Rivaldo 6 mg kapsułki twarde

1 kaps. zawiera 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg lub 6 mg rywastygminy (w postaci wodorowinianu). Kapsułki zawierają lak aluminiowy czerwony (E129) oraz lecytynę sojową.

Inhibitor acetylo- i butyrylocholinoesterazy z grupy karbaminianów. Rywastygmina usprawnia cholinergiczne przekaźnictwo neurosynaptyczne poprzez spowalnianie procesu rozkładu acetylocholiny, uwalnianej przez czynnościowo sprawne neurony cholinergiczne. Tak więc rywastygmina może mieć pozytywny wpływ na objawy ubytkowe, dotyczące procesów poznawczych u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Alzheimera i chorobą Parkinsona. Rywastygmina wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego, osiągając C_max po ok. 1 h. Na skutek oddziaływania rywastygminy na jej enzym docelowy, zwiększenie biodostępności jest około 1,5 raza większe, niż wynikałoby to ze zwiększenia dawki. Bezwzględna biodostępność po dawce 3 mg wynosi około 36% ±13%. Podanie rywastygminy z pokarmem opóźnia wchłanianie leku o 90 min, zmniejsza wartość C_max i zwiększa wartość AUC o ok. 30%. Rywastygmina wiąże się z białkami osocza w ok. 40%. Łatwo przenika przez barierę krew-mózg. Jest szybko i w dużym stopniu metabolizowana (T_0,5 we krwi wynosi ok. 1 h), głównie w reakcji hydrolizy, przy udziale cholinoesterazy, do dekarbamylowanego metabolitu. Powstały w ten sposób metabolit wykazuje in vitro jedynie niewielką aktywność hamującą w stosunku do acetylocholinoesterazy (<10%). Enzymy cytochromu P450 odgrywają jedynie niewielką rolę metabolizmie rywastygminy. Lek jest wydalany głównie z moczem, w postaci metabolitów.

Leczenie objawowe łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia typu alzheimerowskiego. Leczenie objawowe łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia u pacjentów z idiopatyczną chorobą Parkinsona.

Nadwrażliwość na rywastygminę, inne karbaminiany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Alergiczne kontaktowe zapalenie skóry po wcześniejszym zastosowaniu rywastygminy w postaci plastra.

Nie stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Nie należy karmić piersią w czasie przyjmowania rywastygminy. Nie obserwowano szkodliwego wpływu rywastygminy na płodność lub zdolności reprodukcyjne szczurów.

Doustnie. Dorośli. Leczenie rywastygminą można rozpocząć jedynie wtedy, gdy możliwa jest opieka osoby odpowiedzialnej za regularne przyjmowanie leku przez pacjenta. Dawka początkowa wynosi 1,5 mg 2 razy na dobę. Jeśli dawka ta jest dobrze tolerowana, po co najmniej 2 tyg. leczenia można zwiększyć ją do 3 mg 2 razy na dobę. Kolejne zwiększanie dawki do 4,5 mg, a następnie do 6 mg 2 razy na dobę, jest możliwe w przypadku dobrej tolerancji obecnie stosowanej dawki i może być rozważane po co najmniej 2 tyg. okresie leczenia poprzednią dawką. Działania niepożądane (np. nudności, wymioty, bóle brzucha lub utrata apetytu), zmniejszenie masy ciała lub nasilenie objawów pozapiramidowych (np. drżenia) u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona, występujące podczas leczenia, mogą ustąpić w przypadku pominięcia jednej lub kilku dawek. W przypadku utrzymywania się działań niepożądanych, dawka dobowa powinna zostać czasowo zmniejszona do poprzedniej, dobrze tolerowanej dawki lub należy przerwać leczenie. Dawka podtrzymująca wynosi 3-6 mg 2 razy na dobę; w celu uzyskania maksymalnego działania terapeutycznego pacjenci powinni kontynuować leczenie stosując największą, dobrze tolerowaną dawkę. Zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 6 mg 2 razy na dobę. Leczenie podtrzymujące może być kontynuowane tak długo, jak długo utrzymuje się działanie terapeutyczne. Z tego względu należy regularnie poddawać ponownej ocenie działanie terapeutyczne leku, szczególnie u pacjentów leczonych dawkami mniejszymi niż 3 mg 2 razy na dobę. Jeśli po 3 mies. leczenia dawką podtrzymującą nie nastąpi korzystna zmiana w złagodzeniu objawów otępienia, leczenie należy przerwać. Przerwanie leczenia należy również rozważyć w przypadku braku oznak działania terapeutycznego. Nie badano działania terapeutycznego w badaniach klinicznych, kontrolowanych placebo, trwających dłużej niż 6 mies. Wznowienie leczenia. Jeżeli przerwano podawanie leku na dłużej niż kilka dni, należy wznawiać leczenie, stosując dawkę 1,5 mg 2 razy na dobę. Ustalenie optymalnej dawki powinno wówczas odbywać się tak, jak opisano powyżej. Szczególne grupy pacjentów. Brak konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Jednak ze względu na zwiększenie ekspozycji w tych populacjach, należy starannie ustalić wielkość dawki, w zależności od indywidualnej tolerancji (możliwość nasilenia działań niepożądanych zależnych od dawki). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby rywastygminę można stosować pod warunkiem ścisłego monitorowania. Brak jest odpowiedniego zastosowania leku u dzieci i młodzieży w leczeniu otępienia typu alzheimerowskiego. Sposób podania. Rywastygminę należy przyjmować 2 razy na dobę, z porannym i wieczornym posiłkiem. Kapsułkę należy połykać w całości.

Nie badano stosowania rywastygminy u pacjentów z ciężką postacią otępienia związanego z chorobą Alzheimera lub chorobą Parkinsona, innymi typami otępienia, lub z innymi typami zaburzeń pamięci (np. związane z wiekiem pogorszenie funkcji poznawczych) - nie zaleca się stosowania rywastygminy u tych pacjentów. Ostrożnie stosować u pacjentów: z ryzykiem wystąpienia torsade de pointes (np. z zaostrzeniem niewydolności serca, ostatnio przebytym zawałem mięśnia sercowego, bradyarytmią, czynnikami predysponującymi do hipokaliemii lub hipomagnezemii, leczonych innymi preparatami, które wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują częstoskurcz typu torsade de pointes); z zespołem chorego węzła zatokowego lub z zaburzeniami przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy); z czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy oraz ze skłonnościami do tych chorób; z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie; ze skłonnościami do występowania niedrożności dróg moczowych i napadów drgawkowych. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby - w przypadku stosowania leku w tej populacji pacjentów, konieczne jest ścisłe monitorowanie. Pacjenci z masą ciała <50 kg oraz pacjenci z klinicznie istotnymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek mogą doświadczyć większej liczby działań niepożądanych. U kobiet częściej występują zaburzenia żołądka i jelit (nudności i wymioty, biegunka). W przypadku wystąpienia działań niepożądanych, które nie ustępują po zmniejszeniu dawki rywastygminy, może być konieczne przerwanie leczenie. Leczenie rywastygminą należy przerwać w przypadku wystąpienia rozległych skórnych reakcji nadwrażliwości, niezależnie od drogi podania leku. U pacjentów z alergicznym kontaktowym zapaleniem skóry po podaniu rywastygminy w postaci plastra można zastosować rywastygminę w postaci doustnej, tylko po uzyskaniu ujemnego wyniku testu alergicznego i pod ścisłą kontrolą lekarską. Możliwe jest, że niektórzy pacjenci uczuleni na rywastygminę poprzez kontakt z plastrami zawierającymi rywastygminę nie będą mogli przyjmować rywastygminy w żadnej postaci. W czasie leczenia rywastygminą należy kontrolować masę ciała pacjenta. Rywastygmina może nasilać lub wywoływać objawy pozapiramidowe, zwłaszcza u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona - pacjentów należy monitorować pod kątem tych działań niepożądanych.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek Rivaldo może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.

Działania niepożądane pojawiają się najczęściej w początkowym okresie stosowania leku lub
w okresie zwiększania dawki. Działania niepożądane będą stopniowo ustępować, w miarę jak
organizm przystosuje się do leczenia.

Bardzo często (mogą dotyczyć więcej niż 1 pacjenta na 10)
- zawroty głowy
- utrata apetytu
- problemy żołądkowe takie jak mdłości (nudności) lub wymioty, biegunka

Często (mogą dotyczyć mniej niż 1 pacjenta na 10)
- lęk
- pocenie się
- ból głowy
- zgaga
- zmniejszenie masy ciała
- ból brzucha
- pobudzenie
- uczucie zmęczenia lub osłabienia
- złe samopoczucie ogólne
- drżenia lub splątanie
- zmniejszony apetyt
- koszmary senne

Niezbyt często (mogą dotyczyć mniej niż 1 pacjenta na 100)
- depresja
- trudności w zasypianiu
- omdlenia lub przypadkowe upadki
- zmiany w pracy wątroby

Rzadko (mogą dotyczyć mniej niż 1 pacjenta na 1 000)
- ból w klatce piersiowej
- wysypka, swędzenie
- napady padaczkowe (drgawki)
- choroba wrzodowa żołądka lub jelit

Bardzo rzadko (mogą dotyczyć mniej niż 1 pacjenta na 10 000)
- wysokie ciśnienie krwi
- zakażenia układu moczowego
- widzenie rzeczy, których nie ma (omamy)
- zaburzenia rytmu pracy serca takie, jak szybkie lub wolne bicie serca
- krwawienia z przewodu pokarmowego - krew w kale lub w wymiotach
- zapalenie trzustki – do objawów należy silny ból w górnej części brzucha, często z nudnościami lub
  wymiotami
- nasilenie objawów choroby Parkinsona lub wystąpienie podobnych objawów – takich jak sztywność
  mięśni, trudności w wykonywaniu ruchów dowolnych

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- gwałtowne wymioty, które mogą prowadzić do pęknięcia części przewodu pokarmowego łączącego
  jamę ustną z żołądkiem (przełyku)
- odwodnienie (utrata zbyt dużej ilości płynów)
- zaburzenia czynności wątroby (zażółcenie skóry, zażółcenie białek oczu, nieprawidłowa ciemna
  barwa moczu lub niewyjaśnione nudności, wymioty, zmęczenie i utrata apetytu)
- agresja, niepokój
- nieregularne bicie serca

Pacjenci z otępieniem i chorobą Parkinsona
U tych pacjentów niektóre działania niepożądane występują częściej. Mogą również wystąpić inne
dodatkowe objawy:

Bardzo często (mogą dotyczyć więcej niż 1 pacjenta na 10)
- drżenie
- omdlenie
- przypadkowe upadki

Często (mogą dotyczyć mniej niż 1 pacjenta na 10)
- lęk
- niepokój
- wolne i szybkie bicie serca
- trudności w zasypianiu
- nadmierne wydzielanie śliny i odwodnienie
- nieprawidłowe spowolnienie ruchów lub słaba kontrola nad ruchami
- nasilenie objawów choroby Parkinsona lub wystąpienie podobnych objawów – takich jak sztywność
  mięśni, trudności w wykonywaniu ruchów dowolnych oraz osłabienie mięśni

Niezbyt często (mogą dotyczyć mniej niż 1 pacjenta na 100)
- nieregularne bicie serca i słaba kontrola nad ruchami

Inne działania niepożądane po zastosowaniu produktu leczniczego Rivaldo, które mogą również
wystąpić po zażyciu kapsułek twardych:

Często (mogą dotyczyć mniej niż 1 pacjenta na 10)
- gorączka
- ciężkie splątanie
- nietrzymanie moczu (niezdolność do właściwego utrzymania moczu)

Niezbyt często (mogą dotyczyć mniej niż 1 pacjenta na 100)
- nadmierna ruchliwość (wysoki stopień aktywności, niepokój)

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- reakcja alergiczna w miejscu nalepienia, taka jak pęcherze lub stan zapalny skóry
  W przypadku wystąpienia powyższych objawów, należy skontaktować się z lekarzem, ponieważ może
  być potrzebna pomoc medyczna.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49 21 301,faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: [email protected].
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Rywastygmina, jako inhibitor cholinoesterazy, może nasilać działanie środków zwiotczających mięśnie, o działaniu analogicznym do sukcynylocholiny, stosowanych w trakcie znieczulenia ogólnego - należy zachować ostrożność w przypadku stosowania środków znieczulających; należy rozważyć dostosowanie dawki rywastygminy lub czasowe przerwanie leczenia, jeśli to konieczne. Rywastygminy nie należy stosować równocześnie z innymi substancjami cholinomimetycznymi. Rywastygmina może wpływać na działanie antycholinergicznych substancji leczniczych (tj. oksybutynina, tolterodyna). Należy zachować ostrożność podając rywastygminę w skojarzeniu z lekami β-adrenolitycznymi, a także innymi lekami wywołującymi bradykardię (tj. leki antyarytmiczne klasy III, antagoniści kanału wapniowego, glikozydy naparstnicy, pilokarpina). Należy również zachować ostrożność przy stosowaniu rywastygminy z lekami wywołującymi torsade de pointes, takimi jak: niektóre fenotiazyny (chloropromazyna, lewomepromazyna), benzamidy (sulpiryd, sultopryd, amisulpryd, tiapryd, weralipryd), pimozyd, haloperydol, droperydol, cyzapryd, cytalopram, dyfemanil, erytromycyna i.v., halofantryna, mizolastyna, metadon, pentamidyna i moksyfloksacyna - może być wskazane monitorowanie stanu klinicznego (EKG). Nie zaobserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy rywastygminą a digoksyną, warfaryną, diazepamem czy fluoksetyną. Podawanie rywastygminy nie wpływa na spowodowane przez warfarynę wydłużenie czasu protrombinowego. Stosowanie rywastygminy z digoksyną nie wpływało niekorzystnie na przewodnictwo w mięśniu sercowym. Biorąc pod uwagę metabolizm rywastygminy, nie należy spodziewać się interakcji metabolicznych z innymi lekami, chociaż rywastygmina może hamować metabolizm innych substancji metabolizowanych przy udziale butyrylocholinoesterazy.

Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. Mariana Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów k/Warszawy
22-732-77-00
[email protected]
www.adamed.com