Syntarpen 500 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 500 mg kloksacyliny w postaci soli sodowej. Preparat zawiera laktozę.

Penicylina półsyntetyczna, pochodna izoksazolu. Mechanizm działania bakteriobójczego kloksacyliny polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii. Antybiotyk ten charakteryzuje się opornością na penicylinazy gronkowcowe. Zakres działania przeciwbakteryjnego kloksacyliny in vitro obejmuje bakterie Gram-dodatnie Staphylococcus spp. - kloksacylina najsilniej działa na gronkowce, również na szczepy oporne na penicylinę benzylową; nie działa na szczepy metycylinooporne. Ponadto działa na paciorkowce β-hemolizujące, Streptococcus pneumoniae oraz na beztlenowe ziarniaki. Kloksacylina działa na ziarniaki Gram-ujemne znacznie słabiej niż na gronkowce. Wrażliwe na nią są dwoinki z rodzaju Neisseria (np. N. gonorrhoeae, N. meningitidis). Mimo iż w warunkach in vitro kloksacylina działa na różne szczepy bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, to w klinice stosowana jest najczęściej w zakażeniach wywoływanych przez gronkowce. W zakażeniach wywołanych przez pałeczki Gram-ujemne i drobnoustroje z rodzaju Enterococcus kloksacylina jest nieskuteczna. Szczepy gronkowców oporne na kloksacylinę wykazują również oporność na inne penicyliny i cefalosporyny (całkowita oporność krzyżowa). Kloksacylina zachowuje stabilność w środowisku kwaśnym, co umożliwia jej podawanie również w postaci doustnej. Po podaniu doustnym wchłania się częściowo, maksymalne stężenie w surowicy krwi występuje po ok. 1 h. Kloksacylina wiąże się z białkami krwi w ok. 95%. T_0,5 wynosi 30-45 min. U pacjentów z niewydolnością nerek zwiększa się do 1-2 h. Kloksacylina dobrze przenika do zmienionych zapalnie kości i stawów, płynu opłucnowego, maziowego, jam surowiczych, ropy. Przenika przez łożysko i do mleka. Do płynu mózgowo-rdzeniowego kloksacylina przenika tylko w stanach zapalnych. Wydalana jest głównie przez nerki (ok. 40-60%), w wyniku przesączania kłębuszkowego i wydalania kanalikowego, oraz w niewielkiej ilości z żółcią (ok. 10%).

Zakażenia wywoływane przez gronkowce: zakażenia skóry i tkanek miękkich (czyraczność); zakażenia dolnych dróg oddechowych; ropne powikłania pooparzeniowe i pooperacyjne; zakażenia kości i szpiku, głównie pourazowe (postać doustną podaje się w późniejszym etapie leczenia). Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące stosowania antybiotyków.

Nadwrażliwość na kloksacylinę lub inne antybiotyki β-laktamowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Preparat można podawać w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Należy zachować ostrożność podczas podawania preparatu w okresie karmienia piersią, gdyż lek przenika do mleka matki i może powodować działania niepożądane u karmionego dziecka (uczulenie, biegunkę, zakażenie drożdżakami).

Doustnie. Dorośli i dzieci o mc. powyżej 20 kg: zazwyczaj 500 mg co 6 h. W bardzo ciężkich zakażeniach zaleca się podawanie kloksacyliny domięśniowo lub dożylnie. Dzieci o masie ciała do 20 kg: zaleca się podawanie kloksacyliny dożylnie. Pacjenci z niewydolnością nerek: należy zachować ostrożność stosując lek; może być konieczne zmniejszenie dawki leku lub wydłużenie odstępu pomiędzy kolejnymi dawkami. Czas leczenia zależy od ciężkości i rodzaju zakażenia. Zwykle lek należy podawać przez 2-4 dni po ustąpieniu objawów. Sposób podania. Lek podaje się na 1 h przed posiłkiem lub 2 h po jego spożyciu.

Przed podaniem leku należy przeprowadzić dokładny wywiad odnośnie występowania w przeszłości nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne leki, ze względu na ryzyko reakcji anafilaktycznej. Jeśli u pacjenta wystąpi wstrząs anafilaktyczny lub obrzęk naczynioruchowy, w pierwszej kolejności należy podać epinefrynę, następnie lek przeciwhistaminowy, a jako ostatni - kortykosteroid. Należy również monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze krwi). W trakcie długotrwałego stosowania kloksacyliny należy okresowo kontrolować czynność nerek, wątroby oraz morfologię krwi obwodowej. Podczas stosowania kloksacyliny, zwłaszcza przez dłuższy czas, może wystąpić nadmierny rozwój niewrażliwych na antybiotyk drobnoustrojów. Jeśli pojawią się objawy wskazujące na rozwój np. grzybicy, należy odstawić lek i zalecić odpowiednie leczenie. Przedłużone stosowanie kloksacyliny może sporadycznie powodować wzrost opornych bakterii lub drożdżaków - należy uważnie obserwować pacjentów, czy nie występują objawy nadkażenia. W przypadku wystąpienia ciężkiej, uporczywej biegunki należy wziąć pod uwagę możliwość rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy - w takim przypadku lek należy odstawić i rozpocząć odpowiednie leczenie (przeciwwskazane jest podawania środków hamujących perystaltykę). Ze względu na zawartość laktozy nie stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane.

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane po podaniu leku Syntarpen występują bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na
10 000 pacjentów).

Ciężkie działania niepożądane
• Reakcje uczuleniowe
Natychmiastowe reakcje alergiczne: nagła duszność i ucisk w klatce piersiowej, obrzęk powiek,
twarzy lub ust, ciężkie wysypki skórne, które mogą przebiegać z powstawaniem pęcherzy
obejmujących oczy, jamę ustną, gardło i narządy płciowe, utrata przytomności (omdlenie).
Opóźnione reakcje alergiczne (mogą pojawić się 48 godzin do 2 do 4 tygodni po rozpoczęciu
leczenia): gorączka, złe samopoczucie, pokrzywka, bóle mięśni, bóle stawów, bóle brzucha,
wysypki skórne, objawy choroby posurowiczej, takie jak pokrzywka na skórze z uczuciem
pieczenia, alergiczne zapalenie naczyń.
•  Biegunka o znacznym nasileniu, utrzymująca się przez dłuższy czas lub zawierająca krew,
przebiegająca z bólem brzucha lub gorączką. Może ona być objawem ciężkiego zapalenia jelit
(nazywanego rzekomobłoniastym zapaleniem jelit), mogącego występować po zastosowaniu
antybiotyków.
• W razie wystąpienia któregokolwiek z wymienionych powyżej ciężkich działań niepożądanych
należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub udać się bezpośrednio do szpitala.

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia
- Zwiększenie lub zmniejszenie się liczby niektórych rodzajów krwinek białych lub czerwonych oraz
płytek krwi, nieprawidłowy rozpad krwinek czerwonych, zahamowanie czynności szpiku kostnego.
- Przemijająca nadmierna ruchliwość, pobudzenie, niepokój, senność, stan dezorientacji i (lub)
zawroty głowy, głównie u pacjentów z niewydolnością nerek otrzymujących duże dawki leku.
- Nudności, wymioty, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, czarny włochaty język.
- Podwyższona aktywność enzymów wątrobowych, w pojedynczych przypadkach może wystąpić
zapalenie wątroby, zażółcenie skóry i białkówek oczu (objaw żółtaczki cholestatycznej
spowodowanej zastojem żółci). Objawy te mijają po odstawieniu leku.
- Zaburzenia czynności nerek, zahamowanie oddawania, biało lub krew w moczu, ustępujące po
odstawieniu leku. Występują głównie u pacjentów, którzy otrzymują duże dawki leku i (lub) mają
już zaburzenia czynności nerek. Objawy te ustępują po odstawieniu leku.
- Gorączka, ból i zawroty głowy - ustępują po odstawieniu leku.

Pacjenci uczuleni na cefalosporyny mogą wykazywać nadwrażliwość również na kloksacylinę (tak zwana krzyżowa alergia). Probenecyd zwiększa stężenie kloksacyliny w surowicy oraz wydłuża jej okres półtrwania. Kloksacylina nasila działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych. Kloksacylina może powodować zwolnienie eliminacji metotreksatu przez kanaliki nerkowe, co prowadzi do wzrostu toksyczności metotreksatu. Kloksacylina może zmniejszać skuteczność doustnych hormonalnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny. Zaleca się stosowanie dodatkowo niehormonalnych metod antykoncepcji u pacjentek otrzymujących ten antybiotyk. Kloksacylina wykazuje synergizm z ampicyliną i kwasem fusydynowym. Erytromycyna, tetracykliny, chloramfenikol wraz z kloksacyliną działają antagonistycznie.

Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne POLFA S.A.
ul. Aleksandra Fleminga 2
03-176 Warszawa
22-510-80-02
[email protected]
www.polfa-tarchomin.com.pl