Sentino 12,5 mg tabletki powlekane

1 tabl. zawiera 12,5 mg wodorobursztynianu doksylaminy. Preparat zawiera żółcień pomarańczową, lak (E110), czerwień koszenilowa, lak (E124), glukoza (jako składnik maltodekstryny).

Lek przeciwhistaminowy, pochodna etanoloaminy, kompetycyjny, odwracalny i niespecyficzny antagonista receptorów histaminowych H₁. Wykazuje silne działanie nasenne i uspokajające, jak również przeciwwymiotne i przeciwcholinergiczne. Doksylamina przenika przez barierę krew-mózg i oddziałuje na centralne receptory H₁, wywołując efekt uspokajający. Wydaje się, że efekt ten może również występować z powodu antagonizmu receptorów muskarynowych i serotoninergicznych. Doksylamina skutecznie skraca czas oczekiwania na zaśnięcie oraz wydłuża czas trwania i zwiększa głębokość snu. Działanie nasenne osiągane jest w ciągu 30 min i jest najsilniejsze w okresie 1-3 h po podaniu. Działanie nasenne utrzymuje się przez 6-8 h. Po podaniu preparatu C_max w osoczu występuje w ciągu 2-3 h. Dystrybucja tkankowa leku przebiega zwykle szybko. Wiązanie z białkami osocza w porównaniu z innymi lekami przeciwhistaminowymi jest małe (24% z albuminą ludzką). Nie przeprowadzano wyczerpujących badań dotyczących metabolizmu doksylaminy, choć wydaje się, że jest ona szybko metabolizowana głównie w wątrobie. Metabolizowana do pochodnych demetylowych i N-acetylowych. Lek wydalany jest głównie z moczem w postaci niezmienionej doksylaminy (ok. 60%), jak również w postaci metabolitów nordoksylaminy i dinordoksylaminy. T_0,5 wynosi 10-13 h.

Krótkotrwałe, objawowe leczenie sporadycznie występującej bezsenności u osób dorosłych.

Nadwrażliwość na wodorobursztynian doksylaminy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na inne leki przeciwhistaminowe; należy brać pod uwagę możliwość reakcji krzyżowych z innymi lekami przeciwhistaminowymi, dlatego leków przeciwhistaminowych H1 nie wolno stosować u pacjentów, u których istnieje nadwrażliwość na którykolwiek lek z tej grupy. Astma. Przewlekłe zapalenie oskrzeli. Rozedma płuc. Jaskra. Rozrost gruczołu krokowego. Choroba wrzodowa powodująca zwężenie przewodu pokarmowego. Zwężenie odźwiernikowo-dwunastnicze. Zwężenie ujścia pęcherza moczowego. Ciężkie zaburzenie czynności wątroby i nerek. Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów izoenzymu CYP450; należą do nich selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna), antybiotyki makrolidowe (klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna), leki przeciwarytmiczne (amiodaron), przeciwwirusowe inhibitory proteazy (indynawir, rytonawir, telaprewir) i związki przeciwgrzybicze z grupy azoli (flukonazol, ketokonazol, itrakonazol, worykonazol), terbinafina, chinidyna, nefazodon, bupropion i gemfibrozyl. Okres karmienia piersią.

Zalecane jest unikanie stosowania leku podczas ciąży. Nie ma bezpośrednich danych na temat przechodzenia doksylaminy przez łożysko u ludzi. Wiadomo, że lek przenika do płodów myszy. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego działania na płód w dawkach terapeutycznych. Nie można jednak wykluczyć możliwości oddziaływania farmakologicznego na płód. Dane niekliniczne dotyczące toksycznego działania na rozrodczość są niewystarczające. Doksylamina jest w związku z tym przeciwwskazana w okresie karmienia piersią. Badania prowadzone na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność nawet przy dawkach o wiele większych niż zalecane w praktyce klinicznej.

Doustnie. Dorośli (powyżej 18 lat). Zalecana dawka wynosi 12,5 mg (1 tabl.), podawana 30 min przed snem. Dawkę można zwiększyć do 25 mg, jeśli początkowa dawka nie zapewnia wystarczającego łagodzenia objawów bezsenności. W przypadku uczucia senności w ciągu dnia zaleca się wcześniejsze przyjęcie dawki w celu zapewnienia przynajmniej 8-godzinnego odstępu czasu od przyjęcia leku do momentu przebudzenia lub w przypadku przyjęcia dawki 25 mg zmniejszenie dawki następnym razem do 12,5 mg. Maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 25 mg (2 tabl.). Okres leczenia powinien być jak najkrótszy. Leczenie trwa zwykle od kilku dni do 1 tygodnia. Leku nie należy podawać przez okres dłuższy niż 7 dni, chyba że w opinii lekarza jest to zalecane. Pacjenci z uporczywymi problemami ze snem powinni skonsultować się z lekarzem. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci i (lub) młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności doksylaminy jako leku nasennego u dzieci i (lub) młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Osoby w wieku powyżej 65 lat są bardziej narażone na występowanie innych schorzeń, które mogą wymagać zmniejszenia dawki lek. Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg, podawane 30 min przed snem. Dawkę można zwiększyć do 25 mg, jeżeli dawka początkowa okaże się nieskuteczna do zniesienia bezsenności. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych, dawkę należy zmniejszyć do 12,5 mg na dobę. Skuteczność leczenia należy poddawać ciągłej ocenie. Brak danych dotyczących pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i wątroby. Pacjenci z chorobami nerek i (lub) wątroby mogą być bardziej narażeni na wystąpienie działań niepożądanych, wywołanych stosowaniem doksylaminy z powodu kumulacji leku i jego metabolitów. Doksylamina jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby, jak również w krańcowych stadiach niewydolności nerek; należy jej także unikać u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek i wątroby. W przypadku pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek i wątroby zalecane jest zmniejszenie dobowej dawki do 12,5 mg. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować 30 min przed udaniem się na spoczynek, popijając odpowiednią ilością płynu (najlepiej wodą). Przed przyjęciem doksylaminy należy się upewnić, czy jest wystarczająco długi okres czasu na sen (8 h), aby uniknąć senności następnego dnia rano. Lek można przyjmować z jedzeniem lub po jedzeniu, ponieważ nie powoduje to różnic w dostępności biologicznej tego leku. Podczas przyjmowania leku nie należy pić napojów alkoholowych. Pacjenci powinni unikać spożywania grejpfrutów podczas stosowania doksylaminy. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej przełamanie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.

Ze względu na charakter dolegliwości istnieje ryzyko niewłaściwego stosowania doksylaminy, może to dotyczyć zbyt długiego okresu przyjmowania leku lub przekraczania zalecanych dawek. Należy uważnie monitorować pacjenta w zakresie wystąpienia objawów sugerujących niewłaściwe stosowanie leku. Leku nie należy stosować przez okres dłuższy niż 7 dni bez konsultacji z lekarzem. Nie należy przekraczać zalecanego dawkowania. Jeżeli w ciągu dnia pojawi się senność, zaleca się zmniejszenie podawanej dawki lub podawanie jej odpowiednio wcześniej, aby zapewnić przynajmniej 8-h odstęp od przyjęcia leku do momentu przebudzenia. Zaleca się ostrożność w przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. W zaburzeniach umiarkowanych zaleca się unikanie stosowania doksylaminy. W przypadku łagodnego nasilenia konieczna jest modyfikacja dawki. Zaleca się ostrożność w przypadku pacjentów chorych na padaczkę, ponieważ leki przeciwhistaminowe mogą czasem powodować nadpobudliwość, nawet w dawkach terapeutycznych, a w rezultacie obniżać próg drgawkowy. Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z niewydolnością serca. Szczególna ostrożność zalecana jest w przypadku pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, ponieważ leki przeciwhistaminowe mogą zwiększać ciśnienie. W przypadku pacjentów z wydłużeniem odstępu QT należy również postępować ostrożnie, ponieważ, o ile tego typu działań nie zaobserwowano przy podawaniu doksylaminy, inne leki przeciwhistaminowe mogą powodować wydłużenie tego odstępu. Doksylamina może maskować ototoksyczne działanie niektórych leków (m.in. aminoglikozydów podawanych pozajelitowo, karboplatyny, cisplatyny, chlorochiny i erytromycyny); dlatego należy regularnie przeprowadzać badania słuchu. Leki przeciwhistaminowe H1 mogą powodować nasilenie objawów odwodnienia oraz udaru cieplnego na skutek zmniejszonego wydzielania potu w wyniku działania przeciwcholinergicznego. Doksylamina może powodować addytywne działanie depresyjne na OUN w przypadku jednoczesnego stosowania z alkoholem, lekami nasennymi, lekami uspokajającymi oraz innymi lekami o działaniu hamującym na OUN. Ponadto działanie przeciwcholinergiczne leków przeciwhistaminowych może być nasilone w przypadku jednoczesnego stosowania z przeciwcholinergicznymi lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi. W przypadku osób w wieku powyżej 65 lat zalecana jest ostrożność z powodu większej wrażliwości na występowanie działań niepożądanych. Skuteczność leczenia należy poddawać ciągłej ocenie. Działanie przeciwcholinergiczne doksylaminy zwykle objawia się suchością w jamie ustnej, zaparciami, zatrzymaniem moczu i niewyraźnym widzeniem, ale może ono również powodować nasilenie senności w ciągu dnia oraz zaburzenia błędnika. U osób starszych opisywano również większe ryzyko upadków. Leki przeciwhistaminowe mają często działanie przeciwcholinergiczne, na które osoby w podeszłym wieku są szczególnie wrażliwe. Podczas terapii lekami przeciwhistaminowymi należy zachować ostrożność, w szczególności u pacjentów z istniejącymi schorzeniami, które mogą ulec nasileniu w wyniku działania przeciwcholinergicznego, jak np. zatrzymanie lub utrudniony odpływ moczu, jaskra z zamkniętym kątem, nieleczone nadciśnienie wewnątrzgałkowe lub niekontrolowana jaskra pierwotna z otwartym kątem i niedrożność żołądkowo-jelitowa. Inne stany, które mogą wymagać zachowania ostrożności: hipokaliemia lub inne zmiany gospodarki elektrolitowej; zatrzymanie moczu. Leki o wąskim indeksie terapeutycznym nie powinny być stosowane w skojarzeniu z doksylaminą, ze względu na ryzyko zwiększonej ekspozycji na te leki. Wielokrotne stosowanie leków nasennych i (lub) leków uspokajających może prowadzić do utraty skuteczności (powstanie tolerancji), mimo iż tego rodzaju oddziaływanie nie jest przypisywane doksylaminie. Nawet w dawkach terapeutycznych leki nasenne mogą wywoływać niepamięć następczą, szczególnie w ciągu pierwszych kilku godzin po zażyciu, mimo iż tego rodzaju oddziaływanie nie jest przypisywane doksylaminie. Ryzyko to zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawki, jednak wystarczająco długi, nieprzerwany sen (7-8 h) może je ograniczyć. Preparat zawiera czerwień koszenilową, lak i żółcień pomarańczową, lak, które mogą powodować reakcje alergiczne. Preparat zawiera glukozę (jako składnik maltodekstryny). Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę powlekaną, to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, ten lek może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane spowodowane doksylaminą są na ogół łagodne i przemijające oraz częściej
występują w okresie pierwszych kilku dni leczenia.

Bardzo częste działania niepożądane (występujące częściej niż u 1 na 10 osób): senność.

Częste działania niepożądane (występujące rzadziej niż u 1 na 10 osób): objawy takie jak suchość
w jamie ustnej, zaparcia, niewyraźne widzenie, zatrzymanie moczu, nasilenie wydzielania śluzu
w oskrzelach, zawroty głowy, zamroczenie, bóle głowy, ból w górnej części brzucha, zmęczenie,
bezsenność, nerwowość.

Niezbyt częste działania niepożądane (występujące rzadziej niż u 1 na 100 osób): osłabienie (uczucie
zmęczenia), obrzęki obwodowe (rąk i nóg), nudności, wymioty, biegunka, wysypka skórna, szumy
uszne (dzwonienie w uszach), hipotonia ortostatyczna (obniżenie ciśnienia krwi spowodowane
zmianami pozycji ciała), diplopia (podwójne widzenie), dyspepsja (niestrawność), uczucie
zrelaksowania, koszmary senne i duszność (skrócenie oddechu).

Rzadkie działania niepożądane (występujące rzadziej niż u 1 na 1 000 osób): pobudzenie (szczególnie
u osób starszych), drżenie, napady drgawkowe lub zaburzenia hematologiczne, takie jak
niedokrwistość hemolityczna, małopłytkowość, leukopenia lub agranulocytoza (zmniejszenie ilości
niektórych typów krwinek).

Działania niepożądane o nieznanej częstości występowania (częstość nie może być określona na
podstawie dostępnych danych): złe ogólne samopoczucie.

Nasilenie i częstość występowania działań niepożądanych można kontrolować poprzez zmniejszenie
dawki dobowej.
Osoby dorosłe w wieku powyżej 65 lat są bardziej narażone na występowanie działań niepożądanych,
ponieważ mogą chorować na inne choroby lub stosować jednocześnie inne leki. Osoby te są również
bardziej narażone na upadki.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Interakcje farmakodynamiczne. Adrenalina w leczeniu niedociśnienia tętniczego nie powinna być stosowana u pacjentów przyjmujących doksylaminę, ponieważ w takich przypadkach adrenalina może wywołać jeszcze większy spadek ciśnienia. Noradrenalina może być jednakże wykorzystywana w leczeniu ciężkiego wstrząsu. Ponieważ niektóre leki przeciwhistaminowe mogą wydłużać odstęp QT (mimo iż oddziaływania tego nie zaobserwowano w przypadku doksylaminy), należy unikać jednoczesnego podawania innych leków wydłużających odstęp QT (np. leków przeciwarytmicznych, niektórych antybiotyków, niektórych leków przeciwmalarycznych, niektórych leków przeciwhistaminowych, niektórych leków zmniejszających stężenie lipidów oraz niektórych leków przeciwpsychotycznych). Należy też unikać jednoczesnego podawania inhibitorów cytochromu P450 (np. pochodnych związków z grupy azoli lub makrolidów) lub leków wywołujących zmiany gospodarki elektrolitowej takie jak hipokaliemia lub hipomagnezemia (np. niektóre leki moczopędne). Leki przeciwhistaminowe mogą powodować działanie addytywne w przypadku jednoczesnego stosowania z alkoholem oraz lekami działającymi depresyjnie na OUN (np. barbiturany, leki nasenne, leki uspokajające, anksjolityki, opioidowe leki przeciwbólowe, leki przeciwpsychotyczne, prokarbazyna). W trakcie leczenia doksylaminą należy unikać picia alkoholu, ponieważ może to w nieprzewidywalny sposób nasilić jej działanie. Leki przeciwnadciśnieniowe działające na OUN, takie jak guanabenz, klonidyna lub metylodopa, mogą w połączeniu z lekami przeciwhistaminowymi nasilać działanie uspokajające. Działanie przeciwcholinergiczne może się nasilać i wydłużać podczas jednoczesnego stosowania doksylaminy z innymi lekami przeciwcholinergicznymi (takimi jak leki przeciwdepresyjne, leki stosowane w leczeniu choroby Parkinsona, inhibitory MAO, leki przeciwpsychotyczne, atropinowe leki rozkurczowe, dyzopiramid). Należy dokładne rozważyć jednoczesne stosowanie doksylaminy z następującymi lekami: lekami przeciwhistaminowymi stosowanymi na skórę (takimi jak difenhydramina w postaci kremu, maści, w aerozolu), lekami rozkurczowymi (takimi jak atropina, alkaloidy pokrzyku) oraz skopolaminą. Interakcje farmakokinetyczne. Enzymy odpowiedzialne za metabolizowanie doksylaminy nie są znane. Nie należy w związku z tym stosować silnych inhibitorów izoenzymu CYP450 jednocześnie z doksylaminą, ze względu na ryzyko zwiększonej ekspozycji na te leki, a w związku z tym większe ryzyko wystąpienia zdarzeń niepożądanych oraz sedacji w ciągu dnia. Należą do nich selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna), antybiotyki makrolidowe (klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna), leki przeciwarytmiczne (amiodaron), przeciwwirusowe inhibitory proteazy (indynawir, rytonawir, telaprewir) i związki przeciwgrzybicze z grupy azoli (flukonazol, ketokonazol, itrakonazol), bupropion i gemfibrozyl. Wiedza na temat potencjału doksylaminy w zakresie hamowania metabolizmu innych leków jest ograniczona. Dlatego też leki o wąskim indeksie terapeutycznym nie powinny być stosowane w skojarzeniu z doksylaminą, ze względu na ryzyko zwiększonej ekspozycji na te leki. Nie wiadomo, czy sok grejpfrutowy hamuje metabolizm doksylaminy. Pacjenci powinni unikać spożywania grejpfrutów podczas stosowania doksylaminy.

USP Zdrowie Sp. z o.o.
ul. Poleczki 35 Budynek A1
02-822 Warszawa
22-543-64-00
www.uspzdrowie.pl