Roqurum 10 mg/ml roztwór do wstrzykiwań

1 ml roztworu zawiera 10 mg bromku rokuronium.

Niedepolaryzujący środek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe o średnim czasie działania, posiadającym wszystkie właściwości farmakologiczne charakterystyczne dla leków należących do grupy pochodnych kuraryny. Działa konkurencyjnie z acetylocholiną na poziomie receptora nikotynowego w płytce końcowej włókna mięśniowego. Działanie to jest antagonizowane przez inhibitory acetylocholinoesterazy, takie jak neostygmina, edrofonium i pirydostygmina. Dawka ED₉₀ (wymagana do 90% zahamowania reakcji skurczowej kciuka na stymulację nerwu łokciowego) podczas znieczulenia dożylnego wynosi ok. 0,3 mg/kg mc. Kliniczny czas działania leku (25% powrotu prawidłowej reakcji skurczowej na bodziec) w dawce 0,6 mg/kg mc. bromku rokuronium wynosi 30 do 40 minut. Całkowity czas działania (czas potrzebny do 90% powrotu prawidłowej reakcji na bodziec) wynosi 50 minut. Średni czas samoistnego powrotu od 25% do 75% odpowiedzi na bodziec (wskaźnik powrotu przewodnictwa) po podaniu 0,6 mg/kg mc.  w szybkim wstrzyknięciu dożylnym wynosi 14 minut. Po podaniu mniejszych dawek 0,3 do 0,45 mg/kg mc. (1-1,5 x ED₉₀) bromku rokuronium czas wystąpienia początku działania jest przedłużony, a czas działania leku skrócony. Po podaniu dużej dawki 2 mg/kg mc., kliniczny czas działania leku wynosi 110 minut. Wydalany jest z moczem (47%) i z kałem (43%), w 50% w postaci niezmienionej. T_0,5 wynosi 73 min. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby klirens osoczowy bromku rokuronium jest zmniejszony, a T_0,5 wydłużony o 30 min.

U pacjentów dorosłych oraz dzieci i młodzieży (zarówno donoszonych noworodków, jak i młodzieży od 0 do <18 lat) jako lek pomocniczy w znieczuleniu ogólnym ułatwiający intubację dotchawiczą podczas rutynowego i szybkiego wprowadzenia do znieczulenia oraz w celu uzyskania zwiotczenia mięśni szkieletowych podczas zabiegów chirurgicznych. U dorosłych lek wskazany jest również do ułatwienia intubacji dotchawiczej podczas szybkiego wprowadzenia do znieczulenia oraz jako lek uzupełniający stosowany w oddziałach intensywnej opieki medycznej (OIOM) w celu ułatwienia intubacji oraz mechanicznej wentylacji.

Nadwrażliwość na rokuronium, jon bromkowy lub pozostałe składniki preparatu.

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania bromku rokuronium w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego wpływu na ciążę, rozwój zarodka lub płodu, poród lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność podczas stosowania bromku rokuronium u kobiet w ciąży. Stosowanie bromku rokuronium w dawce 0,6 mg/kg mc. podczas cięcia cesarskiego nie wpływa na ocenę skali Apgar, napięcie mięśniowe płodu ani dostosowanie układu krążenia i oddechowego. Na podstawie badania próbek krwi pępowinowej wykazano, że bromek rokuronium jedynie w niewielkim stopniu przenika przez barierę łożyskową i nie powoduje znaczących klinicznie działań niepożądanych u noworodków. Podczas indukcji znieczulenia w stanach nagłych badano dawki 1,0 mg/kg mc. ale nie u pacjentek poddawanych cięciu cesarskiemu. Dlatego, w tej grupie pacjentek, zaleca się wyłącznie dawkę 0,6 mg/kg mc. Odwrócenie bloku nerwowo-mięśniowego wywołane produktami leczniczymi blokującymi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe może być zahamowane lub zachodzić w niewystarczającym stopniu u pacjentek otrzymujących sole magnezu z powodu zatrucia ciążowego, ponieważ zwiększają one blokadę nerwowo-mięśniową. Zatem u tych pacjentek dawki rokuroniowego bromku należy zmniejszyć i dostosować indywidualnie do potrzeb. Brak danych dotyczących stosowania bromku rokuronium podczas karmienia piersią. Lek można podawać kobietom karmiącym piersią jedynie wówczas, gdy lekarz uzna, że potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem.

Dawki powinny być dobierane indywidualnie w zależności od  metody znieczulenia, spodziewanego czasu trwania zabiegu chirurgicznego, metody uśpienia, spodziewanego czasu trwania mechanicznej wentylacji, możliwych interakcji z innymi lekami oraz stanu pacjenta. Podczas długich (ponad 1-godzinnych) znieczuleń z użyciem leków wziewnych, należy dostosować dawkowanie bromku rokuronium, podając mniejsze dawki podtrzymujące w dłuższych odstępach czasu lub zmniejszając szybkość podawania leku. Zabiegi chirurgiczne. Dorośli. Intubacja dotchawicza: 0,6 mg/kg mc., odpowiednie warunki do intubacji osiąga się w ciągu 60 s od podania leku; w stanach nagłych: 1 mg/kg mc., odpowiednie warunki do intubacji osiąga się w ciągu 60 s od podania leku, jeśli w stanach nagłych stosuje się dawkę 0,6 mg/kg mc. intubację pacjenta zaleca się po upływie 90 s. Jeżeli istnieje konieczność zastosowania większych dawek u poszczególnych pacjentów podczas zabiegów chirurgicznych, podaje się dawki początkowe do 2 mg/kg mc. bromku rokuronium, bez występowania działań niepożądanych dotyczących serca i naczyń. Stosowanie większych dawek bromku rokuronium  skraca czas wystąpienia początku działania leku i wydłuża okres jego działania terapeutycznego. Zalecana dawka podtrzymująca to 0,15 mg/kg mc. Podczas długotrwałego znieczulenia wziewnego, dawkę bromku rokuronium należy zmniejszyć do 0,075-0,1 mg/kg mc. Dawki podtrzymujące należy stosować do czasu, gdy reakcja skurczowa na stymulację powraca do 25% wartości kontrolnej lub wystąpią 2 do 3 odpowiedzi na stymulację ciągiem 4 impulsów. Infuzja ciągła: zaleca się podanie początkowej dawki 0,6 mg/kg mc., a gdy blok nerwowo-mięśniowy zacznie ustępować, należy rozpocząć wlew dożylny; szybkość infuzji należy dobrać tak, aby wartość reakcji skurczowej na bodziec wynosiła 10% wartości kontrolnej lub by utrzymać 1 do 2 odpowiedzi na stymulację ciągiem 4 impulsów. Podczas znieczulenia dożylnego szybkość infuzji wymagana do utrzymania bloku nerwowo-mięśniowego na tym poziomie wynosi 0,3-0,6 mg/kg mc./h, a podczas znieczulenia wziewnego 0,3-0,4 mg/kg mc./h. Pacjentki w ciąży: u pacjentek poddawanych cesarskiemu cięciu zaleca się stosowanie jedynie dawki 0,6 mg/kg mc. Odwracanie bloku nerwowo-mięśniowego może być zahamowane lub niezadowalające u pacjentek leczonych solami magnezu z powodu zatrucia ciążowego, ponieważ sole magnezu nasilają blok nerwowo-mięśniowy - należy stosować mniejsze dawki bromku rokuronium i dobierać je w zależności od reakcji skurczowej na stymulację. Niemowlęta, dzieci i młodzież: dawki do intubacji podczas rutynowego znieczulenia oraz dawki podtrzymujące są podobne jak u dorosłych; u dzieci konieczne może być zwiększenie szybkości infuzji - zaleca się zastosować początkową szybkość infuzji taką samą jak u dorosłych, a następnie dobrać tak, by utrzymać reakcję skurczową na poziomie 10% wartości kontrolnej lub by utrzymać 1 do 2 odpowiedzi na stymulację ciągiem 4 impulsów, podczas zabiegu. Nie zaleca się stosowania bromku rokuronium w celu ułatwienia intubacji dotchawiczej podczas szybkiego wprowadzenia do znieczulenia. Pacjenci w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) dróg żółciowych i (lub) nerek: 0,6 mg/kg mc. do intubacji, dawka podtrzymująca 0,075-0,1 mg/kg/mc., przy metodzie ciągłego wlewu i.v. 0,3-0,4 mg/kg mc./h; u pacjentów z nadwagą i otyłych należy zmniejszyć dawkowanie, uwzględniając beztłuszczową masę ciała. Zabiegi wykonywane w oddziałach intensywnej opieki medyczne. Intubacja dotchawicza - stosuje się takie same opisane wyżej dawki. Mechaniczna wentylacja - zalecane jest stosowanie dawki początkowej 0,6 mg/kg mc., a gdy wartość reakcji skurczowej na bodziec powróci do 10% wartości początkowej lub wystąpią jedna do dwóch odpowiedzi na ciąg 4 impulsów należy rozpocząć ciągły wlew dożylny; zalecana początkowa szybkość wlewu do utrzymania bloku nerwowo-mięśniowego na poziomie 80 do 90% u dorosłych pacjentów wynosi od 0,3 do 0,6 mg/kg mc./godz. w 1. godzinie podawania; w ciągu następnych 6. do 12. godzin szybkość wlewu należy zmniejszyć zgodnie z indywidualnym zapotrzebowaniem pacjenta na lek, później indywidualne zapotrzebowanie pozostaje względnie stałe. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania bromku rokuronium w celu ułatwienia mechanicznej wentylacji w oddziałach intensywnej opieki medycznej u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania. Sposób podania. Dożylnie w szybkim wstrzyknięciu lub w infuzji ciągłej. Bromek rokuronium można łączyć z 0,9% NaCl i 5% roztworem glukozy do infuzji.

Ze względu na to, że bromek rokuronium powoduje zwiotczenie mięśni oddechowych, u pacjentów, którym jest podawany konieczne jest stosowanie mechanicznej wentylacji, do momentu powrotu własnej czynności oddechowej. Ponadto ważne jest, aby przewidzieć ewentualne trudności związane z intubacją, szczególnie gdy lek stosowany jest w indukcji znieczulenia w stanach nagłych. Po podaniu bromku rokuronium opisywano zjawisko resztkowej blokady nerwowo-mięśniowej - zaleca się ekstubację pacjentów dopiero gdy blokada nerwowo-mięśniowa przeminie. Należy uwzględnić również inne czynniki, które mogą powodować resztkową blokadę nerwowo-mięśniową po ekstubacji w okresie pooperacyjnym (np. interakcje lekowe lub stan pacjentów). Jeśli lek nie jest stosowany w ramach standardowej praktyki klinicznej, należy rozważyć zastosowanie środka odwracającego jego działanie, szczególnie w razie zwiększonego ryzyka resztkowej blokady nerwowo-mięśniowej. Ostrożnie stosować u pacjentów z krzyżowymi reakcjami anafilaktycznymi na leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe w wywiadzie; z istotnymi klinicznie chorobami wątroby i (lub) dróg żółciowych i (lub) niewydolnością nerek (u tych pacjentów obserwowano przedłużone działanie bromku rokuronium po podaniu dawki 0,6 mg/kg mc.); oraz z chorobami nerwowo-mięśniowymi lub po przebytym zapaleniu substancji szarej rdzenia kręgowego. U pacjentów z miastenią lub zespołem miastenicznym Eatona-Lamberta nawet małe dawki bromku rokuronium mogą powodować głębokie zwiotczenie, dlatego dawkę leku należy dostosować do odpowiedzi klinicznej. Działanie leku może być opóźnione w stanach związanych ze spowolnieniem przepływu krwi np. w chorobach sercowo-naczyniowych, w podeszłym wieku oraz przy stanach obrzękowych powodujących zwiększenie objętości dystrybucji. Podczas wykonywania zabiegów chirurgicznych w obniżonej temperaturze działanie blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe preparatu jest zwiększone a okres działania wydłużony. Preparat może wydłużać czas działania blokującego połączenia nerwowo-mięśniowe i czas spontanicznego powrotu przewodnictwa u pacjentów otyłych, jeżeli dawki zostały ustalone w oparciu o rzeczywistą masę ciała. U pacjentów z oparzeniami rozwija się oporność na niedepolaryzujące środki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe - zaleca się dostosowanie dawkowania do odpowiedzi klinicznej. Działanie bromku rokuronium może nasilać: hipokaliemia, hipermagnezemia, hipokalcemia, hipoproteinemia, odwodnienie, kwasica, hiperkapnia, wyniszczenie - należy wyrównać poważne zaburzenia elektrolitowe, zmienione pH krwi lub odwodnienie. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na fiolkę (10 ml), to znaczy, że preparat uznaje się za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Niezbyt częste (mogą wystąpić u nie więcej, niż u 1 na 100 osób) lub rzadkie działania niepożądane
(mogą wystąpić u nie więcej, niż u 1 na 1000 osób):
- zwiększenie czynności akcji serca (tachykardia)
- zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi
- osłabienie, nasilenie lub brak działania leku Roqurum
- ból lub reakcja w miejscu wstrzyknięcia
- przedłużenie zwiotczającego mięśnie działania leku, opóźnione wyjście ze znieczulenia.

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej, niż u 1 na 10 000 osób):
- reakcje nadwrażliwości, w tym zagrażający życiu wstrząs anafilaktyczny
- reakcje pseudoalergiczne (anafilaktoidalne), w tym wstrząs anafilaktoidalny
- uczucie ucisku w klatce piersiowej wywołane skurczem mięśni dróg oddechowych (skurcz oskrzeli)
- reakcje skórne: pokrzywka, zaczerwienie, wysypka
- obrzęk naczynioruchowy
- obrzęk twarzy
- osłabienie* lub porażenie mięśni
- długotrwałe zaburzenia czynności mięśni, zwykle obserwowane u pacjentów krytycznie chorych
  (miopatia steroidowa*), gdy w oddziale intensywnej opieki medycznej równocześnie zastosuje się
  Roqurum i kortykosteroidy (leki przeciwzapalne)
- powikłania związane z drogami oddechowymi wynikające z zastosowanego znieczulenia.
* po długotrwałym stosowaniu w oddziałach intensywnej opieki medycznej

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- ciężki alergiczny skurcz naczyń wieńcowych (zespół Kounisa) powodujący ból w klatce piersiowej
  (dławica piersiowa) lub zawał serca (zawał mięśnia sercowego).

Dzieci i młodzież
Badania kliniczne u dzieci i młodzieży z zastosowaniem bromku rokuronium (do 1 mg/kg mc.) wykazały
zwiększenie częstości akcji serca u 1,4% pacjentów.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie
181 C, 02-222 Warszawa, Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Działanie leku nasilają: halogenowe wziewne leki znieczulające; inne niedepolaryzujące środki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe; uprzednie podanie suksametonium; antybiotyki - aminoglikozydy, linkozamidy (np. linkomycyna i klindamycyna), antybiotyki polipeptydowe, acyloaminopenicyliny, tetracykliny, duże dawki metronidazolu; diuretyki, chinidyna i jej izomer chinina, leki blokujące receptory ß-adrenergiczne, sole magnezu, leki blokujące kanał wapniowy, sole litu, środki znieczulające miejscowo (lidokaina i.v., bupiwakaina nadoponowo) oraz podawana "na ostro” fenytoina. Długotrwałe skojarzone stosowanie kortykosteroidów i rokuronium w oddziałach intensywnej opieki medycznej może prowadzić do wydłużenia bloku nerwowo-mięśniowego lub miopatii. Działanie leku osłabiają: długotrwałe stosowanie fenytoiny lub karbamazepiny; chlorek wapnia, chlorek potasu; inhibitory proteaz (gabeksat, ulinastatyna). Podawanie innych niedepolaryzujących leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe w skojarzeniu z bromkiem rokuronium może osłabiać lub nasilać blok nerwowo-mięśniowy, w zależności od kolejności podawania i stosowanego środka zwiotczającego. Podanie bromku rokuronium, a następnie suksametonium, może nasilać lub osłabiać działanie blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe bromku rokuronium. Skojarzone stosowanie leku z lidokainą może przyspieszać rozpoczęcie działania lidokainy. Opisywano wtórną kuraryzację po podaniu następujących leków w okresie pooperacyjnym: antybiotyków aminoglikozydowych, linkozamidowych, polipeptydowych i acyloaminopenicylin, chinidyny, chininy oraz soli magnezu.

Bausch Health Poland Sp. z o.o.
ul. Marynarska 15
02-674 Warszawa
22-627-28-88
[email protected]
www.bauschhealthpoland.pl