Tamsiger 0,4 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu

1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera 0,4 mg chlorowodorku tamsulozyny, co odpowiada 0,367 mg tamsulozyny.

Wybiórczy, kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów adrenergicznych typu α ₁, a zwłaszcza podtypów α _1A i α _1D, powodujący rozkurcz mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej. Tamsulozyna zwiększa maksymalny przepływ cewkowy moczu. Zmniejsza zwężenie drogi odpływu moczu dzięki rozkurczowi mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej, tym samym zmniejszając objawy z opróżniania. Ponadto łagodzi objawy zalegania moczu, w których znaczną rolę odgrywa niestabilność pęcherza moczowego. Zmniejszenie objawów z napełniania i opróżniania utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. Stosowanie tamsulozyny może prowadzić do opóźnienia konieczności leczenia chirurgicznego lub cewnikowania. Lek zapewnia stałe i powolne uwalnianie tamsulozyny, skutkujące właściwą ekspozycją na lek, z niewielkimi zmianami po 24 h. Tamsulozyna wchłaniana jest w jelitach. Pokarm nie wpływa na szybkość oraz stopień wchłaniania tamsulozyny podawanej w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu. Tamsulozyna wykazuje kinetykę liniową. Po przyjęciu na czczo jednorazowej dawki maksymalne stężenia tamsulozyny w osoczu stwierdza się po 6 h (mediana). W stanie stacjonarnym, osiąganym w 4. dniu podawania dawek wielokrotnych, maksymalne stężenia tamsulozyny w osoczu stwierdza się po 4 do 6 h od przyjęcia leku, zarówno na czczo, jak i po posiłku. Maksymalne stężenia tamsulozyny w osoczu zwiększają się od około 6 ng/ml po pierwszej dawce do 11 ng/ml w stanie stacjonarnym. U mężczyzn około 99% tamsulozyny wiąże się z białkami osocza i cechuje się niewielką objętością dystrybucji (około 0,2 l/kg). Tamsulozyna w niewielkim stopniu podlega efektowi pierwszego przejścia, gdyż jest wolno metabolizowana. Większa część tamsulozyny występuje w osoczu w postaci niezmienionej. Tamsulozyna jest metabolizowana w wątrobie. Tamsulozyna i jej metabolity są wydalane głównie z moczem. Ocenia się, że ilość wydalana w postaci niezmienionej substancji czynnej wynosi około 4-6% dawki podanej w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Po podaniu pojedynczej dawki leku okres półtrwania tamsulozyny wynosił około 19 h, a w stanie stacjonarnym - około 15 h.

Objawy z dolnych dróg moczowych (LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH).

Nadwrażliwość na substancję czynną (w tym obrzęk naczynioruchowy wywołany działaniem leku) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby.

Tamsulozyna nie jest wskazana do stosowania u kobiet. W długo- i krótkoterminowych badaniach klinicznych z tamsulozyną obserwowano zaburzenia wytrysku nasienia. Po dopuszczeniu tamsulozyny do obrotu zgłaszano przypadki zaburzeń wytrysku nasienia, wstecznego wytrysku i braku wytrysku.

Doustnie: 1 tabl. na dobę, niezależnie od posiłków. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dostosowanie dawki nie jest konieczne. U pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby dostosowanie dawki nie jest konieczne. Nie ma odpowiedniego wskazania do stosowania tamsulozyny u dzieci. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tamsulozyny u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Tabletkę należy połknąć w całości, nie należy jej przegryzać ani żuć, gdyż może mieć to wpływ na przedłużone uwalnianie substancji czynnej.

Przed rozpoczęciem leczenia tamsulozyną pacjenta należy zbadać w celu wykluczenia innych chorób, które mogą powodować objawy podobne do występujących w łagodnym rozroście gruczołu krokowego. Gruczoł krokowy należy zbadać per rectum i, jeśli to konieczne, oznaczać u pacjenta stężenie swoistego antygenu gruczołu krokowego (PSA) przed rozpoczęciem leczenia oraz w regularnych odstępach czasu w trakcie jego trwania. Podczas leczenia tamsulozyną mogą wystąpić pojedyncze przypadki zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi, rzadko prowadzące do omdlenia. Po wystąpieniu pierwszych oznak niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub położyć się do czasu ustąpienia tych objawów. Pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 10 ml/min) należy leczyć z zachowaniem ostrożności, gdyż nie przeprowadzono badań w tej grupie pacjentów. U niektórych pacjentów podczas leczenia tamsulozyną lub po nim, w czasie chirurgicznego leczenia zaćmy i jaskry obserwowano wystąpienie śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS, odmiana zespołu małej źrenicy). IFIS może prowadzić do nasilonych powikłań oka w trakcie operacji i po niej. Przerwanie stosowania tamsulozyny na 1-2 tyg. przed chirurgicznym leczeniem zaćmy lub jaskry uznaje się za pomocne, jednak nie określono korzyści wynikających z przerwania leczenia. Przypadki IFIS notowano również u pacjentów, którzy przerwali leczenie tamsulozyną na dłuższy czas przed zabiegiem. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulozyną pacjentów, u których planowane jest chirurgiczne leczenie zaćmy lub jaskry. W trakcie oceny przedoperacyjnej zespół chirurgów i okulistów wykonujący zabieg chirurgiczny powinien ustalić, czy pacjent zakwalifikowany do chirurgicznego leczenia zaćmy lub jaskry jest lub był leczony tamsulozyną, aby zapewnić dostępność odpowiednich środków służących do opanowania IFIS podczas zabiegu chirurgicznego. Tamsulozyny nie należy stosować jednocześnie z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 u pacjentów wolno metabolizujących z udziałem izoenzymu CYP2D6. Tamsulozynę należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Poważne działania niepożądane występują rzadko. Należy natychmiast zwrócić się o pomoc
medyczną, jeśli u pacjenta wystąpi silna reakcja alergiczna objawiająca się obrzękiem twarzy lub
gardła (obrzęk naczynioruchowy).

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów)
- zawroty głowy
- nieprawidłowy wytrysk nasienia (zaburzenie wytrysku). Oznacza to, że nasienie nie wydostaje się
  na zewnątrz poprzez cewkę moczową, lecz zamiast tego trafia do pęcherza moczowego (wytrysk
  wsteczny) lub nasienie jest uwalniane w zmniejszonej ilości bądź wcale (brak wytrysku).
  Zjawisko to jest niegroźne.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów)
- ból głowy
- kołatanie serca (palpitacje)
- obniżenie ciśnienia tętniczego krwi podczas zmiany pozycji ciała na stojącą, które może
  powodować wystąpienie zawrotów głowy, uczucia „pustki w głowie” lub omdlenia
  (niedociśnienie ortostatyczne)
- obrzęk lub podrażnienie błony śluzowej nosa (zapalenie błony śluzowej nosa)
- zaparcia
- biegunka
- nudności
- wymioty
- wysypka
- świąd
- pokrzywka
- uczucie osłabienia (astenia)

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 pacjentów)
- omdlenia

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 000 pacjentów)
- bolesny wzwód prącia (priapizm)
- ciężka choroba objawiająca się tworzeniem pęcherzy na skórze, w okolicy ust, oczu i narządów
  płciowych (zespół Stevensa-Johnsona)

Działania niepożądane o nieznanej częstości (częstość nie może być określona na podstawie
dostępnych danych)
- niewyraźne widzenie
- utrata wzroku
- krwawienie z nosa
- suchość w jamie ustnej
- ciężkie wysypki skórne (rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry)
- nieprawidłowe bicie serca
- niemiarowe bicie serca
- przyspieszone bicie serca
- trudności w oddychaniu
  Podczas operacji oka z powodu zmętnienia soczewki oka (zaćma) lub zwiększonego ciśnienia w gałce
  ocznej (jaskra) może wystąpić zespół wiotkiej tęczówki (ang. Intraoperative Floppy Iris Syndrome –
  IFIS): podczas operacji źrenica może słabo się rozszerzać, natomiast tęczówka (zabarwiona, okrągła
  część oka) może stać się wiotka. W celu uzyskania dodatkowych informacji, patrz punkt 2
  „Ostrzeżenia i środki ostrożności”.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do:
Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181 C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie obserwowano interakcji tamsulozyny podczas jednoczesnego podawania z atenololem, enalaprylem ani teofiliną. Jednoczesne podawanie z cymetydyną powoduje zwiększenie stężenia tamsulozyny w osoczu, natomiast podawanie z furosemidem zmniejszenie jej stężenia. Ponieważ stężenia mieszczą się w granicach dawek terapeutycznych, dostosowanie dawkowania nie jest konieczne. W badaniach in vitro nie stwierdzono, aby diazepam, propranolol, trichlorometiazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna ani warfaryna zmieniały stężenia wolnej frakcji tamsulozyny w osoczu. Podobnie, tamsulozyna nie zmienia stężeń w osoczu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlorometiazydu czy chlormadynonu. Diklofenak i warfaryna mogą jednak zwiększać szybkość eliminacji tamsulozyny. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulozyny z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na chlorowodorek tamsulozyny. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (znany, silny inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie AUC oraz C_max chlorowodorku tamsulozyny odpowiednio o 2,8 i 2,2 raza. U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6 chlorowodorku tamsulozyny nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4. Chlorowodorek tamsulozyny należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami cytochromu CYP3A4. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulozyny z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6, powodowało zwiększenie C_max i AUC tamsulozyny odpowiednio o 1,3 oraz 1,6 raza, jednak te wartości nie są klinicznie istotne. Jednoczesne podawanie innych antagonistów receptora α 1-adrenergicznego może spowodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

G.L. Pharma Poland Sp. z o.o.
ul. Sienna 75
00-833 Warszawa
22-636-53-02
[email protected]
www.gl-pharma.com/pl