Setronon 8 mg tabletki powlekane

1 tabl. zawiera 8 mg ondansetronu w postaci dwuwodnego chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę.

Silny i wybiórczy antagonista receptorów serotoninowych 5-HT₃ w neuronach znajdujących się zarówno w obwodowym, jak i w OUN. Poprzez blokowanie tych receptorów (obwodowych i ośrodkowych), hamuje odruch wymiotny wynikający z ich pobudzenia przez uwalnianą pod wpływem promieniowania jonizującego i cytostatyków serotoninę. Tym samym silnie hamuje nudności i wymioty wywoływane przez chemioterapię i radioterapię. Ondansetron nie wpływa na stężenie prolaktyny we krwi. Po podaniu doustnym ondansetron jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego i podlega efektowi "pierwszego przejścia". Po podaniu dawki 8 mg maksymalne stężenie we krwi występuje po około 1,5 h. Obecność pokarmu powoduje nieznaczne zmniejszenie biodostępności. T_0,5 wynosi około 3 h. Ondansetron wiąże się z białkami osocza w 70-76%. Jest metabolizowany w wątrobie. Mniej niż 5% wchłoniętej dawki jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej. Właściwości farmakokinetyczne ondansetronu nie ulegają zmianie podczas wielokrotnego podawania leku. Badania przeprowadzone u zdrowych ochotników w podeszłym wieku wykazały klinicznie nieznaczące, zależne od wieku, zwiększenie biodostępności leku (do 65%) i wydłużenie okresu półtrwania (do 5 h). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 15-60 ml/min) występuje zmniejszenie zarówno klirensu całkowitego jak i objętości dystrybucji leku, co powoduje nieznaczne, klinicznie nie istotne wydłużenie okresu półtrwania (do 5,4 h). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby występuje znaczne zmniejszenie klirensu ondansetronu, wydłużenie okresu półtrwania (do 15-32 h) oraz zwiększenie biodostępności do 100% (na skutek zmniejszenia efektu "pierwszego przejścia").

Dorośli. Zapobieganie i hamowanie nudności oraz wymiotów wywołanych chemioterapią i radioterapią nowotworów. Zapobieganie nudnościom i wymiotom okresu pooperacyjnego. Dzieci i młodzież. Zapobieganie i hamowanie nudności oraz wymiotów wywołanych chemioterapią nowotworów u dzieci w wieku ≥6 miesięcy. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania ondansetronu doustnie w zapobieganiu i leczeniu pooperacyjnych nudności i wymiotów w okresie pooperacyjnym. W celu zapobiegania i leczenia nudności i wymiotów w okresie pooperacyjnym zalecane jest podawanie ondansetronu w postaci wstrzyknięć dożylnych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie z apomorfiną (ryzyko głębokiego niedociśnienia tętniczego i utraty przytomności).

Na podstawie doświadczenia z badań epidemiologicznych podejrzewa się, że ondansetron podawany w I trymestrze ciąży wywołuje deformacje twarzoczaszki. W jednym z badań kohortowych, które obejmowało 1,8 miliona kobiet w I trymestrze ciąży, stosowanie ondansetronu powiązano ze zwiększonym ryzykiem deformacji twarzoczaszki (3 dodatkowe przypadki na 10 000 leczonych kobiet). Dostępne badania epidemiologiczne nad wadami serca wykazują sprzeczne wyniki. Ondansetronu nie należy stosować podczas I trymestru ciąży. Przeprowadzone na szczurach i królikach badania wpływu na reprodukcję nie wykazały, aby ondansetron działał szkodliwie na płód, gdy podawany był w okresie organogenezy w dawkach w przeliczeniu na powierzchnię ciała, odpowiednio ok. 6-i 24-krotnie większych od maksymalnej zalecanej dawki doustnej leku (24 mg/dobę). Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania ondansetronu podczas ciąży są ograniczone, a wyniki dostępnych badań farmakoepidemiologicznych są niespójne. Po wprowadzeniu leku do obrotu opisywano przypadki wad wrodzonych gdy ondansetron stosowany był podczas ciąży, jednakże sprawozdania są niewystarczające do ustalenia związku przyczynowego. Nie wiadomo, czy ondansetron przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Brak danych dotyczących wpływu ondansetronu na dziecko karmione piersią lub wpływu ondansetronu na wytwarzanie mleka. Wykazano jednak, że ondansetron przenika do mleka zwierząt (szczurów). Dlatego zaleca się, aby matki przyjmujące ondansetron nie karmiły piersią. Kobiety w wieku rozrodczym powinny rozważyć zastosowanie antykoncepcji. Przed rozpoczęciem stosowania ondansetronu należy upewnić się, że kobieta nie jest w ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować, że ondansetron może zaszkodzić rozwijającemu się płodowi. Kobietom w wieku rozrodczym aktywnym seksualnie zaleca się stosowanie skutecznej antykoncepcji (metody o skuteczności ponad 99%) podczas stosowania ondansetronu i przez dwa dni po jego odstawieniu. Ondansetron nie wpływa na płodność.

Doustnie. Lek dostępny również w postaci parenteralnej i doodbytniczej, co umożliwia indywidualne dobranie drogi podania i dawek leku. Dorośli. Chemioterapia i radioterapia o umiarkowanym działaniu wymiotnym. Ondansetron można podać pacjentowi doustnie, dożylnie, domięśniowo lub doodbytniczo. Zalecana dawka doustna wynosi 8 mg na 1- 2 h przed rozpoczęciem chemioterapii. Dawkę tę należy powtórzyć po 12 h. Od 2 doby do maksymalnie 5 dób od przeprowadzenia chemio- lub radioterapii o działaniu wymiotnym, w celu zapobiegania nudnościom i wymiotom opóźnionym lub przedłużonym, zaleca się kontynuowanie podawania ondansetronu, w postaciach doustnych lub doodbytniczych. Zalecana dawka doustna wynosi 8 mg 2 razy na dobę. Chemioterapia o silnym działaniu wymiotnym. W dniu zastosowania chemioterapeutyku o silnym działaniu wymiotnym, np. dużych dawek cisplatyny, ondansetron można podać pacjentowi dożylnie, domięśniowo lub doodbytniczo. Od 2 doby do maksymalnie 5 dób od przeprowadzenia chemioterapii o silnym działaniu wymiotnym, w celu zapobiegania nudnościom i wymiotom opóźnionym lub przedłużonym, zaleca się kontynuowanie podawania ondansetronu, w postaciach doustnych lub doodbytniczych. Zalecana dawka wynosi 8 mg 2 razy na dobę. Dzieci ≥6 miesięcy i młodzież. Nudności i wymioty wywołane chemioterapią nowotworów. Dawkę ondansetronu można ustalić albo w przeliczeniu na powierzchnię ciała, albo w przeliczeniu na masę ciała. Dawki dobowe są większe w przypadku przeliczenia na masę ciała niż w przypadku przeliczenia na powierzchnię ciała. Ondansetron w postaci roztworu do wstrzykiwań należy rozcieńczyć 5% roztworem glukozy lub 0,9% roztworem chlorku sodu do wlewów dożylnych, albo innym zgodnym płynem infuzyjnym i podać we wlewie dożylnym w czasie nie krótszym niż 15 min. Brak danych z kontrolowanych badań klinicznych odnośnie stosowania ondansetronu w zapobieganiu opóźnionym lub przedłużonym nudnościom oraz wymiotom wywołanym chemioterapią oraz odnośnie stosowania ondansetronu u dzieci w przypadku nudności i wymiotów wywołanych radioterapią. Dawkowanie w przeliczeniu na powierzchnię ciała. Ondansetron należy podawać dożylnie, w pojedynczej dawce 5 mg/m² pc., bezpośrednio przed rozpoczęciem chemioterapii. Pojedyncza dawka podana dożylnie nie może być większa niż 8 mg. Po upływie 12 h, można rozpocząć stosowanie ondansetronu doustnie i kontynuować je do 5 dni. Całkowita dawka dobowa nie może być większa niż dawka stosowana u dorosłych, tj. 32 mg. Dzieci o pc. <0,6 m²: dzień 1. - 5 mg/m² pc. i.v. + 2 mg w syropie lub tabletce po 12 h, dni 2.-6. - 2 mg w syropie co 12 h. Dzieci o pc. ≥0,6 m² do ≤1,2 m²: dzień 1. - 5 mg/m² pc. i.v. + 4 mg w syropie lub tabletce po 12 h, dni 2.-6. - 4 mg w syropie lub tabletce co 12 h. Dzieci o pc. >1,2 m²: dzień 1. – 5-8 mg/m² pc. i.v. + 8 mg w syropie lub tabletce po 12 h, dni 2.-6. - 8 mg w syropie lub tabletce co 12 h. Dawka obliczona na podstawie masy ciała. Ondansetron należy podawać dożylnie, w pojedynczej dawce 0,15 mg/kg mc., bezpośrednio przed rozpoczęciem chemioterapii. Pojedyncza dawka podana dożylnie nie może być większa niż 8 mg. Po upływie 12 h można rozpocząć stosowanie ondansetronu doustnie i kontynuować je do 5 dni. Całkowita dawka dobowa nie może być większa niż dawka stosowana u dorosłych, tj. 32 mg. Dzieci o mc. ≤10 kg: dzień 1. - do 3 dawek po 0,15 mg/kg mc. i.v. co 4 h, dni 2.-6. - 2 mg w syropie co 12 h. Dzieci o mc. >10 kg: dzień 1. - do 3 dawek po 0,15 mg/kg mc. i.v. co 4 h, dni 2.-6. - 4 mg w syropie lub tabletce co 12 h. Dorośli. W zapobieganiu nudnościom i wymiotom w okresie pooperacyjnym ondansetron może być stosowany zarówno dożylnie, domięśniowo, jak i doustnie; doustnie 16 mg na 1 h przed znieczuleniem. W leczeniu nudności i wymiotów w okresie pooperacyjnym zalecane jest podanie dożylne lub domięśniowe. Dzieci ≥1 miesiąca i młodzież. Podanie dożylne. Brak danych dotyczących stosowania leku w leczeniu pooperacyjnych nudności i wymiotów u dzieci poniżej 2 lat. Szczególne grupy pacjentów. Doświadczenie u osób w podeszłym wieku jest ograniczone, wiadomo jednak, że ondansetron jest dobrze tolerowany przez tych pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek oraz u pacjentów z zaburzonym metabolizmem sparteiny i debryzochiny nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby maksymalna dawka dobowa wynosi 8 mg.

Zachować ostrożność w przypadku pacjentów u których stwierdzano nadwrażliwość na innych antagonistów receptorów 5-HT3, ponieważ mogą pojawić się reakcje nadwrażliwości. W przypadku wystąpienia zaburzeń oddechowych należy zastosować leczenie objawowe i zachować szczególną ostrożność, ponieważ zaburzenia te mogą być zwiastunami reakcji nadwrażliwości. Ondansetron powoduje wydłużenie odstępu QT w sposób zależny od dawki, ponadto, po wprowadzeniu leku do obrotu, u pacjentów stosujących ondansetron obserwowano przypadki częstoskurczu komorowego typu Torsade de Pointes - należy unikać stosowania leku u pacjentów z wrodzonym zespołem długiego QT. Zachować ostrożność stosując preparat u pacjentów, u których występuje lub może wystąpić wydłużenie odstępu QTc, w tym pacjentów z zaburzeniami gospodarki elektrolitowej, zastoinową niewydolnością serca, bradyarytmią oraz pacjentów przyjmujących inne leki wywołujące wydłużenie odstępu QT lub zaburzenia gospodarki elektrolitowej. Przed zastosowaniem ondansetronu należy skorygować hipokaliemię i hipomagnezemię. Po jednoczesnym zastosowaniu ondansetronu i innych leków serotoninergicznych (w tym SSRI oraz SNRI) może wystąpić zespół serotoninowy (obejmujący zmiany stanu psychicznego, zaburzenia wegetatywne i zaburzenia nerwowo-mięśniowe). Ondansetron może wydłużać czas pasażu jelitowego, dlatego pacjentów z objawami podostrej niedrożności jelit należy obserwować po podaniu leku. U pacjentów leczonych ondansetronem notowano przypadki niedokrwienia mięśnia sercowego. U niektórych pacjentów, zwłaszcza jeśli lek podawano dożylnie, objawy występowały natychmiast po podaniu ondansetronu. Pacjentów należy ostrzegać o objawach przedmiotowych i podmiotowych niedokrwienia mięśnia sercowego. U pacjentów poddawanych zabiegowi usunięcia migdałków stosowanie ondansetronu w celu zapobiegania nudnościom i wymiotom może powodować maskowanie utajonego krwawienia. W przypadku stosowania u dzieci i młodzieży ondansetronu w skojarzeniu z chemioterapią o działaniu hepatotoksycznym, pacjentów należy uważnie obserwować w celu stwierdzenia czy nie występują zaburzenia czynności wątroby. Substancje pomocnicze. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy lek uznaje sie za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Niektóre działania niepożądane mogą być poważne
Należy PRZERWAĆ przyjmowanie leku Setronon i natychmiast zgłosić się po pomoc medyczną, jeśli
u pacjenta wystąpi którykolwiek z następujących objawów:

Ciężkie reakcje alergiczne
Występują rzadko u osób przyjmujących lek Setronon. Jeśli u pacjenta wystąpi reakcja alergiczna,
należy przerwać stosowanie leku i natychmiast udać się do lekarza. Objawy mogą obejmować:
• nagle występujący świszczący oddech, ból lub ucisk w klatce piersiowej;
• obrzęk powiek, twarzy, warg, jamy ustnej lub języka;
• wysypkę – czerwone kropki lub plamy pod skórą gdziekolwiek na ciele (pokrzywka);
• omdlenie.

Niedokrwienie mięśnia sercowego
Do objawów należą:
• nagły ból w klatce piersiowej
lub
• ucisk w klatce piersiowej

Inne działania niepożądane obejmują:
Do innych możliwych działań niepożądanych należą następujące działania wymienione poniżej. Jeśli
działania te nasilą się do stopnia ciężkiego, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub
świadczeniodawcy usług medycznych.

Bardzo często (występują częściej niż u 1 na 10 pacjentów)
• ból głowy.

Często (występują nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów)
• uczucie gorąca lub zaczerwienienie skóry;
• zaparcia.

Niezbyt często (występują nie częściej niż u 1 na 100 pacjentów)
• czkawka;
• obniżenie ciśnienia krwi, które może spowodować omdlenie lub zawroty głowy;
• zbyt wolne lub nierówne bicie serca (zaburzenia rytmu);
• ból w klatce piersiowej;
• drgawki;
• nietypowe ruchy ciała lub drżenie;
• zmiany wyników badań czynności wątroby.

Rzadko (występują nie częściej niż u 1 na 1000 pacjentów)
• zawroty głowy;
• niewyraźne widzenie;
• zaburzenia rytmu serca (czasem wywołujące nagłą utratę przytomności), w tym zagrażający
  życiu częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes.

Bardzo rzadko (występują nie częściej niż u 1 na 10 000 pacjentów)
• rozległa wysypka z pęcherzami i złuszczaniem naskórka, obejmująca znaczną część ciała
  (toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka);
• osłabienie widzenia lub przemijający zanik widzenia, które zwykle ustępują w ciągu 20 minut.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Brak danych, aby ondansetron nasilał bądź hamował metabolizm innych, jednocześnie podawanych leków. Jednoczesne stosowanie z apomorfiną jest przeciwwskazane. Specjalistyczne badania nie wykazały interakcji ondansetronu z alkoholem, temazepamem, furosemidem, alfentanylem, tramadolem, morfiną, lignokainą, tiopentalem i propofolem. Ondansetron jest metabolizowany przez enzymy wątrobowego cytochromu P-450: CYP3A4, CYP2D6 i CYP1A2. W wyniku tego, że ondansetron jest metabolizowany przez różne enzymy, hamowanie lub zmniejszenie aktywności jednego z nich (np. genetycznie uwarunkowana niewydolność CYP2D6) jest zwykle kompensowane przez inne enzymy i powoduje niewielkie lub nieistotne zmiany klirensu i wielkości dawki ondansetronu. Należy zachować ostrożność stosując ondansetron u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki wydłużające odstęp QT i (lub) powodujące zaburzenia gospodarki elektrolitowej. Skojarzone stosowanie z lekami wywołującymi wydłużenie odstępu QT może powodować dodatkowe wydłużenie odstępu QT. Jednoczesne stosowanie ondansetronu z lekami o działaniu kardiotoksycznym (np. antracykliny takie jak doksorubicyna, daunorubicyna lub trastuzumab), antybiotykami (takimi jak erytromycyna lub ketokonazol), lekami przeciwarytmicznymi (takimi jak amiodaron) oraz lekami β-adrenolitycznymi (takimi jak atenolol lub tymolol), może zwiększać ryzyko zaburzeń rytmu serca. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano występowanie zespołu serotoninowego (obejmującego zmiany stanu psychicznego, zaburzenia wegetatywne i zaburzenia nerwowo-mięśniowe) po jednoczesnym zastosowaniu ondansetronu i innych leków serotoninergicznych (w tym SSRI i SNRI). U pacjentów leczonych lekami o silnym działaniu pobudzającym CYP3A4 (tj. fenytoina, karbamazepina i ryfampicyna) klirens ondansetronu po podaniu doustnym jest zwiększony, a stężenie ondansetronu we krwi zmniejszone. Ondansetron może zmniejszać przeciwbólowe działanie tramadolu.

Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z.o.o.
ul. Osmańska 12
02-823 Warszawa
22-345-93-00
[email protected]
www.teva.pl