Selgres 5 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 5 mg chlorowodorku selegiliny. Tabl. zawierają laktozę.

Selektywny, nieodwracalny inhibitor monoaminooksydazy typu B (MAO-B). Spowalnia metabolizm dopaminy w mózgu zależny od MAO-B oraz hamuje jej wychwyt zwrotny w synapsie, co prowadzi do zwiększenia stężenia i wydłużenia działania dopaminy (zarówno endogennej jak i egzogennej). Poprzez zwiększenie stężenia dopaminy w mózgu nasila i wydłuża działanie lewodopy, umożliwiając zmniejszenie jej dawki. W badaniach klinicznych wykazano, że selegilina pozwala na zmniejszenie dawek lewodopy średnio o ok. 30% (niezależnie od tego czy lewodopa podawana jest z inhibitorem dekarboksylazy, czy też bez). Po podaniu doustnym selegilina szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po ok. 0,5 h. Biodostępność wynosi średnio ok. 10%. Szybko przenika do tkanek, w tym do mózgu. W 75-85% wiąże się z białkami. Jest szybko i całkowicie metabolizowana w wątrobie do czynnych metabolitów: N-desmetylodeprenylu, l-metamfetaminy i l-amfetaminy. T_0,5  wynosi 1,6 h, zaś metabolitów 2-20 h. Metabolity są wydalane głównie z moczem (tylko ok. 15% leku eliminowane jest z kałem). Działanie selegiliny rozpoczyna się ok. 1 h po podaniu doustnym pojedynczej dawki i utrzymuje się przez 1-3 dni.

Choroba Parkinsona i objawowy parkinsonizm - we wczesnej fazie jako jedyny lek, w fazach późniejszych w skojarzeniu z lewodopą lub lewodopą i karbidopą.

Nadwrażliwość na selegilinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie należy stosować selegiliny w skojarzeniu z selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny, inhibitorami zwrotnego wychwytu noradrenaliny i serotoniny (wenlafaksyna), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, sympatykomimetykami, inhibitorami monoaminooksydazy (np. linezolid) i z opioidami (petydyna). Nie należy stosować selegiliny u pacjentów z czynnym wrzodem dwunastnicy lub żołądka. Jeśli selegilina jest przepisana w połączeniu z lewodopą, należy uwzględnić przeciwwskazania dotyczące lewodopy.

Dostępne są bardzo ograniczone dane na temat pacjentek w ciąży. W badaniach na zwierzętach wykazano toksyczność reprodukcyjną jedynie przy dużych wielokrotnościach dawek stosowanych u ludzi. Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania selegiliny w okresie ciąży. Nie wiadomo, czy selegilina przenika do mleka ludzkiego. Nie zaleca się stosowania leku podczas karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli: zwykle 10 mg na dobę jednorazowo (rano) lub w 2 dawkach podzielonych (5 mg rano i wczesnym popołudniem). Nie należy przekraczać dawki 10 mg na dobę. W leczeniu skojarzonym z lewodopą lub lewodopą i karbidopą, dawkę lewodopy można zmniejszyć średnio o 30% (maksymalnie 50%). Szczególne grupy pacjentów. Brak danych na temat dostosowywania dawki u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Lek należy stosować ostrożnie u osób z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma potrzeby zmiany dawkowania. Brak doświadczeń w stosowaniu leku u dzieci i młodzieży.

Należy szczególnie ostrożnie stosować selegilinę u pacjentów z chwiejnym nadciśnieniem, arytmiami serca, ciężką dławicą piersiową, psychozą, umiarkowanymi lub ciężkim zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, oraz wcześniej występującymi wrzodami trawiennymi, ponieważ podczas leczenia może wystąpić zaostrzenie tych chorób. Zaleca się zachowanie ostrożności przy zmianie pozycji ciała z leżącej lub siedzącej na stojącą z powodu ryzyka wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego. Z powodu ryzyka wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne można stosować nie wcześniej, niż po 14 dniach od zaprzestania podawania selegiliny. Ponieważ selegilina wzmaga działanie lewodopy, działania niepożądane lewodopy mogą być bardziej nasilone, szczególnie u pacjentów, którzy stosują w terapii duże dawki lewodopy. Takich pacjentów należy monitorować. Dodanie selegiliny do leczenia lewodopą może powodować powstawanie ruchów mimowolnych i (lub) pobudzenie. Te działania niepożądane znikają po zmniejszeniu dawek lewodopy. Dawkę lewodopy można zmniejszyć do około 30% w skojarzeniu z selegiliną. Jeśli selegilina jest stosowana w dawce większej niż zalecana (10 mg), może stracić swoje właściwości selektywnego inhibitora MAO-B i tym samym zwiększać ryzyko nadciśnienia. Należy zachować ostrożność w trakcie zabiegów chirurgicznych. Selegilina może nasilać działanie depresyjne leków stosowanych do znieczulenia ogólnego na ośrodkowy układ nerwowy. Zgłaszano przemijającą depresję oddechową i sercowo-naczyniową, niedociśnienie i śpiączkę. Zaleca się ostrożność w przypadku przyjmowania selegiliny w połączeniu z innymi substancjami i lekami o działaniu ośrodkowym. Należy unikać równoczesnego spożywania alkoholu. Preparat zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jwdnej tabletce, to znaczy że uznaje się go za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Często (mogą wystąpić u nie więcej niż u 1 na 10 osób):
- zawroty głowy, ból głowy
- wolne bicie serca (rzadkoskurcz)
- nudności
- łagodne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych

Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż u 1 na 100 osób):
- zmiany nastroju
- łagodne przejściowe zaburzenia snu
- szybkie bicie serca (częstoskurcz nadkomorowy)
- uczucie suchości w ustach

Rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż u 1 na 1000 osób):
- niskie ciśnienie krwi występujące podczas wstawania z pozycji leżącej lub siedzącej
  (niedociśnienie ortostatyczne)
- reakcje skórne

Nie znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- nadmierny popęd płciowy (hiperseksualność)
- zatrzymanie moczu

W leczeniu skojarzonym z lewodopą
Ponieważ selegilina wzmaga działanie lewodopy, działania niepożądane lewodopy (niepokój,
hiperkineza, nieprawidłowe ruchy, pobudzenie, splątanie, halucynacje, niedociśnienie ortostatyczne,
zaburzenia rytmu serca) mogą nasilić się w czasie terapii skojarzonej (zwykle lewodopa powinna być
podawana z inhibitorem obwodowej dekarboksylazy). Terapia skojarzona z zastosowaniem
selegiliny może pozwolić na dalsze zmniejszenie dawki lewodopy (nawet o 30%).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa,
Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309 , Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie selegiliny z: inhibitorami MAO (może powodować zaburzenia OUN i układu krążenia), selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) i inhibitorami zwrotnego wychwytu noradrenaliny i serotoniny (SNRI) ze względu na możliwość wystąpienia objawów zespołu serotoninowego; fluoksetyną (należy zachować 14-dniową przerwę po stosowaniu selegiliny i co najmniej pięciotygodniowy odstęp od zakończenia stosowania fluoksetyny do rozpoczęcia stosowania selegiliny); sympatykomimetykami (z powodu ryzyka nadciśnienia); petydyną; trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (sporadycznie zgłaszano nasilone toksyczne działanie na OUN -  zespół serotoninowy, czasem powiązane z nadciśnieniem, niedociśnieniem i nadmierną potliwością). Nie zaleca się równoczesnego stosowania selegiliny z: doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, ponieważ skojarzenie takie może zwiększyć dostępność biologiczną selegiliny; preparatami leczniczymi o wąskim indeksie terapeutycznym, jak np. leki zawierające naparstnicę i/lub leki przeciwzakrzepowe (wymaga to ostrożności i szczegółowego monitorowania). Dotychczas nie stwierdzono, by przyjmowanie dużych ilości pokarmów zawierających tyraminę w trakcie leczenia selegiliną w zalecanych dawkach powodowało zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi (to oznacza, że selegilina nie wywołuje tzw."efektu żółtego sera"). Nie są wymagane żadne ograniczenia dietetyczne. Jednak w przypadku skojarzenia selegiliny z konwencjonalnymi inhibitorami MAO lub MAO-A zalecane są ograniczenia dietetyczne (np. unikanie pokarmów z dużą zawartością tyraminy, takich jak sery dojrzewające i produkty drożdżowe). Selegilina stosowana jednocześnie z lewodopą może nasilać działania niepożądane lewodopy, szczególnie w przypadku stosowania dużych dawek tego leku (nasilenie tych objawów udaje się zmniejszyć redukując dawkę lewodopy).

Bausch Health Poland Sp. z o.o.
ul. Marynarska 15
02-674 Warszawa
22-627-28-88
[email protected]
www.bauschhealthpoland.pl