Telmisartan Viatris 80 mg tabletki

1 tabl. zawiera 40 mg lub 80 mg telmisartanu.

Wybiórczy antagonista receptora angiotensyny II (typu AT₁) o dużym powinowactwie. Selektywnie wiąże się z receptorem AT₁, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT₁, nie wiąże się i nie blokuje innych podtypów receptora AT. Telmisartan zmniejsza stężenie aldosteronu we krwi. Nie hamuje aktywności reninowej osocza oraz nie blokuje kanałów jonowych. Nie hamuje aktywności konwertazy angiotensyny (kininazy II), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Po podaniu doustnym telmisartan jest szybko, lecz w różnym stopniu wchłaniany z przewodu pokarmowego. Średnia biodostępność bezwzględna wynosi około 50%. W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (>99,5%). Jest metabolizowany w procesie sprzęgania do pochodnych glukuronidowych, nieposiadających aktywności farmakologicznej. Lek jest prawie całkowicie wydalany w postaci niezmienionej z kałem, wydalanie z moczem stanowi poniżej 1% podanej dawki. T_0,5 wynosi >20 h.

Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych. Zmniejszenie częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z: jawną chorobą miażdżycową (choroba niedokrwienna serca, udar mózgu lub choroba tętnic obwodowych w wywiadzie) lub z cukrzycą typu 2 z udokumentowanymi powikłaniami dotyczącymi narządów docelowych.

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Zaburzenia w odpływie żółci. Ciężka niewydolność wątroby. II i III trymestr ciąży. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR <60 ml/min/1,73 m²).

Stosowanie preparatu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Telmisartan stosowany w II i III trymestrze ciąży działa toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania usg czaszki i nerek płodu; dzieci, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia. Lek nie jest zalecany w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli. Samoistne nadciśnienie tętnicze: zazwyczaj skuteczna dawka wynosi 40 mg raz na dobę. U niektórych chorych poprawa może nastąpić już po dawce 20 mg. W przypadku braku zadowalającego działania obniżającego ciśnienie tętnicze, dawka telmisartanu może być zwiększona do 80 mg raz na dobę. Alternatywnie, telmisartan można zastosować w skojarzeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi, takimi jak hydrochlorotiazyd. W przypadku, kiedy rozważane jest zwiększenie dawki, trzeba wziąć pod uwagę fakt, że maksymalne działanie obniżające ciśnienie jest osiągane po 4-8 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym: zalecana dawka to 80 mg raz na dobę. Nie stwierdzono, czy dawki mniejsze niż 80 mg telmisartanu są skuteczne w zmniejszaniu częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych. Zaleca się ścisłą kontrolę ciśnienia tętniczego podczas rozpoczynania podawania telmisartanu w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych oraz w razie konieczności dostosowania dawki leków obniżających ciśnienie tętnicze. Szczególne grupy pacjentów. Dostosowanie dawkowania nie jest konieczne u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub poddawanych hemodializie zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 20 mg. W przypadku lekkich do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby, dawka nie może być większa niż 40 mg raz na dobę. Sposób podania. Lek można przyjmować niezależnie od posiłku.

Nie wolno podawać preparatu u pacjentów z zastojem żółci, zaburzeniami w odpływie żółci lub z ciężką niewydolnością wątroby. Preparat może być stosowany u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby jedynie z zachowaniem ostrożności. Stwierdzono zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek podczas podawania leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron pacjentom z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub ze zwężeniem tętnicy nerkowej w przypadku jednej czynnej nerki. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek zaleca się okresowe kontrolowanie stężenia potasu i kreatyniny we krwi. Brak jest danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów po niedawno przeprowadzonym przeszczepie nerki. Objawowe niedociśnienie tętnicze, szczególnie po pierwszej dawce, może wystąpić u pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i (lub) zmniejszonym stężeniem sodu w wyniku intensywnego leczenia moczopędnego i (lub) ograniczenia spożycia soli, biegunki lub wymiotów - zaburzenia te powinny zostać wyrównane przed podaniem preparatu. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) - w związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. U pacjentów, u których napięcie naczyniowe i czynność nerek zależą głównie od aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub w przebiegu chorób nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej) podawanie leków, takich jak telmisartan, wpływających na ten układ, było związane z gwałtownym obniżeniem ciśnienia krwi, hiperazotemią, oligurią oraz rzadko, z ostrą niewydolnością nerek. Pacjenci z pierwotnym hiperaldosteronizmem przeważnie nie odpowiadają na leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi poprzez hamowanie układu renina-angiotensyna - stosowanie telmisartanu u tych pacjentów nie jest zalecane. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub dwudzielnej lub przerostową kardiomiopatią zawężąjącą. Tak jak w przypadku pozostałych leków przeciwnadciśnieniowych, nadmierne obniżenie ciśnienia krwi u chorych z kardiomiopatią lub chorobą wieńcową serca może powodować zawał serca lub udar mózgu. U pacjentów z cukrzycą, w trakcie leczenia telmisartanem, może wystąpić hipoglikemia. Należy rozważyć odpowiednie monitorowanie stężenia glukozy we krwi; jeżeli jest to wskazane, może być wymagane dostosowanie dawki insuliny lub leków przeciwcukrzycowych. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii, u pacjentów z grup ryzyka: w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek, z cukrzycą, przyjmujących równocześnie inne preparaty, które mogą zwiększać stężenie potasu we krwi i (lub) u pacjentów ze współistniejącymi chorobami, w szczególności takimi jak: odwodnienie, ostra niewyrównana niewydolność serca, kwasica metaboliczna, pogorszenie czynności nerek, nagłe pogorszenie czynności nerek (np. w przebiegu chorób zakaźnych), rozpad komórek (np. w ostrym niedokrwieniu kończyn, rozpadzie mięśni poprzecznie prążkowanych, rozległym urazie), przed podjęciem decyzji o zastosowaniu preparatów działających na układ renina-angiotensyna-aldosteron, należy ocenić stosunek korzyści i ryzyka. U pacjentów z grup ryzyka hiperkaliemii należy szczegółowo monitorować stężenie potasu we krwi. Leki z grupy antagonistów receptora angiotensyny II wykazują mniejszą skuteczność w leczeniu nadciśnienia tętniczego u osób rasy czarnej. Nie zaleca się stosowania telmisartanu u pacjentów w wieku <18 lat.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpi którykolwiek z poniższych objawów,
gdyż nieleczone, mogą stać się śmiertelne:
- Posocznica* (często nazywana „zatruciem krwi”, jest ciężkim zakażeniem z reakcją zapalną
  dotyczącą całego organizmu)
- Ciężka reakcja alergiczna z objawami takimi jak: wysypka, świąd, trudności w oddychaniu,
  świszczący oddech, obrzęk twarzy lub niskie ciśnienie krwi (reakcja anafilaktyczna)
- Nagły obrzęk skóry, twarzy, warg, języka lub gardła, który może powodować trudności w
  połykaniu lub oddychaniu (obrzęk naczynioruchowy)
- Ciężkie reakcje skórne, które mogą obejmować występowanie pęcherzy oraz złuszczanie skóry
  (toksyczna reakcja skórna)
- Trudności z oddawaniem moczu, nudności wymioty, duszność obrzęki nóg, kostek lub stóp (w
  tym niewydolność nerek włączając niewydolność nerek)
- Duszność, suchy lub nieproduktywny kaszel z utratą masy ciała na skutek postępującego
  bliznowacenia tkanki płuc (śródmiąższowa choroba płuc)***

Pozostałe możliwe działania niepożądane:

Częste (mogą wystąpić u 1 na 10 pacjentów):
- Niskie ciśnienie tętnicze krwi (niedociśnienie) u osób leczonych w celu zmniejszenia częstości
  występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych, np. zawał serca lub udar mózgu

Niezbyt częste (mogą wystąpić do 1 na 100 pacjentów):
- Zakażenia górnych dróg oddechowych, np. ból gardła, przeziębienie, zapalenie i obrzęk zatok,
  powodujące ból, wysoką temperaturę i tkliwość
- Zakażenia układu moczowego, w tym zapalenie pęcherza
- Zmniejszenie liczby krwinek czerwonych (niedokrwistość), które może powodować bladość skóry,
  osłabienie i duszność
- Wysokie stężenie potasu widoczne w wynikach badań krwi
- Depresja
- Trudności z zasypianiem
- Uczucie wirowania
- Omdlenia
- Zawroty głowy szczególnie przy wstawaniu (niedociśnienie ortostatyczne)
- Zwolniona czynność serca (bradykardia)
- Niskie ciśnienie tętnicze krwi (niedociśnienie) u pacjentów leczonych z powodu wysokiego ciśnienia
  krwi
- Skrócony oddech, ból w klatce piersiowej
- Kaszel
- Ból brzucha, biegunka, niestrawność, wzdęcia lub wymioty
- Wysypka, swędzenie skóry
- Nadmierne pocenie się
- Bóle pleców, bóle mięśni, skurcze mięśni
- Osłabienie
- Zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi widoczne w wynikach badań krwi

Rzadkie (mogą wystąpić do 1 na 1000 pacjentów):
- Zmniejszenie liczby płytek krwi, które zwiększa ryzyko wystąpienia krwawienia i powstawania
  siniaków
- Zwiększenie liczby niektórych krwinek białych (eozynofilia) widoczne w wynikach badań krwi
- Uczucie niepokoju
- Zaburzenia widzenia (upośledzone widzenie)
- Przyspieszona czynność serca (tachykardia)
- Suchość w jamie ustnej
- Zaburzenia smaku
- Zaburzenia czynności wątroby**
- Zapalenie skóry, charakteryzujące się świądem i wysypką, często z pęcherzami (egzema),
  zaczerwienienie skóry
- Bóle stawów, bóle kończyn, bóle ścięgien
- Objawy grypopodobne
- Zwiększenie poziomu niektórych enzymów we krwi (poziomu takich enzymów jak enzymy
  wątrobowe czy fosfokinaza kreatynowa) widoczne w wynikach badań krwi
- Małe stężenie cukru we krwi (u pacjentów z cukrzycą)
- Zmniejszone stężenie hemoglobiny (białka krwi) widoczne w wynikach badań krwi
- Zwiększone stężenie kwasu moczowego widoczne w wynikach badań krwi
- Senność
- Dyskomfort w żołądku

*W długoterminowym badaniu z udziałem ponad 20 000 pacjentów, posocznica występowała częściej
u pacjentów leczonych telmisartanem w porównaniu z pacjentami, którzy nie otrzymywali
telmisartanu. Zdarzenie może być przypadkowe lub związane z aktualnie nieznanym mechanizmem.

** Większość przypadków nieprawidłowej czynności wątroby i zaburzeń czynności wątroby
zgłoszonych w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu wystąpiła u pacjentów z Japonii.
U Japończyków istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia tych działań niepożądanych.

*** Zgłaszano przypadki śródmiąższowej choroby płuc pozostające w związku czasowym
z przyjmowaniem telmisartanu. Nie ustalono jednak związku przyczynowego.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Podwójna blokada układu RAA, np. poprzez zastosowanie telmisartanu z inhibitorem ACE lub aliskirenem zwiększa częstość występowania niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu RAA w monoterapii - takie połączenie nie jest zalecane; jeśli takie skojarzenie jest konieczne, powinno odbywać się pod nadzorem specjalisty łącznie z dokładnym monitorowaniem czynności nerek, stężenia elektrolitów oraz ciśnienia krwi. Telmisartanu oraz inhibitorów ACE nie należy stosować jednocześnie u pacjentów z nefropatią cukrzycową. Stosowanie telmisartanu z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zburzeniem czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²). Substytuty soli zawierające potas, suplementy potasu, leki moczopędne oszczędzające potas (spironolakton, eplerenon, triamteren lub amiloryd), inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2), heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna lub takrolimus) oraz trimetoprym stosowane z telmisartanem zwiększają ryzyko hiperkaliemii; ryzyko jest szczególnie duże w przypadku skojarzonego leczenia z diuretykami oszczędzającymi potas i substytutami soli kuchennej zawierającymi potas (dlatego nie zaleca się takich połączeń), podczas gdy jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE lub lekami z grupy NLPZ jest mniej ryzykowne jeśli zachowane są ściśle środki ostrożności; w przypadku konieczności jednoczesnego stosowania ww. leków z telmisartanem należy zachować ostrożność i często kontrolować stężenie potasu we krwi. Telmisartan może zwiększać stężenie litu we krwi, nasilając jego toksyczność - nie zaleca się leczenia skojarzonego; jeśli leczenie skojarzone jest konieczne, należy dokładnie kontrolować stężenie litu we krwi. Zaobserwowano wzrost mediany maksymalnego stężenia digoksyny we krwi (49%) i stężenia minimalnego (20%), gdy podawano telmisartan jednocześnie z digoksyną - podczas rozpoczynania, dostosowywania dawki i kończenia leczenia telmisartanem należy monitorować stężenie digoksyny w celu utrzymania w zakresie terapeutycznym. NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2, kwas acetylosalicylowy w dawkach przeciwzapalnych) mogą osłabiać hipotensyjne działanie telmisartanu; ponadto zwiększa się ryzyko pogorszenia czynności nerek - z tego względu zaleca się kontrolę czynności nerek na początku leczenia skojarzonego, później okresowo, jak również zapewnienie odpowiedniego nawodnienia pacjenta. Skojarzone stosowanie telmisartanu i ramiprylu prowadziło do 2,5-krotnego zwiększenia AUC oraz C_max ramiprylu i ramiprylatu (znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest znane). Wcześniejsze leczenie dużymi dawkami diuretyków, takimi jak furosemid i hydrochlorotiazyd może wywołać zmniejszenie objętości krwi i powodować ryzyko wystąpienia niedociśnienia w momencie rozpoczęcia terapii telmisartanem. Wpływ telmisartanu na ciśnienie tętnicze może nasilić się podczas jednoczesnego stosowanie innych leków przeciwnadciśnieniowych. Z baklofenem, amifostyną może wystąpić nasilenie działania hipotensyjnego. Z alkoholem, barbituranami, opioidowymi lekami przeciwbólowymi i lekami przeciwdepresyjnymi może wystąpić nasilenie niedociśnienia ortostatycznego. Kortykosteroidy podawane ogólnie osłabiają działanie hipotensyjne telmisartanu.

Mylan Healthcare Sp. z o.o.
ul. Postępu 21B
02-676 Warszawa
22-546-64-00
[email protected]
www.mylan.com.pl