Senaxa PR 2 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu

1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera 2 mg melatoniny. Lek zawiera laktozę.

Melatonina jest naturalnie występującym hormonem wytwarzanym przez szyszynkę i strukturalnie pokrewnym serotoninie. Fizjologicznie wydzielanie melatoniny zwiększa się wkrótce po zapadnięciu zmroku, a jej maksymalne stężenie przypada na 2:00 – 4:00 godzinę rano i zmniejsza się w drugiej połowie nocy. Działanie melatoniny na receptory MT1, MT2 i MT3 przyczynia się do jej właściwości wywoływania snu, gdyż receptory te (głównie MT1 i MT2) biorą udział w regulacji rytmów okołodobowych i regulacji snu. Ze względu na rolę melatoniny w regulacji snu i rytmu okołodobowego oraz związane z wiekiem zmniejszone wytwarzanie melatoniny endogennej, melatonina może skuteczne podnosić jakość snu, szczególnie u pacjentów w wieku powyżej 55 lat z pierwotną bezsennością. Wchłanianie melatoniny podanej doustnie jest całkowite u osób dorosłych, ale może zmniejszać się nawet o 50% u osób w podeszłym wieku. Dostępność biologiczna leku jest rzędu 15%. Obserwuje się znaczny efekt pierwszego przejścia, z szacowanym metabolizmem przy pierwszym przejściu przez wątrobę na poziomie 85%. T_max występuje po 3 h w stanie po posiłku. In vitro melatonina wiąże się z białkami osocza w ok. 60%. Metabolizm leku zachodzi w wątrobie. Metabolit jest całkowicie wydalany w ciągu 12 h od przyjęcia leku. T_0,5 wynosi 3,5 - 4 h. U kobiet stwierdza się 3 - 4-krotnie większe stężenie C_max niż u mężczyzn.

Monoterapia w krótkotrwałym leczeniu pierwotnej bezsenności, charakteryzującej się niską jakością snu, u pacjentów w wieku 55 lat lub starszych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

W świetle braku danych klinicznych nie zaleca się stosowania leku u kobiet w ciąży i kobiet zamierzających zajść w ciążę. Nie zaleca się karmienia piersią przez kobiety leczone melatoniną.

Doustnie. Dorośli. Zalecana dawka to 2 mg raz na dobę, 1 – 2 h przed snem, po posiłku, dawkę tę można stosować przez okres do 13 tygodni. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci w wieku od 0-18 lat. Do stosowania w tej grupie pacjentów bardziej odpowiednie mogą być inne postacie farmaceutyczne i (lub) moce. Szczególne grupy pacjentów. Nie zbadano wpływu żadnego ze stadiów zaburzenia czynności nerek na farmakokinetykę melatoniny. Podczas podawania melatoniny w tej grupie pacjentów należy zachować ostrożność. Nie ma doświadczenia dotyczącego stosowania melatoniny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Opublikowane dane wskazują na znacznie podwyższone stężenia endogennej melatoniny w ciągu dnia, z powodu zmniejszonego klirensu, u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Melatonina może powodować senność, dlatego należy stosować ostrożnie, jeśli senność pacjenta może się wiązać z zagrożeniem dla bezpieczeństwa. Nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania leku u osób z chorobami autoimmunologicznymi, nie zaleca się stosowania melatoniny u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi. Lek zawiera laktozę, nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli u pacjenta wystąpi którekolwiek z następujących poważnych działań niepożądanych, należy
przerwać stosowanie leku i natychmiast skontaktować się z lekarzem:

Niezbyt często: (mogą występować u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów)
• Ból w klatce piersiowej

Rzadko: (mogą występować u nie więcej niż 1 na 1000 pacjentów)
• Utrata świadomości lub omdlenie
• Silny ból w klatce piersiowej z powodu dusznicy bolesnej
• Odczuwanie bicia serca
• Depresja
• Zaburzenia widzenia
• Nieostre widzenie
• Dezorientacja
• Zawroty głowy
• Obecność czerwonych krwinek w moczu
• Zmniejszenie liczby białych krwinek we krwi
• Zmniejszenie liczby płytek krwi, co zwiększa ryzyko krwawień lub tworzenia się siniaków
• Łuszczyca

Częstość nieznana: (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
• Reakcja nadwrażliwości
• Obrzęk ust lub języka
• Obrzęk skóry

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych, nieciężkich działań niepożądanych, należy
skontaktować się z lekarzem i (lub) zasięgnąć porady lekarskiej:

Niezbyt często: (mogą występować u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów)
Drażliwość, nerwowość, niepokój, bezsenność, nietypowe sny, koszmary senne, lęk, migrena, ból
głowy, letarg , niepokój związany ze zwiększoną aktywnością, zawroty głowy, zmęczenie, senność,
wysokie ciśnienie krwi, ból brzucha w górnej jego części, niestrawność, owrzodzenie jamy ustnej,
suchość w jamie ustnej, nudności, zmiany w składzie krwi, które mogą wywoływać żółte zabarwienie
skóry i białek oczu, zapalenie skóry, pocenie się w nocy, swędzenie, wysypka, suchość skóry, bóle w
kończynach, objawy menopauzalne, osłabienie, wydalanie glukozy z moczem, zbyt wysoki poziom
białka w moczu, nieprawidłowa czynność wątroby i przyrost masy ciała.

Rzadko: (mogą występować u nie więcej niż 1 na 1000 pacjentów)
Półpasiec, wysoki poziom cząsteczek tłuszczów we krwi, niski poziom wapnia w surowicy krwi, niski
poziom sodu we krwi, zmiany nastroju, agresja, pobudzenie, płacz, objawy napięcia, budzenie się
wcześnie rano, zwiększone libido (zwiększony popęd płciowy), nastrój depresyjny, zaburzenia
pamięci, zaburzenia uwagi, stan marzeniowy, zespół niespokojnych nóg, niska jakość snu, uczucie
mrowienia, łzawienie oczu, zawroty głowy przy wstawaniu lub w pozycji siedzącej, uderzenia gorąca,
choroba refluksowa, zaburzenia żołądkowe, pęcherze w jamie ustnej, owrzodzenie języka, rozstrój
żołądka, wymioty, nietypowe odgłosy z jelit, wiatry, wytwarzanie zbyt dużych ilości śliny, cuchnący
oddech, dolegliwości brzuszne, zaburzenia żołądka, zapalenie błony śluzowej żołądka, wyprysk,
wysypka skórna, zapalenie skóry rąk, swędząca wysypka, zmiany płytki paznokciowej, zapalenie
stawów, kurcze mięśni, ból karku, nocne skurcze, wydłużony czas trwania erekcji mogącej
wywoływać ból, zapalenie gruczołu krokowego, uczucie znużenia (zmęczenie), ból, pragnienie,
oddawanie dużych ilości moczu, oddawanie moczu w nocy, zwiększona aktywność enzymów
wątrobowych, nieprawidłowy poziom elektrolitów we krwi i nieprawidłowe wyniki badań
laboratoryjnych.

Częstość nieznana: (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Nieprawidłowe wydzielanie mleka przez piersi.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Interakcje farmakokinetyczne. Zaobserwowano, że melatonina indukuje izoenzym CYP3A in vitro w stężeniach przekraczających stężenia terapeutyczne. Znaczenie kliniczne tej obserwacji jest nieznane. W przypadku wystąpienia indukcji, może to prowadzić do zmniejszenia stężeń w osoczu innych jednocześnie stosowanych preparatów. Melatonina nie indukuje enzymów CYP1A in vitro w stężeniach przekraczających stężenia terapeutyczne. W związku z tym, interakcje między melatoniną i innymi substancjami czynnymi w efekcie oddziaływania melatoniny na enzymy CYP1A najprawdopodobniej nie będą istotne. Metabolizm melatoniny następuje głównie przez enzymy CYP1A. W związku z tym, możliwe są interakcje między melatoniną i innymi substancjami czynnymi w efekcie ich oddziaływania na enzymy CYP1A. Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych fluwoksaminą, która zwiększa stężenia melatoniny (17-krotnie wartość AUC i 12-krotnie stężenie C_max w surowicy), hamując jej metabolizm przez izoenzymy CYP1A2 i CYP2C19 cytochromu wątrobowego P450 (CYP), należy unikać łączenia tych leków. Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych 5- lub 8-metoksypsoralenem (5 i 8-MOP), który zwiększa stężenia melatoniny poprzez hamowanie jej metabolizmu. Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych cymetydyną (inhibitor CYP2D), która zwiększa stężenia melatoniny w osoczu poprzez hamowanie jej metabolizmu. Palenie papierosów może zmniejszać stężenia melatoniny w wyniku indukowania CYP1A2. Należy zachować ostrożność u pacjentek stosujących estrogeny (np. leki antykoncepcyjne lub hormonalną terapię zastępczą), ponieważ preparaty te zwiększają stężenia melatoniny poprzez hamowanie jej metabolizmu przez enzymy CYP1A1 i CYP1A2. Inhibitory CYP1A2, takie jak chinolony, mogą prowadzić do wzrostu ekspozycji na melatoninę. Induktory CYP1A2, takie jak karbamazepina i ryfampicyna, mogą powodować zmniejszenie stężenia melatoniny w osoczu. W piśmiennictwie znajduje się duża ilość danych dotyczących wpływu agonistów/antagonistów receptorów adrenergicznych, agonistów/antagonistów opioidowych, leków przeciwdepresyjnych, inhibitorów prostaglandyn, pochodnych benzodiazepiny, tryptofanu i alkoholu na wydzielanie endogennej melatoniny. Nie prowadzono badań, dotyczących zaburzania przez te substancje czynne właściwości farmakodynamicznych lub farmakokinetycznych preparatu, jak również nie badano odwrotnego zjawiska. Interakcje farmakodynamiczne. Przyjmując melatonine nie należy spożywać alkoholu, gdyż zmniejsza on skuteczność działania nasennego leku. Melatonina może nasilać właściwości uspokajające benzodiazepin i innych leków nasennych niebędących pochodnymi beznodiazepiny, takich jak zaleplon, zolpidem i zopiklon. W badaniu klinicznym istniały wyraźne dowody na przejściową interakcję farmakodynamiczną pomiędzy melatoniną i zolpidemem, godzinę po jednoczesnym podaniu tych leków. Jednoczesne podawanie prowadziło do nasilonych zaburzeń uwagi, pamięci i koordynacji, w porównaniu ze stosowaniem samego zolpidemu. Melatonina była stosowana w badaniach równocześnie z tiorydazyną i imipraminą - substancjami czynnymi wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy. W żadnym przypadku nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Jednoczesne stosowanie melatoniny prowadziło jednak do nasilonego uczucia rozluźnienia oraz trudności z wykonywaniem zadań, w porównaniu z leczeniem samą imipraminą oraz nasilonego „zamroczenia” w porównaniu ze stosowaniem samej tiorydazyny.

Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne LEK-AM Sp. z o.o.
Crown Square, ul. Przyokopowa 31
01-208 Warszawa
22-635-80-41
[email protected]
www.lekam.pl