Telmisartan EGIS 80 mg tabletki powlekane

1 tabl. zawiera 40 mg lub 80 mg telmisartanu; tabletki zawierają laktozę.

Wybiórczy antagonista receptora angiotensyny II (typu AT₁) o dużym powinowactwie. Selektywnie wiąże się z receptorem AT₁, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT₁, nie wiąże się i nie blokuje innych podtypów receptora AT. Telmisartan zmniejsza stężenie aldosteronu we krwi. Nie hamuje aktywności reninowej osocza oraz nie blokuje kanałów jonowych. Nie jest też inhibitorem ACE (kininazy II), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Po podaniu doustnym telmisartan jest szybko, lecz w różnym stopniu wchłaniany z przewodu pokarmowego. Średnia biodostępność bezwzględna wynosi około 50%. W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (>99,5%). Jest metabolizowany w procesie sprzęgania do pochodnych glukuronidowych, nieposiadających aktywności farmakologicznej. Lek jest prawie całkowicie wydalany w postaci niezmienionej z kałem, wydalanie z moczem stanowi poniżej 1% podanej dawki. T_0,5 wynosi >20 h.

Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych. Zmniejszenie chorobowości sercowo-naczyniowej u dorosłych pacjentów z jawną miażdżycą naczyń (choroba niedokrwienna serca, udar mózgu lub choroba tętnic obwodowych w wywiadzie) lub cukrzycą typu 2 z udokumentowanym uszkodzeniem narządów docelowych.

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Zaburzenia w odpływie żółci. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Przeciwwskazane jest jednoczesne podawanie telmisartanu i aliskirenu u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²). II i III trymestr ciąży.

Stosowanie preparatu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Telmisartan stosowany w II i III trymestrze ciąży działa toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania usg czaszki i nerek płodu; dzieci, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia. Lek nie jest zalecany w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Samoistne nadciśnienie tętnicze: zazwyczaj skuteczna dawka wynosi 40 mg raz na dobę. U niektórych chorych poprawa może nastąpić już po dawce 20 mg (nie można uzyskać dawki 20 mg przy użyciu preparatu, lekarz może zalecić inny lek zawierający telmisartan do tych celów). W przypadku braku zadowalającego działania hipotensyjnego, dawka telmisartanu może być zwiększona do 80 mg raz na dobę. Telmisartan można zastosować w skojarzeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi, takimi jak hydrochlorotiazyd. W przypadku, kiedy rozważane jest zwiększenie dawki, trzeba wziąć pod uwagę fakt, że maksymalne działanie obniżające ciśnienie jest osiągane po 4-8 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym: zalecana dawka to 80 mg raz na dobę. Nie stwierdzono, czy dawki mniejsze niż 80 mg telmisartanu są skuteczne w zmniejszaniu częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych. Zaleca się ścisłą kontrolę ciśnienia tętniczego podczas rozpoczynania podawania telmisartanu w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych oraz w razie konieczności dostosowania dawki leków obniżających ciśnienie tętnicze. Szczególne grupy pacjentów. Dostosowanie dawkowania nie jest konieczne u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub poddawanych hemodializie zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 20 mg. W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby, dawka nie może być większa niż 40 mg raz na dobę. Sposób podania. Lek należy przyjmować raz na dobę, popijając płynem. Można przyjmować niezależnie od posiłków.

Preparat może być stosowany u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby jedynie z zachowaniem ostrożności. Stwierdzono zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek podczas podawania leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) pacjentom z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub ze zwężeniem tętnicy nerkowej w przypadku jednej czynnej nerki. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek zaleca się okresowe kontrolowanie stężenia potasu i kreatyniny we krwi. Brak jest danych dotyczących stosowania telmisartanu u chorych, którym niedawno przeszczepiono nerkę. Objawowe niedociśnienie tętnicze, szczególnie po pierwszej dawce, może wystąpić u pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i (lub) zmniejszonym stężeniem sodu w wyniku intensywnego leczenia moczopędnego i (lub) ograniczenia spożycia soli, biegunki lub wymiotów - zaburzenia te powinny zostać wyrównane przed podaniem preparatu. Ze względu na ryzyko niedociśnienia, omdleń, hiperkaliemii i zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek), nie zaleca się stosowania podwójnej blokady układu RAA (np. poprzez łączne stosowanie antagonisty receptora angiotensyny II z inhibitorem ACE lub aliskirenem); jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty. Nie należy stosować jednocześnie antagonistów receptora angiotensyny II oraz inhibitorów ACE u pacjentów z nefropatią cukrzycową. U pacjentów, u których napięcie naczyniowe i czynność nerek zależą głównie od aktywności układu RAA (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub chorobami nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej) podawanie leków, takich jak telmisartan, wpływających na ten układ, było związane z gwałtownym obniżeniem ciśnienia krwi, hiperazotemią, oligurią oraz rzadko, z ostrą niewydolnością nerek. Pacjenci z pierwotnym hiperaldosteronizmem przeważnie nie odpowiadają na leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi poprzez hamowanie układu renina-angiotensyna - stosowanie telmisartanu u tych pacjentów nie jest zalecane. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub dwudzielnej lub przerostową kardiomiopatią zawężającą. Nadmierne obniżenie ciśnienia krwi u chorych z kardiomiopatią niedokrwienną lub z miażdżycą naczyń może powodować wystąpienie zawału serca lub udaru. Ze względu na ryzyko hipoglikemii, u pacjentów z cukrzycą przyjmujących insulinę lub doustne leki przeciwcukrzycowe, w trakcie stosowania telmisartanu należy odpowiednio często monitorować stężenie glukozy we krwi; konieczna może być również modyfikacja dawki insuliny lub leków przeciwcukrzycowych. U pacjentów z grup ryzyka wystąpienia hiperkaliemii, przed podjęciem decyzji o zastosowaniu telmisartanu należy ocenić stosunek korzyści i ryzyka. Do głównych czynników ryzyka wystąpienia hiperkaliemii należą: cukrzyca, niewydolność nerek, wiek (>70 lat), jednoczesne stosowanie suplementów potasu, substytutów soli kuchennej zawierających potas lub leków, które mogą zwiększać stężenie potasu we krwi (takich jak leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, niesteroidowe leki przeciwzapalne, heparyna, trimetoprym, leki immunosupresyjne - cyklosporyna lub takrolimus), choroby współistniejące, w szczególności takie jak: odwodnienie, ostra niewyrównana niewydolność serca, kwasica metaboliczna, pogorszenie czynności nerek, nagłe pogorszenie czynności nerek (np. w przebiegu chorób zakaźnych), rozpad komórek (np. w ostrym niedokrwieniu kończyn, rozpadzie mięśni poprzecznie prążkowanych, rozległym urazie). U pacjentów z grup ryzyka hiperkaliemii należy szczegółowo monitorować stężenie potasu we krwi. Leki z grupy antagonistów receptora angiotensyny II wykazują mniejszą skuteczność w leczeniu nadciśnienia tętniczego u osób rasy czarnej. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci i młodzieży <18 lat. Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.

Niektóre działania niepożądane mogą być groźne i mogą wymagać natychmiastowej pomocy
medycznej:
Należy natychmiast zwrócić się do lekarza w razie wystąpienia następujących objawów:
posocznica* (często nazywana „zatruciem krwi”, jest ciężkim zakażeniem z reakcją zapalną
dotyczącą całego organizmu), nagły obrzęk skóry i błon śluzowych (obrzęk naczynioruchowy). Są
to rzadkie (mogą wystąpić do 1 na 1000 osób) ale niezwykle groźne działania niepożądane i
pacjenci muszą natychmiast przerwać stosowanie leku oraz skontaktować się z lekarzem. Jeśli te
działania niepożądane nie są leczone, mogą zakończyć się zgonem.

Możliwe działania niepożądane związane ze stosowaniem leku Telmisartan EGIS:

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić do 1 na 10 pacjentów):
niskie ciśnienie tętnicze krwi (niedociśnienie) u osób leczonych w celu zmniejszenia częstości
występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić do 1 na 100 pacjentów):
zakażenia układu moczowego, zakażenia górnych dróg oddechowych (np. ból gardła, zapalenie
zatok, przeziębienie), zmniejszenie liczby krwinek czerwonych (niedokrwistość), duże stężenie
potasu w osoczu, trudności z zasypianiem, obniżenie nastroju (depresja), omdlenie, uczucie
wirowania (zawroty głowy pochodzenia błędnikowego), wolna czynność serca (bradykardia),
niskie ciśnienie tętnicze (niedociśnienie) u pacjentów leczonych z powodu nadciśnienia
tętniczego, zawroty głowy podczas wstawania (niedociśnienie ortostatyczne), duszność, kaszel,
ból brzucha, biegunka, dyskomfort w jamie brzusznej, wzdęcia, wymioty, świąd, nadmierne
pocenie się, wysypka polekowa, ból pleców, kurcze mięśni, bóle mięśni, zaburzenia czynności
nerek, w tym ostra niewydolność nerek, ból w klatce piersiowej, uczucie osłabienia i zwiększone
stężenie kreatyniny we krwi.

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić do 1 na 1000 pacjentów):
posocznica* (często nazywaną „zatruciem krwi”, która jest ciężkim zakażeniem z reakcją zapalną
dotyczącą całego organizmu, mogącym prowadzić do zgonu), zwiększenie liczby pewnego
rodzaju białych ciałek (eozynofilia), mała liczba płytek krwi (małopłytkowość), ciężka reakcja
alergiczna (reakcja anafilaktyczna), reakcja alergiczna (np. wysypka, świąd, problemy z
oddychaniem, świszczący oddech, obrzęk twarzy lub niskie ciśnienie tętnicze), niskie ciśnienie
tętnicze (u pacjentów z cukrzycą), uczucie niepokoju, senność, zaburzenia widzenia, szybka
czynność serca (tachykardia), suchość błony śluzowej jamy ustnej, ), nieżyt żołądka, zaburzenia
smaku, zaburzenia czynności wątroby (Japończycy sa bardziej podatni na wystąpienie tego
działania niepożądanego)**, nagły obrzęk skóry i błon śluzowych, który może również prowadzić
do zgonu (obrzęk naczynioruchowy, również zakończony zgonem), wypryski (choroba skóry),
zaczerwienienie skóry, pokrzywka, ciężka wysypka polekowa, bóle stawów, bóle kończyn, bóle
ścięgien, objawy grypopodobne, zmniejszone stężenie hemoglobiny (białka we krwi), zwiększone
stężenie kwasu moczowego, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych lub fosfokinazy
kreatynowej we krwi.

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić do 1 na 10 000 pacjentów):
Postępujące bliznowacenie pęcherzyków płucnych (śródmiąższowa choroba płuc)***

* Zdarzenie może być przypadkowe lub związane z aktualnie nieznanym mechanizmem.
*** Zgłaszano przypadki śródmiąższowej choroby płuc pozostające w związku czasowym z
przyjmowaniem telmisartanu. Nie ustalono jednak związku przyczynowego.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych
Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów
Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Podwójna blokada układu RAA, np. poprzez zastosowanie temisartanu z inhibitorem ACE lub aliskirenem zwiększa częstość występowania niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu RAA w monoterapii - takie połączenie nie jest zalecane; jeśli takie skojarzenie jest konieczne, powinno odbywać się pod nadzorem specjalisty łącznie z dokładnym monitorowaniem czynności nerek, stężenia elektrolitów oraz ciśnienia krwi. Telmisartanu oraz inhibitorów ACE nie należy stosować jednocześnie u pacjentów z nefropatią cukrzycową. Stosowanie telmisartanu z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zburzeniem czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²). Substytuty soli zawierające potas, suplementy potasu, leki moczopędne oszczędzające potas (spironolakton, eplerenon, triamteren lub amiloryd), inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2), heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna lub takrolimus) oraz trimetoprym stosowane z telmisartanem zwiększają ryzyko hiperkaliemii; ryzyko jest szczególnie duże w przypadku skojarzonego leczenia z diuretykami oszczędzającymi potas i substytutami soli kuchennej zawierającymi potas, podczas gdy jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE lub lekami z grupy NLPZ jest mniej ryzykowne jeśli zachowane są ściśle środki ostrożności - w przypadku konieczności jednoczesnego stosowania ww. leków z temlisartanem należy zachować ostrożność i często kontrolować stężenie potasu we krwi. Obserwowano przemijające zwiększenie stężenia litu we krwi i zwiększenie jego toksyczności podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE oraz rzadko, z antagonistami receptora angiotensyny II - jeżeli jednoczesne zastosowanie jest konieczne, należy uważnie monitorować stężenie litu we krwi. Zaobserwowano wzrost mediany maksymalnego stężenia digoksyny we krwi (49%) i stężenia minimalnego (20%), gdy podawano telmisartan jednocześnie z digoksyną - podczas rozpoczynania, dostosowywania dawki i kończenia leczenia telmisartanem należy monitorować stężenie digoksyny w celu utrzymania w zakresie terapeutycznym. NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2, kwas acetylosalicylowy w dawkach przeciwzapalnych) mogą osłabiać hipotensyjne działanie telmisartanu; ponadto zwiększa się ryzyko pogorszenia czynności nerek - z tego względu zaleca się kontrolę czynności nerek na początku leczenia skojarzonego, później okresowo, jak również zapewnienie odpowiedniego nawodnienia pacjenta. Skojarzone stosowanie telmisartanu i ramiprylu prowadziło do 2,5-krotnego zwiększenia AUC oraz C_max ramiprylu i ramiprylatu (znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest znane). Wcześniejsze leczenie dużymi dawkami diuretyków, takimi jak furosemid i hydrochlorotiazyd może wywołać zmniejszenie objętości krwi i powodować ryzyko wystąpienia niedociśnienia w momencie rozpoczęcia terapii telmisartanem. Wpływ telmisartanu na ciśnienie tętnicze może nasilić się podczas jednoczesnego stosowanie innych leków przeciwnadciśnieniowych. Z baklofenem, amifostyną może wystąpić nasilenie działania hipotensyjnego. Z alkoholem, barbituranami, opioidowymi lekami przeciwbólowymi i lekami przeciwdepresyjnymi może wystąpić nasilenie niedociśnienia ortostatycznego. Kortykosteroidy podawane ogólnie osłabiają działanie hipotensyjne telmisartanu.

Egis Polska Sp. z o.o.
ul. Komitetu Obrony Robotników 45D
02-146 Warszawa
22-417-92-00
[email protected]
www.egis.pl