Stimuloton 50 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 50 mg sertraliny w postaci chlorowodorku.

Lek przeciwdepresyjny - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Wykazuje niewielki wpływ na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy. Nie wpływa na przekaźnictwo katecholaminergiczne oraz nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, serotoninowych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA-ergicznych ani benzodiazepinowych. Nie wywiera działania stymulującego, sedatywnego, cholinolitycznego ani kardiotoksycznego, nie wpływa na sprawność psychomotoryczną. Nie wykazano, aby sertralina powodowała skłonność do nadużywania. Po podaniu doustnym dawki 50-200 mg raz na dobę przez 14 dni C_max występuje po 4,5-8,4 h. Pokarm nie ma istotnego wpływu na biodostępność. Ok. 98% leku jest związane z białkami osocza. Sertralina podlega intensywnemu metabolizmowi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Metabolizowana jest na drodze licznych szlaków, w tym przez CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6. Sertralina i jej główny metabolit, desmetylosertralina, są także substratami P-glikoproteiny w warunkach in vitro. Średni T_0,5 sertraliny wynosi ok. 26 h (zakres 22-36 h). Zgodnie z końcowym okresem połowicznej eliminacji, następuje ok. 2-krotna kumulacja do stężeń stanu stacjonarnego, które są osiągane po 1 tyg. podawania leku raz na dobę. T_0,5 N-desmetylosertraliny pozostaje w zakresie 62-104 h. Zarówno sertralina, jak i N- desmetylosertralina są w znacznym stopniu metabolizowane, a powstające metabolity są wydalane z kałem i z moczem w równych ilościach. Jedynie niewielka ilość (<0,2%) niezmienionej sertraliny jest wydalana z moczem.

Epizody dużej depresji. Zapobieganie nawrotom epizodów dużej depresji. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K) u dorosłych oraz u dzieci i młodzieży w wieku 6-17 lat. Lęk napadowy z towarzyszącą (lub nie) agorafobią. Zespół lęku pourazowego (PTSD). Zespół lęku społecznego.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie nieodwracalnych inhibitorów MAO (ryzyko wywołania zespołu serotoninowego, który przebiega z objawami takimi jak pobudzenie psychoruchowe, drżenie mięśniowe i hipertermia); nie należy rozpoczynać stosowania sertraliny przez co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO; sertralinę należy odstawić co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Jednoczesne stosowanie pimozydu.

Ograniczone dane dotyczące stosowania sertraliny w ciąży nie wykazują zwiększonego ryzyka wad wrodzonych. Nie zaleca się stosowania w ciąży, poza przypadkami, kiedy stan kliniczny kobiety uzasadnia podawanie leku, a potencjalne korzyści z leczenia przeważają nad ewentualnym zagrożeniami. Stosowanie sertraliny w ciąży, zwłaszcza w jej późnym okresie, może wywołać u noworodków objawy odstawienia oraz objawy niepożądane będące wynikiem działania serotoninergicznego - noworodka należy dokładnie obserwować. Stosowanie leków z grupy SSRI w ciąży, szczególnie w późnym okresie ciąży, może zwiększać ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków (PPHN) - zaobserwowane ryzyko wynosi w przybliżeniu 5 przypadków na 1000 ciąż (w ogólnej populacji - 1 do 2 przypadków na 1000 ciąż). Dane obserwacyjne wskazują na występowanie zwiększonego (mniej niż 2-krotnie) ryzyka krwotoku poporodowego po narażeniu na działanie leków z grupy SSRI lub SNRI w ciągu miesiąca przed porodem. Sertralina i jej metabolit są wydzielane do mleka kobiecego w bardzo niewielkich ilościach. Nie było jak dotąd doniesień o występowaniu działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią przez matki przyjmujące sertralinę, jednak nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia takich działań. Nie zaleca się stosowania leku u matek karmiących piersią, poza przypadkami, kiedy korzyści z przyjmowania leku przewyższają ryzyko. W badaniach na zwierzętach nie wykazano wpływu sertraliny na parametry płodności. Z opisów przypadków stosowania niektórych leków z grupy SSRI u ludzi wynika, że wpływ na jakość nasienia jest przemijający. Jak dotąd nie obserwowano wpływu preparatu na płodność u ludzi.

Doustnie. Dorośli. Leczenie początkowe. Depresja i ZO-K: leczenie należy rozpocząć od dawki 50 mg na dobę. Lęk napadowy, zespół lęku poyrazowego (PTSD) i zespół lęku społecznego: leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg na dobę; po upływie 1 tyg. dawkę można zwiększyć do 50 mg na dobę; ten schemat dawkowania powoduje zmniejszenie częstości działań niepożądanych charakterystycznych dla początkowej fazy leczenia lęku napadowego. Dostosowywanie dawki. Depresja i zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K), lęk napadowy, zespół lęku społecznego i PTSD: u pacjentów niereagujących na dawkę 50 mg, korzystne bywa jej zwiększenie. Zmian dawkowania należy dokonywać w odstępach co najmniej 1 tyg., każdorazowo o 50 mg, aż do maksymalnej dawki 200 mg na dobę. Biorąc pod uwagę T_0,5 sertraliny (24 h), nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień. Początek działania terapeutycznego może nastąpić w ciągu 7 dni, jednakże zauważalne efekty działania widoczne są zazwyczaj po dłuższym okresie leczenia, szczególnie w przypadku ZO-K. Leczenie podtrzymujące. W terapii długoterminowej należy stosować możliwie jak najmniejsze dawki zapewniające efekt terapeutyczny, dostosowywane zależnie od potrzeby. Depresja: długotrwałe leczenie może być również konieczne w celu zapobiegania nawrotom epizodów dużej depresji; w większości przypadków zalecana dawka jest taka sama, jaką stosuje się w trakcie bieżącego epizodu. Chorzy na depresję powinni być leczeni wystarczająco długo, przez co najmniej 6 mies., aby upewnić się, że objawy choroby ustąpiły. Lęk napadowy i ZO-K: należy regularnie oceniać potrzebę kontynuowania leczenia, ponieważ nie wykazano skuteczności w zapobieganiu nawrotom tych chorób. Dzieci i młodzież z ZO-K. Dzieci 13-17 lat: początkowo 50 mg na dobę. Dzieci 6-12 lat: początkowo 25 mg raz na dobę; po 1 tyg. dawka może być zwiększona do 50 mg raz na dobę. Gdy brak spodziewanego efektu po dawce 50 mg na dobę, następne dawki mogą być większe w kolejnych tygodniach o 50 mg, w zależności od potrzeb. Dawka maksymalna wynosi 200 mg na dobę. Zwiększając dawkę dobową powyżej 50 mg należy wziąć jednak pod uwagę mniejszą masę ciała u dzieci. Nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień. Nie wykazano skuteczności stosowania leku w przypadkach dużej depresji u dzieci. Brak dostępnych danych dotyczących stosowania leku u dzieci <6. rż. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku preparat należy stosować ostrożnie, ponieważ może u nich występować zwiększone ryzyko hiponatremii. U pacjentów z niewydolnością wątroby należy stosować mniejsze dawki lub zmniejszyć częstość podawania leku; nie należy stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. U pacjentów z niewydolnością nerek modyfikacja dawki nie jest wymagana. Odstawianie leku. W celu uniknięcia objawów odstawiennych należy unikać nagłego przerywania leczenia - dawka powinna być zmniejszana przez okres 1-2 tyg.; jeśli po zmniejszeniu dawki lub po przerwaniu leczenia wystąpią objawy źle tolerowane przez pacjenta, należy rozważyć ponowne podanie zaleconej dawki, a następnie można kontynuować zmniejszanie dawki, ale bardziej stopniowo. Sposób podania. Lek przyjmować raz na dobę, rano lub wieczorem, z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Zespół serotoninowy (SS) lub złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS). Ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego (SS) lub złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS) wzrasta, gdy leki serotoninergiczne (w tym tryptany) stosuje się równocześnie z lekami, które upośledzają metabolizm serotoniny (w tym z inhibitorami MAO, np. błękitem metylenowym), lekami przeciwpsychotycznymi i innymi antagonistami dopaminy oraz lekami opioidowymi, takimi jak buprenorfina (lub jej połączenie z naloksonem). Jeśli jednoczesne przyjmowanie innych leków serotoninergicznych jest klinicznie uzasadnione, pacjenta należy obserwować pod kątem wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych SS lub NMS, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe lub objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia, w zależności od nasilenia objawów. Zmiana z selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), leków przeciwdepresyjnych lub leków przeciwobsesyjnych na sertralinę. Podczas takiej zmiany należy zachować ostrożność i rozsądną ocenę medyczną, szczególnie w przypadku zmiany z leków długo działających, takich jak fluoksetyna. Inne leki serotoninergiczne. Równoczesne podawanie sertraliny z innymi lekami, które nasilają neuroprzekaźnictwo serotoninergiczne, takimi jak tryptofan lub fenfluramina czy agoniści 5-HT, bądź preparatami ziołowymi zawierającymi ziele dziurawca zwyczajnego, należy podejmować ostrożnie, a w miarę możliwości należy tego unikać ze względu na możliwość interakcji farmakodynamicznych. Wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz typu torsade de pointes (TdP). Sertralinę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, takimi jak choroby serca, hipokaliemia lub hipomagnezemia, dodatni wywiad rodzinny w kierunku wydłużenia odstępu QTc, bradykardia i jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QTc. Aktywacja manii lub hipomanii. Sertralinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z epizodami manii i (lub) hipomanii w wywiadzie. Konieczna jest ścisła obserwacja przez lekarza. Sertralinę należy odstawić u każdego pacjenta wchodzącego w fazę maniakalną. U pacjentów ze schizofrenią może dojść do nasilenia objawów psychotycznych. U pacjentów leczonych sertraliną mogą wystąpić napady padaczkowe. Należy unikać stosowania sertraliny u pacjentów z niestabilną padaczką, a pacjentów z kontrolowaną padaczką należy uważnie monitorować. Sertralinę należy odstawić u każdego pacjenta, u którego pojawią się napady padaczkowe. Samobójstwo, myśli samobójcze, zachowania samobójcze lub kliniczne nasilenie choroby. Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia oraz samobójstwa. Ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania pełnej remisji. Ponieważ poprawa może nie nastąpić w ciągu kilku pierwszych tygodni leczenia lub dłużej, pacjentów należy do tego czasu poddać ścisłej obserwacji. Z doświadczeń klinicznych wynika, że ryzyko samobójstwa może zwiększyć się we wczesnym etapie powrotu do zdrowia. U pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności, jak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi. Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia, szczególnie pacjentów w wieku poniżej 25 lat. W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i po zmianie dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy uprzedzić o konieczności zwrócenia uwagi na każdy objaw klinicznego nasilenia choroby, wystąpienie zachowań lub myśli samobójczych oraz nietypowych zmian w zachowaniu, a w razie ich wystąpienia, o konieczności niezwłocznego zwrócenia się do lekarza. Dzieci i młodzież. Leku nie należy stosować w leczeniu dzieci i młodzieży poniżej 18. rż. z wyjątkiem pacjentów z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi (ZO-K) w wieku 6-17 lat. W toku prób klinicznych zachowania samobójcze (myśli i próby samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż u grupy, której podawano placebo. Jeśli na skutek istniejącej potrzeby klinicznej podjęta jednak zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia objawów samobójczych zwłaszcza w początkowym okresie leczenia. W długoterminowym badaniu obserwacyjnym trwającym do 3 lat przeprowadzono ocenę bezpieczeństwa długotrwałego stosowania u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 16 lat, dotyczącą rozwoju funkcji poznawczych, dojrzewania emocjonalnego, fizycznego i płciowego. Po wprowadzeniu leku do obrotu opisano kilka przypadków opóźnionego wzrostu i pokwitania. Znaczenie kliniczne i związek przyczynowy nie są jasne. Stan zdrowia dzieci leczonych długotrwale powinien być kontrolowany przez lekarza w celu wykrycia nieprawidłowości dotyczących wzrostu i rozwoju. Ze względu na ryzyko nieprawidłowych krwawień zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów przyjmujących selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), szczególnie w przypadku równoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że wykazują niekorzystny wpływ na czynność płytek (np. leki przeciwzakrzepowe, nietypowe leki przeciwpsychotyczne i fenotiazyna, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy i NLPZ), jak również u pacjentów z zaburzeniami związanymi z krwawieniem w wywiadzie. Leki z grupy SSRI i SNRI mogą zwiększać ryzyko wystąpienia krwotoku poporodowego. Hiponatremia. Podczas stosowania leku istnieje ryzyko wystąpienia hiponatremii, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów przyjmujących diuretyki lub z innego powodu narażonych na spadek objętości osocza. U pacjentów z objawową hiponatremią należy rozważyć odstawienie sertraliny i wdrożenie odpowiedniego postępowania medycznego. U pacjentów, u których wystąpią objawy akatyzji, zwiększanie dawek leku może być szkodliwe. Zaburzenia czynności wątroby. Podczas stosowania sertraliny u pacjentów z chorobami wątroby należy zachować ostrożność. W przypadku podawania sertraliny pacjentom z niewydolnością wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawek leku lub jego rzadsze podawanie. Sertralina nie powinna być stosowana u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Zaburzenia czynności nerek. W badaniach z udziałem pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek (CCr 30-60 ml/min) bądź z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (CCr 10-29 ml/min), po zastosowaniu wielokrotnych dawek parametry farmakokinetyczne (AUC_0-24 lub C_max) nie różniły się w sposób istotny od wartości u osób z grupy kontrolnej. Sertralina nie wymaga korygowania dawek odpowiednio do stopnia niewydolności nerek. Pacjenci w podeszłym wieku. Schemat i częstość reakcji niepożądanych u osób starszych były podobne jak u pacjentów w młodszym wieku. Stosowanie sertraliny może się jednak wiązać z przypadkami klinicznie istotnej hiponatremii u osób w podeszłym wieku, które mogą być bardziej narażone na to zdarzenie niepożądane. U pacjentów z cukrzycą leczenie SSRI może zmieniać kontrolę glikemii. Konieczne może być dostosowanie dawki insuliny i (lub) używanych jednocześnie doustnych leków przeciwcukrzycowych. Nie przeprowadzono badań klinicznych określających ryzyko lub korzyści związane z jednoczesnym stosowaniem elektrowstrząsów i sertraliny. Należy zachować ostrożność podczas stosowania sertraliny u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem lub z jaskrą w wywiadzie. Zaburzenia czynności seksualnych. SSRI mogą spowodować wystąpienie objawów zaburzeń czynności seksualnych; zgłaszano przypadki długotrwałych zaburzeń czynności seksualnych, w których objawy utrzymywały się pomimo przerwania stosowania SSRI. Stosowanie sertraliny z sokiem grejpfrutowym nie jest zalecane. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w 1 tabl., to znaczy, że jest zasadniczo "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane:

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Najczęściej występującym działaniem niepożądanym są nudności. Działania niepożądane zależą od dawki
i często zanikają lub słabną w miarę kontynuowania leczenia.

Należy niezwłocznie zawiadomić lekarza:
jeśli po przyjęciu tego leku u pacjenta wystąpią jakiekolwiek z następujących objawów, ponieważ mogą
one być poważne:
• Ciężka wysypka skórna, która powoduje tworzenie się pęcherzy (rumień wielopostaciowy; pęcherze
  mogą pojawiać się w jamie ustnej i na języku). Mogą to być objawy stanu zwanego zespołem
  Stevensa-Johnsona lub toksyczno-rozpływnej martwicy naskórka. W takich przypadkach lekarz
  przerwie leczenie.
• Reakcja alergiczna lub alergia, z takimi objawami jak: swędząca wysypka skórna, problemy z
  oddychaniem, świszczący oddech, obrzęk powiek, twarzy lub warg.
• Pobudzenie, splątanie, omamy, biegunka, nudności, wymioty, temperatura ciała powyżej 38 °C i
  wysokie ciśnienie tętnicze, nadmierna potliwość, wzmożone napięcie mięśni, drżenie i przyspieszenie
  rytmu serca. Są to objawy zespołu serotoninowego lub złośliwego zespołu neuroleptycznego. W
  rzadkich przypadkach zespoły te mogą wystąpić, gdy pacjent przyjmuje niektóre inne leki w tym
  samym czasie co sertralinę. Lekarz może wówczas przerwać stosowane u pacjenta leczenie.
• Zażółcenie skóry i oczu, co może oznaczać uszkodzenie wątroby.
• Objawy depresji z myślami samobójczymi.
• Niepokój ruchowy i niemożność usiedzenia lub ustania w jednym miejscu po rozpoczęciu stosowania
  leku Stimuloton. Jeśli pacjent zacznie odczuwać niepokój ruchowy, powinien o tym powiedzieć
  lekarzowi.
• Napad padaczkowy.
• Epizody maniakalne (patrz punkt 2. Ostrzeżenia i środki ostrożności).

Następujące działania niepożądane obserwowano w badaniach klinicznych u dorosłych pacjentów.

Bardzo częste (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób):
• bezsenność, zawroty głowy, senność, bóle głowy,
• biegunka, nudności, suchość w jamie ustnej,
• zaburzenia wytrysku,
• zmęczenie.

Częste (mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 10 osób):
• zapalenie oskrzeli, ból gardła, katar,
• jadłowstręt, zwiększone łaknienie,
• lęk, depresja, pobudzenie, zmniejszenie zainteresowania seksem, nerwowość,
  nietypowe samopoczucie, koszmary senne, zgrzytanie zębami,
• drżenia mięśniowe, zaburzenia ruchów mięśniowych (takie jak zwiększona aktywność
  ruchowa, zwiększone napięcie mięśniowe, trudności z chodzeniem oraz sztywność mięśni,
  skurcze i niezależne od woli ruchy mięśni)*, drętwienia i mrowienia, zwiększone napięcie
  mięśni, brak koncentracji, zaburzenia smaku,
• zaburzenia widzenia,
• dzwonienie w uszach,
• kołatanie serca,
• uderzenia gorąca,
• ziewanie,
• zaburzenia żołądkowe, zaparcia, ból brzucha, wymioty, oddawanie gazów,
• zwiększona potliwość, wysypka,
• bóle kręgosłupa, bóle stawów, bóle mięśniowe,
• nieregularne miesiączkowanie, zaburzenia wzwodu,
• złe samopoczucie, ból w klatce piersiowej, osłabienie, gorączka,
• zwiększenie masy ciała,
• urazy.

Niezbyt częste (mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 100 osób):
• zaburzenia jelitowe, zakażenie ucha,
• nowotwór,
• nadwrażliwość, alergia sezonowa,
• zmniejszone stężenie hormonów tarczycy,
• myśli samobójcze, zachowania samobójcze*, zaburzenia psychotyczne, zaburzenia myślenia,
  zobojętnienie, omamy, agresja, uczucie euforii, urojenia,
• niepamięć, osłabienie czucia, niezależne od woli skurcze mięśni, utrata przytomności,
  zwiększona aktywność ruchowa, migrena, drgawki, zawroty głowy podczas wstawania,
  zaburzenia koordynacji, zaburzenia mowy,
• powiększenie źrenic,
• ból ucha,
• przyspieszenie rytmu serca, problemy z sercem,
• zaburzenia krwotoczne (w tym krwawienia z żołądka)*, wysokie ciśnienie krwi, nagłe
  zaczerwienienie skóry, krew w moczu,
• duszność, krwawienie z nosa, trudności w oddychaniu, świszczący oddech,
• smoliste stolce, zaburzenia stomatologiczne, zapalenie przełyku, problemy z językiem,
  hemoroidy, zwiększone wydzielanie śliny, trudności z połykaniem, odbijanie, choroby języka,
• obrzęk oczu, pokrzywka, wypadanie włosów, świąd, purpurowe plamki na skórze, zaburzenia
  skórne z tworzeniem się pęcherzy, suchość skóry, obrzęk twarzy, zimne poty,
• choroba zwyrodnieniowa stawów, tiki mięśniowe, bolesne skurcze mięśni*, osłabienie siły
  mięśniowej,
• zwiększenie częstości oddawania moczu, problemy z oddawaniem moczu, niemożność
  oddania moczu, nietrzymanie moczu, zwiększenie ilości wydalanego moczu, oddawanie
  moczu w nocy,
• zaburzenia seksualne, nadmierne krwawienia z dróg rodnych, krwotok z dróg rodnych,
  zaburzenia seksualne u kobiet,
• obrzęk nóg, dreszcze, trudności w chodzeniu, wzmożone pragnienie,
• zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zmniejszenie masy ciała.
• W trakcie leczenia sertraliną lub krótko po jego zakończeniu zgłaszano przypadki myśli
  i zachowań samobójczych (patrz punkt 2).

Rzadkie (mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 1000 osób):
• zapalenie uchyłka, obrzęk węzłów chłonnych, zmniejszenie liczby płytek krwi*, zmniejszenie
  liczby krwinek białych*,
• ciężkie reakcje alergiczne,
• zaburzenia endokrynologiczne*,
• wysokie stężenie cholesterolu, problemy związane z utrzymaniem prawidłowego stężenia
  cukru we krwi (cukrzyca), niskie stężenie cukru we krwi, zwiększenie stężenia cukru we
  krwi*, niskie stężenie soli we krwi*,
• fizyczne objawy spowodowane stresem lub emocjami, koszmary senne*, uzależnienie lekowe,
  lunatykowanie, przedwczesny wytrysk,
• śpiączka, nieprawidłowe ruchy, trudności z poruszaniem się, zwiększenie wrażliwości
  czuciowej, nagły silny ból głowy (który może być objawem ciężkiego stanu zwanego
  zespołem przejściowego skurczu naczyń mózgowych)*, zaburzenia czucia,
• mroczki przed oczami, jaskra, podwójne widzenie, światłowstręt, krew w oku, źrenice
  nierównej wielkości*, zaburzenia widzenia*, problemy z łzawieniem,
• plamy przed oczami, jaskra, podwójne widzenie, nadwrażliwość na światło, krew w
  oku, nierówne źrenice, nieprawidłowe widzenie, zaburzenia wydzielania łez
• zawał serca, uczucie zbliżającego się omdlenia, omdlenia lub dyskomfort w klatce piersiowej,
  które mogą być objawami zmian w elektrycznej aktywności serca (widocznych na
  elektrokardiogramie) lub nieprawidłowego rytmu serca*, spowolnienie rytmu serca,
• pogorszenie krążenia krwi w obrębie kończyn górnych i dolnych,
• przyspieszenie oddychania, postępujące włóknienie tkanki płucnej (choroba śródmiąższowa
  płuc)*, skurcz krtani, trudności z mówieniem, spowolnienie oddychania, czkawka,
• postać choroby płuc, w której eozynofile (rodzaj białych krwinek) pojawiają się w płucach
  w zwiększonej liczbie (eozynofilowe zapalenie płuc),
• owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie trzustki*, obecność krwi w stolcu, owrzodzenie języka,
  bolesność w jamie ustnej,
• zaburzenia czynności wątroby, ciężkie zaburzenia czynności wątroby*, zażółcenie skóry i oczu
  (żółtaczka)*,
• reakcja skórna na słońce*, obrzęk skóry*, nieprawidłowa struktura włosa, nieprawidłowy
  zapach skóry, wysypka skóry owłosionej,
• rozpad tkanki mięśniowej*, zaburzenia kości,
• problem z rozpoczęciem oddawania moczu, zmniejszone oddawanie moczu,
• wyciek z brodawek sutkowych, suchość pochwy, wydzielina z narządów płciowych, bolący
  czerwony penis i napletek, powiększenie piersi*, długotrwały wzwód prącia,
• przepuklina, zmniejszenie tolerancji lekowej,
• zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi, nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych*,
  nieprawidłowe wyniki badania nasienia, problemy z krzepnięciem krwi*,
• zwiotczenie naczyń krwionośnych.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
• szczękościsk*
• moczenie nocne*
• częściowa utrata widzenia
• zapalenie okrężnicy (powodujące biegunkę)
• ciężki krwotok z pochwy, występujący krótko po porodzie (krwotok poporodowy), patrz
  dodatkowe informacje w podpunkcie Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność w
  punkcie 2.

* działania niepożądane zgłoszone po wprowadzeniu leku do obrotu

Dodatkowe działania niepożądane u dzieci i młodzieży:
W badaniach klinicznych z udziałem dzieci i młodzieży działania niepożądane były na ogół
podobne do występujących u dorosłych (patrz powyżej). Najczęściej występującymi działaniami
niepożądanymi u dzieci i młodzieży były: bóle głowy, bezsenność, biegunka i nudności.

Objawy występujące po przerwaniu stosowania:
Po nagłym przerwaniu stosowania leku mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak
zawroty głowy, drętwienia, zaburzenia snu, pobudzenie lub lęk, bóle głowy, nudności,
wymioty i drżenia mięśniowe (patrz punkt 3. Przerwanie stosowania leku Stimuloton).

U pacjentów przyjmujących tego rodzaju leki zaobserwowano wzrost ryzyka złamań kości.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, który potencjalnie może stanowić zagrożenie dla życia, nie stosować sertraliny z nieodwracalnym inhibitorem MAO (np. z selegiliną) oraz przez okres 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Leczenie sertraliną należy przerwać na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Nie stosować z odwracalnym, selektywnym inhibitorem MAO-A, np. moklobemidem. Po zakończeniu leczenia odwracalnym inhibitorem MAO, a przed rozpoczęciem leczenia sertraliną, można wprowadzić okres odstawiania krótszy niż 14 dni. Leczenie sertraliną należy przerwać na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia odwracalnym inhibitorem MAO. Nie stosować z linezolidem (słaby, odwracalny, nieselektywny inhibitor MAO). Donoszono o ciężkich reakcjach niepożądanych u pacjentów, u których zakończono leczenie inhibitorem MAO (np. błękit metylenowy) wkrótce przed rozpoczęciem stosowania sertraliny lub u których odstawiono sertralinę tuż przed zastosowaniem inhibitora MAO. Nie stosować z pimozydem, ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia pimozydu we krwi i ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca (wąski indeks terapeutyczny pimozydu). Unikać stosowania z lekami o działaniu serotoninergicznym (np. innymi lekami z grupy SSRI, tryptofanem, fenfluraminą, agonistami 5-HT oraz preparatami zawierającymi ziele dziurawca zwyczajnego - Hypericum perforatum), ze względu na możliwość interakcji farmakodynamicznych i ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Podczas zmiany terapii z innych leków SSRI, leków przeciwdepresyjnych lub przeciwobsesyjnych na sertralinę należy zachować ostrożność, szczególnie w przypadku wycofywania leków długo działających, takich jak fluoksetyna. Ostrożność należy też zachować podczas stosowania fentanylu (stosowanego w znieczuleniu ogólnym oraz leczeniu przewlekłego bólu), innych substancji działających na układ serotoniny (w tym innych serotoninergicznych środków przeciwdepresyjnych, pochodnych amfetaminy, tryptanów) oraz innych leków opioidowych takich jak buprenorfina (lub jej połączenie z naloksonem), ponieważ zwiększają one ryzyko zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu. Podczas stosowania z sumatryptanem notowano przypadki osłabienia, braku koordynacji, nadmiernej odpowiedzi ruchowej, dezorientacji, lęku i pobudzenia; objawy zespołu serotoninowego mogą wystąpić także podczas stosowania innych tryptanów - jeżeli jednoczesne stosowanie z tryptanami jest konieczne, pacjentów należy monitorować. Podczas równoczesnego przyjmowania sertraliny i litu nie stwierdzono zmian w farmakokinetyce litu, obserwowano jednak zwiększenie nasilenia drżeń mięśniowych, co oznacza możliwe interakcje farmakodynamiczne - pacjentów przyjmujących oba leki należy ściśle monitorować. Podawanie sertraliny (200 mg/dobę) nie nasilało działania alkoholu, karbamazepiny, haloperydolu lub fenytoiny na funkcje poznawcze i sprawność psychomotoryczną u osób zdrowych; jednakże podczas stosowania sertraliny nie zaleca się spożywania alkoholu. Mimo, że w badaniach klinicznych u zdrowych ochotników nie obserwowano klinicznie znaczącego hamowania metabolizmu fenytoiny, podczas rozpoczynania leczenia sertraliną zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w celu odpowiedniego dostosowania jej dawki. Stosowanie sertraliny z lekami wydłużającymi odstęp QTc (np. niektóre leki przeciwpsychotyczne czy antybiotyki) zwiększa ryzyko wydłużenia odstępu QTc i (lub) arytmii komorowych (takich jak torsade de pointes). Podczas jednoczesnego stosowania sertraliny i warfaryny wystąpiło nieznaczne, lecz statystycznie istotne wydłużenie czasu protrombinowego - po rozpoczęciu lub zakończeniu leczenia sertraliną należy ściśle monitorować czas protrombinowy. Cymetydyna zmniejszała klirens równocześnie podawanej sertraliny. Sertralina nie wywierała wpływu na skuteczność atenololu. Nie obserwowano interakcji z digoksyną. W przypadku jednoczesnego podawania leków z grupy SSRI i doustnych leków przeciwzakrzepowych, leków z grupy NLPZ, pochodnych kwasu salicylowego, tyklopidyny, atypowych leków przeciwpsychotycznych, pochodnych fenotiazyny i większości trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych może zwiększać się ryzyko krwawienia. Sertralina jest metabolizowana jest na drodze licznych szlaków, w tym przez CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6. Spożywanie soku grejpfrutowego (inhibitor CYP3A4) - 3 szkl. na dobę prowadzi do zwiększenia stężenia sertraliny we krwi o ok. 100% - należ unikać spożywania soku grejpfrutowego podczas leczenia sertraliną. Jednoczesne stosowanie sertraliny i innych, silnych inhibitorów CYP3A4, np. inhibitorów proteazy, ketokonazolu, itrakonazolu, pozakonazolu, worykonazolu, klarytromycyny, telitromycyny i nefazodonu, może w większym stopniu zwiększyć narażenia na sertralinę. Dotyczy to także umiarkowanych inhibitorów CYP3A4, takich jak aprepitant, erytromycyna, flukonazol, werapamil czy diltiazem. Podczas leczenia sertraliną należy unikać przyjmowania silnych inhibitorów CYP3A4. U osób z wolnym metabolizmem przy udziale CYP2C19 stężenie sertraliny we krwi jest o ok. 50% większe w porównaniu z osobami szybko metabolizującymi. Nie można wykluczyć interakcji z silnymi inhibitorami CYP2C19, takimi jak omeprazol, lanzoprazol, pantoprazol, rabeprazol, fluoksetyna, fluwoksamina. Jednoczesne podawanie fenytoiny (induktor enzymów wątrobowych) może spowodować zmniejszenie stężenia sertraliny we krwi. Nie można wykluczyć, że inne induktory CYP3A4, np. fenobarbital, karbamazepina, ziele dziurawca zwyczajnego, ryfampicyna mogą także powodować zmniejszenie stężenia sertraliny we krwi. Sertralina może działać jak łagodny do umiarkowanego inhibitor CYP2D6. Długotrwałe jej podawanie spowodowało umiarkowany wzrost stężenia dezypraminy (marker aktywności izoenzymu CYP2D6). Mogą ponadto wystąpić klinicznie istotne interakcje z innymi substratami CYP2D6 o wąskim indeksie terapeutycznym, np. lekami antyarytmicznymi klasy 1C (propafenon i flekainid), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi i typowymi lekami przeciwpsychotycznymi, zwłaszcza w przypadku większych dawek sertraliny. Sertralina nie hamuje w stopniu klinicznie istotnym aktywności CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 ani CYP1A2. Zostało to potwierdzone w badaniach interakcji in vivo z substratami CYP3A4 (endogennym kortyzolem, karbamazepiną, terfenadyną, alprazolamem), substratem CYP2C19 (diazepamem) oraz substratami CYP2C9 (tolbutamidem, glibenklamidem i fenytoiną). Badania in vitro wskazują, że sertralina nie wywiera żadnego wpływu bądź tylko nieznacznie hamuje aktywność CYP1A2. Jednoczesne podawanie sertraliny i metamizolu, który jest induktorem enzymów metabolizujących, w tym CYP2B6 i CYP3A4, może zmniejszyć stężenie sertraliny w osoczu i ograniczyć jej skuteczność kliniczną. Dlatego też zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego podawania metamizolu i sertraliny; w stosownych przypadkach należy monitorować odpowiedź kliniczną i (lub) stężenie leku.

Egis Polska Sp. z o.o.
ul. Komitetu Obrony Robotników 45D
02-146 Warszawa
22-417-92-00
[email protected]
www.egis.pl