Telmabax 40 mg tabletki

1 tabl. zawiera 40 mg lub 80 mg telmisartanu. Preparat zawiera sorbitol.

Telmisartan

Wybiórczy antagonista receptora angiotensyny II (typ AT₁) o dużym powinowactwie. Selektywnie wiąże się z receptorem AT₁, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT₁, nie wiąże się i nie blokuje innych podtypów receptora AT. Telmisartan zmniejsza stężenie aldosteronu we krwi. Nie hamuje aktywności reninowej osocza oraz nie blokuje kanałów jonowych. Nie jest też inhibitorem ACE (kininazy II), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Po podaniu doustnym telmisartan jest szybko, lecz w różnym stopniu wchłaniany z przewodu pokarmowego. Średnia biodostępność bezwzględna wynosi ok. 50%. W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (>99,5%). Jest metabolizowany w procesie sprzęgania do pochodnych glukuronidowych, nieposiadających aktywności farmakologicznej. Lek jest prawie całkowicie wydalany w postaci niezmienionej z kałem, wydalanie z moczem stanowi poniżej 1% podanej dawki. T_0,5 wynosi >20 h.

Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych. Zmniejszenie częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych u dorosłych pacjentów z jawną chorobą miażdżycową (choroba niedokrwienna serca, udar lub choroba tętnic obwodowych w wywiadzie) lub cukrzycą typu 2 z udokumentowanymi powikłaniami dotyczącymi narządów docelowych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Zaburzenia w odpływie żółci. Ciężka zaburzenia czynności wątroby. II i III trymestr ciąży. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej GFR <60 ml/min/1,73 m²).

Stosowanie preparatu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania telmisartanu u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na proces rozmnażania. Dane epidemiologiczne dotyczące ryzyka działania teratogennego w przypadku narażenia na inhibitory ACE w I trymestrze ciąży nie są ostateczne; jednakże nie można wykluczyć niewielkiego zwiększenia ryzyka. Mimo, że nie ma danych z kontrolowanych badań epidemiologicznych dotyczących ryzyka związanego z antagonistami receptora angiotensyny II, z tą grupą leków mogą wiązać się podobne zagrożenia. O ile kontynuacja leczenia za pomocą antagonisty receptora angiotensyny II nie jest niezbędna, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować leki przeciwnadciśnieniowe, które mają ustalony profil bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Po stwierdzeniu ciąży leczenie antagonistami receptora angiotensyny II należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby rozpocząć inne leczenie. Narażenie na działanie antagonistów receptora angiotensyny II w II i III trymestrze ciąży powoduje działanie toksyczne dla płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). Jeżeli do narażenia na działanie antagonistów receptora angiotensyny II doszło w II lub III trymestrze ciąży, zaleca się badanie USG nerek i czaszki. Noworodki, których matki stosowały antagonistów receptora angiotensyny II, należy ściśle obserwować za względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią (brak danych). W trakcie karmienia piersią, w szczególności noworodków i dzieci urodzonych przedwcześnie, zaleca się stosowanie innych leków posiadających lepszy profil bezpieczeństwa. W badaniach przedklinicznych nie obserwowano wpływu telmisartanu na płodność mężczyzn i kobiet.

Doustnie. Dorośli. Pierwotne nadciśnienie tętnicze: zazwyczaj skuteczna dawka wynosi 40 mg raz na dobę. U niektórych pacjentów poprawa może nastąpić już po dawce 20 mg. W przypadku braku zadowalającego działania obniżającego ciśnienie tętnicze, dawka telmisartanu może być zwiększona do maksymalnie 80 mg raz na dobę. Alternatywnie, telmisartan można zastosować w skojarzeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi, takimi jak hydrochlorotiazyd. W przypadku, kiedy rozważane jest zwiększenie dawki, trzeba wziąć pod uwagę fakt, że maksymalne działanie obniżające ciśnienie jest osiągane po 4-8 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym: zalecana dawka to 80 mg raz na dobę. Nie stwierdzono, czy dawki mniejsze niż 80 mg telmisartanu są skuteczne w zmniejszaniu częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych. Zaleca się ścisłą kontrolę ciśnienia tętniczego podczas rozpoczynania podawania telmisartanu w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych oraz w razie konieczności dostosowania dawki leków obniżających ciśnienie tętnicze. Szczególne grupy pacjentów. Dostosowanie dawkowania nie jest konieczne u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub poddawanych hemodializie zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 20 mg. W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby dawka nie może być większa niż 40 mg raz na dobę. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Nie zaleca się stosowania u pacjentów <18 lat (niewystarczające dane). Sposób podania. Tabletki mogą być przyjmowane niezależnie od posiłku.

Ciąża. Nie należy rozpoczynać leczenia antagonistami receptora angiotensyny II u kobiet w ciąży. O ile kontynuacja leczenia za pomocą preparatu nie jest niezbędna, u kobiet planujących ciążę należy zastosować leki przeciwnadciśnieniowe, które mają ustalony profil bezpieczeństwa stosowania w ciąży. W przypadku stwierdzenia ciąży, leczenie antagonistami receptora angiotensyny II należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby rozpocząć alternatywne leczenie. Nie wolno stosować leku u chorych z zastojem żółci, zaburzeniami w odpływie żółci lub z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ telmisartan jest wydalany głównie z żółcią. U tych pacjentów można spodziewać się zmniejszenia klirensu wątrobowego telmisartanu. Lek może być stosowany u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby z zachowaniem ostrożności. Podczas podania leków wpływających na układ RAA pacjentom z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy nerkowej w przypadku jednej czynnej nerki, stwierdzono zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek. W przypadku stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zaleca się okresowe kontrolowanie stężenia potasu i kreatyniny w surowicy. Brak danych dotyczących stosowania telmisartanu u pacjentów po niedawno przeprowadzonym przeszczepieniu nerki. Objawowe niedociśnienie tętnicze, szczególnie po pierwszej dawce leku, może wystąpić u pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i (lub) zmniejszonym stężeniem sodu w wyniku intensywnego leczenia moczopędnego, ograniczenia spożycia soli, biegunki lub wymiotów. Zaburzenia te oraz niedobory płynów i/lub sodu powinny zostać wyrównane przed podaniem telmisartanu. Jednoczesne stosowanie inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE), antagonistów receptora angiotensyny II (ARB) lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek). W związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. U pacjentów, u których napięcie naczyniowe i czynność nerek zależą głównie od aktywności układu RAA (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub z chorobami nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej), podawanie leków jak telmisartan, wpływających na ten układ, było związane z gwałtownym obniżeniem ciśnienia krwi, hiperazotemią, oligurią oraz rzadko, z ostrą niewydolnością nerek. Chorzy z pierwotnym hiperaldosteronizmem przeważnie nie odpowiadają na leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi poprzez hamowanie układu renina-angiotensyna; stosowanie telmisartanu w tych przypadkach nie jest zalecane. Tak jak w przypadku innych leków rozszerzających naczynia krwionośne, należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub dwudzielnej, lub przerostową kardiomiopatią zawężającą. U pacjentów z cukrzycą przyjmujących telmisartan może wystąpić hipoglikemia; zaleca się odpowiedni monitoring poziomu glukozy we krwi. W razie konieczności należy dostosować dawkę insuliny lub leku przeciwcukrzycowego. Stosowanie leków oddziałujących na układ RAA może powodować hiperkaliemię. U pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością nerek, pacjentów z cukrzycą, pacjentów przyjmujących równocześnie inne leki, które mogą zwiększać stężenie potasu i (lub) u pacjentów ze współistniejącymi chorobami, hiperkaliemia może prowadzić do śmierci. Przed podjęciem decyzji o jednoczesnym zastosowaniu leków, działających na układ RAA, należy ocenić stosunek korzyści i ryzyka. Do głównych czynników ryzyka wystąpienia hiperkaliemii należą: cukrzyca, zaburzenia czynności nerek, wiek (>70 lat); jednoczesne stosowanie jednego lub więcej leków oddziałujących na układ RAA i (lub) suplementów potasu. Preparaty, które mogą wywołać hiperkaliemię to substytuty soli zawierające potas, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2), heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna lub takrolimus) i trimetoprym; stany współistniejące, w szczególności odwodnienie, ostra niewyrównana niewydolność serca, kwasica metaboliczna, pogorszenie czynności nerek, nagłe pogorszenie czynności nerek (np. w przebiegu chorób zakaźnych), rozpad komórek (np. w ostrym niedokrwieniu kończyn, rozpadzie mięśni prążkowanych, rozległym urazie). Zaleca się szczegółowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy u pacjentów z grupy ryzyka. Notowano występowanie obrzęku naczynioruchowego jelit z objawami jak: ból brzucha, nudności, wymioty i biegunka, które ustępowały po przerwaniu leczenia antagonistami receptora angiotensyny II. Jeśli u pacjenta zostanie rozpoznany obrzęk naczynioruchowy jelit, należy przerwać stosowanie telmisartanu i rozpocząć odpowiednią obserwację do czasu całkowitego ustąpienia objawów. Z obserwacji wynika, że inhibitory konwertazy angiotensyny, telmisartan oraz inne leki z grupy antagonistów receptora angiotensyny II wykazują mniejszą skuteczność w obniżaniu ciśnienia tętniczego u osób rasy czarnej w porównaniu do osób innych ras, co jest prawdopodobnie związane z większą częstością występowania zmniejszonego stężenia reniny w populacji chorych rasy czarnej z podwyższonym ciśnieniem tętniczym. Tak jak w przypadku jakiegokolwiek leku przeciwnadciśnieniowego, nadmierne obniżenie ciśnienia krwi u pacjentów z kardiomiopatią niedokrwienną lub z chorobą wieńcową może powodować wystąpienie zawału serca lub udaru. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera sorbitol i nie powinni stosować go pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy. 1 tabl. zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Niektóre działania niepożądane mogą być ciężkie i wymagają natychmiastowej pomocy
medycznej:
W przypadku wystąpienia któregokolwiek z następujących objawów należy natychmiast skontaktować
się z lekarzem:

Posocznica (sepsa)* (często nazywana zatruciem krwi, będąca ciężkim zakażeniem, z reakcją zapalną
całego organizmu), nagły obrzęk skóry i błon śluzowych (obrzęk naczynioruchowy). Powyższe
działania niepożądane występują rzadko (występują u 1 do 10 na 10 000 pacjentów), ale są niezwykle
ciężkie, w takim przypadku należy przerwać przyjmowanie leku i natychmiast skontaktować się z
lekarzem. Jeśli powyższe objawy nie są leczone, mogą zakończyć się zgonem.

Możliwe działania niepożądane:

Częste działania niepożądane (występują u 1 do 10 na 100 pacjentów):
Niskie ciśnienie tętnicze krwi (niedociśnienie) u osób leczonych w celu zmniejszenia częstości
występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych

Niezbyt częste działania niepożądane (występują u 1 do 10 na 1 000 pacjentów):
Zakażenia układu moczowego, zakażenia górnych dróg oddechowych (np. ból gardła, zapalenie zatok,
przeziębienie), zmniejszenie liczby krwinek czerwonych (niedokrwistość), wysokie stężenie potasu,
trudności z zasypianiem, obniżenie nastroju (depresja), omdlenia, uczucie wirowania (zawroty głowy
pochodzenia obwodowego), wolna czynność serca (bradykardia), niskie ciśnienie tętnicze
(niedociśnienie) u pacjentów leczonych z powodu nadciśnienia tętniczego, zawroty głowy podczas
wstawania (niedociśnienie ortostatyczne), skrócony oddech, kaszel, ból brzucha, biegunka,
dyskomfort w jamie brzusznej, wzdęcia, wymioty, świąd skóry, nadmierne pocenie się, wysypka
polekowa, ból pleców, kurcze mięśni, bóle mięśni, zaburzenia czynności nerek, w tym ostra
niewydolność nerek, ból w klatce piersiowej, uczucie osłabienia i zwiększone stężenie kreatyniny we
krwi

Rzadkie działania niepożądane (występują u 1 do 10 na 10 000 pacjentów):
Posocznica (sepsa)* (często nazywana zatruciem krwi, będącą ciężkim zakażeniem, z reakcją zapalną
całego organizmu, które może prowadzić do zgonu), zwiększenie liczby niektórych krwinek białych
(eozynofilia), mała liczba płytek krwi (małopłytkowość), ciężka reakcja alergiczna (reakcja
anafilaktyczna), reakcje alergiczne (np. wysypka, świąd, problemy z oddychaniem, świszczący
oddech, obrzęk twarzy lub niskie ciśnienie tętnicze), małe stężenie cukru we krwi (u pacjentów z
cukrzycą), uczucie niepokoju, senność, zaburzenia widzenia, szybka czynność serca (tachykardia),
suchość błony śluzowej jamy ustnej, nieżyt żołądka, zaburzenia smaku, zaburzenia czynności wątroby
(większe prawdopodobieństwo wystąpienia tych działań niepożądanych występuje u Japończyków),
nagły obrzęk skóry i błon śluzowych, który może również prowadzić do zgonu (obrzęk
naczynioruchowy również zakończony zgonem), wyprysk (choroba skóry), zaczerwienienie skóry,
pokrzywka, ciężka wysypka polekowa, bóle stawów, bóle kończyn, ból ścięgien, objawy
grypopodobne, zmniejszenie stężenia hemoglobiny (białka krwi), zwiększone stężenie kwasu
moczowego, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych lub fosfokinazy kreatynowej we krwi

Bardzo rzadkie działania niepożądane (występują u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów):
Postępujące bliznowacenie tkanki płuc (śródmiąższowe zapalenie płuc) **

* działanie to mogło wystąpić niezależnie lub może być związane z zastosowaniem leku a mechanizm
tego powiązania nie jest znany

** zaobserwowano przypadki postępującego bliznowacenia tkanki płuc podczas stosowania
telmisartanu. Nie wiadomo jednak czy były one spowodowane stosowaniem leku.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): obrzęk
naczynioruchowy jelit - po zastosowaniu podobnych produktów występował obrzęk w jelicie z takimi
objawami jak ból brzucha, nudności, wymioty i biegunka.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C,
PL-02 222 Warszawa 
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Substytuty soli zawierające potas, suplementy potasu, leki moczopędne oszczędzające potas (spironolakton, eplerenon, triamteren lub amiloryd), inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2), heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna lub takrolimus) oraz trimetoprym stosowane z telmisartanem zwiększają ryzyko hiperkaliemii - w przypadku konieczności jednoczesnego stosowania należy zachować ostrożność i często monitorować stężenie potasu w surowicy. Ryzyko hiperkaliemii jest szczególnie duże w przypadku skojarzonego leczenia z diuretykami oszczędzającymi potas i substytutami soli zawierającymi potas, podczas gdy jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE lub z NLPZ jest mniej ryzykowne. Zaobserwowano wzrost mediany maksymalnego stężenia digoksyny w osoczu (49%) i stężenia minimalnego (20%) gdy podawano telmisartan jednocześnie z digoksyną, Podczas rozpoczynania, dostosowywania dawki i kończenia leczenia telmisartanem należy monitorować stężenie digoksyny w celu utrzymania w zakresie terapeutycznym. Obserwowano przemijające zwiększenie stężenia litu we krwi i zwiększenie jego toksyczności podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE oraz rzadko, z antagonistami receptora angiotensyny II - jeżeli jednoczesne zastosowanie jest konieczne, należy uważnie monitorować stężenie litu we krwi. NLPZ (w tym inhibitory COX-2, kwas acetylosalicylowy w dawkach przeciwzapalnych) mogą osłabiać hipotensyjne działanie telmisartanu; ponadto u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (np. pacjenci odwodnieni lub w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek) nasila się ryzyko dalszego pogorszenia czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek, która jest zwykle przemijająca - takie kojarzenie należy stosować szczególnie ostrożnie, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, należy rozważyć monitorowanie czynności nerek po rozpoczęciu terapii skojarzonej, a później okresowo. Skojarzone stosowanie telmisartanu i ramiprylu prowadziło do 2,5-krotnego zwiększenia AUC oraz C_max ramiprylu i ramiprylatu (znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest znane). Wcześniejsze leczenie dużymi dawkami diuretyków, takimi jak furosemid i hydrochlorotiazyd może powodować zmniejszenie objętości krwi i zwiększać ryzyko niedociśnienia w momencie rozpoczęcia terapii telmisartanem. Działanie telmisartanu może nasilić się podczas stosowania innych leków przeciwnadciśnieniowych. Z baklofenem, amifostyną może nasilic się działanie hipotensyjne. Z alkoholem, barbituranami, opioidowymi lekami przeciwbólowymi i lekami przeciwdepresyjnymi może nasilić się niedociśnienie ortostatyczne. Kortykosteroidy podawane ogólnie osłabiają działanie hipotensyjne telmisartanu. Podwójna blokada układu RAA w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu RAA w monoterapii. Glikokortykosteroidy (do stosowania ogólnego) mogą zmniejszać działanie przeciwnadciśnieniowe.

Ranbaxy (Poland) Sp. z o.o. A SUN PHARMA company
ul. Idzikowskiego 16
00-710 Warszawa
22-642-07-75
[email protected]
www.sunpharma.com/poland