Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml roztwór do wstrzykiwań 5 ml

1 ml roztworu zawiera: 500 mg metamizolu sodu, 0,02 mg bromku fenpiweryny, 2 mg chlorowodorku pitofenonu.

Preparat złożony o działaniu rozkurczowym i przeciwbólowym. Metamizol wykazuje silne działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe w połączeniu z łagodniejszym działaniem przeciwzapalnym i rozkurczowym. Fenpiweryna w umiarkowanym stopniu blokuje zwoje nerwowe oraz działa cholinolitycznie; zmniejsza napięcie i motorykę mięśni gładkich żołądka, jelit, dróg żółciowych i moczowych. Chlorowodorek pitofenonu wykazuje działanie podobne do papaweryny z silnym działaniem rozkurczającym na mięśnie gładkie. Lek jest szybko wchłaniany po podaniu domięśniowym. Biodostępność metamizolu wynosi około 85%. Metamizol wiąże się z białkami osocza w 50-60%. Przenika przez barierę krew-mózg oraz przez łożysko. Jego główny metabolit 4-metyloaminoantypiryna (MAA) jest dalej metabolizowany w wątrobie do innych metabolitów, w tym do aktywnej farmakologicznie 4-aminopiryny (AA). Maksymalne stężenie w osoczu (w odniesieniu do wszystkich metabolitów) obserwuje się po około 30 do 90 min. Metamizol wydalany jest przez nerki w postaci metabolitów, a tylko 3% wydalane jest w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 10 h.

Bóle wywołane stanami skurczowymi mięśni gładkich układu pokarmowego i moczowo-płciowego: silne kurcze żołądka, kolka jelitowa, bolesne skurcze dróg moczowych i pęcherza, kolka nerkowa, kolka żółciowa w przebiegu kamicy dróg żółciowych, bolesne miesiączki.

Nadwrażliwość na substancje czynne, którąkolwiek substancję pomocniczą lub pochodne pirazolonu (w tym pacjenci z agranulocytozą w wywiadzie po poprzednim podaniu takich substancji), na leki przeciwbólowe w szczególności salicylany, paracetamol lub inne nienarkotyczne leki przeciwbólowe oraz niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ). Ciężkie zaburzenia czynności wątroby i (lub) niewydolność nerek. Ostra przerywana porfiria. Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Niedrożność przewodu pokarmowego i rozdęcie okrężnicy. Zaburzenia czynności szpiku kostnego (np. po terapii z użyciem cytostatyków) lub choroby układu krwiotwórczego (niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, leukopenia). Gruczolak gruczołu krokowego II i III stopnia. Atonia pęcherzyka żółciowego i pęcherza moczowego. Niskie ciśnienie krwi i niestabilność hemodynamiczna. III trymestr ciąży. Dzieci i młodzież w wieku poniżej 15 lat. Stwierdzona w wywiadzie agranulocytoza indukowana przez metamizol, inne pirazolony lub pirazolidyny. Zaburzenia czynności szpiku kostnego lub choroby układu krwiotwórczego.

Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania preparatu podczas ciąży, nie należy podawać go kobietom w ciąży. Dostępna jest jedynie ograniczona ilość danych dotyczących stosowania metamizolu u kobiet w ciąży. Na podstawie opublikowanych danych pochodzących od kobiet w ciąży otrzymujących metamizol w I trymestrze (n=568) nie zidentyfikowano żadnych dowodów świadczących o działaniu teratogennym lub embriotoksycznym. W wybranych przypadkach dopuszczalne może być podanie metamizolu w pojedynczych dawkach w I i II trymestrze ciąży, gdy nie ma innej możliwości leczenia. Zasadniczo jednak nie zaleca się stosowania metamizolu w I i II trymestrze ciąży. Stosowanie w III trymestrze ciąży wiąże się ze szkodliwym wpływem na płód (zaburzenie czynności nerek i zwężenie przewodu tętniczego), a zatem metamizol jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. W razie nieumyślnego podania metamizolu w III trymestrze ciąży należy skontrolować płyn owodniowy i przewód tętniczy w badaniu ultrasonograficznym i echokardiograficznym. Metamizol przechodzi przez barierę łożyskową. U zwierząt metamizol miał szkodliwy wpływ na rozrodczość, ale nie działał teratogennie. Produkty rozkładu metamizolu przenikają do mleka kobiet karmiących piersią w znaczących ilościach i nie można wykluczyć ryzyka dla niemowlęcia karmionego piersią. Należy w szczególności unikać wielokrotnego stosowania metamizolu w okresie karmienia piersią. W przypadku jednorazowego podania metamizolu należy zalecić matkom zbieranie i wylewanie pokarmu przez 48 h od podania leku.

Domięśniowo. Lek należy podawać tylko pod ścisłą kontrolą lekarza ze względu na ryzyko wystąpienia wstrząsu anafilaktycznego u pacjentów z nadwrażliwością na metamizol lub pochodne pirazolonu, wyłącznie w leczeniu krótkoterminowym. Dorosłym i młodzieży w wieku powyżej 15 lat (o mc. >53 kg) lek podaje się domięśniowo w ilości od 2 do 5 ml roztworu do wstrzykiwań. Dawkę w razie konieczności można powtórzyć po 6-8 h. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 10 ml roztworu do wstrzykiwań (ekwiwalent 5 g metamizolu sodu). Długość leczenia wynosi 2-3 dni. Po uzyskaniu efektu terapeutycznego leczenie można kontynuować stosując doustne leki przeciwbólowe i rozkurczowe. W przypadku braku efektu terapeutycznego należy zaprzestać podawania leku. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku, pacjentów osłabionych i pacjentów ze zmniejszoną wartością klirensu kreatyniny dawkę należy zmniejszyć ze względu na możliwość wydłużenia czasu eliminacji z organizmu produktów metabolizmu metamizolu. W przypadku zaburzenia czynności nerek lub wątroby szybkość eliminacji jest zmniejszona, należy unikać wielokrotnego podawania dużych dawek. Nie ma konieczności zmniejszenia dawki, gdy lek stosowany jest przez krótki czas. Dotychczasowe doświadczenia związane z długotrwałym stosowaniem metamizolu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem wątroby i nerek są niewystarczające. Lek jest przeciwwskazany u dzieci w wieku <15 lat.

Agranulocytoza. Leczenie metamizolem może powodować agranulocytozę, która może prowadzić do zgon. Może wystąpić nawet jeśli metamizol był podawany wcześniej bez powikłań. Agranulocytoza wywołana metamizolem jest idiosynkratycznym działaniem niepożądanym. Nie zależy od dawki i może wystąpić w dowolnym momencie leczenia, nawet niedługo po zaprzestaniu stosowania metamizolu. Pacjentów należy poinstruować, aby przerwali leczenie i natychmiast zwrócili się po pomoc lekarską w przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów sugerujących agranulocytozę (np. gorączka, dreszcze, ból gardła i bolesne zmiany błony śluzowej, zwłaszcza w jamie ustnej, nosie i gardle lub w okolicy narządów płciowych lub odbytu). Jeśli metamizol jest przyjmowany na gorączkę, niektóre objawy rozwijającej się agranulocytozy mogą pozostać niezauważone. Podobnie objawy mogą być również maskowane u pacjentów otrzymujących antybiotyki. W przypadku wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych sugerujących agranulocytozę należy natychmiast wykonać pełną morfologię krwi (w tym morfologię krwi z rozmazem) i przerwać leczenie do czasu uzyskania wyników. W przypadku potwierdzenia agranulocytozy, nie wolno ponownie rozpoczynać leczenia. Podczas leczenia preparatem występuje ryzyko reakcji anafilaktycznej. Przy pierwszych oznakach wystąpienia reakcji nadwrażliwości należy przerwać podawanie leku i pilnie podjąć działania zaradcze (podanie adrenaliny, glikokortykosteroidów, leków antyhistaminowych). Ryzyko tych działań jest większe u pacjentów z: astmą lub pokrzywką typu obrzęku naczynioruchowego po podaniu leków przeciwbólowych; astmą oskrzelową ze współistniejącym zapaleniem zatok obocznych nosa i polipami w nosie; przewlekłą pokrzywką; nadwrażliwością na barwniki (np. tartrazynę), konserwanty (np. benzoesany); nietolerancją alkoholu (u takich pacjentów występuje reakcja na minimalne dawki alkoholu, objawiająca się kichaniem, łzawieniem oczu, poważnymi zaburzeniami widzenia; takie reakcje mogą być objawem nie rozpoznanej astmy zależnej od leków przeciwbólowych). Metamizol może powodować ryzyko wystąpienia, w niewielkim stopniu zagrażającego życiu pacjenta, wstrząsu lub agranulocytozy; należy zachować ostrożność i w przypadku wystąpienia objawów - leczenie należy natychmiast przerwać. W trakcie leczenia preparatem u pacjentów z chorobami krwi lub chorobami tego typu w wywiadzie konieczne jest monitorowanie badań krwi. Należy zachować ostrożność u pacjentów z obturacyjną chorobą przewodu pokarmowego (achalazja przełyku, zwężenie odźwiernika dwunastnicy); wielokrotne podawanie leku może spowodować zastój treści żołądkowo-jelitowej i zatrucie. Podawanie leku pacjentom z refluksem żołądkowo-przełykowym, atonią jelitową, porażenną niedrożnością jelita, jaskrą, myasthenia gravis, chorobami serca (arytmia, choroba niedokrwienna serca, zastoinowa niewydolność serca) wymaga szczególnej ostrożności oraz ścisłego nadzoru lekarza. Metamizol może powodować spadek ciśnienia krwi; reakcja ta zależy od dawki leku i jest częściej obserwowana podczas podania pozajelitowego. Ryzyko wystąpienia takiej reakcji jest większe: u pacjentów z uprzednim niedociśnieniem, zmniejszoną objętością wodno-elektrolitową lub odwodnieniem, niestabilnych hemodynamicznie lub z niewydolnością krążenia (np. pacjenci z zawałem mięśnia sercowego lub urazem wielonarządowym); u pacjentów z podwyższoną temperaturą ciała (należy bardzo dokładnie rozważyć konieczność podania leku tym pacjentom, powinni oni pozostać pod ścisłą obserwacją lekarza, gdyż może zaistnieć konieczność zastosowania środków zapobiegających nagłemu spadkowi ciśnienia); u pacjentów, u których niewskazany jest nagły spadek ciśnienia krwi (np. u pacjentów z chorobą wieńcową lub znacznym zwężeniem naczyń mózgowych;  u tych pacjentów należy stale monitorować parametry hemodynamiczne); u pacjentów z niewydolnością nerek lub zaburzeniami czynności wątroby lek należy podawać ostrożnie po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. U pacjentów leczonych metamizolem notowano przypadki ostrego zapalenia wątroby, przebiegającego głównie z uszkodzeniem komórek wątrobowych i pojawiającego się w okresie od kilku dni do kilku miesięcy po rozpoczęciu leczenia. Objawy przedmiotowe i podmiotowe obejmują zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy, w tym z żółtaczką, często w kontekście reakcji nadwrażliwości na inne leki (np. wysypka skórna, dyskrazje komórek krwi, gorączka i eozynofilia) lub z jednoczesnymi cechami zapalenia wątroby na podłożu autoimmunologicznym. U większości pacjentów objawy ustępowały po przerwaniu leczenia metamizolem, jednak w pojedynczych przypadkach notowano progresję do ostrej niewydolności wątroby z koniecznością przeszczepienia tego narządu. Mechanizm powstawania uszkodzenia wątroby na skutek stosowania metamizolu nie jest jasno określony, ale dane wskazują na występowanie mechanizmu immunologiczno-alergicznego. Pacjentów należy informować o konieczności kontaktu z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów świadczących o uszkodzeniu wątroby. U takiego pacjenta należy przerwać leczenie metamizolem i wykonać badania czynności wątroby. Jeśli u pacjenta nastąpiło uszkodzenie wątroby podczas stosowania metamizolu, nie należy ponownie wdrażać leczenia metamizolem, jeśli nie stwierdzono innych przyczyn uszkodzenia wątroby. Ciężkie reakcje skórne. Podczas leczenia metamizolem notowano występowanie ciężkich niepożądanych reakcji skórnych (SCAR), w tym zespołu Stevensa-Johnsona (SJS), toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka (TEN) i reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), mogących zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu. Należy poinformować pacjenta o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz ściśle obserwować, czy nie występują u niego reakcje skórne. W przypadku pojawienia się objawów przedmiotowych i podmiotowych świadczących o wystąpieniu tych reakcji należy natychmiast odstawić leczenie metamizolem - ponowne stosowanie leczenia metamizolem w przyszłości jest niedopuszczone. Substancje pomocnicze. Lek zawiera 32,7 mg sodu na 1 ml roztworu do wstrzykiwań, co odpowiada 1,6% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

4. Możliwe działania niepożądane

Należy przerwać przyjmowanie leku Spasmalgon i natychmiast zwrócić się po pomoc lekarską, jeśli wystąpi
którykolwiek z poniższych objawów:

Złe samopoczucie (nudności lub wymioty), gorączka, uczucie zmęczenia, utrata apetytu, ciemne zabarwienie
moczu, jasno zabarwione stolce, zażółcenie skóry lub białkówek oczu, swędzenie, wysypka lub ból w górnej
części brzucha. Mogą to być objawy uszkodzenia wątroby. Patrz też punkt 2 „Ostrzeżenia i środki
ostrożności”.

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Dla oceny częstości występowania działań niepożądanych przyjęto następującą skalę:

Bardzo często: występują częściej niż u 1 na 10 pacjentów
Często: występują u 1 do 10 na 100 pacjentów
Niezbyt często: występują u 1 do 10 na 1000 pacjentów
Rzadko: występują u 1 do 10 na 10 000 pacjentów
Bardzo rzadko: rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów
Częstość nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych

Niezbyt często (występują u 1 do 10 na 1000 pacjentów)
- ciągła wysypka polekowa (okrągłe, płaskie, fioletowe do ciemnoczerwonych pęcherze).
- w trakcie podawania leku lub po podaniu - spadek ciśnienia krwi oraz kołatanie serca, przyspieszony
  rytm serca, zaburzenia rytmu serca, sinica (niebieskawe zabarwienie skóry i błon śluzowych).

Rzadko (występują u 1 do 10 na 10 000 pacjentów)
- leukopenia (zmniejszenie całkowitej liczby krwinek białych, co może prowadzić do zwiększonej
  podatności na zakażenia)
- wysypka grudkowa (tworzenie się na skórze szorstkich grudek)
- reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne zwłaszcza po podaniu leku w postaci wstrzyknięcia.
  Zazwyczaj występują one głównie w ciągu pierwszych godzin po podaniu. Reakcje te pojawiają się
  w postaci typowych zmian skórnych i zmian błony śluzowej (np. świąd, pieczenie, zaczerwienienie,
  wysypka, pokrzywka, obrzęki – miejscowe lub ogólne), duszności i rzadko dolegliwości żołądkowo-
  jelitowe. Te łagodniejsze reakcje mogą rozwinąć się do bardziej poważnych objawów z uogólnioną
  pokrzywką, obrzękiem naczynioruchowym (obrzęk twarzy, warg, jamy ustnej, języka lub gardła,
  który może powodować trudności w połykaniu lub oddychaniu), ciężkim skurczem oskrzeli,
  zaburzeniami rytmu serca, spadkiem ciśnienia krwi (czasami z poprzedzającym go wzrostem),
  uszkodzeniem nerek z pojawieniem się białka w moczu, zmniejszeniem lub zwiększeniem ilości
  moczu, zapaleniem nerek, czerwone zabarwienie moczu.

Bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów)
- agranulocytoza (zmniejszenie liczby granulocytów- rodzaj krwinek białych, we krwi, co może
  powodować zwiększenie prawdopodobieństwa zakażenia).
  Agranulocytoza może również pojawić się u pacjentów, u których metamizol podawany był w
  przeszłości i nie powodował występowania działań niepożądanych. Możliwość pojawienia się
  agranulocytozy jest większa w przypadku dłuższego leczenia metamizolem (powyżej 1 tygodnia)
- trombocytopenia (zmniejszenie liczby płytek krwi, co zwiększa ryzyko krwawienia lub powstawania
  siniaków)
- niedokrwistość hemolityczna (zmniejszenie liczby czerwonych krwinek, co może spowodować
  bladość lub zażółcenie skóry, osłabienie, duszność)
- niedokrwistość aplastyczna (znaczny spadek liczby komórek krwi, prowadzący do osłabienia,
  pojawienia się siniaków na skórze lub zwiększenie prawdopodobieństwa zakażeń). Napad astmy
  (u pacjentów z astmą wywołaną lekami przeciwbólowymi), zespół Stevensa-Johnsona i zespół Lyella
  (ostra reakcja której towarzyszy powstawanie pęcherzy na skórze, w jamie ustnej, na oczach i
  narządach płciowych), wstrząs (niebezpieczny spadek ciśnienia krwi, które jeśli nie jest leczone, może
  doprowadzić do zapaści, śpiączki i śmierci).

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- suchość w jamie ustnej, nudności, wymioty, bóle brzucha i złe samopoczucie, biegunka, zaparcie,
  nasilenie zapalenia żołądka i choroby wrzodowej żołądka, w rzadkich przypadkach owrzodzenia i
  krwawienia
- zawroty głowy, ból głowy
- zaburzenia widzenia, zaburzenia ostrości widzenia
- zatrzymanie moczu
- zapalenie wątroby, zażółcenie skóry i białkówek oczu, zwiększenie aktywności enzymów
  wątrobowych we krwi
- ciężkie reakcje skórne.

Należy przerwać stosowanie metamizolu i natychmiast zgłosić się po pomoc medyczną, jeśli u pacjenta
wystąpi którekolwiek z poniższych ciężkich działań niepożądanych:
- czerwonawe, płaskie plamy na tułowiu w kształcie tarczy celowniczej lub okrągłe, często z
  pęcherzami w środku, łuszczenie się skóry, owrzodzenia w jamie ustnej, gardle, nosie, na
  narządach płciowych i w obrębie oczu. Występowanie takich poważnych wysypek skórnych
  może poprzedzać gorączka i objawy grypopodobne (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne
  martwicze oddzielanie się naskórka);
- rozległa wysypka, wysoka temperatura ciała i powiększone węzły chłonne (zespół DRESS lub
  zespół nadwrażliwości na lek).

Podczas podawania pozajelitowego może pojawić się ból w miejscu wstrzyknięcia i reakcje miejscowe.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych
Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301,
Faks: + 48 22 49 21 309. Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Ze względu na to, że metamizol jest induktorem enzymów, lek należy bardzo ostrożnie stosować jednocześnie z innymi preparatami. W trakcie jednoczesnego podawania metamizolu i leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny może zmniejszać się aktywność tych leków ze względu na zwiększoną aktywność enzymów. Metamizol zawarty w preparacie powoduje istotne zwiększenie maksymalnego stężenia chlorochiny w osoczu. Jednoczesne podawanie z chlorpromazyną i pochodnymi fenotiazyny może powodować ciężką hipotermię. Jednoczesne podawanie metamizolu i chloramfenikolu i innych leków mielotoksycznych zwiększa ryzyko zahamowania czynności szpiku kostnego. Leki indukujące enzymy (barbiturany, glutetimid, fenylobutazon) mogą zmniejszać efekt działania metamizolu. Leki działające depresyjnie na OUN stosowane jednocześnie z metamizolem mogą nasilać jego działanie przeciwbólowe. Metamizol może nasilać działanie trójpierścieniowych leków antydepresyjnych (psychoforyna, amitryptylina), środków antykoncepcyjnych, leków przeciwbólowych, alopurynolu i alkoholu. Metamizol może indukować enzymy metabolizujące, w tym CYP2B6 i CYP3A4. Jednoczesne podawanie metamizolu i bupropionu, efawirenzu, metadonu, walproinianu, cyklosporyny, takrolimusu lub sertraliny może zmniejszyć stężenie tych leków w osoczu i ograniczyć ich skuteczność kliniczną. Dlatego też zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego podawania z metamizolem; w stosownych przypadkach należy monitorować odpowiedź kliniczną i (lub) stężenie leku. Jednoczesne stosowanie leku z innymi lekami przeciwbólowymi oraz NLPZ zwiększa ryzyko wstąpienia nadwrażliwości lub powoduje wystąpienie innych działań niepożądanych. Istnieją doniesienia o interakcjach metamizolu z kaptoprylem, preparatami litu, metotreksatem i triamterenem oraz modyfikacji działania leków stosowanych w nadciśnieniu i moczopędnych; stopień w jakim metamizol zmienia działanie tych leków pozostaje nieznany. Metamizol stosowany jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym może zmniejszać wpływ kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi; należy zachować ostrożność w celu ochrony mięśnia sercowego.

Sopharma Warszawa Sp. z o.o.
al. Jerozolimskie 136
02-305 Warszawa
22-613-39-30