Salofalk 1 g czopki doodbytnicze

1 czopek zawiera 500 mg lub 1 g mesalazyny, tj. kwasu 5-aminosalicylowego. Czopki 500 mg zawierają alkohol cetylowy. 1 wlew doodbytniczy (60 ml zawiesiny) zawiera 4 g mesalazyny, tj. kwasu 5-aminosalicylowego. Zawiesina zawiera pirosiarczyn potasu (E 224) i benzoesan sodu (E 211).

Pochodna kwasu salicylowego (5-ASA) o miejscowym działaniu przeciwzapalnym na błonę śluzową i tkankę podśluzową jelita. Na podstawie badań in vitro sugeruje się hamujące działanie mesalazyny na lipoksygenazę. Ponadto obserwowano wpływ mesalazyny na stężenie prostaglandyny w błonie śluzowej jelita. Mesalazyna (kwas 5-aminosalicylowy) może także działać jako substancja wychwytująca wolne rodniki tlenowe. Po przejściu do światła jelita mesalazyna podana doodbytniczo działa głównie miejscowo na błonę śluzową i tkankę podśluzową. Wchłanianie mesalazyny jest największe w odcinkach bliższych a najmniejsze w odcinkach dalszych jelit. Mesalazyna jest metabolizowana przed przejściem do krążenia układowego, zarówno w błonie śluzowej jelit, jak i wątrobie, do kwasu N-acetylo-5-aminosalicylowego (N-acetyl-5-aminosalicylic acid, N-Ac-5-ASA), który jest farmakologicznie nieczynny. Jak się wydaje, acetylacja nie zależy od tego, do którego fenotypu acetylacji należy dany pacjent. Część mesalazyny jest acetylowana przez bakterie jelita grubego. Stopień wiązania mesalazyny z białkami osocza wynosi 43% a N-Ac-5-ASA - 78%. Mesalazyna i jej metabolit, N-Ac-5-ASA, są wydalane głównie z kałem, przez nerki (od 20% do 50%, w zależności od drogi podania, postaci farmaceutycznej oraz sposobu uwalniania mesalazyny) oraz z żółcią (najmniejsza część). Wydalanie przez nerki obejmuje głównie N-Ac-5-ASA. Około 1% mesalazyny podanej drogą doustną przenika do mleka kobiecego, głównie w postaci N-Ac-5-ASA.

Czopki 500 mg: wrzodziejące zapalenie odbytnicy - w fazie zaostrzenia. Czopki 1 g: wrzodziejące zapalenie jelita grubego, ograniczające się do odbytnicy (ulcerative proctitis) - ostre łagodne do umiarkowanego. Zawiesina: wrzodziejące zapalenie jelita grubego (ulcerative colitis) - ostry rzut.

Nadwrażliwość na kwas salicylowy i jego pochodne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby.

Preparat może być stosowany w okresie ciąży i karmienia piersią wyłącznie, jeśli potencjalne korzyści ze stosowania przewyższają ryzyko. Jeśli u niemowlęcia wystąpi biegunka, należy przerwać karmienie piersią. Dane dotyczące stosowania mesalazyny wskazują na to, że substancja ta może powodować przemijającą oligospermię u mężczyzn.

Doodbytniczo. Czopki 500 mg. Dorośli. Ostre stany wrzodziejącego zapalenia odbytnicy: w zależności od potrzeb klinicznych wprowadza się do odbytu 3 razy na dobę 1 czopek (co odpowiada 1500 mg mesalazyny na dobę). Aby leczenie było skuteczne, ważne jest, by lek był stosowany regularnie i konsekwentnie, ponieważ tylko w ten sposób można uzyskać skuteczne wyleczenie. Czas trwania leczenia ustala lekarz. Istnieje małe doświadczenie oraz ograniczona dokumentacja dotycząca skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci. Czopki 1 g. Dorośli i pacjenci w podeszłym wieku: 1 czopek raz na dobę (co odpowiada 1 g mesalazyny na dobę) podawany doodbytniczo; zaleca się stosowanie czopków przed snem. Terapia skuteczna jest wyłącznie w przypadku regularnego i systematycznego stosowania czopków. Leczenie ostrych epizodów wrzodziejącego zapalenia jelita grubego zazwyczaj trwa 8 tyg. Czas trwania leczenia określa lekarz. Zawiesina doodbytnicza. Zawartość 1 butelki (60 ml zawiesiny) wprowadza się do odbytnicy w postaci wlewu doodbytniczego raz na dobę, wieczorem przed nocnym spoczynkiem. Najlepsze wyniki leczenia uzyskuje się po zastosowaniu zawiesiny doodbytniczej bezpośrednio po wcześniejszym opróżnieniu jelit. Pożądany wynik leczenia można uzyskać jedynie wówczas, gdy lek w postaci zawiesiny doodbytniczej jest podawany regularnie i konsekwentnie. Długość trwania terapii określana jest przez lekarza. Po tym okresie na ogół nie należy stosować leku w postaci zawiesiny doodbytniczej. Szczególne grupy pacjentów. Istnieje małe doświadczenie oraz ograniczona dokumentacja dotycząca skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci. Sposób podania. Czopki. Czopki należy wprowadzać przez odbyt. Przy schemacie dawkowania 3 razy na dobę, należy stosować je rano, w południe i wieczorem. Zawiesina doodbytnicza. Przygotowanie leku: wstrząsać butelką przez 30 sekund, usunąć ochronny kapturek z aplikatora, trzymać butelkę z boku. Właściwe ułożenie pacjenta: pacjent powinien leżeć na lewym boku. Lewa kończyna dolna powinna być wyprostowana a prawa zgięta. Dzięki takiemu ułożeniu łatwiej podać lek w postaci zawiesiny doodbytniczej i jest on bardziej skuteczny. Podawanie zawiesiny doodbytniczej: końcówkę aplikatora wprowadzić głęboko do odbytnicy; butelkę delikatnie obrócić dnem do góry i powoli ściskać; po opróżnieniu butelki powoli wyjąć aplikator z odbytnicy; pacjent powinien pozostać w pozycji leżącej przez co najmniej 30 minut po podaniu zawiesiny, aby lek mógł równomiernie rozprowadzić się po całym jelicie grubym, w miarę możliwości, zawiesina doodbytnicza powinna pozostawać w odbytnicy i działać przez całą noc.

Przed i w czasie podawania leku należy wykonywać badania krwi (morfologia z rozmazem, parametry czynnościowe wątroby, takie jak aktywność AlAT lub AspAT, stężenie kreatyniny w surowicy krwi) i w moczu (testy paskowe i osad moczu). Badania należy przeprowadzić w 14 dniu po rozpoczęciu leczenia, a następnie 2-3 razy co 4 tyg. Jeżeli wyniki są prawidłowe, badania należy wykonywać co 3 miesiące. W przypadku wystąpienia dodatkowych objawów, badania kontrolne należy przeprowadzić natychmiast. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Preparatów nie należy podawać pacjentom z zaburzeniami czynności nerek. W razie pogorszenia się czynności nerek w okresie stosowania leku, należy podejrzewać wystąpienie działania nefrotoksycznego mesalazyny. W takim przypadku należy niezwłocznie przerwać stosowanie leku. Po zastosowaniu mesalazyny odnotowano przypadki wystąpienia kamicy układu moczowego, w tym kamieni składających się w 100% z mesalazyny; podczas leczenia należy przyjmować odpowiednią ilość płynów. Bardzo rzadko zgłaszano występowanie poważnych zaburzeń składu krwi podczas stosowania mesalazyny. Należy wykonać badania hematologiczne, jeśli u pacjentów występują niewyjaśnionego pochodzenia krwotoki, siniaki, plamica, niedokrwistość, gorączka lub ból gardła i krtani. Należy przerwać stosowanie preparatu w przypadku podejrzenia lub potwierdzenia zaburzeń składu krwi. Rzadko zgłaszano występowanie kardiologicznych reakcji nadwrażliwości (zapalenie mięśnia sercowego i zapalenie osierdzia) wywołanych przez mesalazynę. W takim przypadku należy niezwłocznie przerwać stosowanie preparatu. Pacjenci z chorobami płuc, zwłaszcza z astmą, wymagają obserwacji w trakcie leczenia mesalazyną. Rzadko zgłaszano powodowane przez mesalazynę reakcje nadwrażliwości ze strony serca (zapalenie mięśnia sercowego i zapalenie osierdzia). W związku z leczeniem mesalazyną notowano ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), zespół Stevensa-Johnsona (SJS) oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN). Należy przerwać stosowanie mesalazyny w chwili pojawienia się pierwszych przedmiotowych i podmiotowych objawów ciężkich reakcji skórnych, takich jak wysypka, zmiany na błonach śluzowych lub jakiekolwiek inne oznaki nadwrażliwości. Pacjenci, u których w przeszłości wystąpiły objawy działań niepożądanych leków zawierających sulfasalazynę, powinni rozpoczynać leczenie mesalazyną wyłącznie pod ścisłą kontrolą lekarza. Jeśli wystąpią ostre objawy nietolerancji, takie jak skurcze w obrębie jamy brzusznej, ostry ból brzucha, gorączka, ciężkie bóle głowy lub wysypka, należy natychmiast odstawić lek. Czopki 500 mg zawierają alkohol cetylowy (heksaden-1-ol) i mogą powodować wystąpienie miejscowej reakcji skórnej (np. kontaktowe zapalenie skóry). Zawiesina zawiera pirosiarczyn potasu, który rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli oraz 60 mg benzoesanu sodu w każdym wlewie. Benzoesan sodu może powodować miejscowe podrażnienie.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystą-
pią.

Jeśli u pacjenta wystąpią następujące objawy po przyjęciu tego leku, należy natychmiast
skontaktować się z lekarzem i przerwać przyjmowanie leku Salofalk:
- Ogólne reakcje alergiczne, takie jak wysypka skórna, gorączka, ból stawów i (lub) trudności
  z oddychaniem lub ogólne zapalenie jelita grubego (powodujące ciężką biegunkę i ból brzucha).
  Te reakcje są bardzo rzadkie.
- Znaczne pogorszenie ogólnego stanu zdrowia, zwłaszcza jeśli towarzyszy temu gorączka i (lub)
  ból gardła i jamy ustnej. W bardzo rzadkich przypadkach objawy te mogą być wywołane
  zmniejszoną liczbą białych krwinek, w wyniku czego zwiększa się podatność na występowanie
  ciężkich zakażeń (agranulocytoza). Może również dojść do zaburzeń dotyczących innych
  komórek krwi (np. płytek krwi lub czerwonych krwinek, co powoduje niedokrwistość
  aplastyczną lub małopłytkowość) i może wywołać objawy, które mogą obejmować
  niewyjaśnione krwawienia, purpurowe plamy lub wykwity pod skórą, niedokrwistość (uczucie
  zmęczenia, osłabienia i bladość, szczególnie ust i paznokci). Badanie krwi może potwierdzić,
  czy objawy występujące u pacjenta są wynikiem działania tego leku na krew. Te reakcje są
  bardzo rzadkie.
- Ciężkie wysypki skórne z zaczerwienionymi płaskimi, tarczowatymi lub okrągłymi plamami
  na tułowiu, często z położonymi w ich środku pęcherzami, łuszczeniem się skóry,
  owrzodzeniem w jamie ustnej, gardle, nosie, na narządach płciowych i w obrębie oczu, rozległą
  wysypką, gorączką i powiększonymi węzłami chłonnymi. Może je poprzedzać gorączka i
  objawy grypopodobne. Reakcje te występują u nieznanej liczby pacjentów (częstość nieznana).
- Duszność, ból w klatce piersiowej lub nieregularne bicie serca, lub obrzęk kończyn, które mogą
  wskazywać na reakcje nadwrażliwości ze strony serca. Te reakcje są rzadkie.
- Problemy z czynnością nerek (mogą występować bardzo rzadko), np. zmiana koloru lub ilości
  wytwarzanego moczu oraz obrzęk kończyn lub nagły ból w dole brzucha (spowodowane
  kamieniem nerkowym) (występują u nieznanej liczby pacjentów (częstość nieznana)).

Pacjenci przyjmujący mesalazynę zgłaszali ponadto następujące działania niepożądane:

Częste działania niepożądane (występujące u mniej niż 1 na 10 pacjentów)
- wysypka, świąd.

Rzadkie działania niepożądane (występujące u mniej niż 1 na 1000 pacjentów)
- Ból brzucha, biegunka, wiatry, nudności i wymioty, zaparcia
- Ból głowy, zawroty głowy
- Zwiększona wrażliwość skóry na promieniowanie słoneczne i ultrafioletowe (nadwrażliwość
  na światło).

Bardzo rzadkie działania niepożądane (występujące u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów)
- Ciężki ból brzucha z powodu ostrego zapalenia trzustki
- Zadyszka, kaszel, sapanie, zaciemnienie w zdjęciu rentgenowskim płuc z powodu alergicznych
  i (lub) zapalnych stanów w płucach
- Bóle mięśni i stawów
- Żółtaczka lub ból brzucha z powodu złej pracy wątroby i nieprawidłowego przepływu żółci
- Wypadanie włosów i łysienie
- Zdrętwienie i mrowienie rąk i stóp (neuropatia obwodowa)
- Odwracalne zmniejszenie liczby plemników w nasieniu.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49 21 301, faks: 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie przeprowadzono swoistych badań dotyczących interakcji. U pacjentów otrzymujących jednoczesne leczenie azatiopryną, 6-merkaptopuryną lub tioguaniną należy wziąć pod uwagę możliwość nasilenia działania supresyjnego azatiopryny, 6-merkaptopuryny lub tioguaniny na szpik kostny. Istnieją słabe przesłanki wskazujące na to, że mesalazyna może osłabiać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny.

Ewopharma AG Sp. z o.o.
ul. Leszno 14
01-192 Warszawa
22-620-11-71
[email protected]
www.ewopharma.pl