Symamis 400 mg tabletki

1 tabl. zawiera 200 mg lub 400 mg amisulprydu. Preparaty zawierają laktozę.

Neuroleptyk z grupy benzamidów. Amisulpryd wiąże się wybiórczo z receptorami dopaminergicznymi podtypu D₂ i D₃, do których wykazuje duże powinowactwo. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów podtypów D₁, D₄ i D₅. Nie wykazuje, typowego dla innych neuroleptyków, powinowactwa do receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H₁, ani cholinergicznych. W dużych dawkach silniej blokuje receptory dopaminowe w strukturach układu limbicznego, niż w prążkowiu. W mniejszych dawkach blokuje przede wszystkim presynaptyczne receptory D₂ i D₃, co skutkuje uwolnieniem dopaminy odpowiedzialnej za działanie odhamowania. Wymienione powyżej właściwości farmakologiczne tłumaczą skuteczność amisulprydu zarówno w leczeniu negatywnych, jak i pozytywnych objawów schizofrenii. Po podaniu doustnym amisulpryd wykazuje 2 szczyty wchłaniania: jeden następuje szybko - około 1 h po podaniu leku, drugi - między 3. a 4. h po podaniu leku. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (16%). Całkowita biodostępność wynosi 48%. Amisulpryd tylko w niewielkim stopniu podlega przemianom metabolicznym, zidentyfikowano 2 nieczynne metabolity, stanowiące około 4% dawki leku. T_0,5 amisulprydu wynosi około 12 h. Jest wydalany w moczu w postaci niezmienionej.

Leczenie ostrej i przewlekłej schizofrenii z: objawami pozytywnymi (takimi jak: urojenia, omamy, zaburzenia myślenia, wrogość i urojenia paranoiczne), objawami negatywnymi (takimi jak: stępienie uczuć, wycofanie emocjonalne i społeczne). Amisulpryd pozwala także kontrolować wtórne objawy negatywne i zaburzenia afektywne, takie jak depresja.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nowotwory, których wzrost jest zależny od stężenia prolaktyny, np. gruczolak przysadki typu prolactinoma, rak piersi. Guz chromochłonny nadnerczy. Dzieci przed okresem pokwitania. Wrodzone wydłużenie odstępu QT. Okres karmienia piersią. Jednoczesne stosowanie z lewodopą. Jednoczesne stosowanie z lekami, które mogą wydłużyć odstęp QT. Jednoczesne stosowanie z następującymi lekami, które mogą powodować wystąpienie torsades de pointes: leki przeciwarytmiczne klasy IA, takie jak chinidyna, dyzopiramid; leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron, sotalol; inne leki, takie jak beprydyl, cyzapryd, sultopryd, tiorydazyna, metadon, erytromycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie, halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna.

Zastosowanie leku u kobiet w ciąży nie jest zalecane, chyba że spodziewane korzyści przewyższają ryzyko. Przed rozpoczęciem leczenia u kobiet w wieku rozrodczym należy omówić zastosowanie skutecznej metody antykoncepcji. Nie ustalono, jakie jest bezpieczeństwo stosowania amisulprydu podczas ciąży. U noworodków narażonych w III trymestrze ciąży na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym amisulprydu) występuje ryzyko działań niepożądanych, takich jak objawy pozapiramidowe i (lub) objawy odstawienia o różnym nasileniu i czasie trwania. Zgłaszano występowanie pobudzenia, hipertonii, hipotonii, drżenia, senności, zaburzeń oddechowych oraz zaburzeń dotyczących karmienia. W związku z tym noworodki powinny być uważnie monitorowane. Nie wiadomo, czy amisulpryd przenika do mleka matki. Z tego względu karmienie piersią w trakcie stosowania produktu leczniczego jest przeciwwskazane.

Doustnie. W ostrych zaburzeniach psychotycznych, zaleca się dawki 400-800 mg na dobę. W indywidualnych przypadkach dawkę można zwiększyć do 1200 mg na dobę. Nie należy podawać dawki leku większej niż 1200 mg na dobę. Nie jest konieczne specjalne dostosowywanie dawki w czasie rozpoczynania leczenia amisulprydem. Dawkę należy dobierać w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na lek. U pacjentów, u których występują jednocześnie objawy pozytywne i negatywne, dawki leku należy dostosować tak, aby uzyskać optymalną kontrolę objawów pozytywnych. Leczenie podtrzymujące należy ustalić indywidualnie i prowadzić najmniejszą skuteczną dawką leku. U pacjentów charakteryzujących się przewagą objawów negatywnych, zaleca się podawanie leku w dawkach 50-300 mg na dobę. W każdym przypadku dawkę leku należy ustalać indywidualnie. Amisulpryd można podawać w jednorazowej dawce doustnej do 400 mg na dobę; większą dawkę należy podawać w dawkach podzielonych. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Zaleca się stopniowe odstawianie leku. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) amisulpryd należy stosować ze szczególną ostrożnością, z uwagi na możliwość wystąpienia niedociśnienia lub nadmiernej sedacji; może być konieczne zmniejszenie dawki ze względu na niewydolność nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek z CCr 30-60 ml/min dawkę leku należy zmniejszyć do połowy; u pacjentów z CCr 10-30 ml/min dawkę leku należy zmniejszyć do jednej trzeciej. Brak danych o chorych z ciężkim uszkodzeniem nerek CCr 10 ml/min, dlatego należy zachować szczególną ostrożność u tych pacjentów. Nie ma konieczności modyfikowania dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u pacjentów w okresie od pokwitania do 18 lat nie zostały ustalone. Dane na temat stosowania amisulprydu u młodzieży ze schizofrenią są ograniczone. W związku z tym, stosowanie amisulprydu u pacjentów w okresie od pokwitania do 18 lat nie jest zalecane; podawanie amisulprydu dzieciom przed okresem pokwitania jest przeciwwskazane.

Ze względu na ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego, w razie wystąpienia hipertermii, szczególnie jeśli stosowano duże dawki dobowe, należy przerwać podawanie jakichkolwiek leków przeciwpsychotycznych, w tym amisulprydu. Należy zachować szczególną ostrożność w razie stosowania amisulprydu u pacjentów z chorobą Parkinsona, gdyż lek ten może nasilać objawy choroby. Amisulpryd może być stosowany tylko wówczas, gdy leczenie neuroleptykiem jest niezbędne. Ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT w zapisie EKG (oraz ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca, takich jak torsades de pointes), jeśli stan kliniczny pacjenta na to pozwala, przed każdym zastosowaniem amisulprydu wskazane jest upewnić się, czy nie występują czynniki sprzyjające zaburzeniom czynności serca, takie jak: bradykardia (poniżej 55 uderzeń serca/min); zaburzenia elektrolitowe, w szczególności hipokaliemia; wrodzone wydłużenie odstępu QT; stosowane obecnie leki, które mogą powodować znaczną bradykardię (<55 uderzeń serca/min), hipokaliemię, zwolnienie przewodzenia w mięśniu sercowym lub wydłużenie odstępu QT. U pacjentów podeszłym wieku z demencją, leczonych wybranymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, stwierdzono 3-krotne zwiększenie ryzyka epizodów naczyniowo-mózgowych. Mechanizm zwiększenia tego ryzyka jest nieznany. Nie można wykluczyć podobnego ryzyka podczas stosowania innych leków przeciwpsychotycznych lub w innych grupach pacjentów. Należy zachować ostrożność stosując amisulpryd u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru mózgu. Osoby w podeszłym wieku z otępieniem, leczone lekami przeciwpsychotycznymi są w grupie zwiększonego ryzyka zgonu. Chociaż przyczyny zgonów w badaniach klinicznych dotyczących atypowych leków przeciwpsychotycznych były różne, wydaje się, że powodem większości zgonów były zaburzenia krążenia (np. niewydolność serca, nagły zgon) lub infekcje (np. zapalenie płuc). Nie jest jasne, w jakim stopniu zwiększona śmiertelność, stwierdzona w badaniach obserwacyjnych, może być przypisana atypowym lekom przeciwpsychotycznym, a w jakim niektórym cechom pacjentów. Zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (w tym zakończone zgonem) u pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi. W związku z częstym występowaniem u pacjentów przyjmujących leki przeciwpsychotyczne nabytych czynników ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, przed włączeniem do leczenia oraz w trakcie stosowania amisulprydu należy zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka tej choroby, a także podjąć należne działania zapobiegawcze. Amisulpryd może podwyższać poziom prolaktyny. Należy zachować ostrożność u pacjentów z rakiem piersi w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym oraz prowadzić ścisłą obserwację tych pacjentów w trakcie leczenia amisulprydem. Podczas leczenia amisulprydem zaobserwowano przypadki łagodnych guzów przysadki, typu prolactinoma. W przypadku bardzo wysokiego stężenia prolaktyny lub klinicznych objawów guza przysadki (takich jak ubytki pola widzenia i bóle głowy), należy wykonać badania obrazowe przysadki. Jeśli diagnoza guza przysadki zostanie potwierdzona, należy przerwać leczenie amisulprydem. Ze względu na ryzyko wystąpienia hiperglikemii, u pacjentów ze stwierdzoną cukrzycą lub z czynnikami ryzyka wystąpienia cukrzycy, u których rozpoczęto leczenie amisulprydem, należy monitorować stężenie glukozy we krwi. Amisulpryd może obniżać próg drgawkowy, zatem pacjenci z padaczką w wywiadzie powinni być uważnie obserwowani w czasie leczenia tym lekiem. W przypadku niewydolności nerek należy zmniejszyć dawkę lub rozważyć okresowe przerwanie leczenia. U pacjentów w podeszłym wieku amisulpryd należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności, z uwagi na możliwość zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi lub nadmiernego uspokojenia. Może być wymagane zmniejszenie dawki ze względu na niewydolność nerek. Niewyjaśnione przypadki zakażenia lub gorączki mogą być objawem zaburzenia składu krwi i wymagać natychmiastowego zbadania wskaźników hematologicznych. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w jednej tabletce, to znaczy, że uznaje się go za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Ciężkie działania niepożądane

Często: mogą dotyczyć do 1 na 10 pacjentów
− zaburzenia świadomości związane z nadmierną sennością. Należy skontaktować się z lekarzem;
− skurcze mięśni oka z przymusowym ustawieniem gałek ocznych ku górze. Należy
   skontaktować się z lekarzem;
− intensywne bicie serca z szybkim lub bardzo nieregularnym biciem serca, co może prowadzić
   do ataku serca. Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do najbliższego
   szpitalnego oddziału ratunkowego.

Niezbyt często: mogą dotyczyć do 1 na 100 pacjentów
− drgawki. Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do najbliższego
  szpitalnego oddziału ratunkowego;
− wolne tętno. Należy skontaktować się z lekarzem lub udać się do najbliższego szpitalnego
  oddziału ratunkowego;
− złe samopoczucie, skłonność do stanów zapalnych (zakażeń), zwłaszcza ból gardła i gorączka
  spowodowane zmianami we krwi (spadek liczby białych krwinek, agranulocytoza). Należy
  skontaktować się z lekarzem lub udać się do najbliższego szpitalnego oddziału ratunkowego.

Rzadko: mogą dotyczyć do 1 na 1000 pacjentów
− wysoka temperatura, sztywność mięśni, nadmierne pocenie się, uczucie zagubienia, senności
  lub pobudzenia (złośliwy zespół neuroleptyczny). Jeśli pacjent zauważy te objawy należy
  natychmiast zgłosić się po pomoc medyczną;
− zakrzepy krwi w żyłach, zwłaszcza w nogach (objawy obejmują obrzęk, ból i zaczerwienienie
  nogi). Zakrzepy mogą przemieszczać się w naczyniach krwionośnych do płuc, powodując ból
  w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu. Jeśli wystąpi którykolwiek z objawów, należy
  natychmiast zgłosić się po pomoc medyczną;
− guz przysadki mózgowej (objawiający się wydzielaniem mleka z piersi i zatrzymaniem
  miesiączki) spowodowany zwiększeniem stężenia hormonu (prolaktyny) we krwi. U mężczyzn:
  powiększenie piersi i zaburzenia erekcji.

Nieznane: częstość występowania nie może być określona na podstawie dostępnych danych
− zespół odstawienia u noworodka (patrz punkt „Ciąża i karmienie piersią”).

Inne działania niepożądane

Bardzo często: mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 pacjentów
− powolne, mimowolne ruchy skrętne;
− działania niepożądane podobne do objawów choroby Parkinsona: powolne, mimowolne drżenie
  rąk i głowy, sztywność ruchów, sztywność mimiki twarzy, napięcie mięśniowe i zwiększenie
  wydzielania śliny;
− ruchy powodujące skręcanie, koślawienie, zwłaszcza kończyn dolnych.

Często: mogą dotyczyć do 1 na 10 pacjentów
− skręcenie szyi spowodowane skurczem mięśni szyjnych;
− zmniejszona możliwość otwarcia żuchwy w związku ze zwiększonym napięciem mięśni
  żwaczy;
− zaparcia, nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej, co może zwiększać ryzyko powstawania
  ubytków zębów;
− zawroty głowy, możliwe omdlenia spowodowane niskim ciśnieniem krwi;
− powiększenie piersi u mężczyzn, napięcie w klatce piersiowej, wydzielanie mleka, zatrzymanie
  miesiączki;
− zaburzenia erekcji, niezdolność osiągnięcia orgazmu;
− bezsenność, lęk, pobudzenie;
− zwiększenie masy ciała;
− niewyraźne widzenie.

Niezbyt często: mogą dotyczyć do 1 na 100 pacjentów
− powolne, mimowolne ruchy. Mogą ustąpić po odstawieniu leku;
− częste oddawanie moczu, uczucie spragnienia, zmęczenia spowodowane wysokim poziomem
  cukru (glukozy we krwi); mogą rozwinąć się w ciężkie działania niepożądane. Należy
  skontaktować się z lekarzem;
− reakcje alergiczne;
− zwiększone ryzyko miażdżycy spowodowane wysokim stężeniem cholesterolu i/lub tłuszczów
  (triglicerydów) we krwi;
− splątanie;
− wysokie ciśnienie krwi;
− przekrwienie błony śluzowej nosa (niedrożny nos);
− zapalenie płuc;
− zwiększone ryzyko złamań spowodowane osteopenią i osteoporozą. Może rozwinąć się
  w ciężkie działanie niepożądane. Należy skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia
  nagłego bólu w plecach.

Rzadko: mogą dotyczyć do 1 na 1000 pacjentów
− wysypka i obrzęk. Mogą być ciężkie. Należy skontaktować się z lekarzem. Obrzęk twarzy,
  warg i języka może być śmiertelny. W razie zaobserwowania takich objawów, należy
  natychmiast zgłosić się po pomoc medyczną;
− nudności, dyskomfort, osłabienie mięśni i splątanie spowodowane niskim stężeniem sodu we
  krwi (hiponatremia). Może być to (lub rozwinąć się w) ciężkie działanie niepożądane. Należy
  skontaktować się z lekarzem;
− zespół nieadekwatnego uwalniania wazopresyny (SIADH).

Amisulpryd może wywoływać działania niepożądane, których pacjent nie zauważa. Są to zwykle
zmiany widoczne w wynikach badań laboratoryjnych spowodowane zmianami we krwi, wątrobie lub
rytmie serca. Wyniki badań laboratoryjnych powrócą do normy po zaprzestaniu leczenia.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie amisulprydu z następującymi lekami, które mogą powodować wystąpienie torsades de pointes: leki przeciwarytmiczne klasy IA, takie jak chinidyna, dyzopiramid; leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron, sotalol; inne leki, takie jak beprydyl, cyzapryd, sultopryd, tiorydazyna, metadon, erytromycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie, halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna; powyższa lista nie jest kompletna. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie amisulprydu z lewodopą (wzajemny antagonizm między działaniem lewodopy i neuroleptyków; amisulpryd może przeciwdziałać efektom działania agonistów dopaminy, np. bromokryptyny, ropinirolu). Nie zaleca się jednoczesnego podawania leku z alkoholem, ponieważ amisulpryd zwiększa działanie ośrodkowe alkoholu. Leki, które zwiększają ryzyko torsade de pointes lub mogą wydłużyć odstęp QT (skojarzenia niewskazane): leki powodujące bradykardię, takie jak leki hamujące receptory β-adrenergiczne; leki blokujące kanał wapniowy indukujące bradykardię, takie jak: diltiazem i werapamil, klonidyna, guanfacyna i digoksyna; leki zaburzające równowagę elektrolitową: diuretyki zmniejszające stężenie potasu we krwi, leki przeczyszczające, amfoterycyna B podawana dożylnie, glikokortykosteroidy, tetrakozaktydy (hipokaliemia powinna być wyrównana); leki przeciwpsychotyczne takie jak pimozyd i haloperydol, leki przeciwdepresyjne z grupy pochodnych imipraminy, lit. Połączenia, które należy wziąć pod uwagę: leki o hamującym działaniu na OUN, w tym leki narkotyczne, przeciwbólowe, leki przeciwhistaminowe (antagoniści receptorów H₁) o działaniu uspokajającym, barbiturany, benzodiazepiny i inne leki anksjolityczne, klonidyna i pochodne; leki stosowane w nadciśnieniu tętniczym i inne leki obniżające ciśnienie krwi. Jednoczesne stosowanie klozapiny z amisulprydem może prowadzić do zwiększenia stężenia amisulprydu w osoczu.

SymPhar Sp. z o.o.
ul. Koszykowa 65
00-667 Warszawa
22-822-93-06
www.symphar.com