Senzop 7,5 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 7,5 mg zopiklonu. Preparat zawiera laktozę.

Lek nasenny z grupy pochodnych cyklopirolonu. Nasila otwieranie hamujących kanałów chlorkowych, stymulując kompleks receptora GABA-A i benzodiazepinowego. Wykazuje duże powinowactwo do receptorów GABA rozmieszczonych w OUN, tj. w korze mózgu, korze móżdżku i hipokampie, a nie łączy się z receptorami obwodowymi. Zopiklon wykazuje działanie uspokajające, nasenne i przeciwlękowe, ale w przeciwieństwie do benzodiazepin wywiera tylko niewielkie działanie anksjolityczne, przeciwdrgawkowe czy zwiotczające mięśnie, gdy stosowany jest w dawkach klinicznych. Działanie nasenne występuje po 15 – 20 min po podaniu zopiklonu. Podobnie jak inne leki nasenne, zopiklon skraca fazę I snu (senność), wydłuża fazę II (płytki sen), ale w przeciwieństwie do tych leków wydłuża także fazy III i IV (głęboki sen). Wpływa korzystnie na samopoczucie po przebudzeniu. Dawki terapeutyczne nie mają szkodliwego wpływu na czynność układu oddechowego czy sercowo – naczyniowego. Wpływ na funkcje psychomotoryczne lub czujność rano po podaniu jest minimalny. Zopiklon szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenia w osoczu - 30 ng/ml po podaniu dawki 3,75 mg i 60 ng/ml po podaniu dawki 7,5 mg - są osiągane w ciągu 1,5 do 2 h. Próg działania nasennego zopiklon osiąga po 30 min. Wiązanie z białkami osocza jest nieznaczne (około 45%) i nie powodujące wysycenia. Okres półtrwania wynosi 5,5 do 6,5 h, u chorych powyżej 80. roku życia około 7 h. Po wielokrotnym przyjmowaniu dawek nie następuje kumulacja. Zopiklon jest metabolizowany w wątrobie trzema głównymi szlakami metabolicznymi. Zmienność osobnicza jest minimalna. Głównymi metabolitami są N-tlenek zopiklonu i nieaktywny N-demetylozopiklon. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi odpowiednio 4,5 i 1,5 h. Okres półtrwania zopiklonu w fazie eliminacji w osoczu wynosi około 5 h, jeśli lek stosowany jest w zalecanych dawkach. Zopiklon i jego metabolity są wydalane przez nerki (około 80%), głównie jako wolne metabolity (pochodne N-oksy- i N-demetylowe), oraz przez przewód pokarmowy (około 16% metabolitów). Tylko około 5% zopiklonu jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej. W przeprowadzonych różnych badaniach nie obserwowano kumulacji u zdrowych pacjentów w podeszłym wieku.

Krótkotrwałe leczenie bezsenności u dorosłych - przejściowej, krótkotrwałej lub przewlekłej (w tym trudności w zasypianiu, spłycony sen, wczesne ranne budzenie się).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Myasthenia gravis. Ciężka postać zespołu bezdechu sennego, niewydolność oddechowa. Ciężka niewydolność wątroby.

Należy unikać stosowania zopiklonu w ciąży. Należy zaprzestać leczenia zopiklonem, jeśli kobieta planuje zajść w ciążę lub podejrzewa, że jest w ciąży. Jeśli zopiklon jest stosowany w trakcie ostatniego trymestru ciąży lub w trakcie porodu, może wywołać hipotermię, niedociśnienie i depresję oddechową u noworodka. Zopiklon i jego metabolity przenikają do mleka. Metabolizm u noworodka jest wolniejszy niż u dorosłego i hamujący wpływ zopiklonu na OUN noworodka może być bardziej szkodliwy. Nie należy stosować zopiklonu w trakcie karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli: 7,5 mg (1 tabl. powl.), dawki tej nie należy przekraczać. Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej, zwykle od kilku dni do 2 tyg. Najdłuższy zalecany czas trwania ciągłej terapii (włączając okres zmniejszania dawki) wynosi 4 tyg. Przedłużenie leczenia albo potrzebę ciągłej terapii należy dokładnie ocenić. Czas trwania leczenia - bezsenność przejściowa: 2 - 5 dni; bezsenność krótkotrwała: 2 - 3 tyg. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z zaburzeniem czynności wątroby lub przewlekłą niewydolnością oddechową leczenie należy rozpoczynać od dawki 3,75 mg (1/2 tabl.). Dawkę można zwiększyć do 7,5 mg (1 tabl.) jedynie w razie potrzeby i dobrej tolerancji. Mimo, iż w przebiegu niewydolności nerek nie dochodzi do kumulacji zopiklonu w ustroju, jednak i w tym przypadku zaleca się rozpoczynanie leczenia od dawki 3,75 mg (1/2 tabl.) na dobę. Nie określono bezpiecznej i skutecznej dawki leku u dzieci i młodzieży w wieku do 18 lat. Sposób podania. Tabletki należy połykać bez rozgryzania, popijając małą ilością płynu. Przyjmować wieczorem, bezpośrednio przed snem. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku podawania zopiklonu pacjentom w podeszłym wieku, pacjentom z zaburzeniami psychicznymi lub nadużywającymi leków obecnie lub w przeszłości, oraz pacjentom z niewydolnością wątroby lub nerek albo z ostrą niewydolnością oddechową. Ponieważ nasenne działanie zopiklonu pojawia się szybko (w ciągu 15 do 20 min), dawka powinna być stosowana krótko przed położeniem się do łóżka. Zopiklon nie powinien być stosowany jako jedyny lek w leczeniu pacjentów z psychozą lub ciężką depresją. U tych pacjentów, a także u wszystkich pacjentów z bezsennością, najpierw powinna być leczona choroba i czynniki leżące u jej podłoża. U pacjentów leczonych zopiklonem obserwowano reakcje psychiczne i paradoksalne. Skuteczność benzodiazepin i preparatów działających podobnie do benzodiazepin może osłabnąć w trakcie ciągłego kilkutygodniowego leczenia. Jednakże, leczenie zopiklonem przez okres nie dłuższy niż 4 tyg. nie wywoływało rozwoju tolerancji. Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia uzależnienia. Ryzyko to  zwiększa się wraz ze wzrostem dawki i czasem trwania terapii. Należy ocenić ryzyko wystąpienia uzależnienia u pacjentów, którzy w przeszłości nadużywali alkoholu i (lub) leków. Jeśli uzależnienie się rozwinie, zaleca się stopniowe zakończenie terapii zopiklonem, aby uniknąć objawów odstawiennych (ból głowy, bóle mięśni, ciężki lęk, napięcie, niepokój, splątanie i drażliwość). W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, halucynacje lub drgawki padaczkowe. Jeśli okres terapii wynosił maksymalnie 4 tyg., wystąpienie objawów odstawiennych w przypadku zakończenia leczenia jest mało prawdopodobne, jednak pacjenci mogą odnieść korzyści ze stopniowego wycofania się z terapii. Podczas regularnego stosowania benzodiazepin i podobnych leków o krótkim czasie działania, mogą wystąpić objawy odstawienne między kolejnymi dawkami, zwłaszcza gdy dawka leku była duża. Bezsenność z odbicia jest to przemijające zdarzenie, polegające na wystąpieniu objawów, które doprowadziły do rozpoczęcia leczenia benzodiazepinami i preparatami podobnymi do benzodiazepin, a które powróciły we wzmożonej postaci po zaprzestaniu leczenia. Mogą także wystąpić inne objawy takie jak: zmiany nastroju, niepokój i pobudzenie. Ponieważ ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych i bezsenności z odbicia jest większe po przedłużonym leczeniu lub nagłym odstawieniu produktu leczniczego, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Może wystąpić amnezja następcza - aby zmniejszyć ryzyko wystąpienie amnezji pacjenci powinni upewnić się, że zażywają tabletki wyłącznie przed udaniem się na spoczynek oraz, że ich nieprzerwany sen będzie trwał 7 – 8 h. U pacjentów, którzy przyjmowali zopiklon i nie obudzili się całkowicie, mogą wystąpić następujące zaburzenia: chodzenie we śnie i związane z tym zaburzenia zachowania, takie jak prowadzenie pojazdu we śnie, przygotowywanie i spożywanie jedzenia, rozmowy telefoniczne we śnie, z niepamięcią wykonywanych czynności. Jak się wydaje, picie alkoholu lub przyjęcie innych leków o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy w skojarzeniu z zopiklonem, zwiększa ryzyko wystąpienia takich zachowań, podobnie jak stosowanie zopiklonu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę. U pacjentów zgłaszających takie zachowania zaleca się przerwanie stosowania zopiklonu. Jednoczesne stosowanie zopiklonu i opioidów może powodować uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Z tego względu, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub ich pochodnych, tj. zopiklon, z opioidami powinno ograniczać się tylko do pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia są niewystarczające. Jeżeli podjęto decyzję o jednoczesnym stosowaniu zapiklonu z opioidami, należy użyć najniższej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas. Należy uważnie obserwować pacjentów, czy nie występują u nich objawy podmiotowe i przedmiotowe depresji oddechowej oraz uspokojenia. W związku z tym, zaleca się, aby poinformować pacjenta i jego opiekunów (w stosownych przypadkach) o możliwości wystąpienia ww. objawów. Nie określono bezpiecznej i skutecznej dawki leku u dzieci i młodzieży w wieku do 18 lat. Aby uniknąć uzależnienia, czas trwania terapii należy ograniczyć do 4 tyg., włączając okres zmniejszania dawki - ważne jest poinformowanie pacjenta o doraźności terapii i możliwości wystąpienia objawów odstawiennych. Lek zawiera laktozę jednowodną - pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni go zażywać.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem zopiklonu to: gorzki smak, suchość błony
śluzowej jamy ustnej i zmęczenie rano po zastosowanej dawce.

Działania niepożądane mogą występować z następującą częstością:
- bardzo często: (występują u więcej niż 1 osoby na 10);
- często: (występują u 1 do 10 osób na 100);
- niezbyt często: (występują u 1 do 10 osób na 1 000);
- rzadko: (występują u 1 do 10 osób na 10 000);
- bardzo rzadko: (występują u mniej niż 1 osoby na 10 000);
- nieznana: (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia żołądka i jelit:
często: gorzki lub metaliczny smak w ustach, suchość błony śluzowej jamy ustnej;
niezbyt często: nudności, wymioty, niestrawność.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
często: zmęczenie następnego dnia rano;
niezbyt często: ból głowy, zawroty głowy;
rzadko: uogólnione reakcje alergiczne;
bardzo rzadko: obrzęk naczynioworuchowy.

Zaburzenia psychiczne:
rzadko: objawy odstawienne, bezsenność z odbicia lub nasilenie bezsenności, nasilenie depresji;
bardzo rzadko: amnezja następcza, koszmary nocne, halucynacje i zaburzenia zachowania takie jak
drażliwość, agresywność, splątanie lub depresja, zaburzenia popędu płciowego, psychiczne i paradoksalne
reakcje, objawy psychotyczne i irracjonalne zachowanie możliwie związane z amnezją.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
rzadko: wysypka, świąd;
bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne.

Badania diagnostyczne:
bardzo rzadko: niewielkie lub umiarkowane zwiększenie aktywności aminotransferaz i (lub) fosfatazy
alkalicznej.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Alkohol nasila nasenne działanie zopiklonu - należy unikać jednoczesnego picia alkoholu i stosowania zopiklonu. Jednoczesne stosowanie innych leków działających hamująco na OUN, takich jak inne leki nasenne, leki przeciwpsychotyczne, anksjolityczne, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpadaczkowe, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym lub narkotyczne leki przeciwbólowe, w tym opioidy i pochodne morfiny (stosowane jako leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe i w leczeniu objawów odstawiennych), zwiększa hamujący wpływ zopiklonu na OUN. Leki przyspieszające opróżnianie żołądka mogą mieć wpływ na wchłanianie zopiklonu. Zopiklon jest metabolizowany przez wątrobowy mikrosomalny układ enzymatyczny P450 (głównie przez CYP3A4 i CYP2C8). Leki hamujące te enzymy, takie jak ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna, itrakonazol, rytonawir i nefazodon, opóźniają eliminację zopiklonu i mogą nasilać jego działanie. Erytromycyna przyspiesza wchłanianie zopiklonu i może nasilać działanie nasenne. Stężenia zopiklonu mogą się zmniejszać w przypadku jednoczesnego stosowania induktorów CYP3A4, takich jak ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital, fenytoina i ziele dziurawca. W takiej sytuacji może być konieczne zwiększenie dawki zopiklonu. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub ich pochodne, tj. zopiklon z opioidami zwiększa ryzyko uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu sumującego się depresyjnego wpływu obydwu leków na ośrodkowy układ nerwowy. Dawka i czas równoczesnego stosowania powinny być ograniczone.

Bausch Health Poland Sp. z o.o.
ul. Marynarska 15
02-674 Warszawa
22-627-28-88
[email protected]
www.bauschhealthpoland.pl