Silamil 5 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg bursztynianu solifenacyny. Tabletki zawierają laktozę.

Kompetycyjny, wybiórczy antagonista receptora muskarynowego, podtypu M₃. Solifenacyna przyjęta w postaci tabletek uzyskuje C_max w osoczu po 3-8 h. Wartości C_max i AUC zwiększają się proporcjonalnie do dawki w zakresie od 5 mg do 40 mg. Całkowita biodostępność wynosi około 90%. Spożycie posiłku nie wpływa na wartości C_max ani AUC solifenacyny. Solifenacyna w znacznym stopniu (ok. 98%) wiąże się z białkami osocza - głównie z kwaśną α₁-glikoproteiną. Podlega znacznemu metabolizmowi w wątrobie, głównie z udziałem układu cytochromu P450 3A4 (CYP3A4); istnieją również alternatywne szlaki metaboliczne. W ok. 70% jest wydalana z moczem (11% w postaci niezmienionej), w 23% z kałem. T_0,5 w fazie końcowej wynosi 45-68 h.

Leczenie objawowe naglącego nietrzymania moczu i (lub) częstomoczu oraz parcia naglącego, które mogą występować u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie solifenacyny jest przeciwwskazane u pacjentów z zatrzymaniem moczu, ciężkimi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (w tym z toksycznym rozdęciem okrężnicy), miastenią lub jaskrą z wąskim kątem przesączania oraz u pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia tych chorób. Pacjenci poddawani hemodializie. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, leczeni jednocześnie silnym inhibitorem CYP3A4, np. ketokonazolem.

Nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży ani u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują antykoncepcji (nie ma dostępnych danych klinicznych). Nie ma danych dotyczących przenikania solifenacyny do mleka kobiecego. U myszy solifenacyna i (lub) jej metabolity przenikały do mleka matki, powodując u noworodków zależne od dawki zaburzenia prawidłowego rozwoju. Leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku: zalecana dawka wynosi 5 mg raz na dobę; w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 10 mg raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Ponieważ nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat, leku nie należy stosować u dzieci. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny >30 ml/min) dostosowanie dawkowania nie jest konieczne. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min) należy zachować ostrożność i nie stosować dawki większej niż 5 mg raz na dobę. U pacjentów z lekkimi zaburzeniami czynności wątroby modyfikacja dawkowania nie jest konieczna. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 w skali Childa-Pugha) należy zachować ostrożność podczas leczenia i nie stosować dawki większej niż 5 mg raz na dobę. Podczas jednoczesnego stosowania ketokonazolu lub leczniczych dawek innych silnych inhibitorów CYP3A4, np. rytonawiru, nelfinawiru, itrakonazolu maksymalna dawka leku nie powinna być większa niż 5 mg. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować bez żucia lub rozkruszania, popijając płynem. Można je przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Przed rozpoczęciem leczenia należy rozważyć inne przyczyny częstomoczu (niewydolność serca lub choroba nerek). W razie zakażenia układu moczowego należy rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne. Ostrożnie stosować u pacjentów: z istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza z ryzykiem zatrzymania moczu; z zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego; z ryzykiem zwolnionej perystaltyki przewodu pokarmowego; z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min) - u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg; z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 wg skali Childa-Pugha) - u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg; jednocześnie leczonych silnym inhibitorem CYP3A4, np. ketokonazolem; z przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym i (lub) jednocześnie otrzymujących preparaty, które mogą spowodować lub zaostrzyć zapalenie przełyku (takie jak bisfosfoniany); z neuropatią autonomicznego układu nerwowego. U pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak wcześniej stwierdzony zespół wydłużonego odstępu QT i hipokaliemia, obserwowano wydłużenie odstępu QT oraz zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u pacjentów z nadreaktywnością wypieracza pochodzenia neurogennego. U niektórych pacjentów otrzymujących solifenacynę notowano obrzęk naczynioruchowy z niedrożnością dróg oddechowych - w takim wypadku lek należy odstawić i wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) środki zaradcze. U niektórych pacjentów leczonych bursztynianem solifenacyny zgłaszano występowanie reakcji anafilaktycznej. Jeśli u pacjenta rozwinie się reakcja anafilaktyczna, leczenie solifenacyną należy przerwać i wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) środki zaradcze. Maksymalne działanie leku występuje najwcześniej po 4 tyg. leczenia. Substancje pomocnicze. Lek zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Ciężkie działania niepożądane
Należy przerwać stosowanie leku i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpi
którykolwiek z następujących objawów:
- ostra reakcja alergiczna (wysypka skórna, obrzęk w obrębie oczu, warg, rąk i stóp; obrzęk
  jamy ustnej, gardła lub języka, który może powodować trudności w oddychaniu i połykaniu),
  lub ciężka reakcja skórna (na przykład powstawanie pęcherzy i złuszczanie naskórka)
- obrzęk naczynioruchowy (alergia skórna, która powoduje obrzęk tkanki podskórnej) ze
  zwężeniem dróg oddechowych (trudności w oddychaniu).

Inne działania niepożądane:

Bardzo często (mogą występować częściej niż u 1 na 10 osób)
- suchość w jamie ustnej

Często (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 osób)
- niewyraźne widzenie
- zaparcie, nudności, niestrawność z takimi objawami, jak uczucie pełnego żołądka, ból brzucha,
  odbijanie się, nudności i zgaga, uczucie dyskomfortu w żołądku

Niezbyt często (mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób)
- zakażenie dróg moczowych, zakażenie pęcherza moczowego
- senność, zaburzenia odczuwania smaku
- suchość (podrażnienie) oczu
- suchość w jamie nosowej
- choroba refluksowa (refluks żołądkowo-przełykowy), suchość w gardle
- suchość skóry
- trudności w oddawaniu moczu
- zmęczenie, gromadzenie się płynu w nogach (obrzęk)

Rzadko (mogą występować rzadziej niż u 1 na 1000 osób)
- zaleganie dużej ilości twardego stolca w jelicie grubym (zaklinowanie kału)
- zaleganie moczu w pęcherzu na skutek niemożności opróżnienia pęcherza (zatrzymanie moczu)
- zawroty głowy, ból głowy
- wymioty
- świąd, wysypka

Bardzo rzadko (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób)
- halucynacje, dezorientacja
- wysypka uczuleniowa

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- zmniejszenie apetytu, duże stężenie potasu we krwi, które może spowodować zaburzenia rytmu
  serca
- zwiększenie ciśnienia w gałkach ocznych
- zmiany czynności elektrycznej serca (EKG), nieregularne bicie serca, odczuwalne bicia serca,
  przyspieszenie bicia serca
- zaburzenia głosu
- zaburzenia czynności wątroby
- osłabienie siły mięśniowej
- zaburzenia czynności nerek

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie z innymi preparatami o własnościach cholinolitycznych może spowodować nasilenie działania leczniczego i wystąpienie działań niepożądanych. Należy zachować około tygodniową przerwę między odstawieniem preparatu, a podjęciem leczenia innym lekiem o działaniu cholinolitycznym. Jednoczesne stosowanie agonistów receptorów cholinergicznych może osłabić działanie lecznicze solifenacyny. Solifenacyna może osłabiać działanie preparatów pobudzających perystaltykę przewodu pokarmowego, takich jak metoklopramid i cyzapryd. W badaniach in vitro wykazano, że solifenacyna w stężeniach terapeutycznych nie hamuje aktywności izoenzymów CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 lub 3A4, pochodzących z mikrosomów ludzkiej wątroby. Dlatego jest mało prawdopodobne, aby solifenacyna zmieniała klirens leków metabolizowanych przez te enzymy. Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (200 mg/dobę), silnego inhibitora CYP3A4, powodowało dwukrotne zwiększenie AUC solifenacyny, zaś po podaniu ketokonazolu w dawce 400 mg/dobę zwiększenie to było trzykrotne. Dlatego największa dawka leku stosowanego jednocześnie z ketokonazolem lub innymi silnymi inhibitorami CYP3A4 (tj. rytonawir, nelfinawir, itrakonazol) w dawkach leczniczych, nie powinna być większa niż 5 mg. Jednoczesne stosowanie solifenacyny i silnych inhibitorów CYP3A4 jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Nie badano wpływu indukcji enzymów na farmakokinetykę solifenacyny i jej metabolitów ani wpływu substratów o większym powinowactwie do CYP3A4 na ekspozycję na solifenacynę. Ponieważ solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4, możliwe są jej interakcje farmakokinetyczne z innymi substratami CYP3A4 o większym powinowactwie (tj. werapamil, diltiazem) oraz z induktorami CYP3A4 (tj. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina). Nie wykazano interakcji farmakokinetycznej solifenacyny ze złożonymi doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol/lewonorgestrel). Stosowanie leku nie zmieniało farmakokinetyki R-warfaryny i S-warfaryny ani ich wpływu na czas protrombinowy. Stosowanie preparatu nie wpływało na farmakokinetykę digoksyny.

Ranbaxy (Poland) Sp. z o.o. A SUN PHARMA company
ul. Idzikowskiego 16
00-710 Warszawa
22-642-07-75
[email protected]
www.sunpharma.com/poland