Thyrozol 5 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 5 mg, 10 mg lub 20 mg tiamazolu. Tabletki zawierają laktozę.

Pochodna imidazolu o działaniu tyreostatycznym. Tiamazol w sposób zależny od dawki hamuje wbudowywanie jodu do tyrozyny i tym samym hamuje syntezę hormonów tarczycy. Po podaniu doustnym lek wchłania się szybko i całkowicie, osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 0,4-1,2 h. Tiamazol kumuluje się w tarczycy, gdzie jest wolno metabolizowany, co sprawia, że działanie leku utrzymuje się przez niemal 24 h po podaniu dawki pojedynczej. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi 3-6 h i ulega wydłużeniu w niewydolności wątroby. Jest wydalany z moczem i żółcią.

Leczenie nadczynności tarczycy, w tym: leczenie zachowawcze nadczynności tarczycy, szczególnie w przypadku małego wola lub nieobecności wola; przygotowanie do zabiegu operacyjnego we wszystkich postaciach nadczynności tarczycy; przygotowanie do leczenia jodem radioaktywnym, szczególnie u pacjentów z ciężką nadczynnością tarczycy; okresowa terapia po leczeniu radioaktywnym jodem; leczenie profilaktyczne u pacjentów z subkliniczną nadczynnością tarczycy, autonomicznymi gruczolakami lub nadczynnością tarczycy w wywiadzie, u których niezbędna jest ekspozycja na jod (np. badanie z użyciem środków kontrastowych zawierających jod).

Nadwrażliwość na tiamazol, inne pochodne tionamidu lub pozostałe składniki preparatu. Zmiany w obrazie krwi obwodowej (granulocytopenia). Cholestaza obecna przed rozpoczęciem leczenia niespowodowana przez nadczynność tarczycy. Wcześniej występujące uszkodzenie szpiku po leczeniu tiamazolem lub karbimazolem. Wystąpienie w przeszłości ostrego zapalenia trzustki po podaniu tiamazolu lub proleku karbimazolu. Skojarzone leczenie tiamazolem i hormonami tarczycy jest przeciwwskazane w ciąży.

Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia. Należy odpowiednio leczyć nadczynność tarczycy u kobiet w ciąży, aby zapobiec poważnym powikłaniom u matki i płodu. Tiamazol może przenikać przez łożysko u człowieka. Na podstawie doświadczeń związanych ze stosowaniem u ludzi, pochodzących z badań epidemiologicznych i ze spontanicznych zgłoszeń, podejrzewa się, że tiamazol powoduje wrodzone wady rozwojowe, jeśli podawany jest w okresie ciąży, a zwłaszcza w I trymestrze i w dużych dawkach. Notowano takie wady rozwojowe, jak wrodzona aplazja skóry, wady rozwojowe twarzoczaszki (zarośnięcie nozdrzy tylnych, dysmorfia twarzy), przepuklina pępowinowa, zarośnięcie przełyku, nieprawidłowe zmiany przewodu pępowinowo-jelitowego oraz ubytek przegrody międzykomorowej. Tiamazol można podawać w ciąży wyłącznie po przeprowadzeniu ścisłej indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka i tylko w najmniejszej skutecznej dawce, bez dodatkowego podawania hormonów tarczycy. Jeśli tiamazol stosuje się w okresie ciąży, zaleca się ścisłe kontrolowanie stanu matki, płodu i noworodka. Tiamazol przenika do mleka ludzkiego, gdzie może osiągać stężenia odpowiadające stężeniom leku w surowicy matki. Istnieje ryzyko rozwoju niedoczynności tarczycy u dziecka. Karmienie piersią w czasie leczenia tiamazolem jest możliwe; można jednak stosować wyłącznie małe dawki, do 10 mg na dobę, bez dodatkowego podawania hormonów tarczycy. Czynność gruczołu tarczycowego u noworodka musi być regularnie kontrolowana.

Doustnie. Tiamazol jest aktywnym metabolitem karbimazolu lecz 1 mg tiamazolu nie jest równoważny 1 mg karbimazolu. Należy wziąć to pod uwagę, rozpoczynając leczenie tiamazolem lub w przypadku przestawiania leczenia z karbimazolu na tiamazol. Dorośli: początkowo 10-40 mg na dobę (w zależności od ciężkości choroby i spożycia jodu). W wielu przypadkach zahamowanie produkcji hormonów tarczycy zwykle można osiągnąć, stosując dawki początkowe 20-30 mg tiamazolu na dobę. W łagodnych przypadkach pełna dawka blokująca może nie być konieczna i wówczas należy rozważyć mniejszą dawkę początkową. W ciężkich przypadkach nadczynności tarczycy może być konieczna dawka początkowa 40 mg tiamazolu. Dawkę należy ustalić indywidualnie w zależności od stanu metabolicznego pacjenta, ocenianego na podst. zmian stężenia hormonów tarczycy. W leczeniu podtrzymującym zalecana jest dawka 5-20 mg na dobę w skojarzeniu z lewotyroksyną (aby uniknąć niedoczynności tarczycy) lub 2,5-10 mg na dobę w monoterapii. Nadczynność indukowana jodem może wymagać większych dawek. Dzieci i młodzież od 3 do 17 lat: początkowo 0,5 mg/kg mc. na dobę w 2-3 równych dawkach. W terapii podtrzymującej dawka dobowa może być zmniejszona i podawana raz na dobę w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Konieczne może być dodatkowe leczenie lewotyroksyną, aby uniknąć niedoczynności tarczycy. Nie należy przekraczać całkowitej dawki dobowej 40 mg tiamazolu. Dzieci ≤2 lat. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania tiamazolu u dzieci w tej grupie wiekowej nie było systematycznie oceniane, dlatego nie zaleca się stosowania. Leczenie zachowawcze nadczynności tarczycy. Leczenie ma na celu uzyskanie stanu metabolicznego jak w eutyreozie i długotrwałej remisji po określonym czasie trwania leczenia. W zależności od doboru pacjentów do leczenia, remisję uzyskuje się maksymalnie u 50% pacjentów po roku. Opisywane wskaźniki remisji wyraźnie się różnią, choć nie wyjaśniono do końca przyczyny odpowiedzialnej za te różnice. Do czynników, które prawdopodobnie mają znaczenie należą: typ nadczynności tarczycy (immunologiczna lub nieimmunologiczna), czas trwania leczenia, dawka tiamazolu oraz podaż jodu w diecie lub jatrogenna podaż jodu. Terapia trwa zwykle 6 mies. do 2 lat (przeciętnie rok). Statystycznie, prawdopodobieństwo remisji zwiększa się wraz z czasem trwania leczenia. W przypadkach, w których nie można osiągnąć remisji, a nie ma możliwości lub zgody na zastosowanie radykalnych metod terapeutycznych, tiamazol można stosować jako przewlekłe leczenie przeciwtarczycowe, w jak najmniejszej dawce, bez dodawania lub w skojarzeniu z małą dawką lewotyroksyny. Pacjenci z dużym wolem tarczycy i uciskiem na tchawicę powinni otrzymywać, jeśli w ogóle, jedynie krótkotrwałe leczenie tiamazolem, ponieważ długotrwałe podawanie leku może powodować powiększanie się wola. Konieczne może być szczególnie dokładne monitorowanie leczenia (stężenie TSH, światło tchawicy). Preferuje się łączenie tej terapii z dodatkowym podawaniem lewotyroksyny. Leczenie przedoperacyjne. Tymczasowe, wstępne leczenie (przez 3 lub 4 tyg. lub dłużej, w zależności od indywidualnej potrzeby) może służyć do osiągnięcia metabolicznego stanu eutyreozy, zmniejszając tym samym ryzyko związane z zabiegiem chirurgicznym. Zabieg chirurgiczny powinien zostać przeprowadzony, gdy tylko pacjent osiągnie eutyreozę, w przeciwnym razie należy włączyć suplementację lewotyroksynę; leczenie można zakończyć 1 dzień przed operacją. Spowodowane tiamazolem zwiększenie kruchości tkanek tarczycy i ryzyka krwawienia można skompensować dodatkowym, przedoperacyjnym podaniem dużej dawki jodu w ciągu 10 dni poprzedzających operację (terapia jodowa Plummera). Leczenie przed terapią jodem radioaktywnym. Osiągnięcie eutyreozy przed zastosowaniem jodu radioaktywnego ma ważne znaczenie szczególnie w ciężkich przypadkach nadczynności tarczycy, gdyż w pojedynczych przypadkach, po terapii jodem radioaktywnym bez wstępnego leczenia opisywano występowanie przełomu tarczycowego. Pochodne tionamidu mogą zmniejszać jodowrażliwość tkanki tarczycy. W przypadku planowego leczenia gruczolaków autonomicznych należy zapobiegać aktywacji tkanki paranodularnej przy pomocy leczenia poprzedzającego. Okresowa terapia przeciwtarczycowa po leczeniu jodem radioaktywnym. Czas trwania leczenia i dawkę tiamazolu należy ustalić indywidualnie, w zależności od nasilenia obrazu klinicznego i szacowanego okresu, po którym pojawią się efekty leczenia jodem radioaktywnym (ok. 4-6 mies.). Leczenie profilaktyczne u pacjentów zagrożonych ryzykiem wystąpienia nadczynności tarczycy w wyniku podania substancji zawierających jod w celach diagnostycznych. Zazwyczaj, przez ok. 10 dni podaje się 10-20 mg tiamazolu i (lub) 1 g nadchloranu na dobę (np. w sytuacji podania środków kontrastowych wydalanych przez nerki). Czas trwania leczenia zależy od czasu, przez jaki substancja zawierająca jod pozostaje w organizmie. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby klirens osoczowy tiamazolu jest zmniejszony, w związku z tym dawkę leku należy utrzymywać na jak najniższym poziomie a pacjentów należy ściśle monitorować. Z uwagi na brak danych dotyczących farmakokinetyki tiamazolu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zaleca się ostrożne, indywidualne dostosowywanie dawki pod ścisłą kontrolą, dawka powinna być możliwie najmniejsza. U pacjentów w podeszłym wieku, zaleca się indywidualne dostosowywanie dawki pod ścisłą kontrolą. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości i popijać odpowiednią ilością płynu. W czasie początkowej terapii nadczynności tarczycy dużymi dawkami, dawkę dobową można podzielić i przyjmować w regularnych odstępach czasu w ciągu dnia. Dawkę podtrzymującą można przyjmować raz na dobę, rano, podczas śniadania lub po śniadaniu.

Preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z łagodnymi reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie (np. wysypka alergiczna, świąd). Tiamazol powinien być stosowany jedynie przez krótki okres czasu i pod warunkiem starannej obserwacji u pacjentów z dużym wolem tarczycy wywierającym ucisk na tchawicę, ponieważ istnieje niebezpieczeństwo powiększenia się rozmiarów wola. W przypadku wystąpienia objawów zapalenia naczyń lek należy odstawić, jeśli konieczne. Na ogół objawy ustępują po zaprzestaniu leczenia. Opisywano występowanie agranulocytozy w ok. 0,3-0,6% przypadków. Przed rozpoczęciem leczenia należy zwrócić uwagę pacjenta na objawy agranulocytozy. Zazwyczaj agranulocytoza pojawia się w ciągu pierwszych tygodni leczenia, lecz może wystąpić jeszcze parę miesięcy po rozpoczęciu terapii oraz podczas ponownego włączenia leku do terapii. Zaleca się ścisłą kontrolę morfologii krwi przed i po rozpoczęciu leczenia, szczególne w przypadkach występowania wcześniej łagodnej granulocytopenii. W przypadku zaobserwowania któregoś z tych objawów, zwłaszcza w pierwszych tygodniach leczenia, pacjent powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem w celu wykonania morfologii krwi. W razie potwierdzenia agranulocytozy konieczne jest odstawienie leku. Rzadko występują inne mielotoksyczne działania niepożądane przy przyjmowaniu zalecanych dawek. Często opisywano działania niepożądane w związku ze stosowaniem dużych dawek tiamazolu (ok. 120 mg na dobę). Takie dawki powinny być zarezerwowane do specjalnych wskazań (ciężkie postaci choroby, przełom tyreotoksyczny). Wystąpienie toksycznego działania na szpik kostny podczas leczenia tiamazolem wymaga odstawienia leku i, w razie potrzeby, przejścia na lek przeciwtarczycowy należący do innej grupy. Zgłaszano przypadki ostrego zapalenia trzustki u pacjentów otrzymujących tiamazol lub prolek karbimazol. Jeśli u pacjenta wystąpi ostre zapalenie trzustki, należy natychmiast przerwać podawanie tiamazolu. Nie podawać tiamazolu pacjentom, u których w przeszłości wystąpiło ostre zapalenie trzustki po podaniu tiamazolu lub karbimazolu. Ponowne podanie leku może spowodować nawrót ostrego zapalenia trzustki ze skróconym czasem do wystąpienia objawów. Zbyt duże dawki mogą prowadzić do subklinicznej lub objawowej niedoczynności tarczycy i powiększenia wola z powodu wzrostu stężenia TSH. Dlatego po uzyskaniu eutyreozy należy natychmiast zmniejszyć dawkę tiamazolu i, w razie potrzeby, dodatkowo podać lewotyroksynę. Nie powinno się przerywać leczenia tiamazolem i stosować samej lewotyroksyny. Powiększanie wola w czasie terapii tiamazolem pomimo supresji TSH jest wynikiem choroby podstawowej i nie można temu zapobiec dodatkowym podawaniem lewotyroksyny. Osiągnięcie prawidłowych stężeń TSH jest kluczowe w celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia lub pogorszenia orbitopatii endokrynnej. Jakkolwiek choroba ta jest w dużym stopniu niezależna od przebiegu choroby tarczycy. Schorzenie to, samo w sobie, nie powinno być powodem zmiany leczenia i nie może być traktowane jako działanie niepożądane prawidłowo prowadzonej terapii. W niewielkim odsetku przypadków po terapii przeciwtarczycowej bez dodatkowej ablacji może wystąpić późna niedoczynność tarczycy. Prawdopodobnie nie jest to niepożądane działanie leku, ale wynik procesów zapalnych i destrukcyjnych toczących się w miąższu tarczycy w związku z chorobą podstawową. Zmniejszenie patologicznie zwiększonego w nadczynności tarczycy zużycia energii może prowadzić do (zazwyczaj pożądanego) zwiększenia masy ciała w czasie leczenia tiamazolem. Należy poinformować pacjentów, że poprawa w obrazie klinicznym wskazuje na normalizację zużycia energii. Preparat zawiera laktozę, dlatego nie zaleca się stosowania go u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W czasie przyjmowania leku Thyrozol mogą wystąpić następujące objawy niepożądane, w niektórych
przypadkach nawet po kilku miesiącach leczenia.

Bardzo częste (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób)
- Reakcje skórne o różnym nasileniu (wysypka, świąd, swędzące bąble pokrzywkowe).
  W większości przypadków mają łagodny charakter i ustępują w trakcie dalszego leczenia
  lekiem Thyrozol.

Częste (mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 10 osób)
- Bóle stawów.

Niezbyt częste (mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 100 osób)
- W przypadku wystąpienia takich objawów, jak zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, ból gardła
  lub gorączka, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Mogą to być objawy poważnego
  zmniejszenia liczby pewnych krwinek (agranulocytoza).

Rzadkie (mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 1000 osób)
- Zaburzenia smaku lub utrata smaku.
- Gorączka.

Bardzo rzadkie (mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 10 000 osób)
- Zmniejszenie liczby płytek krwi (trombocytopenia), zmniejszenie liczby wszystkich krwinek
  (pancytopenia), choroba węzłów chłonnych (uogólniona limfadenopatia).
- Zaburzenie dotyczące hormonów regulujących stężenie glukozy we krwi objawiające się
  zmniejszeniem stężenia cukru we krwi (autoimmunologiczny zespół insulinowy).
- Zapalenie lub podrażnienie nerwów (neuritis, polineuropatia).
- Obrzęk ślinianek.
- Zaburzenia czynności wątroby lub zapalenie wątroby (żółtaczka cholestatyczna, toksyczne
  zapalenie wątroby). Zwykle objawy ustępują po przerwaniu leczenia.
- Ostre alergiczne reakcje skórne mogące występować na całym ciele, w tym pęcherzowe reakcje
  skórne (zespół Stevensa-Johnsona), wypadanie włosów, zapalna autoimmunologiczna choroba
  skóry i tkanki łącznej (toczeń rumieniowy).

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- Zapalenie trzustki (ostre zapalenie trzustki).
- Zapalenie naczyń krwionośnych (zapalenie naczyń).

Dzieci i młodzież
Działania niepożądane u dzieci i młodzieży są podobne jak te obserwowane u dorosłych.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych;
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: +48 22 49 21 301
faks: +48 22 49 21 309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Niedobór jodu nasila odpowiedź tarczycy na tiamazol, natomiast nadmiar jodu ją osłabia. W nadczynności tarczycy metabolizm i eliminacja leków mogą być przyspieszone. Procesy te normalizują się wraz z przywróceniem prawidłowej czynności tarczycy. W razie potrzeby należy zmodyfikować dawkę. Wyrównanie czynności gruczołu tarczowego może doprowadzić do normalizacji nasilonego działania leków przeciwzakrzepowych u pacjentów z nadczynnością tarczycy.

Merck Sp. z o.o.
al. Jerozolimskie 142 B
02-305 Warszawa
22-535-97-00
[email protected]
www.merckgroup.com/pl-pl