Solifenacin Stada 5 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg bursztynianu solifenacyny. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Kompetycyjny, wybiórczy antagonista receptora muskarynowego, podtypu M₃. Po podaniu doustnym C_max we krwi występuje po 3-8 h. Biodostępność bezwzględna wynosi około 90%. Solifenacyna jest w dużej mierze (w około 98%) związana z białkami osocza, przede wszystkim z kwaśną α 1-glikoproteiną. Metabolizowana jest głównie w wątrobie, przede wszystkim z udziałem CYP3A4; istnieją również alternatywne szlaki metaboliczne. T_0,5 w fazie końcowej wynosi 45-68 h. Po podaniu pojedynczej dawki 10 mg solifenacyny znakowanej węglem ¹⁴C około 70% radioaktywności wykryto w moczu, a 23% radioaktywności - w kale, w ciągu 26 dni. Skuteczność działania leku obserwowano w ciągu jednego tygodnia od rozpoczęcia leczenia, a ulegała ona stabilizacji w okresie 12 tygodni.

Lek wskazany jest u osób dorosłych w leczeniu objawowym nietrzymania moczu w wyniku naglącego parcia i (lub) zwiększonej częstotliwości oddawania moczu oraz zwiększonego parcia na mocz, jak w przypadku pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Solifenacyna jest przeciwwskazana u pacjentów z zatrzymaniem moczu, ciężkimi schorzeniami przewodu pokarmowego (w tym toksycznym rozdęciem okrężnicy), miastenią, jaskrą z wąskim kątem przesączania oraz u pacjentów obciążonych ryzykiem wystąpienia tych schorzeń. Pacjenci poddawani hemodializom. Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby. Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek lub umiarkowaną niewydolnością wątroby w trakcie leczenia silnym inhibitorem cytochromu CYP3A4, np. ketokonazolem.

Ze względu na brak danych klinicznych należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania leku kobietom w ciąży. Nie są dostępne żadne dane dotyczące wydzielania solifenacyny do mleka kobiecego. U myszy stwierdzono, że solifenacyna i/lub jej metabolity przenikają do mleka matek karmiących i niekorzystnie, w sposób zależny od dawki, wpływają na rozwój mysich noworodków. Dlatego należy unikać stosowania solifenacyny w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku: zalecana dawka wynosi 5 mg bursztynianu solifenacyny raz na dobę; w razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć do 10 mg raz na dobę. Maksymalna dawka leku powinna być ograniczona do 5 mg w przypadku jednoczesnego stosowania ketokonazolu lub terapeutycznych dawek innych silnych inhibitorów cytochromu CYP3A4, np. rytonawiru, nelfinawiru, itrakonazolu. Szczególne grupy pacjentów. U osób z niewydolnością nerek o nasileniu łagodnym do umiarkowanego (klirens kreatyniny >30 ml/min) nie jest konieczna modyfikacja dawki leku. Należy zachować ostrożność w przypadku leczenia pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤30ml/min) i nie przekraczać dawki 5 mg raz na dobę. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Należy zachować ostrożność w przypadku leczenia pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby (punktacja w skali Childa-Pugha 7 do 9) i nie przekraczać dawki 5 mg raz na dobę. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności solifenacyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat - leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Lek należy przyjmować doustnie, połykać w całości i popijać. Tabl. można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.

Przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy wykluczyć inne przyczyny częstego oddawania moczu (niewydolność serca lub chorobę nerek). W przypadku zakażenia układu moczowego należy wdrożyć odpowiednią antybiotykoterapię. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku: u pacjentów z klinicznie istotnym zwężeniem ujścia pęcherza moczowego, zagrażającym zatrzymaniem moczu; u pacjentów z zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego; u pacjentów, u których występuje ryzyko spowolnienia perystaltyki; u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min), przy czym dawki leku u tych pacjentów nie powinny przekraczać 5 mg; u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby (punktacja w skali Childa-Pugha 7 do 9), przy czym dawki leku u tych pacjentów nie powinny przekraczać 5 mg; u pacjentów jednocześnie stosujących silne inhibitory cytochromu CYP3A4, np. ketokonazol; u pacjentów z przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym i (lub) jednocześnie przyjmujących leki (takie jak bisfosfoniany), które mogą powodować lub zaostrzać zapalenie przełyku; u pacjentów z neuropatią autonomicznego układu nerwowego. U pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak wcześniej występujący zespół długiego odstępu QT i hipokaliemia stwierdzano przypadki wydłużenia odstępu QT i zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes. Nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa i skuteczności leczenia u pacjentów z neurogenną przyczyną nadreaktywności mięśnia wypieracza pęcherza moczowego. Jeżeli u pacjenta wystąpi obrzęk naczynioruchowy i/(lub) reakcja anafilaktyczna, należy przerwać leczenie bursztynianem solifenacyny, podjąć odpowiednie leczenie i (lub) działania. Maksymalny efekt stosowania leku można ustalić najwcześniej po 4 tygodniach jego stosowania. Preparatu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy przerwać przyjmowanie leku Solifenacin Stada i natychmiast zwrócić się po pomoc
medyczną w przypadku zauważenia któregokolwiek z poniższych objawów niepożądanych
- reakcji anafilaktycznej lub ciężkiej reakcji skórnej (np. tworzenia się pęcherzy i złuszczania skóry)
- u niektórych pacjentów przyjmujących bursztynian solifenacyny opisywano obrzęk naczyniowy
  (skórna postać uczulenia, która powoduje obrzęk tkanek tuż pod powierzchnią skóry) z obturacją
  dróg oddechowych (trudnościami w oddychaniu).

Lek Solifenacin Stada może powodować następujące inne skutki uboczne:

Bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 pacjentów)
- suchość w jamie ustnej

Często (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów)
- niewyraźne widzenie
- zaparcie, nudności, niestrawność z takimi objawami, jak uczucie pełności w jamie brzusznej,
  bóle brzucha, odbijanie się, nudności i zgaga (dyspepsja), uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej

Niezbyt często (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 pacjentów)
- zakażenie układu moczowego, zakażenie pęcherza moczowego
- uczucie senności
- zaburzenia smaku
- suchość (podrażnienie) oczu
- suchość przewodów nosowych
- zarzucanie kwaśnej treści z żołądka do przełyku (refluks żołądkowo-przełykowy)
- suchość w gardle
- suchość skóry
- trudności w oddawaniu moczu
- zmęczenie
- gromadzenie płynów w obrębie podudzi (obrzęk)

Rzadko (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1 000 pacjentów)
- zaleganie dużych ilości twardego stolca w jelicie grubym (zablokowanie jelita kamieniami
  kałowymi)
- nadmierne nagromadzenie moczu w pęcherzu moczowym z powodu niemożności opróżnienia
  pęcherza (zastój moczu)
- zawroty głowy, bóle głowy
- wymioty
- świąd, wysypka

Bardzo rzadko (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 pacjentów)
- omamy, splątanie
- wysypka uczuleniowa

Częstość nieznana (nie można oszacować częstości na podstawie dostępnych danych)
- zmniejszony apetyt, wysokie stężenie potasu we krwi, które może powodować zaburzenia rytmu
  serca
- wzrost ciśnienia w gałce ocznej
- zmiany czynności elektrycznej serca (EKG), nieregularne bicie serca, odczuwanie bicia serca,
  szybsze bicie serca
- zaburzenia głosu
- zaburzenia wątroby
- osłabienie mięśni
- zaburzenia nerek

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek działania niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
e-mail: [email protected]
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne leczenie innymi preparatami o właściwościach antycholinergicznych może spowodować silniejszy skutek terapeutyczny i bardziej nasilone działania niepożądane. Przed rozpoczęciem terapii innym lekiem antycholinergicznym należy zachować odstęp około jednego tygodnia po odstawieniu leku. Działanie terapeutyczne solifenacyny może być ograniczone w przypadku jednoczesnego stosowania agonistów receptorów cholinergicznych. Solifenacyna może ograniczać działanie leków, które pobudzają perystaltykę przewodu pokarmowego, takich jak metoklopramid i cisapryd. W stężeniach terapeutycznych solifenacyna nie hamuje cytochromów CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 ani 3A4 pochodzących z mikrosomów komórek ludzkiej wątroby. Dlatego zmiana klirensu leków metabolizowanych przez enzymy z tej grupy pod wpływem solifenacyny jest mało prawdopodobna. Solifenacyna metabolizowana jest przez cytochrom CYP3A4. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (200 mg na dobę), silnego inhibitora cytochromu CYP3A4, powodowało dwukrotny wzrost wartości AUC solifenacyny, natomiast ketokonazol w dawce 400 mg na dobę powodował trzykrotny wzrost tej wartości. Maksymalna dawka leku powinna być ograniczona do 5 mg w przypadku jednoczesnego stosowania ketokonazolu lub terapeutycznych dawek innych silnych inhibitorów cytochromu CYP3A4, np. rytonawiru, nelfinawiru, itrakonazolu. Jednoczesne leczenie solifenacyną i silnym inhibitorem cytochromu CYP3A4 jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Nie badano wpływu indukcji enzymów na farmakokinetykę solifenacyny i jej metabolitów ani wpływu substratów cytochromu CYP3A4 o wyższym powinowactwie na ekspozycję na solifenacynę. Ponieważ solifenacyna metabolizowana jest przez cytochrom CYP3A4, możliwe są interakcje farmakokinetyczne z innymi substratami cytochromu CYP3A4 o wyższym powinowactwie (np. werapamilem, diltiazemem) i lekami indukującymi cytochrom CYP3A4 (np. ryfampicyną, fenytoiną, karbamazepiną). Nie wykazano interakcji farmakokinetycznych solifenacyny ze złożonymi doustnymi preparatami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol + lewonorgestrel). Przyjmowanie solifenacyny nie powodowało zmian farmakokinetyki R-warfaryny ani S-warfaryny, ani ich wpływu na czas protrombinowy. Nie wykazano wpływu przyjmowania solifenacyny na farmakokinetykę digoksyny.

STADA PHARM Sp. z o.o.
ul. Krakowiaków 44
02-255 Warszawa
22-737-79-20
[email protected]
www.stadapoland.pl