Theovent 300 mg tabletki o przedł. uwalnianiu

1 tabl. zawiera 100 mg teofiliny; preparat zawiera laktozę. 1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 300 mg teofiliny.

Teofilina działa rozkurczająco na mięśnie gładkie dróg oddechowych, wykazuje również działanie przeciwzapalne. Mechanizm działania nie jest całkowicie poznany, polega m.in. na hamowaniu specyficznej fosfodiesterazy, co w konsekwencji powoduje zmniejszenie stopnia rozpadu cAMP i osłabienie czynności skurczowej mięśni gładkich. Pobudza także ośrodek oddechowy poprzez nasilenie jego wrażliwości na działanie dwutlenku węgla. Hamuje późną fazę reakcji alergicznej. Po podaniu tabl. 100 mg C_max teofiliny w surowicy występuje po ok. 1,5 h; po podaniu tabl. 300 mg o przedł. uwalnianiu C_max  w surowicy występuje po ok. 6 h. Teofilina wchłania się z przewodu pokarmowego szybko, prawie całkowicie i ze stałą szybkością. Nieznaczne przyspieszenie wchłaniania obserwuje się u pacjentów w podeszłym wieku, natomiast spowolnienie pod wpływem pokarmów, preparatów obniżających pH soku żołądkowego oraz dużych dawek leku. Zaobserwowano również większe wchłanianie teofiliny w godzinach porannych niż wieczornych. Stosowanie preparatów wolno uwalniających się zapobiega trudnym do przewidzenia zmianom stężenia leku w surowicy występującym podczas szybkiego wchłaniania teofiliny. Teofilina w ok. 40-60% wiąże się z białkami krwi, przenika przez barierę krew-mózg. Teofilina jest metabolizowana w wątrobie z udziałem izoenzymów cytochromu P450: 1A2, 3A3, 2E1. U dorosłych ok. 85-90% podanej dawki jest unieczynniane, głównie do pochodnych dimetylowych i następnie szybko wydalane z moczem. Kofeina i 3-metyloksantyna są jedynymi czynnymi metabolitami teofiliny. Tabl. 100 mg - T_0,5 w fazie eliminacji leku z osocza wynosi ok. 6,35 ±1,76 h; tabl. o przedł. uwal. 300 mg - T_0,5 - 15,14 ±5,28 h.

Tabl. 100 mg. Leczenie i zapobieganie skurczom oskrzeli w przewlekłych chorobach układu oddechowego, takich jak: astma oskrzelowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc - POChP (przewlekłe zapalenie oskrzeli, rozedma płuc). Teofilina nie powinna być stosowana jako lek pierwszego wyboru w leczeniu astmy i POChP. Tabl. o przedł. uwalnianiu 300 mg. Leczenie i zapobieganie skurczom oskrzeli w przebiegu astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Preparaty teofiliny o przedłużonym uwalnianiu nie są przeznaczone do doraźnego leczenia stanu astmatycznego (ciężkiego napadu astmy oskrzelowej) lub nagłego skurczu oskrzeli (napady duszności spowodowane zwężeniem oskrzeli). Teofilina nie powinna być stosowana jako lek pierwszego wyboru w leczeniu astmy i POChP.

Nadwrażliwość na teofilinę oraz pozostałe ksantyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie stosować w skojarzeniu z efedryną u dzieci. Nie należy stosować teofiliny u dzieci poniżej 6 miesiąca życia. Nie stosować u pacjentów z ostatnio przebytym zawałem mięśnia sercowego oraz u pacjentów z napadową tachykardią.

Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania teofiliny w I trymestrze ciąży, dlatego też należy unikać stosowania leku w tym okresie. Ponieważ teofilina przenika przez barierę łożyskową i może wywoływać działanie sympatykomimetyczne u płodu, w II i III trymestrze ciąży można ją stosować jedynie po dokładnym rozważeniu ryzyka i korzyści. W trakcie rozwoju ciąży, stopień wiązania z białkami osocza i klirens teofiliny mogą się zmniejszać i może być konieczne zmniejszenie dawki w celu uniknięcia działań niepożądanych. Stosowanie teofiliny w końcowym okresie ciąży, może hamować skurcze macicy. Noworodki, których matki przyjmowały teofilinę w czasie ciąży, muszą być uważnie obserwowane, czy nie występują u nich objawy wywołane działaniem teofiliny. Teofilina przenika do mleka ludzkiego i może osiągnąć stężenie terapeutyczne w surowicy oseska. Z tego powodu, u kobiet karmiących piersią, należy stosować możliwie najmniejszą dawkę leczniczą teofiliny, a karmienie piersią, jeśli to możliwe, powinno odbywać się bezpośrednio przed przyjęciem dawki leku. Dziecko karmione piersią musi być ściśle monitorowane w celu wykrycia możliwych objawów wywołanych działaniem teofiliny. W razie konieczności zastosowania większych dawek leczniczych, należy przerwać karmienie piersią.

Doustnie. Theovent 100. Dorośli i dzieci o mc. >45 kg. Dawka nasycająca: dla pacjentów, którzy nie otrzymywali preparatów teofiliny w ciągu ostatnich 24 h, należy przyjąć, że optymalna dawka nasycająca teofiliny bezwodnej wynosi 5 mg/kg należnej mc. do osiągnięcia średniego maksymalnego stężenia teofiliny w osoczu 10 µg/ml (zakres 5-15 µg/ml); dla pacjentów uprzednio leczonych teofiliną przyjmuje się, że każda dodatkowa dawka teofiliny bezwodnej wynosząca 0,5 mg/kg należnej mc. powoduje zwiększenie stężenia teofiliny w osoczu o 1 µg/ml. Leczenie podtrzymujące: początkowo: 300 mg na dobę - 3 tabletki na dobę w 3 dawkach podzielonych; w przypadku dobrej tolerancji leku po 3 dniach: 400 mg na dobę - 4 tabl. w 4 dawkach podzielonych; po kolejnych 3 dniach, jeśli lek jest dobrze tolerowany: 600 mg na dobę - 6 tabl. w 3 lub 4 dawkach podzielonych. Dzieci o mc. <45 kg (i w wieku powyżej 3 lat). Dawka nasycająca: dla pacjentów, którzy nie otrzymywali preparatów teofiliny w ciągu ostatnich 24 h, należy przyjąć, że optymalna dawka nasycająca teofiliny bezwodnej wynosi 5 mg/kg należnej mc. do osiągnięcia średniego maksymalnego stężenia teofiliny w osoczu 10 µg/ml (zakres 5-15 µg/ml); dla pacjentów uprzednio leczonych teofiliną przyjmuje się, że każda dodatkowa dawka teofiliny bezwodnej wynosząca 0,5 mg/kg należnej mc. powoduje zwiększenie stężenia teofiliny w osoczu o 1 µg/ml; Leczenie podtrzymujące: początkowo: 12-14 mg/kg mc., maksymalnie 300 mg na dobę - 3 tabl. na dobę w 3 dawkach podzielonych; w przypadku dobrej tolerancji leku po 3 dniach dawka może być zwiększona do 16 mg/kg mc., maksymalnie do 400 mg na dobę - 4 tabl. w 4 dawkach podzielonych; po kolejnych 3 dniach, jeśli lek jest dobrze tolerowany, dawka może być zwiększona do 20 mg/kg mc., maksymalnie do 600 mg na dobę - 6 tabl. w 4 lub 6 dawkach podzielonych podawanych co 4 do 6 h. Dzieci w wieku <6 lat. Lek nie powinien być stosowany; należy rozważyć zastosowanie innej postaci farmaceutycznej, która jest bardziej odpowiednia dla dzieci w wieku <6 lat. Theovent 300. Dorośli: 1 tabl. 2 razy na dobę (co 12 h) podczas posiłku. U pacjentów z astmą oskrzelową z nasileniem objawów nocą lub rano można podawać 1 tabl. raz na dobę, wieczorem. Dzieci w wieku >6 lat: 1/2 tabl. 2 razy na dobę (co 12 h) podczas posiłku. U pacjentów z nasileniem objawów nocą lub rano można podawać 1/2 tabletki raz na dobę, wieczorem. Dzieci w wieku <6 lat. Lek nie powinien być stosowany; należy rozważyć zastosowanie innej postaci farmaceutycznej, która jest bardziej odpowiednia dla dzieci w wieku <6 lat. Zalecenia ogólne. Dawkę teofiliny należy dobierać indywidualnie uwzględniając skuteczność działania leku i tolerowanie leku przez pacjenta. Dawkowanie najlepiej jest ustalać po oznaczeniu stężenia teofiliny w osoczu (zakres stężeń terapeutycznych: 5-12 μg/ml). W niektórych przypadkach w celu uzyskania działania terapeutycznego konieczne może być uzyskanie stężenia teofiliny w osoczu do 20 µg/ml. Nie należy przekraczać stężenia 20 µg/ml. Monitorowanie stężenia teofiliny w osoczu jest wskazane zwłaszcza w przypadku wystąpienia działań niepożądanych lub niewystarczającej odpowiedzi na leczenie. Jeśli pacjent stosował wcześniej teofilinę lub jej związki, należy to uwzględnić ustalając dawkę początkową i odpowiednio ją zmniejszyć. Dawkę należy obliczyć na podstawie beztłuszczowej masy ciała, ponieważ teofilina nie przenika do tkanki tłuszczowej. W razie zmiany preparatu teofiliny na inny preparat teofiliny, należy monitorować terapię, kontrolując stężenie teofiliny w osoczu. Dobowa dawka podtrzymująca teofiliny u dorosłych wynosi ok. 11-13 mg/kg mc. Palaczom należy podawać odpowiednio większą dawkę teofiliny z uwzględnieniem masy ciała niż niepalącym dorosłym pacjentom z powodu szybszego wydalania teofiliny. Należy zachować szczególną ostrożność podczas dobierania dawki u osób palących, które są w trakcie rzucania palenia, ponieważ stężenie teofiliny w osoczu jest u nich zwiększone w porównaniu z osobami niepalącymi. Na ogół wydalanie teofiliny przebiega wolniej u pacjentów z niewydolnością serca, ciężkim niedotlenieniem, przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, zapaleniem płuc, ostrym obrzękiem płuc, zakażeniami wirusowymi (zwłaszcza grypa), gorączką niepoddającą się leczeniu, u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów przyjmujących równocześnie niektóre leki oraz po spożyciu większych ilości alkoholu. Dlatego też u takich pacjentów konieczne jest zastosowanie mniejszych dawek teofiliny oraz zachowanie szczególnej ostrożności przy podejmowaniu decyzji o zwiększeniu stosowanej dawki. Informowano też o zmniejszeniu wydalania teofiliny po szczepieniu przeciw grypie i gruźlicy. W takich przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki. Szczególne grupy pacjentów. Bardzo często u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wydalanie teofiliny jest wolniejsze. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek może dojść do kumulacji metabolitów teofiliny - u tych pacjentów należy stosować mniejsze dawki i zachować szczególną ostrożność podczas zwiększania dawkowania. Sposób podania. Teofilinę w postaci tabletek można przyjmować niezależnie od posiłku. Rowek na tabletce ułatwia dzielenie na dwie równe dawki. Tabletek nie należy rozgryzać ani miażdżyć, należy je połykać w całości lub podzielone wzdłuż kreski (konieczność taka może zaistnieć w przypadku dawkowania leku u dzieci).

Należy dokładnie obserwować pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, z przewlekłym alkoholizmem, z niewydolnością wątroby lub z infekcjami wirusowymi, ponieważ w wymienionych sytuacjach możliwe jest zmniejszenie klirensu teofiliny, co może doprowadzić do nadmiernego zwiększenia stężenia leku w osoczu. W trakcie stosowania teofiliny nie należy stosować innych leków zawierających pochodne ksantyny. W przypadku konieczności podawania aminofiliny pacjentowi, który już stosuje teofilinę, należy prowadzić stałą kontrolę stężenia teofiliny w osoczu. U pacjentów z epizodami drgawek w wywiadzie zaleca się zastosowanie alternatywnych terapii, gdyż teofilina może nasilać występowanie drgawek. Wymagana jest szczególna ostrożność u pacjentów otrzymujących leczenie elektrowstrząsami, ponieważ teofilina może przedłużyć drgawki; może wystąpić stan padaczkowy. U pacjentów z porfirią lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek teofilinę należy stosować ostrożnie i tylko wtedy, gdy to jest konieczne. Stosowanie teofiliny u pacjentów w podeszłym wieku, z wieloma współistniejącymi chorobami, ciężkimi schorzeniami i (lub) poddawanych intensywnej terapii, jest związane ze zwiększeniem ryzyka zatrucia; u tych pacjentów należy kontrolować stężenia określonych leków za pomocą terapeutycznego monitorowania leków (TDM). Gorączka zmniejsza klirens teofiliny - może być konieczne zmniejszenie dawki w celu uniknięcia zatrucia. Ostrożność należy zachować u pacjentów: z chorobą wrzodową, zaburzeniami rytmu serca, z innymi chorobami układu sercowo-naczyniowego, z nadczynnością tarczycy lub nadciśnieniem tętniczym. W przypadku niewystarczającego działania zalecanej dawki oraz w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, należy monitorować stężenie teofiliny w osoczu. Tabl. 100 mg zawierają laktozę - nie powinny być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Reakcje alergiczne: należy natychmiast zwrócić się po pomoc do lekarza

Ciężkie Reakcje alergiczne na lek Theovent 300, które występują z częstością nieznaną
(częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Mogą wystąpić takie objawy jak:
- wysypka, świąd, pokrzywka, skurcz oskrzeli
- obrzęki, głównie twarzy lub ust (obrzęk naczynioruchowy), które mogą powodować trudności
  w oddychaniu
- zapaść lub utrata przytomności.

Inne objawy niepożądane:
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe, nudności, wymioty, zwiększone wydzielanie kwasu
  żołądkowego, nasilenie istniejącego refluksu żołądkowo-przełykowego w nocy,
- bóle głowy, drżenie, niepokój, zawroty głowy,
- trudności w zasypianiu, pobudzenie, niepokój,
- nadpobudliwość (szczególnie u dzieci),
- szybsze niż zwykle bicie serca,
- zaburzenia rytmu serca,
- kołatanie serca (nierówne, szybkie bicie serca),obniżenie ciśnienia tętniczego krwi,
- drgawki,
- małe stężenie potasu we krwi
- zwiększenie stężenia wapnia, kreatyniny, cukru i kwasu moczowego w surowicy krwi,
- zwiększone wydalanie moczu.
Częstość występowania objawów niepożądanych wymienionych powyżej jest nieznana
(częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel: + 48 22 49 21 301, fax: + 48 22 49 21 309, e-mail: [email protected]
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi
podmiotu odpowiedzialnego.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Ze względu na wiele interakcji teofiliny, zalecane jest monitorowanie stężenia teofiliny w surowicy podczas długotrwałego stosowania teofiliny z innymi lekami. Dotyczy to także okresu po odstawieniu. Teofilina wykazuje synergię z innymi lekami zawierającymi ksantyny, β-sympatykomimetyki, kofeinę oraz podobne substancje. Kawa nasila działanie teofiliny. Następujące leki mogą zwiększać klirens teofiliny, dlatego też może być konieczne zwiększenie dawki do uzyskania efektu terapeutycznego: barbiturany, karbamazepina, lit, fenytoina, ryfampicyna, prymidon rytonawir, aminoglutetymid i sulfinpirazon. Następujące leki mogą zmniejszać klirens teofiliny, dlatego też może być konieczne zmniejszenie dawki w celu uniknięcia działań niepożądanych: allopurynol, cymetydyna, , kortykosteroidy, diltiazem, antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna), furosemid, izoprenalina, doustne środki antykoncepcyjne, tiabendazol, chinolony, izoniazyd, propranolol, propafenon, meksyletyna, tiklopidyna, alfa-interferon, rofekoksyb, pentoksyfilina, fluwoksamina, wiloksazyna, disulfiram, zileuton, fenylopropanoloamina, werapamil oraz szczepionka BCG. Dawkę teofiliny należy zmniejszyć do nie więcej niż 60% zalecanej dawki w przypadku jednoczesnego stosowania z cyprofloksacyną, do nie więcej niż 30% zalecanej dawki w przypadku stosowania z enoksacyną, a do 50% zalecanej dawki w przypadku stosowania z grepafloksacyną lub klinafloksacyną. Inne chinolony (np. pefloksacyna, kwas pipemidowy) także mogą nasilać działanie teofiliny. Dlatego zalecane jest ścisłe monitorowanie stężenia teofiliny podczas jednoczesnego stosowania z chinolonami. Może nastąpić zwiększenie lub zmniejszenie stężenia teofiliny podczas jednoczesnego stosowania z izoniazydem; wskazane jest monitorowanie stężenia teofiliny. Efekt działania soli litu, leków β-adrenolitycznych, adenozyny i benzodiazepin (np. diazepamu) może być zmniejszony podczas jednoczesnego stosowania z teofiliną. Teofilina nasila działanie leków moczopędnych. Istnieją dowody na to, że jednoczesne stosowanie niektórych fluorochinolonów lub imipenu z teofiliną może obniżać próg drgawkowy mózgu. Podawanie halotanu może spowodować ciężkie zaburzenia rytmu serca u pacjentów otrzymujących teofilinę. Istnieją dane dotyczące występowania interakcji pomiędzy teofiliną i szczepionką przeciw grypie. Donoszono o pojedynczych przypadkach wystąpienia objawów przedawkowania teofiliny przy jednoczesnym stosowaniu ranitydyny, acyklowiru lub zafirlukastu. Nie należy równocześnie stosować innych preparatów zawierających pochodne ksantyny. Ksantyny mogą nasilać hipokaliemię spowodowaną przez jednoczesne stosowanie β₂-agonistów, kortykosteroidów, niektórych leków moczopędnych i niedotlenienie. Jest to szczególnie istotne w przypadku ciężkiej astmy oskrzelowej. Zaleca się wówczas monitorowanie stężenia potasu w surowicy. Nie należy stosować jednocześnie teofiliny i fluwoksaminy. Jeżeli jest to jednak konieczne, zaleca się zmniejszenie dawki teofiliny o połowę i monitorowanie stężenia teofiliny w osoczu krwi. Stężenie teofiliny w osoczu może być zmniejszone w trakcie równoczesnego stosowania preparatów zawierających ziele dziurawca. Picie alkoholu etylowego oraz palenie tytoniu mogą zwiększać klirens teofiliny, dlatego może być konieczne zwiększenie dawki teofiliny.

GSK Commercial Sp. z o.o.
ul. Rzymowskiego 53
02-697 Warszawa
22-576-90-00
pl.gsk.com