Tamoptim 0,4 mg kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde

1 kaps. o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny.

Wybiórczy i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów adrenergicznych typu α₁. Tamsulosyna powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, dzięki czemu zwiększa maksymalny wypływ moczu. Poprzez rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej zmniejsza zwężenie drogi odpływu moczu, co prowadzi do złagodzenia objawów z oddawania moczu. Łagodzi także objawy z zalegania moczu, w których powstawaniu istotną rolę odgrywa niestabilność pęcherza moczowego. Zmniejszenie objawów z zalegania i wydalania moczu utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. Konieczność zabiegu chirurgicznego lub cewnikowania jest znacząco opóźniona. Antagoniści receptora α₁-adrenergicznego mogą zmniejszać ciśnienie tętnicze krwi poprzez zmniejszenie oporu obwodowego. Podczas badań tamsulosyny u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem nie obserwowano klinicznie istotnego zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi. Tamsulosyna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, a jej biodostępność jest prawie całkowita. Jeśli posiłek był spożywany przed przyjęciem leku, to wchłanianie jest spowolnione. Równomierność wchłaniania można zapewnić przyjmując tamsulosynę zawsze po śniadaniu. C_max leku w osoczu występuje po ok. 6 h od podania pojedynczej dawki tamsulosyny po obfitym posiłku. Stan stacjonarny uzyskuje się w 5. dniu przyjmowania leku w dawkach wielokrotnych, kiedy Cmax jest o około 2/3 wyższe niż po podaniu pojedynczej dawki.  Stężenie tamsulosyny zarówno po podaniu pojedynczej dawki, jak i przy dawkowaniu wielokrotnym wykazuje bardzo dużą zmienność międzyosobniczą. Tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Lek w niewielkim stopniu podlega efektowi pierwszego przejścia. W osoczu występuje głównie w postaci niezmienionej. Substancja jest metabolizowana w wątrobie. W metabolizmie u bierze udział CYP3A4 oraz CYP2D6, a w mniejszym stopniu prawdopodobnie inne izoenzymy cytochromu CYP. Tamsulosyna i jej metabolity są wydalane głównie w moczu, a ok. 9% podanej dawki wydala się w postaci niezmienionej. T_0,5 w fazie eliminacji tamsulosyny wynosi ok. 10 h (po posiłku), a w stanie stacjonarnym ok. 13 h.

Objawy z dolnych dróg moczowych związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH).

Nadwrażliwość na tamsulosynę (łącznie z obrzękiem naczynioruchowym wywołanym działaniem leku) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedociśnienie ortostatyczne stwierdzane w przeszłości (hipotonia ortostatyczna w wywiadzie). Ciężka niewydolność wątroby.

Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet. Zaburzenia wytrysku zaobserwowano w krótko- i długoterminowych badaniach klinicznych z tamsulosyny. W okresie po wprowadzeniu tamsulosyny do obrotu notowano przypadki zaburzeń wytrysku, wytrysku wstecznego i braku wytrysku.

Doustnie. Dorośli: 1 kaps. na dobę, po śniadaniu lub pierwszym posiłku danego dnia. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawki w zaburzeniach czynności nerek oraz u pacjentów z lekką do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie ma odpowiedniego wskazania do stosowania tamsulosyny u dzieci. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tamsulosyny u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Sposób podania. Kapsułki należy połykać w całości, popijając szklanką wody, w pozycji siedzącej lub stojącej (nie na leżąco). Kapsułek nie należy przełamywać ani rozrywać, ponieważ może to mieć wpływ na uwalnianie czynnego składnika o długim działaniu.

W pojedynczych przypadkach podczas leczenia tamsulosyną może wystąpić obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, w wyniku czego, rzadko, mogą wystąpić omdlenia. Po wystąpieniu pierwszych objawów niedociśnienia tętniczego ortostatycznego (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub położyć się, pozostając w takiej pozycji aż do czasu ustąpienia tych objawów. Przed rozpoczęciem leczenia pacjent powinien być poddany badaniu w celu wykluczenia innych schorzeń mogących powodować takie same objawy jak łagodny rozrost gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem leczenia oraz systematycznie w trakcie jego trwania, wskazane jest przeprowadzenie badania per rectum oraz, jeśli zachodzi taka konieczność, oznaczenie swoistego antygenu gruczołu sterczowego (PSA). Ze względu na brak badań ostrożnie stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <10 ml/min). Podczas stosowania tamsulosyny rzadko opisywano przypadki obrzęku naczynioruchowego. W razie wystąpienia obrzęku należy niezwłocznie przerwać leczenie, pacjenta poddać obserwacji aż do czasu ustąpienia obrzęku i nie podawać powtórnie tamsulosyny. Podczas operacyjnego leczenia zaćmy lub jaskry u niektórych pacjentów leczonych tamsulosyną obecnie lub w przeszłości zaobserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS). IFIS może zwiększać ryzyko ocznych powikłań podczas operacji i po operacji. Wg niepotwierdzonych źródeł, przerwanie leczenia 1-2 tyg. przed operacją zaćmy lub jaskry jest uważane za pomocne, ale korzyści z przerwania leczenia przed operacją zaćmy nie ustalono. IFIS zgłaszano u pacjentów, którzy zaprzestali przyjmowania chlorowodorku tamsulosyny w dłuższym okresie czasu przed operacją zaćmy. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia chlorowodorkiem tamsulosyny u pacjentów, u których planowana jest operacja zaćmy lub jaskry. Podczas badania przed operacją chirurg i zespół okulistyczny powinien spytać czy pacjenci, dla których jest zaplanowana operacja zaćmy lub jaskry są lub byli leczeni tamsulosyną, aby zapewnić na miejscu odpowiednie środki potrzebne do opanowania IFIS w czasie operacji. Chlorowodorek tamsulosyny nie powinien być stosowany w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z nieprawidłową CYP2D6 metabolizmie fenotypu; lek należy stosować z ostrożnością w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4. Każda kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarda zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg), co oznacza, że lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Ciężkie działania niepożądane występują rzadko lub bardzo rzadko. W razie wystąpienia
wymienionych objawów należy niezwłocznie przerwać przyjmowanie tego leku i zwrócić się do
lekarza, gdyż może być konieczne zastosowanie leczenia:
- reakcja alergiczna (może występować rzadziej niż u 1 na 1000 osób) z takimi objawami, jak
  trudności w oddychaniu, swędząca wysypka, obrzęk twarzy, gardła lub języka
- długotrwały i bolesny wzwód prącia (zazwyczaj bez związku z aktywnością seksualną) – (może
  występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób)
- ciężka reakcja skórna z takimi objawami, jak powstawanie pęcherzy i złuszczanie się skóry (znana
  jako zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy lub złuszczajace zapalenie skóry) -
  występuje z nieznaną częstością (częstości nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Notowano również następujące działania niepożądane:

Zwłaszcza podczas siadania lub wstawania
- zawroty głowy (często: mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 osób)
- odczucie osłabienia (niezbyt często: mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób)

W razie ich wystąpienia należy natychmiast usiąść lub położyć się do czasu poprawy samopoczucia.

Często (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 osób)
- nieprawidłowy wytrysk (zaburzenia wytrysku). Oznacza to, że nasienie nie wydostaje się na
  zewnątrz ciała przez cewkę moczową, ale zamiast tego trafia do pęcherza moczowego (wytrysk
  wsteczny) albo ilość nasienia jest mniejsza lub w ogóle go brak (niewydolność wytrysku).
  Zjawisko takie nie jest szkodliwe dla zdrowia.

Niezbyt często (mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób)
- bóle głowy
- przyspieszona czynność serca (kołatanie serca)
- katar lub niedrożność nosa
- nudności lub wymioty
- biegunka lub zaparcie
- świąd lub pokrzywka, wysypka, świąd, odczucie osłabienia.

Rzadko (mogą występować rzadziej niż u 1 na 1000 osób)
- odczucie omdlewania.

Bardzo rzadko (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób)
- podczas operacji oka z powodu zmętnienia soczewki (zaćma) lub wysokiego ciśnienia w oku
  (jaskra) możliwe jest niedostateczne rozszerzenie źrenicy (czarnego kółka w centralnej części oka),
  a także tęczówka (barwna część oka) może stać się wiotka.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- niewyraźne widzenie lub pogorszenie wzroku
- krwawienie z nosa
- suchość w jamie ustnej
- nieregularna czynność serca
- trudności w oddychaniu.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: [email protected]
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego podawania z atenololem, enalaprylem lub teofiliną. Jednoczesne stosowanie preparatu z cymetydyną powoduje zwiększenie, a z furosemidem zmniejszenie stężenia tamsulosyny we krwi (zmiany stężeń mieszczą się w granicach terapeutycznych, dlatego dostosowanie dawkowania nie jest konieczne). In vitro diazepam, propranolol, trichlorometiazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna i warfaryna nie zmieniają wolnej frakcji tamsulosyny w ludzkim osoczu. Tamsulosyna nie zmienia w osoczu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlorometiazydu i chlormadynonu. W badaniach in vitro z zastosowaniem wątrobowych enzymów frakcji mikrosomalnej (reprezentatywnych dla układu enzymów związanych z cytochromem P450, biorących udział w metabolizmie produktów leczniczych) nie obserwowano interakcji tamsulosyny na poziomie metabolizmu wątrobowego z amitryptyliną, salbutamolem, glibenklamidem i finasterydem. Jednak diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny. Jednoczesne stosowanie tamsulosyny i silnych inhibitorów CYP3A4 może prowadzić do zwiększonej ekspozycji na tamsulosynę. Jednoczesne stosowanie z ketokonazolem (znany silny inhibitor CYP3A4) powodowało 2,8-krotne zwiększenie wartości AUC i 2,2-krotne wartości C_max tamsulosyny. Tamsulosyny nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (tj. ketokonazol) pacjentom wolno metabolizującym z udziałem izoenzymu CYP2D6. Tamsulosynę należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z silnymi (tj. ketokonazol) lub umiarkowanie silnymi (tj. erytromycyna) inhibitorami CYP3A4. Jednoczesne stosowanie tamsulosyny i paroksetyny (silnego inhibitora CYP2D6) powodowało 1,3-krotne zwiększenie wartości AUC i 1,6-krotne wartości C_max tamsulosyny. Zmian tych nie uznaje się jednak za istotne klinicznie. Jednoczesne stosowanie z innymi antagonistami receptora α-1-adrenergicznego może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

Synoptis Pharma Sp z o.o.
ul. Krakowiaków 65
02-255 Warszawa
22-321-62-40
[email protected]
www.synoptispharma.pl