Rocuronium bromide Hameln 10 mg/ml roztwór do wstrzykiwań i (lub) infuzji

1 ml roztworu zawiera 10 mg bromku rokuronium.

Niedepolaryzujący środek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe o średnim czasie działania, posiadającym wszystkie właściwości farmakologiczne charakterystyczne dla leków należących do grupy pochodnych kuraryny. Działa konkurencyjnie z acetylocholiną na poziomie receptora nikotynowego w płytce końcowej włókna mięśniowego. Działanie to jest antagonizowane przez inhibitory acetylocholinoesterazy, takie jak neostygmina, edrofonium i pirydostygmina. Dawka ED₉₀ (wymagana do 90% zahamowania reakcji skurczowej kciuka na stymulację nerwu łokciowego) podczas znieczulenia dożylnego wynosi ok. 0,3 mg/kg mc. Wydalany jest z moczem (47%) i z kałem (43%), w 50% w postaci niezmienionej. T_0,5 wynosi 73 min. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby klirens osoczowy bromku rokuronium jest zmniejszony, a T_0,5 wydłużony o 30 min.

Do stosowania u pacjentów dorosłych oraz u dzieci (zarówno donoszonych noworodków jak i młodzieży (od 0 < 18 lat)) jako lek w znieczuleniu ogólnym ułatwiający intubację dotchawiczą podczas rutynowego wprowadzania do znieczulenia oraz w celu uzyskania zwiotczenia mięśni szkieletowych podczas zabiegów chirurgicznych. U dorosłych bromek rokuronium jest wskazany również do ułatwienia intubacji dotchawiczej podczas szybkiego wprowadzenia do znieczulenia oraz jako lek do krótkotrwałego stosowania w oddziałach intensywnej opieki medycznej - OIOM (np. do ułatwienia intubacji).

Nadwrażliwość na rokuronium, jon bromkowy lub pozostałe składniki preparatu.

Brak danych dotyczących stosowania bromku rokuronium u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność podczas stosowania bromku rokuronium u kobiet w okresie ciąży. Preparat może być stosowany u pacjentek poddawanych cesarskiemu cięciu podczas szybkiego wprowadzenia do znieczulenia pod warunkiem, że nie przewiduje się trudności w intubacji i została zastosowana wystarczająca dawka preparatu znieczulającego lub po wcześniejszej intubacji z zastosowaniem suksametonium. Wykazano, że stosowanie bromku rokuronium w dawce 0,6 mg/kg mc. u pacjentek poddawanych cesarskiemu cięciu jest bezpieczne. Bromek rokuronium nie wpływa na ocenę w skali Apgar, napięcie mięśniowe płodu ani przystosowanie układu krążenia i układu oddechowego. W badaniu próbek krwi pępowinowej wykazano, że bromek rokuronium jedynie w niewielkim stopniu przenika przez barierę łożyskową i nie powoduje znaczących klinicznie działań niepożądanych u noworodków. Badania dotyczące zastosowania dawki 1,0 mg/kg mc. przeprowadzono podczas szybkiej indukcji sekwencyjnej znieczulenia, jednak nie u pacjentek poddanych cesarskiemu cięciu. Dlatego, w tej grupie pacjentek zaleca się wyłącznie stosowanie dawki 0,6 mg/kg mc. Odwrócenie bloku nerwowo-mięśniowego wywołanego preparatami blokującymi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe może być zahamowane lub zachodzić w niewystarczającym stopniu u pacjentek otrzymujących sole magnezu z powodu zatrucia ciążowego, ponieważ zwiększają one blokadę nerwowo-mięśniową. Dlatego u tych pacjentek należy zmniejszyć dawkę rokuronium i podawać lek stopniowo, aż do uzyskania odpowiedzi w postaci reakcji skurczowej. Nie wiadomo, czy bromek rokuronium lub jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. W badaniach na zwierzętach wykazano wydzielanie nieznacznych ilości bromku rokuronium do mleka. Bromek rokuronium należy stosować podczas karmienia piersią tylko wtedy, gdy lekarz stwierdzi, że korzyści przewyższają ryzyko. Po podaniu pojedynczej dawki, zaleca się zaprzestanie karmienia piersią przez czas odpowiadający pięciu okresom półtrwania w fazie eliminacji rokuronium, tj. przez około 6 h.

Dożylnie, w postaci bolusa lub wlewu ciągłego. Dawki powinny być dobierane indywidualnie w zależności od metody znieczulenia, spodziewanego czasu trwania zabiegu chirurgicznego, techniki uśpienia, spodziewanego czasu trwania mechanicznej wentylacji, możliwych interakcji z innymi lekami oraz stanu pacjenta. Podczas długich (ponad 1-godzinnych) znieczuleń z użyciem leków wziewnych, należy dostosować dawkowanie bromku rokuronium, podając mniejsze dawki podtrzymujące w dłuższych odstępach czasu lub zmniejszając szybkość podawania leku. Zabiegi chirurgiczne. Zabiegi chirurgiczne. Dorośli. Intubacja dotchawicza: 0,6 mg/kg mc., odpowiednie warunki do intubacji osiąga się w ciągu 60 s od podania leku; szybkie wprowadzenie do znieczulenia: 1 mg/kg mc., odpowiednie warunki do intubacji osiąga się w ciągu 60 s od podania leku, jeśli do szybkiego wprowadzenia do znieczulenia stosuje się dawkę 0,6 mg/kg mc. intubację pacjenta zaleca się po upływie 90 s. Dawka podtrzymująca. Zalecana dawka podtrzymująca to 0,15 mg/kg mc. Podczas długotrwałego znieczulenia wziewnego, dawkę bromku rokuronium należy zmniejszyć do 0,075-0,1 mg/kg mc. Dawki podtrzymujące należy stosować do czasu, gdy reakcja skurczowa na stymulację powraca do 25% wartości kontrolnej lub wystąpią 2 do 3 odpowiedzi na stymulację ciągiem 4 impulsów. Ciągła infuzja: zaleca się podanie dawki obciążającej 0,6 mg/kg mc., a gdy blok nerwowo-mięśniowy zacznie ustępować, należy rozpocząć wlew dożylny; szybkość infuzji należy dobrać tak, aby wartość reakcji skurczowej na bodziec wynosiła 10% wartości kontrolnej lub by utrzymać 1 do 2 odpowiedzi na stymulację ciągiem 4 impulsów. Podczas znieczulenia dożylnego szybkość infuzji wymagana do utrzymania bloku nerwowo-mięśniowego na tym poziomie wynosi 0,3-0,6 mg/kg mc./h, a podczas znieczulenia wziewnego 0,3-0,4 mg/kg mc./h. Pacjentki w ciąży: u pacjentek poddawanych cesarskiemu cięciu zaleca się stosowanie jedynie dawki 0,6 mg/kg mc. Odwracanie bloku nerwowo-mięśniowego może być zahamowane lub niezadowalające u pacjentek leczonych solami magnezu z powodu zatrucia ciążowego, ponieważ sole magnezu nasilają blok nerwowo-mięśniowy - należy stosować mniejsze dawki bromku rokuronium i dobierać je w zależności od reakcji skurczowej na stymulację. Dzieci i młodzież. U noworodków (0-27 dni), niemowląt (28 dni-2 mies.), małych dzieci (3-23 mies.), dzieci (2-11 lat) oraz młodzieży (12-17 lat) zalecane dawki intubacyjne stosowane podczas standardowego znieczulenia oraz dawki podtrzymujące zbliżone są do stosowanych u dorosłych pacjentów. Jednakże czas działania pojedynczej dawki intubacyjnej jest dłuższy u noworodków i niemowląt niż u dzieci. W przypadku ciągłej infuzji, u dzieci i młodzieży za wyjątkiem dzieci (2-11 lat) przeprowadza się infuzję z identyczną szybkością, jak u pacjentów dorosłych. U dzieci (w wieku 2-11 lat) konieczne może być zwiększenie szybkości infuzji. W tej grupie wiekowej zaleca się stosowanie tej samej początkowej szybkości infuzji co u dorosłych, a następnie modyfikację dawki w celu utrzymania reakcji skurczowej mięśni na bodziec na poziomie 10% wartości kontrolnej lub utrzymania 1 do 2 odpowiedzi na stymulację ciągiem 4 impulsów. Istnieje ograniczone doświadczenie w stosowaniu bromku rokuronium podczas szybkiej indukcji u dzieci i młodzieży. Z tego powodu nie zaleca się stosowania. Pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci ze schorzeniami wątroby i (lub) dróg żółciowych i (lub) niewydolnością nerek: 0,6 mg/kg mc. Jeżeli u pacjenta przewiduje się wystąpienie przedłużonego działania leku, należy rozważyć zastosowanie dawki 0,6 mg/kg mc. do szybkiej indukcji sekwencyjnej znieczulenia. Warunki odpowiednie dla intubacji mogą nie być osiągnięte w ciągu 90 s po podaniu bromku rokuronium. Niezależnie od zastosowanej techniki znieczulenia, zalecana dawka podtrzymująca dla tych pacjentów wynosi 0,075-0,1 mg/kg mc., a zalecana szybkość infuzji - 0,3-0,4 mg/kg mc./h. Pacjenci z nadwagą i otyli (pacjenci z masą ciała o 30% lub więcej większą niż należna masa ciała) - dawki należy obliczyć w oparciu o beztłuszczową masę ciała. Zabiegi wykonywane w warunkach intensywnej opieki medycznej. Intubacja dotchawicza -  należy zastosować identyczne dawki, jak opisane powyżej dla zabiegów chirurgicznych. Sposób podania. Bromek rokuronium można łączyć z 0,9% NaCl i 5% roztworem glukozy do infuzji.

Ze względu na to, że bromek rokuronium powoduje zwiotczenie mięśni oddechowych, u pacjentów, którym jest podawany konieczne jest stosowanie mechanicznej wentylacji, do momentu powrotu własnej czynności oddechowej. Ponadto ważne jest, aby przewidzieć ewentualne trudności związane z intubacją, szczególnie gdy lek stosowany jest w celu szybkiego wprowadzenia do znieczulenia. Po podaniu bromku rokuronium opisywano zjawisko wtórnej kuraryzacji - aby zapobiec zjawisku wtórnej kuraryzacji zaleca się ekstubację pacjentów wyłącznie po wystarczającym ustąpieniu bloku nerwowo-mięśniowego. U pacjentów w podeszłym wieku (65 lat lub starszych) może występować zwiększone ryzyko resztkowej blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Należy uwzględnić również inne czynniki, które mogą powodować kuraryzację wtórną po ekstubacji w okresie pooperacyjnym (np. interakcje lekowe lub stan pacjentów). Jeśli środek znoszący działanie leków zwiotczających nie jest rutynowo stosowany, należy rozważyć jego podanie, szczególnie w razie zwiększonego ryzyka wtórnej kuraryzacji. Przed opuszczeniem bloku operacyjnego po zakończeniu znieczulenia, konieczne jest potwierdzenie, że pacjent oddycha samodzielnie, głęboko i regularnie. Odnotowano wysoki wskaźnik występowania alergicznych reakcji krzyżowych preparatów blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Dlatego też, jeśli jest to możliwe, przed podaniem bromku rekuronium należy wykluczyć reakcje nadwrażliwości na inne leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. U wrażliwych pacjentów lek należy stosować tylko w przypadku absolutnej konieczności. Pacjentów, u których wystąpi reakcja nadwrażliwości w znieczuleniu ogólnym, należy poddać badaniom pod kątem nadwrażliwości na inne leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Dawki większe niż 0,9 mg bromku rokuronium na kg mc. mogą przyśpieszać czynność serca. Działanie to może neutralizować bradykardię wywołaną przez inne produkty lecznicze stosowane w znieczuleniu lub stymulację nerwu błędnego. Po długotrwałym stosowaniu preparatów blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe w oddziałach intensywnej opieki medycznej obserwowano przypadki przedłużonego zwiotczenia i (lub) osłabienia mięśni szkieletowych. W celu wykluczenia możliwego przedłużenia bloku nerwowo-mięśniowego i (lub) przedawkowania, zaleca się monitorowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego przez cały okres stosowania leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Dodatkowo, pacjenci powinni być poddani odpowiedniej analgezji i sedacji. Ponadto, preparaty blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe powinny być podawane stopniowo do uzyskania pożądanego efektu u poszczególnych pacjentów. Z uwagi na stosowanie bromku rokuronium zawsze w połączeniu z innymi preparatami oraz ryzyko hipertermii złośliwej w trakcie znieczulenia, nawet przy braku znanych czynników wyzwalających, lekarz powinien znać wczesne objawy, diagnostykę różnicową oraz sposoby leczenia hipertermii złośliwej przed przystąpieniem do znieczulenia. Regularnie zgłaszano przypadki wystąpienia miopatii u pacjentów długotrwale otrzymujących w oddziałach intensywnej opieki medycznej inne niedepolaryzujące leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe w skojarzeniu z kortykosteroidami. Dlatego, u pacjentów przyjmujących zarówno leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, jak i kortykosteroidy, czas stosowania leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe powinien być możliwie jak najkrótszy. Rokuronium należy podawać wyłącznie po całkowitym ustąpieniu bloku nerwowo-mięśniowego wywołanego podaniem suksametonium. Ostrożnie stosować u osób z istotnymi klinicznie chorobami wątroby i (lub) dróg żółciowych i (lub) niewydolnością nerek (u tych pacjentów obserwowano przedłużone działanie bromku rokuronium po podaniu dawki 0,6 mg/kg mc.). Stany powiązane ze spowolnionym przepływem krwi takie jak choroba sercowo-naczyniowa, podeszły wiek lub obrzęki powodujące zwiększenie objętości dystrybucji mogą stanowić przyczynę opóźnionego rozpoczęcia działania leku. Bromek rokuronium powinien być stosowany z niezwykłą ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi lub po przebytym zapaleniu istoty szarej rdzenia (poliomyelitis), ponieważ odpowiedź kliniczna na preparaty blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe może być w takich przypadkach znacznie zmieniona. U pacjentów z nużliwością mięśni (myasthenia gravis) lub zespołem miastenicznym (Eatona-Lamberta), małe dawki bromku rokuronium mogą powodować głębokie zwiotczenie, dlatego dawkę bromku rokuronium należy dostosować do odpowiedzi klinicznej. Podczas wykonywania zabiegów chirurgicznych w hipotermii, działanie blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe wywołane przez bromek rokuronium jest bardziej nasilone, a czas działania wydłużony. Bromek rokuronium stosowany w dawce obliczonej na podstawie rzeczywistej masy ciała, u otyłych pacjentów może wykazywać przedłużony czas działania oraz przedłużony czas ustępowania zwiotczenia. U pacjentów z oparzeniami rozwija się oporność na niedepolaryzujące preparaty blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Zaleca się dostosowanie dawki do odpowiedzi klinicznej. Działanie bromku rokuronium może nasilać: hipokaliemia, hipermagnezemia, hipokalcemia, hipoproteinemia, odwodnienie, kwasica, hiperkapnia, wyniszczenie - należy wyrównać poważne zaburzenia elektrolitowe, zmienione pH krwi lub odwodnienie. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, dlatego uznaje się go za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Reakcje nadwrażliwości (alergiczne) występują rzadko, lecz mogą stanowić zagrożenie dla życia. Do
objawów reakcji nadwrażliwości mogą należeć: wysypka, świąd, utrudnione oddychanie, obrzęk
twarzy, ust, gardła lub języka.
Jeżeli wystąpi jeden lub kilka z tych objawów należy natychmiast poinformować swojego lekarza lub
pielęgniarkę.

Niezbyt często występujące działania niepożądane
(mogą wystąpić u mniej niż 1 na 100 osób)
- lek działa zbyt silnie, lub zbyt słabo
- lek działa dłużej niż założono (opóźnione wyjście ze znieczulenia)
- przedłużone działanie rozluźniające mięśnie (długotrwały blok nerwowo-mięśniowy)
- obniżenie ciśnienia krwi
- wzrost częstości akcji serca
- ból w okolicy miejsca wstrzyknięcia

Bardzo rzadko występujące działania niepożądane
(mogą wystapić u mniej niż 1 na 10 000 osób)
- reakcje alergiczne - nadwrażliwość (takie jak trudność w oddychaniu, zapaść krążeniowa i
  wstrząs)
- świszczący oddech w klatce piersiowej (skurcz oskrzeli)
- powikłanie anestezjologiczne dróg oddechowych
- wiotkość mięśni
- miopatia steroidowa
- swędzenie, obrzęk, wysypka lub zaczerwienienie skóry
- mocno rozprzestrzeniona, ciężka wysypka (wykwit)
- obrzęk naczynioruchowy
- pokrzywka
- niemożność wykonywania ruchów (porażenie wiotkie)
- zatrzymanie krążenia (niewydolność krążenia i wstrząs)

Częstość nieznana:
- Zatrzymanie oddechu
- Niewydolność oddechowa
- Ciężki alergiczny skurcz naczyń wieńcowych (zespół Kounisa) powodujący ból w klatce pier-
  siowej (dławica piersiowa) lub zawał serca (zawał mięśnia sercowego)
- Rozszerzone źrenice lub źrenice nie powiększające się ani nie zmniejszające pod wpływem
  światła lub innych bodźców.

Dzieci
Badania kliniczne sugerują, że wzrost częstości skurczów serca (tachykardia występuje z częstością
1,4% i może pojawić się maksymalnie u 1 na 10 pacjentów (częste działanie ni niepożądane)).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie lub pielęgniarce.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem Departamentu
Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów
Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, PL-02-222
Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Działanie leku nasilają: halogenowe wziewne leki znieczulające; duże dawki tiopentalu, metoheksytalu, ketaminy, fentanylu, gammahydroksymaślanu, etomidatu i propofolu; inne niedepolaryzujące środki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe; uprzednie podanie suksametonium; antybiotyki - aminoglikozydy, linkozamidy (np. linkomycyna i klindamycyna), antybiotyki polipeptydowe, acyloaminopenicyliny, tetracykliny, duże dawki metronidazolu; diuretyki, tiamina, inhibitory MAO, chinidyna i jej izomer chinina, protamina, leki blokujące receptory adrenergiczne, sole magnezu, leki blokujące kanał wapniowy, sole litu i środki znieczulające miejscowo (lidokaina i.v., bupiwakaina nadoponowo). Długotrwałe skojarzone stosowanie kortykosteroidów i rokuronium w oddziałach intensywnej opieki medycznej może prowadzić do wydłużenia bloku nerwowo-mięśniowego lub miopatii. Działanie leku osłabiają: neostygmina, edrofonium, pirydostygmina, pochodne aminopirydyny; uprzednie długotrwałe stosowanie kortykosteroidów, fenytoiny lub karbamazepiny; noradrenalina, azatiopryna (jedynie niewielkie i przemijające działanie), teofilina, chlorek wapnia, chlorek potasu; inhibitory proteaz. Podawanie innych niedepolaryzujących leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe w skojarzeniu z bromkiem rokuronium może osłabiać lub nasilać blok nerwowo-mięśniowy, w zależności od kolejności podawania i stosowanego środka zwiotczającego. Podanie bromku rokuronium, a następnie suksametonium, może nasilać lub osłabiać działanie blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe bromku rokuronium. Skojarzone stosowanie leku z lidokainą może przyspieszać rozpoczęcie działania lidokainy. Opisywano wtórną kuraryzację po podaniu następujących leków w okresie pooperacyjnym: antybiotyków aminoglikozydowych, linkozamidowych, polipeptydowych i acyloaminopenicylin, chinidyny, chininy oraz soli magnezu.

IMED Poland Sp. z o.o.
ul. Puławska 314
02-819 Warszawa
22-663-43-03
[email protected]
www.imed.com.pl