Sertranorm 100 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 50 mg lub 100 mg sertraliny w postaci chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę.

Lek przeciwdepresyjny - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Wywiera bardzo słaby wpływ na neuronalny wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy. Wykazano, że nie wywiera działania pobudzającego, uspokajającego, przeciwcholinergicznego ani kardiotoksycznego, nie wpływa na sprawność psychomotoryczną. Sertralina nie wpływa na aktywność katecholamin oraz nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, serotoninergicznych, dopaminergicznych, histaminowych, benzodiazepinowych, GABA-ergicznych i adrenergicznych. Nie obserwowano tendencji do wywołania uzależnienia przez sertralinę. Po podaniu doustnym dobowej dawki 50-200 mg przez 14 dni, maksymalne stężenie we krwi osiągane było po 4,5-8,4 h. Wchłanianie leku po podaniu doustnym wynosi co najmniej 70%. Biodostępność ulega zmniejszeniu w wyniku efektu pierwszego przejścia. Wiązanie sertraliny z białkami osocza wynosi ok. 98%. Stężenia w stanie stacjonarnym są osiągane po ok. 1 tyg. Sertralina i jej główny metabolit -N-demetylosertralina podlegają intensywnemu metabolizmowi w wątrobie. Metabolizm przebiega głównie za pośrednictwem CYP3A4, z ograniczonym udziałem CYP2D6. In vitro N-demetylosertralina wykazuje znacznie mniejszą (ok. 20-krotnie) aktywność niż substancja macierzysta. Metabolit nie wykazuje działania w modelach depresji in vivo. Średni T_0,5 sertraliny w końcowej fazie eliminacji wynosi ok. 26 h. T_0.5 N-demetylosertraliny wynosi 62-104 h. Metabolity sertraliny i N-demetylosertraliny wydalane są w równych częściach z moczem i z kałem.

Epizody dużej depresji. Zapobieganie nawrotowi epizodów dużej depresji. Lęk napadowy z towarzyszącą agorafobią lub bez agorafobii. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K) u dorosłych i pacjentów pediatrycznych w wieku 6-17 lat. Zespół lęku społecznego. Zespół lęku pourazowego (PTSD).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych. Jednoczesne stosowanie z nieodwracalnymi inhibitorami MAO z uwagi na ryzyko zespołu serotoninowego. Nie należy rozpoczynać stosowania sertraliny przez co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Sertralinę należy odstawić na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Jednoczesne przyjmowanie pimozydu.

Stosowania sertraliny nie zaleca się w czasie ciąży poza przypadkami, kiedy stan kliniczny kobiety uzasadnia podawanie leku, a potencjalne korzyści z leczenia przeważają nad ewentualnym ryzykiem. Nie ma dostępnych odpowiednio kontrolowanych badań dotyczących stosowania sertraliny u kobiet w ciąży. Dane obserwacyjne wskazują na występowanie zwiększonego (<2-krotnie) ryzyka krwotoku poporodowego po narażeniu na działanie leków z grupy SSRI lub SNRI w ciągu miesiąca przed porodem. Analiza znacznej ilości zgromadzonych danych nie wskazuje by sertralina wywoływała wady wrodzone. Jeśli matka kontynuuje leczenie sertraliną w późniejszym okresie ciąży (zwłaszcza w III trymestrze), noworodek wymaga obserwacji. U noworodków, których matki przyjmowały sertralinę w późniejszym okresie ciąży odnotowywano następujące objawy: niewydolność oddechową, sinicę, bezdech, napady drgawkowe, wahania temperatury ciała, trudności z przyjmowaniem pokarmu, wymioty, hipoglikemię, wzmożone napięcie mięśniowe, obniżone napięcie mięśniowe, wzmożenie odruchów, drżenia mięśniowe, skurcze mięśni, drażliwość, podsypianie, ciągły płacz, senność i zaburzenia snu. Objawy te mogą wynikać z działania serotonergicznego albo być objawami odstawienia. W większości przypadków powikłania rozwijają się natychmiast lub w krótkim czasie (mniej niż 24 h) po porodzie. Stosowanie leków z grupy SSRI w ciąży, szczególnie w późnym okresie ciąży, może zwiększać ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków (PPHN). Nie zaleca się stosowania leku u matek karmiących piersią, poza przypadkami, kiedy w ocenie lekarza korzyści z przyjmowania leku przewyższają ryzyko. Niewielkie ilości sertraliny i jej metabolitu N-desmetylosertraliny przenikają do mleka matki. U niemowląt stwierdzano zazwyczaj bardzo niskie do niewykrywalnych stężenia leku w surowicy. Jedynym wyjątkiem było niemowlę, u którego stężenie sertraliny odpowiadało ok. 50% wartości stężenia oznaczonego u matki (jednak bez zauważalnego wpływu na stan zdrowia dziecka). Nie było jak dotąd doniesień o występowaniu działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią przez matki przyjmujące sertralinę, jednak nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia takich działań. Badania na zwierzętach nie wykazały działania sertraliny na płodność. Z opisów przypadków stosowania niektórych leków z grupy SSRI u ludzi wynika, że wpływ na jakość nasienia jest przemijający. Dotychczas nie zaobserwowano wpływu na płodność u ludzi.

Doustnie. Początek leczenia. Depresja i ZO-K: leczenie należy rozpocząć od dawki 50 mg na dobę. Lęk napadowy, PTSD i zespół łęku społecznego: leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg na dobę. Po tygodniu dawka powinna być zwiększona do 50 mg na dobę. Ten schemat dawkowania powoduje zmniejszenie częstości działań niepożądanych charakterystycznych dla początkowej fazy leczenia zaburzenia lękowego z napadami lęku. Zwiększanie dawki. Depresja, ZO-K, lęk napadowy, zespól lęku społecznego i PTSD: u pacjentów, którzy nie reagują na dawkę 50 mg, należy zwiększyć dawkę. Zmian dawkowania należy dokonywać w odstępach co najmniej 1 tyg., każdorazowo o 50 mg, aż do maksymalnej dawki 200 mg na dobę. Biorąc pod uwagę okres półtrwania w fazie eliminacji sertraliny (wynoszący 24 h), nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień. Początek działania terapeutycznego może wystąpić w ciągu 7 dni, jednakże dla osiągnięcia pełnego działania potrzeba zwykle więcej czasu (szczególnie w przypadku ZO-K). Leczenie podtrzymujące. W terapii długoterminowej dawkowanie powinno być ustalone na najniższym poziomie zapewniającym działanie terapeutyczne, a następnie dostosowywane zależnie od potrzeby. Depresja: długotrwałe leczenie może być również konieczne w celu zapobiegania nawrotom epizodów ciężkiej depresji. W większości przypadków zalecana dawka jest taka sama, jaką stosuje się w trakcie bieżącego epizodu. Chorzy na depresję powinni być leczeni odpowiednio długo, co najmniej 6 mies., aby upewnić się, że objawy choroby ustąpiły. Lęk napadowy i ZO-K: należy regularnie oceniać potrzebę kontynuowania leczenia, ponieważ w tych zaburzeniach zapobieganie nawrotom nie zostało udowodnione. Dzieci i młodzież z ZO-K. Wiek 13-17 lat: początkowo 50 mg na dobę. Wiek 6-12 lat: początkowo 25 mg na dobę. Po tygodniu dawka może być zwiększona do 50 mg na dobę. Gdy brak spodziewanego działania po dawce 50 mg na dobę, kolejne dawki mogą być większe w kolejnych tygodniach, w zależności od potrzeb. Dawka maksymalna wynosi 200 mg na dobę. Zwiększając dawkę dobową powyżej 50 mg należy wziąć pod uwagę mniejszą masę ciała u dzieci w porównaniu z dorosłymi. Nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień. Nie wykazano skuteczności stosowania leku w przypadkach ciężkiej depresji u dzieci. Przerwanie leczenia. Należy unikać nagłego przerywania leczenia sertraliną. Jeśli zajdzie potrzeba zakończenia leczenia, dawkę należy zmniejszać stopniowo, przez okres co najmniej jednego do 2 tyg. w celu ograniczenia ryzyka wystąpienia reakcji odstawiennych. Jeżeli wystąpią objawy, których pacjent nie toleruje w następstwie zmniejszenia dawki lub na skutek zakończenia leczenia, można rozważyć powrót do poprzednio zaleconej dawki. Następnie lekarz może zalecić zmniejszanie dawki, ale w wolniejszym tempie. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku należy zachować ostrożność ze względu na zwiększone ryzyko hiponatremii. W przypadku zaburzenia czynności nerek nie jest konieczna zmiana dawkowania. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się mniejsze dawki lub wydłużenie odstępów pomiędzy kolejnymi dawkami. Sertraliny nie należy stosować w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby z uwagi na brak danych z badań klinicznych. Sposób podania. Sertralina powinna być podawana raz na dobę, rano lub wieczorem niezależnie od posiłków.

Wystąpienie potencjalnie zagrażających życiu zespołów takich jak zespół serotoninowy (ZS) lub złośliwy zespół neuroleptyczny (ZZN) zaobserwowano u osób przyjmujących SSRI, w tym u pacjentów przyjmujących sertralinę. Ryzyko wystąpienia ZS lub ZZN wzrasta, gdy jednocześnie stosowane są inne leki serotoninergiczne (w tym inne leki serotoninergiczne o działaniu przeciwdepresyjnym, amfetaminy, tryptany) z lekami, które zaburzają metabolizm serotoniny (w tym inhibitory MAO, np. błękit metylenowy), lekami przeciwpsychotycznymi, innymi antagonistami dopaminy oraz opioidami. Należy obserwować, czy u pacjenta nie wystąpiły objawy przedmiotowe i podmiotowe zespołów ZS lub ZZN. Istnieją ograniczone dane z kontrolowanych badań dotyczące optymalnego czasu zmiany leczenia z SSRI, leków przeciwdepresyjnych lub przeciwobsesyjnych na leczenie sertraliną. Podczas takiej zmiany należy zachować ostrożność i rozsądną ocenę medyczną, szczególnie w przypadku zmiany z leków długo działających, takich jak fluoksetyna. Równoczesne podawanie sertraliny z innymi lekami, które nasilają działanie neuroprzekaźnictwa serotoninergicznego, takimi jak amfetamina, tryptofan lub fenfluramina lub agoniści 5-HT, bądź preparatami ziołowymi zawierającymi ziele dziurawca, należy podejmować ostrożnie, bądź jeśli możliwe unikać. Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QTc oraz częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes (TdP). Sertralinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z dodatkowymi czynnikami ryzyka, które mają wpływ na wydłużenie odstępu QTc takimi jak: choroby serca, zmniejszenie poziomu potasu lub magnezu, wydłużenie QTc w wywiadzie rodzinnym, bradykardia oraz równoczesne zażywanie preparatów mogących prowadzić do wydłużenia odstępu QTc. Sertralinę należy ostrożnie stosować u pacjentów z epizodami manii i (lub) hipomanii w wywiadzie. Konieczny jest ścisły nadzór lekarza. U pacjentów wchodzących w fazę maniakalną należy przerwać leczenie sertraliną. U pacjentów ze schizofrenią może dojść do nasilenia objawów psychotycznych. Należy unikać stosowania sertraliny u pacjentów z niestabilną padaczką, a pacjentów z kontrolowaną padaczką należy uważnie monitorować. Sertralinę należy odstawić u każdego pacjenta, u którego wystąpią napady drgawkowe. Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia oraz samobójstwa (zachowań samobójczych). Ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania pełnej remisji. Pacjentów należy poddać ścisłej obserwacji do czasu wystąpienia poprawy we wczesnym etapie powrotu do zdrowia (zwiększone ryzyko samobójstwa). U pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności, jak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi. Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia, szczególnie pacjentów w wieku poniżej 25 lat. Podczas leczenia, zwłaszcza na początku terapii i w przypadku zmiany dawki, należy uważnie obserwować pacjentów, szczególnie z grupy zwiększonego ryzyka. Leki z grupy SSRI mogą spowodować wystąpienie objawów zaburzeń czynności seksualnych. Zgłaszano przypadki długotrwałych zaburzeń czynności seksualnych, w których objawy utrzymywały się pomimo przerwania stosowania SSRI. Dzieci i młodzież. Sertraliny nie należy stosować w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, z wyjątkiem pacjentów z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi w wieku 6-17 lat. Podczas prób klinicznych zachowania samobójcze (myśli i próby samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż w grupie, której podawano placebo. Jeśli na skutek istniejącej potrzeby klinicznej podjęta jednak zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany, czy nie występują skłonności samobójcze. Stan zdrowia dzieci leczonych długotrwale powinien być kontrolowany przez lekarza w celu wykrycia nieprawidłowości wzrostu i rozwoju. Ze względu na ryzyko nieprawidłowych krwawień nieprawidłowych krwawień zaleca się ostrożność u pacjentów przyjmujących SSRI, szczególnie w przypadku jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że wykazują niekorzystny wpływ na czynność płytek (np. leki przeciwzakrzepowe, atypowe leki przeciwpsychotyczne i fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy i NLPZ), jak również u pacjentów z zaburzeniami związanymi z krwawieniem w wywiadzie. Leki z grupy SSRI i SNRI mogą zwiększać ryzyko wystąpienia krwotoku poporodowego. Ze względu na ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych, dawkę leku należy zmniejszać stopniowo przez okres kilku tygodni lub miesięcy, w zależności od potrzeb pacjenta. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów przyjmujących leki moczopędne lub z innego powodu narażonych na zmniejszenie objętości osocza ryzyko wystąpienia hiponatremii podczas stosowania leków z grup SSRI lub SNRI może być większe. U pacjentów z objawową hiponatremią należy rozważyć odstawienie sertraliny i wdrożenie odpowiedniego postępowania medycznego. U pacjentów, u których wystąpią objawy akatyzji, zwiększanie dawek może być szkodliwe. Podczas stosowania sertraliny u pacjentów z chorobami wątroby należy zachować ostrożność. W przypadku podawania sertraliny pacjentom z niewydolnością wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawek leku lub jego rzadsze podawanie. Sertraliny nie należy stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. U pacjentów z cukrzycą leczenie lekami z grupy SSRI może zmieniać kontrolę glikemii. Może zachodzić konieczność dostosowania dawki insuliny i (lub) stosowanych jednocześnie doustnych leków przeciwcukrzycowych. Nie przeprowadzono badań klinicznych określających ryzyko lub korzyści związane z jednoczesnym stosowaniem elektrowstrząsów i sertraliny. Nie zaleca się stosowania sertraliny z sokiem grejpfrutowym. Należy zachować ostrożność podczas stosowania sertraliny u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania lub z jaskrą w wywiadzie. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Najczęściej występującym działaniem niepożądanym są nudności. Działania niepożądane zależą od dawki
i często przemijają lub ulegają osłabieniu w miarę kontynuowania leczenia.

Należy niezwłocznie zawiadomić lekarza
Jeśli u pacjenta wystąpią dowolne z następujących objawów po przyjęciu tego leku, ponieważ mogą one
być poważne.
• jeśli u pacjenta rozwinie się ciężka wysypka skórna, która powoduje tworzenie się pęcherzy (rumień
  wielopostaciowy; pęcherze mogą pojawiać się w jamie ustnej i na języku). Mogą to być objawy stanu
  zwanego zespołem Stevensa-Johnsona lub toksycznej rozpływnej martwicy naskórka. W takich
  przypadkach lekarz przerwie leczenie u pacjenta.
• reakcja alergiczna lub alergia z takimi objawami jak: swędząca wysypka skórna, problemy
  z oddychaniem, świszczący oddech, obrzęk powiek, twarzy lub warg
• jeśli u pacjenta wystąpią: pobudzenie, splątanie, biegunka, wysoka temperatura i ciśnienie tętnicze,
  nadmierna potliwość i przyspieszenie rytmu serca. Są to objawy zespołu serotoninowego lub
  złośliwego zespołu neuroleptycznego. W rzadkich przypadkach zespoły te mogą wystąpić, gdy
  pacjent przyjmuje pewne leki w tym samym czasie co sertralinę. Lekarz może wówczas przerwać
  stosowane u pacjenta leczenie.
• jeśli u pacjenta pojawi się zażółcenie skóry i oczu, co może oznaczać uszkodzenie wątroby
• jeśli u pacjenta wystąpią objawy depresji z myślami o samookaleczeniu lub o popełnieniu
  samobójstwa (myślami samobójczymi)
• jeśli pacjent zacznie odczuwać niepokój ruchowy i nie będzie mógł usiedzieć lub ustać w jednym
  miejscu po przyjęciu leku Sertranorm. Jeśli pacjent zacznie odczuwać niepokój ruchowy, powinien
  o tym powiedzieć lekarzowi.
• jeśli u pacjenta wystąpi atak (padaczkowy)
• jeśli u pacjenta występują epizody maniakalne (patrz punkt 2 „Ostrzeżenia i środki ostrożności”)

Następujące działania niepożądane obserwowano w badaniach klinicznych u dorosłych pacjentów oraz
po wprowadzeniu leku do obrotu.

Bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 pacjentów)
• bezsenność, senność
• zawroty głowy
• bóle głowy
• biegunka, nudności
• suchość w jamie ustnej
• zaburzenia wytrysku
• zmęczenie

Często (mogą wystąpić u 1 na 10 pacjentów)
• zapalenie oskrzeli, ból gardła, katar
• jadłowstręt, zwiększone łaknienie
• niepokój, depresja, pobudzenie, obniżenie zainteresowania seksem, nerwowość, „dziwne”
  samopoczucie, koszmary senne, zgrzytanie zębami
• drgawki, zaburzenia ruchów mięśniowych (takie jak zwiększona aktywność ruchowa, zwiększone
  napięcie mięśniowe, trudności z chodzeniem oraz sztywność, kurcze i mimowolne ruchy mięśni)*,
  drętwienia i mrowienia, drżenia mięśniowe, brak uwagi, zaburzenia smaku
• zaburzenia widzenia
• dzwonienie w uszach
• kołatanie serca
• uderzenia gorąca
• ziewanie
• zaburzenia żołądkowe, zaparcia, ból brzucha, wymioty, oddawanie gazów
• zwiększona potliwość, wysypka
• bóle pleców, ból stawów, bóle mięśniowe
• nieregularne miesiączkowanie, zaburzenia wzwodu
• złe samopoczucie, ból w klatce piersiowej, osłabienie, gorączka
• zwiększenie masy ciała
• urazy

Niezbyt często (mogą wystąpić u 1 na 100 pacjentów)
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zakażenie uszu
• choroba nowotworowa
• nadwrażliwość, sezonowe reakcje alergiczne
• małe stężenie hormonów tarczycy
• myśli samobójcze, zachowania samobójcze*, zaburzenia psychotyczne, zaburzenia myślenia,
  zobojętnienie, omamy, agresja, uczucie euforii, paranoja
• zaburzenia pamięci, osłabienie czucia, bezwolne kurcze mięśniowe, omdlenia, zwiększona
  ruchliwość, migrena, drgawki, zawroty głowy podczas wstawania, zaburzenia koordynacji,
  zaburzenia mowy
• powiększenie źrenic
• ból uszu
• przyspieszenie rytmu serca, problemy z sercem
• zaburzenia krwotoczne (takie jak krwawienia z przewodu pokarmowego)*, wysokie ciśnienie krwi,
  zaczerwienienie twarzy, obecność krwi w moczu
• krótki oddech, krwawienie z nosa, trudności w oddychaniu, możliwe sapanie
• smoliste stolce, zaburzenia zębów, zapalenie przełyku, problem z językiem, hemoroidy, zwiększone
  wydzielanie śliny, trudności z połykaniem, bekanie, zaburzenia języka
• obrzęk oczu, pokrzywka, wypadanie włosów, świąd, purpurowe plamki na skórze, zaburzenia skórne
  z tworzeniem się pęcherzy, sucha skóra, obrzęk twarzy, zimne poty
• choroba zwyrodnieniowa stawów, kurcze mięśni, tiki mięśniowe*, osłabienie mięśniowe
• zwiększenie częstości oddawania moczu, problemy z oddawaniem moczu, niezdolność do oddawania
  moczu, nietrzymanie moczu, zwiększenie wydalania moczu, oddawanie moczu w nocy
• zaburzenia seksualne, nadmierne krwawienie z pochwy, krwotok z pochwy, zaburzenia czynności
  seksualnych u kobiet
• obrzęk nóg, dreszcze, trudności z chodzeniem, zwiększone pragnienie
• zwiększone stężenie enzymów wątrobowych, zmniejszenie masy ciała
• w trakcie leczenia sertraliną lub krótko po zakończeniu terapii zgłaszano przypadki
  wystąpienia myśli lub zachowań samobójczych (patrz punkt 2)

Rzadko (mogą wystąpić u 1 na 1 000 pacjentów)
• zapalenie uchyłków jelita, obrzęk węzłów chłonnych, zmniejszenie liczby płytek krwi *, zmniejszenie
  liczby krwinek białych*
• ciężkie reakcje alergiczne
• zaburzenia endokrynologiczne*
• duże stężenie cholesterolu, problemy związane z utrzymaniem prawidłowego stężenia cukru we krwi
  (cukrzyca), małe stężenie cukru we krwi, duże stężenie cukru we krwi*, obniżenie stężenia soli we
  krwi*
• fizyczne objawy spowodowane stresem lub emocjami, koszmary senne*, uzależnienie lekowe,
  lunatykowanie, przedwczesny wytrysk
• śpiączka, nieprawidłowe ruchy, trudności z poruszaniem się, zwiększenie wrażliwości czuciowej,
  nagły silny ból głowy (który może być oznaką poważnej choroby nazywanej zespołem przejściowego
  skurczu naczyń mózgowych)*, zaburzenia czucia
• plamki przed oczami, jaskra, podwójne widzenie, nadwrażliwość na światło, krew w oku, nierówna
  wielkość źrenic*, nieprawidłowe widzenie*, zaburzenia wydzielania łez
• zawał serca, uczucie pustki w głowie, omdlenia lub dyskomfort w klatce piersiowej, które mogą być
  objawami zmiany elektrycznej aktywności serca (widocznych na elektrokardiogramie) lub
  nieprawidłowego rytmu serca*, spowolnienie rytmu serca
• słabe krążenie krwi w obrębie kończyn górnych i dolnych
• przyspieszenie oddychania, postępujące włóknienie tkanki płucnej (choroba śródmiąższowa płuc)*,
  zamknięcie gardła, trudności z mówieniem, spowolnienie oddychania, czkawka
• owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie trzustki*, krew w kale, owrzodzenie języka, bolesność w jamie
  ustnej
• zaburzenia wątroby, ciężkie zaburzenia czynności wątroby*, zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka)*
• reakcja skórna na słońce*, obrzęk skórny*, nieprawidłowa struktura włosa, nieprawidłowy zapach
  skóry, wysypka skóry owłosionej
• rozpad tkanki mięśniowej*, zaburzenia kości
• trudności w oddawaniu moczu, zmniejszone oddawanie moczu
• wyciek z brodawek sutkowych, suchość pochwy, upławy, bolący czerwony penis i napletek,
  powiększenie piersi*, długotrwały wzwód prącia
• przepuklina, zmniejszenie tolerancji lekowej
• zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi, nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych*,
  nieprawidłowe wyniki badania nasienia, problemy z krzepnięciem krwi*
• zwiotczenie naczyń krwionośnych

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
• szczękościsk*
• moczenie nocne*
• częściowa utrata widzenia
• zapalenie okrężnicy (powodujące biegunkę)*
• ciężki krwotok z pochwy występujący krótko po porodzie (krwotok poporodowy), patrz dodatkowe
  informacje w punkcie 2 „Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność”

* działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu do obrotu

Dodatkowe działania niepożądane u dzieci i młodzieży
W badaniach klinicznych z udziałem dzieci i młodzieży działania niepożądane były na ogół podobne
do występujących u dorosłych (patrz powyżej). Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi
u dzieci i młodzieży były: bóle głowy, bezsenność, biegunka i nudności.

Objawy występujące po przerwaniu stosowania
Po nagłym przerwaniu stosowania leku mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak: zawroty głowy,
drętwienia, zaburzenia snu, pobudzenie lub lęk, bóle głowy, nudności, wymioty i drżenia mięśniowe
(patrz punkt 3 „Przerwanie stosowania leku Sertranorm”).

U pacjentów przyjmujących lek Sertranorm obserwowano zwiększone ryzyko złamań kości.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie
181C, 02-222 Warszawa; tel.: + 48 22 49 21 301; faks: + 48 22 49 21 309; http://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Sertraliny nie wolno stosować jednocześnie z nieodwracalnymi (nieselektywnymi) inhibitorami MAO, takimi jak selegilina. Nie wolno rozpoczynać stosowania sertraliny w ciągu co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym (nieselektywnym) inhibitorem MAO. Sertralinę należy odstawić na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym (nieselektywnym) inhibitorem MAO. Z uwagi na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego nie należy stosować sertraliny jednocześnie z odwracalnym, selektywnym inhibitorem MAO, takim jak moklobemid. Po zakończeniu leczenia odwracalnym inhibitorem MAO, a przed rozpoczęciem stosowania sertraliny, można zastosować okres odstawiania krótszy niż 14 dni. Zaleca się odstawienie sertraliny na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia odwracalnym inhibitorem MAO. Antybiotyk linezolid jest słabym, odwracalnym i nieselektywnym inhibitorem MAO. Nie należy go podawać pacjentom leczonym sertraliną. Informowano o ciężkich reakcjach niepożądanych u pacjentów, u których zakończono leczenie inhibitorem MAO (np. błękitem metylenowym) wkrótce przed rozpoczęciem stosowania sertraliny lub u których ostatnio odstawiono sertralinę tuż przed zastosowaniem inhibitora MAO. Reakcje te to drżenie mięśniowe, mioklonie, nasilone pocenie, nudności, wymioty, nagłe zaczerwienienie skóry, nieukładowe zawroty głowy i hipertermia z cechami przypominającymi złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki i zgon. W badaniu z małą, pojedynczą dawką pimozydu (2 mg) i jednocześnie podawaną sertraliną, obserwowano zwiększone stężenie pimozydu o ok. 35%. Nie wiązało się to z jakimikolwiek zmianami EKG. Ponieważ mechanizm tej reakcji jest nieznany oraz ze względu na wąski indeks terapeutyczny pimozydu przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie sertraliny i pimozydu. Podawanie sertraliny w dawce 200 mg/dobę osobom zdrowym nie nasilało działania alkoholu, karbamazepiny, haloperydolu ani fenytoiny na funkcje poznawcze i sprawność psychomotoryczną u osób zdrowych. Jednak, należy unikać spożywania alkoholu podczas stosowania sertraliny. Równoczesne podawanie sertraliny z innymi lekami, które nasilają działanie neuroprzekaźnictwa serotoninergicznego, takimi jak tryptofan lub fenfluramina lub agoniści 5-HT, bądź preparatami ziołowymi zawierającymi ziele dziurawca, należy podejmować ostrożnie, bądź jeśli możliwe unikać, ze względu na możliwość interakcji farmakodynamicznych. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania opioidów [(np. fentanylu (używany w znieczuleniu ogólnym lub w leczeniu przewlekłego bólu)], innych leków serotoninergicznych (w tym innych sertoninergicznych leków przeciwdepresyjnych, amfetamin, tryptanów). Ryzyko wydłużenia odstępu QTc i (lub) wystąpienia arytmii komorowej (np. torsade de pointes) może się zwiększać w razie jednoczesnego stosowania innych produktów leczniczych wydłużających odstęp QTc (np. niektórych leków przeciwpsychotycznych i antybiotyków). Jednoczesne podawanie sertraliny i litu nie zmieniało farmakokinetyki litu, ale nasilało drżenie (w porównaniu do grupy placebo), co wskazuje na możliwość interakcji farmakodynamicznej. Podczas jednoczesnego podawania sertraliny i litu, wskazane jest właściwe monitorowanie pacjentów. W kontrolowanym badaniu z użyciem placebo, u zdrowych ochotników wykazano, że długotrwałe stosowanie sertraliny w dawce 200 mg/dobę nie powoduje klinicznie istotnego hamowania metabolizmu fenytoiny. Niemniej jednak, ponieważ informowano o silnym wpływie fenytoiny na organizm pacjentów stosujących sertralinę, zaleca się na początku stosowania sertraliny monitorowanie stężenia fenytoiny w celu właściwego dostosowania jej dawek. Dodatkowo jednoczesne stosowanie fenytoiny może powodować zmniejszenie stężenia sertraliny w osoczu. Jednoczesne stosowanie sertraliny i metamizolu, który jest induktorem enzymów metabolizujących, w tym CYP2B6 and CYP3A4, może zmniejszać stężenie sertraliny w osoczu i ograniczyć jej skuteczność kliniczną; zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania metamizolu i sertraliny; w stosownych przypadkach należy monitorować odpowiedź kliniczną i (lub) stężenie leku. Po wprowadzeniu leku do obrotu rzadko opisywano przypadki osłabienia, hiperrefleksji, braku koordynacji, dezorientacji, lęku i pobudzenia podczas jednoczesnego stosowania sertraliny i sumatryptanu. Objawy zespołu serotoninowego mogą również występować po zastosowaniu innych leków tej samej klasy (tryptany). Jeżeli zatem jednoczesne stosowanie sertraliny i tryptanów jest klinicznie uzasadnione, wskazana jest obserwacja pacjenta. Jednoczesne stosowanie sertraliny w dawce 200 mg/dobę oraz warfaryny powodowało niewielkie, istotne statystycznie wydłużenie czasu protrombinowego, które w rzadkich przypadkach może zmieniać wartość INR. W związku z tym czas protrombinowy powinien być badany przed rozpoczęciem i po zakończeniu leczenia sertraliną. Równoczesne podawanie cymetydyny powodowało znaczne zmniejszenie klirensu sertraliny. Znaczenie kliniczne tych zmian jest nieznane. Sertralina nie wykazuje wpływu na zdolność atenololu do blokowania receptorów β-adrenergicznych. Nie zaobserwowano interakcji między sertraliną podawaną w dawce 200 mg na dobę a digoksyną. Ryzyko krwawień może się zwiększać podczas podawania leków mających wpływ na czynność płytek (np. NLPZ, kwas acetylosalicylowy i tyklopidyna) lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko krwawień, równocześnie z lekami z grupy SSRI, w tym sertraliną. Sertralina może działać jak łagodny lub umiarkowany inhibitor cytochromu CYP2D6. Badania interakcji prowadzone podczas długotrwałego podawania sertraliny w dawce 50 mg na dobę wykazały umiarkowany wzrost (średnio o 23-37%) stężenia w stanie stacjonarnym dezypraminy w osoczu (markera aktywności CYP2D6). Mogą wystąpić istotne klinicznie interakcje z innymi substratami cytochromu CYP2D6 o wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy 1C, w tym propafenon i flekainid, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i typowe leki przeciwpsychotyczne, zwłaszcza w przypadku stosowania większych dawek sertraliny. Sertralina nie hamuje aktywności izoenzymów CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 i CYP1A2 w stopniu klinicznie istotnym. Potwierdzono to w badaniach interakcji in vivo z zastosowaniem substratów CYP 3A4 (endogennego kortyzolu, karbamazepiny, terfenadyny, alprazolamu), substratu CYP 2C19 (diazepamu) i substratów CYP 2C9 (tolbutamidu, glibenklamidu i fenytoiny). Badania in vitro wykazały, że sertralina nie wywiera wpływu lub tylko nieznacznie hamuje aktywność CYP1A2. Spożycie trzech szklanek soku grejpfrutowego na dobę zwiększyło stężenie sertraliny w osoczu krwi średnio o 100% w badaniu naprzemiennym, prowadzonym u ośmiu zdrowych Japończyków. Dlatego należy unikać spożywania soku grejpfrutowego w okresie leczenia sertraliną. Biorąc pod uwagę badania interakcji z sokiem grejpfrutowym nie można wykluczyć, że jednoczesne stosowanie sertraliny i silnych inhibitorów CYP3A4, np. inhibitorów proteazy, ketokonazolu, itrakonazolu, pozakonazolu, worykonazolu, klarytromycyny, telitromycyny oraz nefazodonu, może spowodować zwiększenie ekspozycji na sertralinę. Dotyczy to również inhibitorów CYP3A4 o średniej sile działania, np. aprepitantu, erytromycyny, flukonazolu, werapamilu oraz diltiazemu. Należy unikać stosowania silnych inhibitorów CYP3A4 podczas leczenia sertraliną. Nie można także wykluczyć, że inne izoenzymy CYP3A4, takie jak fenobarbital, karbamazepina, ziele dziurawca zwyczajnego i ryfampicyna, doprowadzą do zmniejszenia stężenia sertraliny w osoczu. Stężenia sertraliny w osoczu krwi mogą być zwiększone o ok. 50% u osób z wolnym metabolizmem z udziałem CYP2C19 w porównaniu z osobami z szybkim metabolizmem. Nie można wykluczyć interakcji z silnymi inhibitorami CYP2C19, np. omeprazolem, lanzoprazolem, pantoprazolem, rabeprazolem, fluoksetyną, fluwoksaminą.

+pharma Polska Sp. z o.o.
ul. Podgórska 34
31-536 Kraków
12-262-32-36
[email protected]
www.pluspharma.pl