Selincro 18 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 18,06 mg nalmefenu (w postaci dwuwodnego chlorowodorku nalmefenu). Preparat zawiera laktozę.

Lek stosowany w leczeniu uzależnienia od alkoholu. Nalmefen jest modulatorem układu opioidowego o odrębnym profilu działania na receptory mi, delta i kappa. Jest selektywnym ligandem receptora opioidowego o działaniu antagonistycznym na receptory mi i delta oraz działaniu częściowo agonistycznym na receptor kappa. Nalmefen ogranicza spożycie alkoholu, prawdopodobnie poprzez modulowanie czynności układu mezolimbiczno-korowego. Szybko wchłania się po podaniu doustnym. C_max osiąga po ok. 1,5 h. Biodostępność wynosi 41%. Wiąże się z białkami osocza w ok. 30%. Po podaniu doustnym jest szybko metabolizowany, głównie przy udziale UGT2B7 oraz w mniejszym stopniu UGT1A3 i UGT1A8, niewielka część jest sprzęgana z kwasem siarkowym oraz metabolizowana przez CYP3A4/5. 54% dawki jest wydalane z moczem w postaci 3-O-glukuronidu nalmefenu, natomiast nalmefen i jego inne metabolity są obecne w moczu w ilości mniejszej niż 3% każdy. T_0,5 wynosi 12,5 h.

Redukcja spożycia alkoholu u dorosłych pacjentów uzależnionych od alkoholu, u których występuje wysoki poziom ryzyka picia (DRL), bez fizycznych objawów z odstawienia, niewymagających natychmiastowej detoksykacji. Preparat należy przepisywać jedynie w połączeniu ze stałym wsparciem psychospołecznym ukierunkowanym na przestrzeganie zasad leczenia i redukcję spożycia alkoholu. Leczenie preparatem należy rozpoczynać jedynie u pacjentów, u których DRL utrzymuje się na wysokim poziomie po 2 tyg. od wstępnej oceny.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie leków z grupy agonistów receptorów opioidowych: opioidowe leki przeciwbólowe, opioidy stosowane w leczeniu substytucyjnym agonistami receptorów opioidowych (np. metadon) lub częściowi agoniści (np. buprenorfina). Uzależnienie od opioidów aktualnie lub w niedawnej przeszłości. Ostre objawy z odstawienia opioidów. Pacjenci, u których podejrzewa się stosowanie opioidów w ostatnim czasie. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (klasyfikacja Child-Pugh). Ciężkie zaburzenia czynności nerek (GFR <30 ml/min/1,73 m² pc.). Ostry zespół z odstawienia alkoholu w ostatnim czasie (przebiegający z omamami, napadami drgawek i delirium tremens).

Nie zaleca się stosowania preparatu podczas ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ leku na reprodukcję. Nie wiadomo czy nalmefen przenika do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków i (lub) niemowląt. Musi być podjęta decyzja, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać i (lub) wstrzymać podawanie preparatu, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla pacjentki. W badaniach płodności prowadzonych na szczurach nie zaobserwowano, by nalmefen wpływał na płodność, parzenie się zwierząt, parametry związane z ciążą lub nasieniem.

Doustnie. Dorośli. Podczas wstępnej wizyty należy dokonać oceny stanu klinicznego pacjenta, stopnia uzależnienia od alkoholu oraz poziomu spożycia alkoholu (na podstawie informacji podanych przez pacjenta). Następnie pacjent powinien przez ok. 2 tyg. notować ilości spożywanego alkoholu. Na następnej wizycie, można rozpocząć leczenie preparatem u pacjentów, u których DRL utrzymuje się na wysokim poziomie w okresie tych 2 tyg. Lek należy stosować w połączeniu z interwencją psychospołeczną ukierunkowaną na przestrzeganie zasad leczenia i zmniejszenie spożycia alkoholu. Lek należy przyjmować w razie potrzeby: każdego dnia, w którym pacjent przewiduje, że może być narażony na ryzyko wypicia alkoholu powinien przyjąć 1 tabl., najlepiej 1-2 h przed przewidywanym czasem picia alkoholu. Jeśli pacjent rozpoczął picie alkoholu bez przyjęcia leku, powinien przyjąć 1 tabl. tak szybko, jak to możliwe. Maksymalna dawka leku to 1 tabletka na dobę. W badaniach największą poprawę obserwowano w ciągu pierwszych 4 tyg. Regularnie, np. co miesiąc należy oceniać odpowiedź pacjenta na leczenie i potrzebę kontynuowania farmakoterapii (postępy w ograniczaniu spożycia alkoholu, ogólne funkcjonowanie pacjenta, przestrzeganie zasad terapii, ocena działań niepożądanych). W badaniach klinicznych preparat był stosowany przez 6-12 miesięcy. Należy zachować ostrożność przepisując lek dłużej niż przez 1 rok. Szczególne grupy pacjentów. Brak szczególnych zaleceń dotyczących dostosowania dawki u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby oraz u pacjentów ≥65 lat. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat. Sposób podania. Lek może być przyjmowany z jedzeniem lub bez jedzenia. Tabletkę należy połykać w całości; nie dzielić i nie rozkruszać, ponieważ nalmefen może powodować uczulenia skóry w wyniku bezpośredniego kontaktu ze skórą.

Preparat nie jest przeznaczony dla pacjentów, u których celem leczenia jest natychmiastowa abstynencja. Pośrednim celem na drodze do abstynencji jest redukcja spożycia alkoholu. Podawanie opioidów. W sytuacjach nagłych, gdy pacjentowi przyjmującemu nalmefen muszą być podane opioidy, dawka opioidu koniecznego dla uzyskania pożądanego działania może być większa niż zazwyczaj; dawka musi zawsze być ustalana indywidualnie. Należy ściśle monitorować pacjenta, czy nie występują u niego objawy depresji oddechowej w wyniku podania opioidu lub inne działania niepożądane. W razie konieczności podania wyjątkowo dużych dawek, niezbędna jest ścisła obserwacja pacjenta. Stosowanie preparatu należy czasowo przerwać na 1 tydzień przed spodziewanym zastosowaniem opioidów, np. jeśli mogą być podane opioidowe leki przeciwbólowe przed planowanym zabiegiem chirurgicznym. Jeśli zajdzie konieczność zastosowania opioidów, pacjent powinien poinformować personel medyczny o ostatnim przyjęciu preparatu. Należy zachować ostrożność podczas stosowania opioidów. Choroby współwystępujące. Zaburzenia psychiczne. W badaniach klinicznych zgłaszano występowanie objawów psychicznych. Jeśli u pacjentów wystąpią objawy psychiczne niezwiązane z rozpoczęciem leczenia nalmefenem i (lub) nieprzemijające, należy wziąć pod uwagę inne przyczyny tych objawów oraz dokonać ponownej oceny potrzeby kontynuowania leczenia preparatem. Stosowanie preparatu nie było badane u pacjentów z niestabilną chorobą psychiczną. Należy zachować ostrożność, stosując preparat u pacjentów ze współwystępującymi chorobami psychicznymi, takimi jak duże zaburzenia depresyjne. Przyjmowanie nalmefenu nie zmniejsza podwyższonego ryzyka popełnienia samobójstwa u pacjentów nadużywających alkoholu i środków odurzających, z towarzyszącą depresją lub bez niej. Zaburzenia napadowe. Doświadczenie ze stosowaniem preparatu u pacjentów z zaburzeniami napadowymi w wywiadzie, w tym z napadami po odstawieniu alkoholu jest ograniczone - stosować ostrożnie. Zaburzenia czynności nerek lub wątroby. Lek jest intensywnie metabolizowany przez wątrobę i wydalany głównie z moczem. Należy zachować ostrożność przepisując leko pacjentom z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby bądź łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, na przykład poprzez częstsze ich monitorowanie. Należy zachować ostrożność przepisując lek pacjentom ze zwiększoną aktywnością AlAT lub AspAT (> 3 razy od wartości w górnej granicy normy), ponieważ pacjenci z tej grupy byli wykluczeni z programu badań klinicznych. Pacjenci w podeszłym wieku (≥ 65 lat). Dostępne są ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania leku u pacjentów w wieku ≥ 65 lat uzależnionych od alkoholu. Należy zachować ostrożność przepisując lek pacjentom w wieku ≥ 65 lat. Inni pacjenci. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania preparatu z silnym inhibitorem UGT2B7. Substancje pomocnicze. Każda tabl. powl. zawiera 60,68 mg laktozy. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Zaobserwowano nieliczne przypadki takich działań niepożądanych, jak widzenie, słyszenie lub
odczuwanie rzeczy, których nie ma lub uczucie oddzielenia od własnego ciała, nie można jednak
określić częstości występowania tych działań niepożądanych na podstawie dostępnych danych.

Działania niepożądane zgłaszane po podaniu leku Selincro były głównie łagodne lub umiarkowane,
występowały na początku leczenia i trwały przez kilka godzin do kilku dni.
Jeśli pacjent kontynuuje leczenie lekiem Selincro lub wznawia leczenie po przerwie, prawdopodobnie
nie wystąpią u niego działania niepożądane.
W niektórych przypadkach pacjentowi może być trudno odróżnić działania niepożądane od objawów,
które może odczuwać w związku ze zmniejszeniem spożycia alkoholu.

Zaobserwowano następujące działania niepożądane po zastosowaniu Selincro:

Bardzo często (mogą występować u więcej niż 1 na 10 pacjentów):
- nudności,
- zawroty głowy,
- bezsenność,
- bóle głowy.

Często (mogą występować maksymalnie u 1 na 10 pacjentów):
- utrata apetytu,
- trudności z zasypianiem, dezorientacja, uczucie niepokoju, zmniejszony popęd płciowy,
- senność, drżenie ciała, osłabienie czujności, dziwne odczucia na skórze takie jak mrowienie
  i kłucie, osłabione odczuwanie dotyku,
- bardzo szybkie bicie serca, uczucie szybkich, mocnych lub nieregularnych uderzeń serca,
- wymioty, suchość jamy ustnej, biegunka,
- nadmierne pocenie się,
- kurcze mięśni,
- uczucie wyczerpania, osłabienie, uczucie dyskomfortu lub zaniepokojenia, dziwne odczucia,
- utrata masy ciała.

Niezbyt często (mogą występować maksymalnie u 1 na 100 pacjentów):
- widzenie, słyszenie lub odczuwanie rzeczy, których nie ma,
- uczucie oddzielenia od własnego ciała.

Inne działania niepożądane (częstość występowania nie może być określona na podstawie dostępnych
danych):
- zaburzenia widzenia (zwykle przemijające),
- obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła,
- pokrzywka,
- swędzenie,
- wysypka,
- zaczerwienienie skóry,
- ból mięśni,
- długotrwały wzwód (priapizm).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do „krajowego systemu zgłaszania” wymienionego w Załączniku V. Dzięki
zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Na podstawie badań in vitro nie należy spodziewać się wystąpienia klinicznie istotnych interakcji pomiędzy nalmefenem lub jego metabolitami a jednocześnie przyjmowanymi lekami metabolizowanymi przez najczęstsze enzymy cytochromu CYP450, enzym UGT lub przez transportery błonowe. Jednoczesne podawanie silnych inhibitorów enzymu UGT2B7 (np. diklofenaku, flukonazolu, octanu medroksyprogesteronu, kwasu meklofenamowego) może spowodować istotne zwiększenie ekspozycji na nalmefen. Jest mało prawdopodobne, by stanowiło to problem podczas sporadycznego stosowania, jednak rozpoczynając długotrwałe jednoczesne leczenie silnym inhibitorem UGT2B7 nie można wykluczyć ryzyka zwiększenia ekspozycji na nalmefen. Jednoczesne podawanie induktora UGT (np. deksametazonu, fenobarbitalu, ryfampicyny, omeprazolu) może prowadzić do wystąpienia subterapeutycznych stężeń nalmefenu w osoczu. Podczas jednoczesnego stosowania z agonistami opioidów (np. z pewnymi lekami przeciwkaszlowymi lub stosowanymi w przeziębieniu, niektórymi lekami przeciwbiegunkowymi i opioidowymi lekami przeciwbólowymi) nalmefen może osłabiać działanie tych leków. Brak klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych typu lek-lek pomiędzy nalmefenem a alkoholem. Wydaje się, że po podaniu nalmefenu występuje nieznaczne upośledzenie zdolności poznawczych i psychomotorycznych. Działanie nalmefenu i alkoholu po jednoczesnym podaniu nie było jednak silniejsze niż suma ich działań, gdy każda z tych substancji była podawana oddzielnie. Jednoczesne przyjmowanie alkoholu i nalmefenu nie zapobiega zatruciu alkoholem.

Lundbeck Poland Sp. z o.o.
ul. Marszałkowska 142
00-061 Warszawa
22-626-93-00
[email protected]
www.lundbeck.com/pl