłabione odczuwanie bodźców bólowych
  i dotykowych na skórze, uczucie mrowienia, kłucia lub drętwienia skóry
• nadwrażliwość oczu na światło, suche oko, zwiększone łzawienie, zaczerwienienie oczu
• uczucie zawrotów głowy, dzwonienie w uszach, ból ucha
• migotanie przedsionków (nieprawidłowy rytm serca), blok przewodzenia impulsów między
  jamami serca, nieprawidłowe przewodzenie impulsów elektrycznych w sercu, wydłużenie
  odstępu QT w sercu, wolne bicie serca, nieprawidłowy zapis czynności elektrycznej serca
  w EKG, uczucie kołatania serca
• niskie ciśnienie tętnicze krwi, niskie ciśnienie tętnicze po zmianie pozycji na stojącą
  (w następstwie czego niektórzy pacjenci przyjmujący lek Rispolept mogą mdleć, mieć zawroty
  głowy lub tracić przytomność, gdy nagle wstaną lub się podniosą), nagłe zaczerwienienie
• zachłystowe zapalenie płuc (spowodowane przedostaniem się pokarmu do dróg oddechowych),
  przekrwienie płuc, przekrwienie dróg oddechowych, trzeszczenia, rzężenia, kłopoty
  z mówieniem, zaburzenia w obrębie dróg oddechowych
• zakażenie żołądka lub jelit, nietrzymanie stolca, bardzo twardy stolec, trudności z połykaniem,
  nadmierne oddawanie gazów
• pokrzywka, swędzenie, utrata włosów, zgrubienie skóry, wyprysk, sucha skóra, odbarwienie
  skóry, trądzik, łuszcząca i swędząca skóra głowy lub reszty ciała, zaburzenia skórne,
  uszkodzenia skóry
• zwiększona aktywność CPK (fosfokinaza kreatynowa) we krwi - enzymu, który czasem jest
  uwalniany z uszkodzonych mięśni
• nieprawidłowa postawa, sztywność stawów, obrzęk stawów, osłabienie mięśni, ból szyi
• częste oddawanie moczu, niezdolność do oddawania moczu , bolesne oddawanie moczu
• zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji
• niewystąpienie krwawienia miesięcznego, brak krwawień miesięcznych lub inne zaburzenia
  cyklu miesięcznego (kobiety)
• powiększenie sutków u mężczyzn, wyciek mleka z piersi, zaburzenia seksualne, ból piersi,
  uczucie dyskomfortu dotyczące piersi, wydzielina z pochwy
• obrzęk twarzy, ust, oczu lub warg
• dreszcze, zwiększenie temperatury ciała
• zmiana sposobu chodu
• uczucie pragnienia, złe samopoczucie, uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej, czucie się
  „nieswojo”, uczucie dyskomfortu
• zwiększona aktywność aminotransferaz we krwi, zwiększona aktywność enzymu GGT (enzym
  wątrobowy - gammaglutamylotransferaza) we krwi, zwiększona aktywność enzymów
  wątrobowych we krwi
• ból związany z procedurami medycznymi.

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 osoby na 1000):
• zakażenie
• nieprawidłowe wydzielanie hormonu regulującego ilość moczu
• lunatykowanie (chodzenie we śnie)
• zaburzenia odżywiania związane ze snem
• cukier w moczu, niskie stężenie cukru we krwi, duże stężenie triglicerydów (tłuszczy) we krwi
• brak emocji, niezdolność do osiągnięcia orgazmu
• zmniejszona aktywność ruchowa i brak reakcji u pacjenta z zachowaną świadomością
  (katatonia)
• zaburzenia naczyń mózgowych
• śpiączka wskutek niekontrolowanej cukrzycy
• ruchy trzęsące, kiwające głowy
• jaskra (zwiększone ciśnienie w gałce ocznej), zaburzenia ruchu oczu, rotacyjne ruchy oczu,
  owrzodzenia brzegów powiek (z tworzeniem strupków)
• powikłania dotyczące oka podczas operacji usunięcia zaćmy. W trakcie tego zabiegu może
  wystąpić zespół wiotkiej tęczówki (ang. Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS) jeśli
  pacjent przyjmuje lub przyjmował lek Rispolept. Jeśli pacjent ma planowaną operację zaćmy,
  należy powiedzieć lekarzowi okuliście o przyjmowaniu tego leku w przeszłości lub obecnie
• niebezpiecznie mała liczba określonych białych krwinek, odpowiedzialnych za zwalczanie
  zakażeń
• niebezpieczne, nadmierne picie wody
• nieregularny rytm serca
• zaburzenia oddychania podczas snu (bezdech senny), szybki, płytki oddech
• zapalenie trzustki, niedrożność jelit
• obrzęk języka, spierzchnięte wargi, wysypka polekowa
• łupież
• rozpad włókien mięśniowych i ból mięśni (rabdomioliza)
• opóźnienia krwawień miesięcznych, powiększenie gruczołów piersiowych, powiększenie piersi,
  wydzielina z piersi
• zwiększenie stężenia insuliny we krwi (hormon regulujący stężenie cukru we krwi)
• stwardnienie skóry
• niska temperatura ciała, ochłodzenie rąk i nóg
• objawy z odstawienia leku
• zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka).

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 osoby na 10 000):
• zagrażające życiu powikłania związane z niewyrównaną cukrzycą
• ciężka reakcja alergiczna z obrzękiem, który może obejmować krtań i prowadzić do trudności
  z oddychaniem
• brak czynności jelit prowadzący do niedrożności.

Działania niepożądane o nieznanej częstości występowania: częstość nie może być określona na
podstawie dostępnych danych
• ciężka lub zagrażająca życiu wysypka z pęcherzami i łuszczącą się skórą, co może pojawić się
  w ustach, nosie, oczach i na narządach płciowych oraz wokół tych miejsc i może również
  rozprzestrzeniać się na inne części ciała (zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczna nekroliza
  naskórka).

Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania innego leku – paliperydonu, bardzo
podobnego do rysperydonu, które mogą również wystąpić podczas stosowania leku Rispolept: szybkie
bicie serca po zmianie pozycji na stojącą.

Dodatkowe działania niepożądane u dzieci i młodzieży
Na ogół działania niepożądane u dzieci będą podobne jak u dorosłych.
Następujące działania niepożądane stwierdzano częściej u dzieci i młodzieży (w wieku od 5 do 17 lat)
niż u dorosłych: uczucie senności lub mniejszej czujności, zmęczenie (znużenie), ból głowy,
zwiększony apetyt, wymioty, częste objawy przeziębienia, przekrwienie nosa, ból brzucha, zawroty
głowy, kaszel, gorączka, drżenie, biegunka i nietrzymanie moczu.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Ostrożnie stosować z lekami wydłużającymi odstęp QT, m.in.: lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np.: chinidyna, dyzopiramid, prokainamid), lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np.: amiodaron, sotalol), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (np.: amitryptylina), czteropierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (np.: maprotylina), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, innymi lekami przeciwpsychotycznymi, niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np.: chinina i meflochina) oraz z lekami powodującymi zaburzenia równowagi elektrolitowej (hipokaliemię lub hipomagnezemnię), bradykardię lub z lekami hamującymi metabolizm wątrobowy rysperydonu. Stosować ostrożnie w skojarzeniu z innymi lekami działającymi na OUN (opioidy, leki przeciwhistaminowe, benzodiazepiny) oraz z alkoholem - zwiększone ryzyko sedacji. Rysperydon może antagonizować działanie lewodopy i innych agonistów dopaminergicznych - jeśli takie połączenie jest konieczne, szczególnie w schyłkowej fazie choroby Parkinsona, należy zastosować najmniejsze skuteczne dawki obu leków. Stosowany z lekami hipotensyjnymi może powodować istotne klinicznie niedociśnienie. Leki indukujące enzymy wątrobowe i (lub) glikoproteinę P (np.: karbamazepina, ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina) mogą zmniejszać stężenie aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej rysperydonu - w przypadku rozpoczynania lub przerwania leczenia tymi lekami, należy ponownie określić dawkowanie rysperydonu. Fluoksetyna i paroksetyna - inhibitory CYP2D6, zwiększają stężenie rysperydonu we krwi, ale również w mniejszym stopniu czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Oczekuje się, że inne inhibitory CYP2D6 (np. chinidyna) mogą wpływać w podobny sposób na stężenia rysperydonu we krwi. Jeżeli rozpoczyna się lub kończy równoczesne stosowanie fluoksetyny lub paroksetyny z rysperydonem, należy ponownie określić dawkowanie rysperydonu. Werapamil - inhibitor CYP3A4 i P-gp, zwiększa stężenie rysperydonu we krwi. Pochodne fenotiazyny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i niektóre leki ß-adrenolityczne mogą zwiększać stężenia rysperydonu we krwi, ale nie czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Cymetydyna i ranitydyna zwiększają dostępność biologiczną rysperydonu, ale jedynie w minimalnym stopniu wpływają na czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Erytromycyna - inhibitor CYP3A4, amitryptylina, galantamina, donepezyl nie zmieniają farmakokinetyki rysperydonu ani jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Stosowanie z paliperydonem nie jest zalecane, ponieważ paliperydon jest aktywnym metabolitem rysperydonu i to połączenie może prowadzić do dodatkowej ekspozycji na czynną frakcję psychotyczną. Jednoczesne stosowanie z lekami psychostymulującymi (np. metylofenidatem) u dzieci i młodzieży nie wpływa na farmakokinetykę ani skuteczność rysperydonu. Rysperydon nie ma klinicznie istotnego wpływu na parametry farmakokinetyczne litu, kwasu walproinowego, digoksyny i topiramatu. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem stosujących równocześnie rysperydon i furosemid obserwowano zwiększoną umieralność.

Janssen-Cilag Polska Sp. z o.o.
ul. Iłżecka 24
02-135 Warszawa
22-237-60-00
[email protected]
www.janssen.com/poland/