Solifurin 5 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg bursztynianu solifenacyny. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Kompetycyjny, wybiórczy antagonista receptora muskarynowego, podtypu M₃. Po podaniu doustnym C_max we krwi występuje po 3-8 h. Całkowita biodostępność wynosi 90%. Solifenacyna w znacznym stopniu (około 98%) wiąże się z białkami osocza, przede wszystkim z kwaśną α 1-glikoproteiną. Metabolizowany jest głównie w wątrobie, przede wszystkim z udziałem CYP3A4; istnieją również alternatywne szlaki metaboliczne. T_0,5 w fazie końcowej wynosi 45-68 h. Lek wydalany jest głównie z moczem (70%) i częściowo z kałem (23%). Skuteczność leczenia stwierdzano po upływie tygodnia od jego rozpoczęcia i działanie to stabilizowało się w okresie 12 tygodni.

Leczenie objawowe naglącego nietrzymania moczu i (lub) częstomoczu oraz parcia naglącego, które mogą występować u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zatrzymanie moczu, ciężkie zaburzenia żołądkowo-jelitowe (m.in. toksyczne rozdęcie okrężnicy), miastenia, jaskra z wąskim kątem przesączania oraz pacjenci z dużym ryzykiem wystąpienia tych chorób. Pacjenci poddawani hemodializie. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub umiarkowane zaburzenia czynności wątroby przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol).

Ze względu na brak danych klinicznych należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania leku kobietom w ciąży. Nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią. Brak danych klinicznych dotyczących wpływu solifenacyny na płodność. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego szkodliwego wpływu na płodność.

Doustnie. Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku: zalecana dawka wynosi 5 mg raz na dobę; w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (CCr >30 ml/min) nie ma konieczności modyfikacji dawkowania leku. W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr ≤30 ml/min) należy zachować ostrożność i nie stosować dawki bursztynianu solifenacyny większej niż 5 mg raz na dobę. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. W przypadku pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 wg skali Child-Pugh) należy zachować ostrożność i nie podawać dawki większej niż 5 mg raz na dobę. Podczas jednoczesnego stosowania ketokonazolu lub terapeutycznych dawek innych, silnych inhibitorów CYP3A4 (takich jak rytonawir, nelfawir, itrakonazol), maksymalna dawka leku nie powinna być większa niż 5 mg. Ze względu na brak danych na temat bezpieczeństwa stosowania i skuteczności, preparatu nie należy stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Sposób podania. Tabl. należy połknąć w całości popijając płynem. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Tabl. 10 mg można podzielić na równe dawki.

Przed rozpoczęciem leczenia należy uwzględnić inne przyczyny częstomoczu (niewydolność serca, choroby nerek). W razie zakażenia układu moczowego należy rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów: z istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza z ryzykiem zatrzymania moczu; z zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego; z ryzykiem zwolnionej perystaltyki przewodu pokarmowego; z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr ≤30 ml); z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 w klasyfikacji Child-Pugh); jednocześnie leczonych silnymi inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem; z przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym i (lub) jednocześnie stosujących leki mogące spowodować zapalenie przełyku lub je zaostrzyć (takie jak bisfosfoniany); z neuropatią autonomicznego układu nerwowego. U pacjentów, u których występowały czynniki ryzyka, takie jak wcześniej stwierdzony zespół wydłużonego odstępu QT i hipokaliemia, obserwowano wydłużenie odstępu QT oraz Torsade de Pointes. Bezpieczeństwo i skuteczność leku u pacjentów z nadreaktywnością wypieracza pochodzenia neurogennego nie zostały dotąd ustalone. Jeżeli u pacjenta wystąpi obrzęk naczynioruchowy i/(lub) reakcja anafilaktyczna, należy przerwać leczenie bursztynianem solifenacyny, wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) stosowne środki zaradcze. Maksymalne działanie leku można ocenić najwcześniej po 4 tyg. leczenia. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast powiadomić lekarza lub zgłosić się do najbliższego szpitala, jeśli wystąpi:
- atak alergii lub ciężka reakcja skórna (np. powstawanie pęcherzy i złuszczanie naskórka).

U niektórych pacjentów przyjmujących bursztynian solifenacyny zgłaszano obrzęk naczynioruchowy
(postać alergii skórnej, która powoduje obrzęk tkanki tuż pod powierzchnią skóry) z obrzękiem dróg
oddechowych (trudności w oddychaniu). Jeżeli u pacjenta wystąpi obrzęk naczynioruchowy, należy
natychmiast przerwać leczenie lekiem Solifurin i wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) stosować
środki zaradcze.

Solifurin może powodować inne, wymienione poniżej działania niepożądane:

Bardzo często (występują u więcej niż 1 osoby na 10):
- uczucie suchości w jamie ustnej.

Często (występują u 1 do 10 osób na 100):
- niewyraźne widzenie, zaparcie, nudności, niestrawność z objawami takimi jak: uczucie pełnego
  żołądka, ból brzucha, odbijanie się, nudności, zgaga, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej.

Niezbyt często (występują u 1 do 10 osób na 1 000):
- zakażenie układu moczowego, zapalenie pęcherza moczowego;
- senność;
- zaburzenia odczuwania smaku;
- zespół suchego oka;
- suchość w jamie nosowej;
- refluks żołądkowo-przełykowy (zgaga);
- suchość w gardle;
- suchość skóry;
- trudności w oddawaniu moczu;
- zmęczenie;
- obrzęki kończyn dolnych.

Rzadko (występują u 1 do 10 osób na 10 000):
- zaleganie dużej ilości twardego stolca w okrężnicy, zatkanie (niedrożność) okrężnicy;
- trudność z oddaniem moczu pomimo wypełnionego pęcherza (zatrzymanie moczu);
- zawroty głowy, bóle głowy;
- wymioty;
- świąd, wysypka.

Bardzo rzadko (występują u mniej niż 1 osoby na 10 000):
- omamy (halucynacje), splątanie;
- pokrzywka.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- zmniejszony apetyt, zwiększony poziom potasu we krwi, który może powodować zaburzenia
  rytmu serca;
- zwiększone ciśnienie w gałce ocznej;
- zmiany w EKG, nieregularne bicie serca (Torsade de Pointes), odczuwalne bicie serca,
  przyspieszone bicie serca;
- zaburzenia głosu;
- zaburzenia czynności wątroby;
- osłabienie siły mięśniowej;
- zaburzenia czynności nerek.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie innych leków o właściwościach cholinolitycznych może prowadzić do nasilenia działania terapeutycznego i wystąpienia działań niepożądanych. Po zaprzestaniu podawania preparatu należy zachować ok. 1 tyg. przerwę przed podjęciem leczenia innym lekiem cholinolitycznym. Działanie terapeutyczne solifenacyny może zmniejszać się w wyniku jednoczesnego stosowania agonistów receptorów cholinergicznych. Solifenacyna może osłabiać działanie leków nasilających perystaltykę przewodu pokarmowego, takich jak metoklopramid i cyzapryd. Terapeutyczne stężenia solifenacyny nie hamują aktywności CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 lub 3A4, pochodzących z mikrosomów ludzkiej wątroby. Jest mało prawdopodobne, aby solifenacyna wpływała na zmianę klirensu leków metabolizowanych przez wymienione enzymy. Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4. Jednocześnie podawany ketokonazol (200 mg/dobę), silny inhibitor CYP3A4, 2-krotnie zwiększał AUC solifenacyny, zaś ketokonazol w dawce 400 mg/dobę, powodował 3-krotne zwiększenie AUC solifenacyny. Z tego względu podczas podawania ketokonazolu lub innych silnych inhibitorów CYP3A4 (np. rytonawiru, nelfawiru, itrakonazolu) w dawkach terapeutycznych, największa stosowana jednocześnie dawka leku nie powinna być większa niż 5 mg. Jednoczesne stosowanie solifenacyny i silnych inhibitorów CYP3A4 jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Nie badano wpływu indukcji enzymów na farmakokinetykę solifenacyny i jej metabolitów, jak również wpływu substratów o większym powinowactwie do CYP3A4 na solifenacynę. Możliwe są interakcje farmakokinetyczne solifenacyny z innymi substratami CYP3A4 o większym powinowactwie (np. werapamil, diltiazem) oraz ze związkami o działaniu indukującym CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina). Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych solifenacyny ze złożonymi, doustnymi lekami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol + lewonorgestrel). Nie stwierdzono zmian farmakokinetyki R-warfaryny i S-warfaryny ani ich wpływu na czas protrombinowy. Stosowanie preparatu nie wpływało na farmakokinetykę digoksyny.

Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o.
ul. Partyzancka 133/151
95-200 Pabianice
42-225-31-02
[email protected]
www.aflofarm.com.pl