Sastium 50 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 50 mg lub 100 mg sertraliny w postaci chlorowodorku.

Lek przeciwdepresyjny - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Wykazuje niewielki wpływ na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy. W dawkach leczniczych sertralina hamuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi. Wykazano, że nie wywiera działania stymulującego, sedatywnego, cholinolitycznego ani kardiotoksycznego, nie wpływa na sprawność psychomotoryczną. Sertralina nie wpływa na przekaźnictwo katecholaminergiczne oraz nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, serotoninowych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA-ergicznych ani benzodiazepinowych. Nie wykazano, aby sertralina powodowała skłonność do nadużywania. Po podaniu doustnym dawki 50-200 mg raz na dobę przez 14 dni maksymalne stężenie sertraliny w osoczu występowało po 4,5-8,4 h po codziennym podaniu leku. Pokarm nie ma istotnego wpływu na biodostępność. Ok. 98% leku jest związane z białkami osocza. Sertralina podlega intensywnemu metabolizmowi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Metabolizowana jest na drodze licznych szlaków, w tym przez CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6. Sertralina i jej główny metabolit, desmetylosertralina, są także substratami P-glikoproteiny w warunkach in vitro. Średni T_0,5 sertraliny wynosi ok. 26 h (zakres 22-36 h). Zgodnie z końcowym okresem połowicznej eliminacji, następuje ok. 2-krotna kumulacja do stężeń stanu stacjonarnego, które są osiągane po 1 tyg. podawania leku raz na dobę. T_0,5 N-desmetylosertraliny pozostaje w zakresie 62-104 h. Zarówno sertralina, jak i N- desmetylosertralina są w znacznym stopniu metabolizowane, a powstające metabolity są wydalane z kałem i z moczem w równych ilościach. Jedynie niewielka ilość (<0,2%) niezmienionej sertraliny jest wydalana z moczem.

Leczenie epizodów ciężkiej depresji. Zapobieganie nawrotom epizodów ciężkiej depresji. Leczenie lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii. Leczenie zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych (ZO-K) u dorosłych, dzieci i młodzieży w wieku 6-17 lat. Leczenie zespołu lęku społecznego. Leczenie zespołu lęku pourazowego (PTSD).

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Jednoczesne stosowanie nieodwracalnych inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) (z uwagi na ryzyko zespołu serotoninowego). Nie należy rozpoczynać stosowania sertraliny w ciągu co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Sertralinę należy odstawić na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Jednoczesne stosowanie pimozydu.

Nie zaleca się stosowania sertraliny w czasie ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety uzasadnia taką potrzebę, a potencjalne korzyści z leczenia przeważają nad ewentualnymi zagrożeniami. Jeśli matka kontynuuje stosowanie sertraliny w późnych okresach ciąży, zwłaszcza w III trymestrze, noworodka należy poddać obserwacji. Po stosowaniu sertraliny przez matkę w późnych okresach ciąży, u noworodka mogą wystąpić następujące objawy: ostra niewydolność oddechowa, sinica, bezdech, napady drgawkowe, wahania temperatury ciała, trudności z przyjmowaniem pokarmu, wymioty, hipoglikemia, wzmożone napięcie mięśniowe, obniżone napięcie mięśniowe, wygórowanie odruchów, drżenia mięśniowe, skurcze mięśni, drażliwość, podsypianie, ciągły płacz, senność i zaburzenia snu. Objawy te mogą wynikać albo z działań serotoninergicznych, albo z wystąpienia objawów odstawienia. W większości przypadków powikłania występują natychmiast lub wkrótce po porodzie (w ciągu <24 h). Z danych epidemiologicznych wynika, że stosowanie SSRI w trakcie ciąży, szczególnie w późnym jej okresie, może zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków (PPHN). Obserwowano ryzyko na poziomie ok. 5 przypadków na 1000 ciąż. W populacji ogólnej występuje od 1 do 2 przypadków PPHN na 1000 ciąż. Dane obserwacyjne wskazują na występowanie zwiększonego (< 2-krotnie) ryzyka krwotoku poporodowego po narażeniu na działanie leków z grupy SSRI lub SNRI w ciągu miesiąca przed porodem. Ograniczone dane dotyczące stosowania sertraliny w ciąży nie wykazują zwiększonego ryzyka wad wrodzonych. Sertralina i jej metabolit są wydzielane do mleka kobiecego w bardzo niewielkich ilościach. Nie było jak dotąd doniesień o występowaniu działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią przez matki przyjmujące sertralinę, jednak nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia takich działań. Nie zaleca się stosowania leku u matek karmiących piersią, poza przypadkami, kiedy korzyści z przyjmowania leku przewyższają ryzyko. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały wpływu sertraliny na płodność. Z opisów przypadków niektórych leków z grupy SSRI u ludzi wynika, że wpływ na jakość nasienia jest przemijający.

Doustnie. Dorośli. Początek leczenia. Depresja i ZO-K: leczenie należy rozpocząć od dawki 50 mg na dobę. Lęk z napadowy, PTSD, zespół lęku społecznego: leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg na dobę. Po upływie 1 tyg. dawkę można zwiększyć do 50 mg na dobę. Ten schemat dawkowania powoduje zmniejszenie częstości działań niepożądanych charakterystycznych dla początkowej fazy leczenia lęku napadowego. Zwiększanie dawki. Depresja i ZO-K, lęk napadowy, zespół lęku społecznego, PTSD: u pacjentów niereagujących na dawkę 50 mg, korzystne bywa jej zwiększenie. Zmian dawkowania należy dokonywać w odstępach co najmniej 1 tyg., każdorazowo o 50 mg, aż do maksymalnej dawki 200 mg na dobę. Biorąc pod uwagę T_0,5 sertraliny (24 h), nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień. Początek działania terapeutycznego może nastąpić w ciągu 7 dni, jednakże zauważalne efekty działania widoczne są zazwyczaj po dłuższym okresie leczenia, szczególnie w przypadku ZO-K. Leczenie podtrzymujące. W terapii długoterminowej należy stosować możliwie jak najmniejsze dawki zapewniające efekt terapeutyczny, dostosowywane zależnie od potrzeby. Depresja: długotrwałe leczenie może być również konieczne w celu zapobiegania nawrotom epizodów dużej depresji. W większości przypadków zalecana dawka jest taka sama, jaką stosuje się w trakcie bieżącego epizodu. Pacjenci z depresją powinni być leczeni wystarczająco długo, przez co najmniej 6 mies., aby upewnić się, że objawy choroby ustąpiły. Lęk napadowy i ZO-K: należy regularnie oceniać potrzebę kontynuowania leczenia, ponieważ nie wykazano skuteczności w zapobieganiu nawrotom tych chorób. Dzieci i młodzież z ZO-K: Wiek 13-17 lat: początkowo 50 mg na dobę; wiek 6-12 lat: początkowo 25 mg raz na dobę; po 1 tyg. dawka może być zwiększona do 50 mg raz na dobę. Gdy brak spodziewanego efektu po dawce 50 mg na dobę, następne dawki mogą być większe w kolejnych tygodniach o 50 mg, w zależności od potrzeb. Dawka maksymalna wynosi 200 mg na dobę. Zwiększając dawkę dobową powyżej 50 mg należy wziąć jednak pod uwagę mniejszą masę ciała u dzieci. Nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień. Nie wykazano skuteczności stosowania leku w przypadkach dużej depresji u dzieci. Brak dostępnych danych dotyczących stosowania leku u dzieci <6 lat. Objawy odstawienia po przerwaniu leczenia sertraliną. Należy unikać nagłego odstawienia. Zaprzestając leczenia sertraliną, dawkę należy zmniejszać stopniowo przez okres co najmniej 1 lub 2 tyg., aby ograniczyć ryzyko wystąpienia reakcji odstawienia. Jeżeli po zmniejszeniu dawki lub po zakończeniu leczenia wystąpią objawy odstawienia leku, należy rozważyć ponowne podanie zaleconej dawki. Następnie lekarz może kontynuować zmniejszanie dawki, ale w sposób stopniowy. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością wątroby należy stosować mniejsze dawki lub zmniejszyć częstość podawania leku; nie należy stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. U pacjentów z niewydolnością nerek modyfikacja dawki nie jest wymagana. Sposób podania. Preparat powinien być podawany raz na dobę, rano lub wieczorem, z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

U pacjentów przyjmujących SSRI (w tym sertralinę) istnieje ryzyko rozwoju potencjalnie zagrażających życiu zespołów, takich jak zespół serotoninowy (SS) lub złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS); ryzyko wzrasta, gdy leki serotoninergiczne (w tym tryptany) stosuje się równocześnie z lekami, które upośledzają metabolizm serotoniny (w tym inhibitorami MAO), lekami przeciwpsychotycznymi i innymi antagonistami dopaminy. Pacjenta należy obserwować pod kątem wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych zespołów SS lub NMS. Ze względu na ograniczone doświadczenia należy zachować ostrożność podczas zmiany z SSRI, leków przeciwdepresyjnych lub leków przeciwobsesyjnych na sertralinę, szczególnie w przypadku zmiany z leków długo działających, takich jak fluoksetyna. Równoczesne podawanie sertraliny z innymi lekami, które nasilają działanie neuroprzekaźnictwa serotoninergicznego, takimi jak tryptofan lub fenfluramina czy agoniści 5-HT, bądź preparatami zawierającymi dziurawiec, należy podejmować ostrożnie; w miarę możliwości należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków z sertraliną. Zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QTc oraz częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes (TdP). Sertralinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z dodatkowymi czynnikami ryzyka sprzyjającymi wydłużeniu odstępu QTc, takimi jak: choroby serca, hipokaliemia lub hipomagnezemia, dodatni wywiad rodzinny w kierunku wydłużenia odstępu QTc, rzadkoskurcz i jednoczesne stosowanie leków powodujących wydłużenie odstępu QTc. Lek stosować ostrożnie u pacjentów z epizodami manii i (lub) hipomanii w wywiadzie, konieczna jest ścisła obserwacja przez lekarza. Sertralinę należy odstawić u każdego pacjenta wchodzącego w fazę maniakalną. U pacjentów ze schizofrenią może dojść do nasilenia objawów psychotycznych. Należy unikać stosowania sertraliny u pacjentów z niestabilną padaczką; pacjentów z kontrolowaną padaczką należy uważnie monitorować. Sertralinę należy odstawić u każdego pacjenta, u którego wystąpią napady padaczkowe. Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia oraz samobójstwa (zachowania związane z samobójstwami). Ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania pełnej remisji. Pacjentów należy poddać ścisłej obserwacji do czasu wystąpienia poprawy oraz we wczesnym etapie powrotu do zdrowia (zwiększone ryzyko samobójstwa). U pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności, jak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi. Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia, szczególnie pacjentów w wieku <25 lat. W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i w przypadku zmiany dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Sertralina nie powinna być stosowana w leczeniu dzieci i młodzieży <18 lat z wyjątkiem pacjentów z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi w wieku 6-17 lat. W toku prób klinicznych zachowania samobójcze (myśli i próby samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi, niż w grupie, której podawano placebo. Jeśli, na skutek istniejącej potrzeby klinicznej, podjęta jednak zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia objawów samobójczych zwłaszcza we wczesnym okresie leczenia. Bezpieczeństwo długotrwałego stosowania leku pod względem jego wpływu na wzrost, dojrzewanie, funkcje poznawcze oraz zachowanie oceniono w długotrwałym badaniu z udziałem dzieci w wieku od 6 do 16 lat, które były monitorowane przez okres 3 lat. W okresie po wprowadzeniu do obrotu odnotowano kilka przypadków opóźnionego wzrostu i dojrzewania. Znaczenie kliniczne i związek przyczynowo-skutkowy nie zostały jak dotąd w pełni wyjaśnione. Lekarz musi kontrolować stan zdrowia dzieci i młodzieży leczonych długotrwale, w celu wykrycia nieprawidłowości wzrostu i rozwoju. Ze względu na ryzyko nieprawidłowych krwawień zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów przyjmujących SSRI, szczególnie w przypadku równoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że wykazują niekorzystny wpływ na czynność płytek (np. antykoagulanty, nietypowe leki przeciwpsychotyczne i fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy i NLPZ), jak również u pacjentów z zaburzeniami krwawienia w wywiadzie. Leki z grupy SSRI i SNRI mogą zwiększać ryzyko wystąpienia krwotoku poporodowego. Pacjenci w podeszłym wieku oraz pacjenci przyjmujący diuretyki lub inne leki, które zmniejszają objętość osocza mogą być narażeni na większe ryzyko wystąpienia hiponatremii. U pacjentów z objawową hiponatremią należy rozważyć odstawienie sertraliny i wdrożenie odpowiedniego postępowania medycznego. U pacjentów, u których wystąpią objawy akatyzji, zwiększanie dawek leku może być szkodliwe. Podczas stosowania sertraliny u pacjentów z chorobami wątroby należy zachować ostrożność. U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawek lub rzadsze podawanie leku. Sertralina nie powinna być stosowana u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. U pacjentów z cukrzycą leczenie lekami z grupy SSRI może zmieniać kontrolę glikemii; w razie potrzeby należy dostosować dawkę insuliny i (lub) stosowanych jednocześnie doustnych leków przeciwcukrzycowych. Nie przeprowadzono badań klinicznych określających ryzyko lub korzyści związane z jednoczesnym stosowaniem elektrowstrząsów i sertraliny. Stosowanie sertraliny z sokiem grejpfrutowym nie jest zalecane. Należy zachować ostrożność podczas stosowania sertraliny u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania lub z jaskrą w wywiadzie. Leki z grupy SSRI i SNRI mogą zwiększać ryzyko wystąpienia krwotoku poporodowego. Leki z grupy SSRI mogą powodować wystąpienie objawów zaburzeń czynności seksualnych. Zgłaszano przypadki długotrwałych zaburzeń czynności seksualnych, których objawy utrzymywały się pomimo przerwania stosowania SSRI. 1 tabl. zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, to znaczy lek uznaje się za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Najczęściej występującym działaniem niepożądanym są nudności. Działania niepożądane zależą od
dawki i często zanikają lub słabną w miarę kontynuowania leczenia.

Należy niezwłocznie zawiadomić lekarza
Jeśli po przyjęciu tego leku u pacjenta wystąpią jakiekolwiek z następujących objawów, ponieważ
mogą one być poważne.
- Jeśli u pacjenta rozwinie się ciężka wysypka skórna, która powoduje tworzenie się pęcherzy
  (rumień wielopostaciowy; pęcherze mogą pojawiać się w jamie ustnej i na języku). Mogą to
  być objawy stanu zwanego zespołem Stevensa-Johnsona lub toksycznej martwicy naskórka.
  W takich przypadkach lekarz przerwie leczenie.
- Reakcja alergiczna lub alergia, z takimi objawami jak: swędząca wysypka skórna, problemy
  z oddychaniem, świszczący oddech, obrzęk powiek, twarzy lub warg.
- Jeśli u pacjenta wystąpią: pobudzenie, splątanie, biegunka, wysoka temperatura i ciśnienie
  tętnicze, nadmierna potliwość i przyspieszenie rytmu serca. Są to objawy zespołu
  serotoninowego. W rzadkich przypadkach zespół ten może wystąpić, gdy pacjent przyjmuje
  pewne leki w tym samym czasie, co sertralinę. Lekarz może wówczas przerwać stosowane u
  pacjenta leczenie.
- Jeśli u pacjenta pojawi się zażółcenie skóry i oczu, co może oznaczać uszkodzenie wątroby.
- Jeśli u pacjenta wystąpią objawy depresji z myślami o samookaleczeniu lub o popełnieniu
  samobójstwa (myślami samobójczymi).
- Jeśli pacjent po rozpoczęciu leczenia lekiem Sastium zacznie odczuwać niepokój ruchowy i
  nie będzie mógł usiedzieć lub ustać w jednym miejscu. Jeśli pacjent zacznie odczuwać
  niepokój ruchowy, powinien o tym powiedzieć lekarzowi.
- Jeśli u pacjenta wystąpi atak (padaczkowy).
- Jeśli u pacjenta występują epizody maniakalne (patrz punkt 2. Ostrzeżenia i środki
  ostrożności).

Następujące działania niepożądane obserwowano w badaniach klinicznych u dorosłych pacjentów
oraz po wprowadzeniu produktu do obrotu.

Bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 pacjentów):
bezsenność, zawroty głowy, senność, bóle głowy, biegunka, nudności, suchość w jamie ustnej,
zaburzenia wytrysku, zmęczenie.

Często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów):
- przeziębienie, zapalenie gardła, katar
- zmniejszone łaknienie, zwiększone łaknienie
- lęk, depresja, pobudzenie, zmniejszenie zainteresowania seksem, nerwowość, dziwne
  samopoczucie, koszmary senne, zgrzytanie zębami
- drżenia mięśniowe, zaburzenia ruchów mięśniowych (takie jak zwiększona aktywność
  ruchowa, zwiększone napięcie mięśniowe, trudności z chodzeniem oraz sztywność, skurcze i
  mimowolne ruchy mięśni)*, drętwienia i mrowienia, napięcie mięśni, brak koncentracji,
  zaburzenia smaku
- zaburzenia widzenia,
- dzwonienie w uszach,
- kołatanie serca,
- uderzenia gorąca,
- ziewanie,
- zaburzenia żołądkowe, zaparcia, ból brzucha, wymioty, oddawanie gazów,
- zwiększona potliwość, wysypka,
- ból pleców, bóle stawów, bóle mięśniowe,
- nieregularne miesiączkowanie, zaburzenia wzwodu,
- złe samopoczucie, ból w klatce piersiowej, osłabienie, gorączka
- zwiększenie masy ciała
- urazy

Niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów):
-  zapalenie żołądka i jelit, zakażenie uszu,
-  guz,
-  nadwrażliwość, alergia sezonowa,
- zmniejszone stężenie hormonów tarczycy we krwi,
-  myśli i zachowania samobójcze*, zaburzenia psychotyczne, zaburzenia myślenia,
  zobojętnienie, omamy, agresja, uczucie euforii, paranoja,
-  niepamięć, osłabienie czucia, bezwolne skurcze mięśniowe, omdlenia, zwiększona
  ruchliwość, migrena, drgawki, zawroty głowy podczas wstawania, zaburzenia mowy,
-  powiększenie źrenic,
- ból ucha,
-  przyspieszenie rytmu serca, problemy z sercem,
- zaburzenia krwotoczne (w tym krwawienia z przewodu pokarmowego)*, wysokie ciśnienie
  tętnicze, zaczerwienienie skóry, obecność krwi w moczu,
- krótki oddech, krwawienie z nosa, trudności w oddychaniu, sapanie,
- smoliste stolce, zaburzenia zębów, zapalenie przełyku, problem z językiem, hemoroidy,
  zwiększone wydzielanie śliny, trudności z połykaniem, bekanie, zaburzenia języka,
- obrzęk oczu, pokrzywka, wypadanie włosów, świąd, purpurowe plamki na skórze,
  zaburzenia skórne z tworzeniem się pęcherzy, sucha skóra, obrzęk twarzy, zimne poty,
- choroba zwyrodnieniowa stawów, tiki mięśniowe, skurcze mięśni*, osłabienie mięśniowe,
- zwiększenie częstości oddawania moczu, problemy z oddawaniem moczu, niezdolność do
  oddawania moczu, nietrzymanie moczu, zwiększenie wydalania moczu, oddawanie moczu w
  nocy,
- zaburzenia seksualne, nadmierne krwawienie z pochwy, krwawienie z pochwy, zaburzenia
  seksualne u kobiet,
- obrzęk nóg, dreszcze, trudności z poruszaniem się, zwiększone pragnienie
- zwiększone stężenie enzymów wątrobowych, zmniejszenie masy ciała.

W trakcie leczenia sertraliną lub krótko po jego zakończeniu zgłaszano przypadki myśli
i zachowań samobójczych (patrz punkt 2).

Rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów):
- zapalenie uchyłka, powiększenie węzłów chłonnych, zmniejszenie liczby komórek
  krzepnięcia*, zmniejszenie liczby krwinek białych*,
- ciężkie reakcje alergiczne,
- zaburzenia endokrynologiczne,
- wysokie stężenie cholesterolu, problemy związane z utrzymaniem prawidłowego stężenia cukru
  we krwi (cukrzyca), niskie stężenie glukozy we krwi, zwiększenie stężenia glukozy we krwi,
  obniżenie stężenia sodu we krwi,
- fizyczne objawy spowodowane stresem lub emocjami, koszmary senne*, uzależnienie lekowe,
  lunatykowanie, przedwczesny wytrysk,
- śpiączka, nieprawidłowe ruchy, trudności z poruszaniem się, zwiększenie wrażliwości, nagły
  silny ból głowy (który może być objawem ciężkiego stanu zwanego zespołem przejściowego
  skurczu naczyń mózgowych), zaburzenia czucia,
- mroczki przed oczami, jaskra, podwójne widzenie, światłowstręt, krew w oku, źrenice
  nierównej wielkości, zaburzenia widzenia, problemy z łzawieniem,
- zawał serca, uczucie pustki w głowie, omdlenia lub dyskomfort w klatce piersiowej, które mogą
  być objawami zmian w elektrycznej aktywności serca (widocznych na elektrokardiogramie) lub
  nieprawidłowego rytmu serca*, spowolnienie rytmu serca,
- pogorszenie krążenia krwi w obrębie kończyn górnych i dolnych,
- przyspieszenie oddychania, włóknienie tkanki płucnej (choroba śródmiąższowa płuc), skurcz
  krtani, trudności z mówieniem, spowolnienie oddychania, czkawka,
- choroba płuc, w której eozynofile (rodzaj białych krwinek) gromadzą się w płucach w
  zwiększonej liczbie (eozynofilowe zapalenie płuc),
- owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie trzustki*, krwawy stolec, owrzodzenie języka, bolesność w
  jamie ustnej,
- zaburzenia wątroby, ciężkie zaburzenia czynności wątroby*, żółta skóra i oczy (żółtaczka)*,
- reakcja skórna na słońce*, obrzęk skóry*, nieprawidłowa struktura włosa, nieprawidłowy
  zapach skóry, wysypka skóry owłosionej,
- rozpad tkanki mięśniowej*, zaburzenia kości,
- zmniejszone oddawanie moczu, opóźnienie oddawania moczu,
- wyciek z brodawek sutkowych, suchość pochwy, upławy, bolący czerwony penis i napletek,
  powiększenie piersi*, długotrwały wzwód prącia,
- przepuklina, zmniejszenie tolerancji lekowej,
- zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi, nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych
  nieprawidłowe wyniki badania nasienia, problemy z krzepnięciem krwi*,
- zwiotczenie naczyń krwionośnych,

Częstość nieznana (nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych):
- szczękościsk*,
- moczenie nocne*,
- częściowa utrata widzenia,
- zapalenie okrężnicy (powodujące biegunkę)*,
- ciężki krwotok z pochwy, występujący krótko po porodzie (krwotok poporodowy), patrz
  dodatkowe informacje w podpunkcie Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność w punkcie
  2*.
*Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu produktu do obrotu.

Dodatkowe działania niepożądane u dzieci i młodzieży:
W badaniach klinicznych z udziałem dzieci i młodzieży działania niepożądane były na ogół podobne
do występujących u dorosłych (patrz powyżej). Najczęściej występującymi działaniami
niepożądanymi u dzieci i młodzieży były: bóle głowy, bezsenność, biegunka i nudności.

Objawy występujące po przerwaniu stosowania:
Po nagłym przerwaniu stosowania leku mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty
głowy, drętwienia, zaburzenia snu, pobudzenie lub lęk, bóle głowy, nudności, wymioty i drżenia
mięśniowe (patrz punkt 3. Przerwanie stosowania leku Sastium).

U pacjentów przyjmujących tego rodzaju leki zaobserwowano wzrost ryzyka złamań kości.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również do podmiotu odpowiedzialnego.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Sertraliny nie wolno stosować w połączeniu z nieodwracalnymi inhibitorami MAO, takimi jak selegilina. Nie wolno rozpoczynać stosowania sertraliny w ciągu co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Sertralinę należy odstawić na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Z uwagi na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego nie wolno stosować sertraliny w połączeniu z odwracalnym, selektywnym inhibitorem MAO, takim jak moklobemid. Po zakończeniu leczenia odwracalnym inhibitorem MAO, a przed rozpoczęciem stosowania sertraliny, można zastosować okres odstawiania krótszy niż 14 dni. Zaleca się odstawienie sertraliny na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia odwracalnym inhibitorem MAO. Antybiotyk linezolid jest słabym, odwracalnym i nieselektywnym inhibitorem MAO. Nie należy go podawać pacjentom leczonym sertraliną. Donoszono o ciężkich reakcjach niepożądanych u pacjentów, u których zakończono leczenie inhibitorem MAO wkrótce przed rozpoczęciem stosowania sertraliny lub u których odstawiono sertralinę tuż przed zastosowaniem inhibitora MAO. Reakcje te obejmowały drżenie mięśniowe, mioklonie, obfite poty, nudności, wymioty, nagłe zaczerwienienie skóry, nieukładowe zawroty głowy i hipertermię z cechami przypominającymi złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki i zgon. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie sertraliny i pimozydu. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania sertraliny z lekami działającymi hamująco na OUN i alkoholem. Podawanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę nie nasilało działania alkoholu, karbamazepiny, haloperydolu ani fenytoiny na funkcje poznawcze i sprawność psychomotoryczną u osób zdrowych. Odradza się jednak picia alkoholu podczas stosowania sertraliny. Równoczesne podawanie sertraliny z innymi lekami, które nasilają działanie neuroprzekaźnictwa serotoninergicznego, takimi jak tryptofan lub fenfluramina czy agoniści 5-HT, bądź preparatami zawierającymi dziurawiec, należy podejmować ostrożnie; w miarę możliwości należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków z sertraliną. Należy zachować ostrożność podczas stosowania opioidów np. fentanylu (używany w znieczuleniu ogólnym lub w leczeniu przewlekłego bólu) i innych leków serotoninergicznych (w tym innych serotoninergicznych leków przeciwdepresyjnych, amfetamin, tryptanów). Ryzyko wydłużenia odstępu QTc i (lub) wystąpienia arytmii komorowej (np. torsade de pointes) może się zwiększać w razie jednoczesnego stosowania innych leków wydłużających odstęp QTc (np. niektórych leków przeciwpsychotycznych i antybiotyków). Jednoczesne podawanie sertraliny i litu nie zmieniało farmakokinetyki litu, ale nasilało drżenia - podczas jednoczesnego podawania wskazane jest właściwe monitorowanie pacjentów. Na początku stosowania sertraliny zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w celu właściwego dostosowania jej dawek. Dodatkowo, jednoczesne stosowanie fenytoiny, znanego induktora CYP3A4 - może powodować zmniejszenie stężenia sertraliny w osoczu. Opisywano rzadkie przypadki osłabienia, nadmiernej odpowiedzi ruchowej, braku koordynacji, dezorientacji, lęku i pobudzenia podczas jednoczesnego stosowania sertraliny i sumatryptanu. Objawy zespołu serotoninowego mogą również występować po zastosowaniu innych tryptanów. Jeżeli zatem jednoczesne stosowanie sertraliny i tryptanów jest klinicznie uzasadnione, wskazana jest obserwacja pacjenta. Jednoczesne stosowanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę oraz warfaryny powodowało niewielkie, istotne statystycznie wydłużenie czasu protrombinowego, które w rzadkich przypadkach może zmieniać wartość INR - czas protrombinowy powinien być badany przed rozpoczęciem i po zakończeniu leczenia sertraliną. Równoczesne podawanie cymetydyny powodowało znaczny spadek klirensu sertraliny. Znaczenie kliniczne tych zmian jest nieznane. Sertralina nie wykazuje wpływu na zdolność atenololu do blokowania receptorów ß-adrenergicznych. Nie zaobserwowano interakcji między sertraliną podawaną w dawce 200 mg na dobę a digoksyną. Podczas podawania leków mających wpływ na czynność płytek (np. NLPZ, kwas acetylosalicylowy i tyklopidyna) lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko krwawień, równocześnie z lekami z grupy SSRI, w tym sertraliny, ryzyko krwawień może się zwiększać. Leki z grupy SSRI mogą zmniejszać aktywność cholinoesterazy w osoczu, co wydłuża działanie blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowego wywierane przez miwakurium lub inne substancje blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Sertralina może działać jak łagodny lub umiarkowany inhibitor CYP2D6. Mogą wystąpić istotne klinicznie interakcje z innymi substratami CYP2D6 o wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak leki antyarytmiczne klasy 1C, w tym propafenon i flekainid, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i typowe leki przeciwpsychotyczne, zwłaszcza w przypadku stosowania większych dawek sertraliny. Sertralina nie hamuje aktywności CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 i CYP1A2 w stopniu klinicznie istotnym. Potwierdzono to w badaniach z zastosowaniem substratów CYP3A4 (endogennego kortyzolu, karbamazepiny, terfenadyny, alprazolamu), substratu CYP2C19 (diazepamu) i substratów CYP2C9 (tolbutamidu, glibenklamidu i fenytoiny). Badania in vitro wykazały, że sertralina nie wywiera wpływu lub tylko nieznacznie hamuje aktywność CYP1A2. Należy unikać spożywania soku grejpfrutowego podczas leczenia sertraliną. Na podstawie badania interakcji z sokiem grejpfrutowym nie można wykluczyć, że jednoczesne podanie sertraliny i silnych inhibitorów CYP3A4, np. inhibitorów proteazy, ketokonazolu, itrakonazolu, pozakonazolu, worykonazolu, klarytromycyny, telitromycyny i nefazodonu, nie zwiększy jeszcze bardziej narażenia na sertralinę. Dotyczy to także umiarkowanie silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak aprepitant, erytromycyna, flukonazol, werapamil czy diltiazem. Podczas leczenia sertraliną należy unikać przyjmowania silnych inhibitorów CYP3A4. Nie można wykluczyć, że inne induktory CYP3A4 np. fenobarbital, karbamazepina, ziele dziurawca i ryfampicyna mogą powodować zmniejszenie stężenia sertraliny w osoczu. Stężenie sertraliny w osoczu jest zwiększone o ok. 50% u osób z wolnym metabolizmem z udziałem CYP2C19 w porównaniu z osobami z szybkim metabolizmem. Nie można wykluczyć występowania interakcji z silnymi inhibitorami CYP2C19, takimi jak: omeprazol, lanzoprazol, pantoprazol, rabeprazol, fluoksetyna, fluwoksamina. Jednoczesne podawanie sertraliny z metamizolem, który jest induktorem enzymów metabolizujących, w tym CYP2B6 i CYP3A4 może powodować zmniejszenie stężenia sertraliny w osoczu z potencjalnym zmniejszeniem skuteczności klinicznej. Dlatego zaleca się ostrożność przy jednoczesnym podawaniu metamizolu i sertraliny; należy monitorować odpowiedź kliniczną i (lub) poziom leku w organizmie.

Accord Healthcare Polska Sp. z o.o.
ul. Taśmowa 7
02-677 Warszawa
22-577-28-00
[email protected]