Tiaprid PMCS 100 mg tabletki

1 tabl. zawiera 100 mg tiaprydu (w postaci chlorowodorku). Preparat zawiera karboksymetyloskrobię sodową (typ A).

Atypowy lek neuroleptyczny, działający przez wybiórcze blokowanie receptorów dopaminergicznych podtypu D₂ i D₃, nie posiadającym wpływu na podtypy receptorów głównych neuroprzekaźników centralnego układu nerwowego (w tym serotoninę, noradrenalinę i histaminę). W badaniach neurochemicznych i behawioralnych in vivo potwierdzono te właściwości i wykazano działanie antydopaminergiczne bez działania sedatywnego, kataleptycznego i zaburzającego funkcje poznawcze. Tiapryd jest szczególnie skuteczny w stosunku do uprzednio "uczulonych" receptorów dopaminergicznych, co tłumaczy jego wpływ na dyskinezę. W badaniach dotyczących stresu, prowadzonych na różnych modelach zwierzęcych, obejmujących również odstawienie alkoholu, potwierdzono przeciwlękowe działanie tiaprydu u myszy i ssaków naczelnych. Tiapryd nie powodował uzależnienia fizycznego lub psychicznego. Wchłania się szybko. Średnia wartość t_max po podaniu tabletki wynosi 1 h. Bezwzględna dostępność po podaniu doustnym wynosi około 75-78%. Tiapryd praktycznie nie wiąże się z białkami osocza. U ludzi, do 15% tiapridu jest metabolizowane do przeważnie nieaktywnych farmakologicznie metabolitów. Nie obserwowano powstawania koniugatów. Wydalany jest głównie z moczem, praktycznie w postaci niezmienionej. Wydalany jest głównie w postaci niezmienionej (70%) z moczem. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi około 3-5 h. Nie obserwowano powstawania koniugatów.

Zaburzenia zachowania u pacjentów z demencją. Zaburzenia zachowania podczas odstawiania alkoholu: ostry zespół majaczeniowy, zespół odstawienny. Ciężka postać pląsawicy Huntingtona.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nowotwory zależne od stężenia prolaktyny (np. gruczolak przysadki typu prolactinoma i rak piersi). Guz chromochłonny nadnerczy. Jednoczesne stosowanie z lewodopą lub innymi lekami o działaniu dopaminergicznym.

Jeżeli stosowanie tiaprydu jest konieczne do utrzymania dobrej równowagi psychicznej oraz w celu uniknięcia pogorszenia choroby, leczenie skuteczną dawką musi być rozpoczęte lub kontynuowane przez cały okres ciąży. Istnieją ograniczone dane kliniczne na temat stosowania tiaprydu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Neuroleptyki, podawane we wstrzyknięciu w stanach nagłych, mogą powodować niedociśnienie tętnicze u matki. U noworodków narażonych na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym tiaprydu) w czasie III trymestru ciąży mogą wystąpić działania niepożądane (w tym zaburzenia pozapiramidowe) i (lub) objawy odstawienne, które mogą zmieniać się w zależności od ciężkości przebiegu oraz czasu trwania porodu, który ma nastąpić. Obserwowano pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia związane z karmieniem. W związku z powyższym noworodki powinny być uważnie monitorowane. Nie wiadomo, czy tiapryd przenika do mleka ludzkiego (jest obecny w mleku zwierząt). Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie tiaprydu, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. U zwierząt obserwowano zmniejszenie płodności wynikające z właściwości farmakologicznych produktu (działanie zależne od prolaktyny). Podobnie, tiapryd może zmniejszać płodność u ludzi. Podawanie tiaprydu może powodować hiperprolaktynemię, z towarzyszącym brakiem miesiączki, brakiem owulacji oraz zaburzeniem płodności u ludzi, wynikające z interakcji z receptorami dopaminergicznymi.

Doustnie. Zaburzenia zachowania u pacjentów z demencją: 200–400 mg/dobę. Leczenie należy rozpocząć od dawki 50 mg (tj. ¹/₂ tabl.), 2 razy na dobę, zwiększając ją stopniowo w ciągu 2-3 dni do 100 mg (tj. 1 tabl.) 3 razy na dobę. Średnia dawka wynosi 300 mg (tj. 3 tabl. na dobę) na dobę, maksymalna zalecana dawka wynosi 400 mg/dobę (tj. 4 tabl. na dobę). Zaburzenia zachowania podczas odstawiania alkoholu: 300-400 mg/dobę (tj. 3-4 tabl. na dobę) przez 1-2 mies. Pląsawica Huntingtona: 300–1200 mg/dobę. Dawka początkowa: do 1200 mg/dobę, podawane w co najmniej 3 dawkach podzielonych. Następnie dawkę należy zmniejszać stopniowo do dawki podtrzymującej, w zależności od odpowiedzi pacjenta. Dzieci w wieku od 6 lat: zwykła dawka wynosi 100-150 mg/dobę; maksymalnie 300 mg/dobę. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek - klirens kreatyniny (CCr) 30-60 ml/min: podawać 75% zwykle stosowanej dawki; CCr 10-30 ml/min: podawać 50% zwykle stosowanej dawki; CCr <10 ml/min: podawać 25% zwykle stosowanej dawki. Nie ma konieczności zmniejszania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Tabletkę można podzielić na 4 równe dawki.

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów: z czynnikami ryzyka wystąpienia wydłużenia odstępu QT (takimi jak: bradykardia <55 uderzeń/min, zaburzenia elektrolitowe, zwłaszcza hipokaliemia, wrodzone wydłużenie odstępu QT, wydłużenie odstępu QT stwierdzone w wywiadzie rodzinnym, jednoczesne stosowanie leków, które mogą powodować znaczną bradykardię, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia przewodzenia w sercu lub wydłużenie odstępu QT); z czynnikami ryzyka udaru mózgu; z rakiem piersi w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym (tiapryd może powodować zwiększenie stężenia prolaktyny); z chorobą Parkinsona; z padaczką w wywiadzie (możliwość obniżenia progu drgawkowego); z niewydolnością nerek (konieczna jest modyfikacja dawkowania; ryzyko wystąpienia śpiączki z powodu przedawkowania); w podeszłym wieku (ze względu na potencjalne ryzyko zaburzeń świadomości i śpiączki); u dzieci (ograniczone dane dotyczące działania leku w tej grupie wiekowej). Przed rozpoczęciem stosowania tiaprydu oraz w trakcie leczenia należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) oraz podjąć odpowiednie działania prewencyjne; zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia ŻChZZ. Ze względu na ryzyko leukopenii, neutropenii i agranulocytozy, w przypadku wystąpienia niewyjaśnionych infekcji lub gorączki konieczne jest bezzwłoczne wykonanie badań krwi. W przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego lub hipertermii o nieznanej przyczynie należy przerwać leczenie tiaprydem. Pacjenci w podeszłym wieku z psychozą związaną z demencją, leczeni lekami przeciwpsychotycznymi, są w grupie zwiększonego ryzyka zgonu; nie jest jasne, w jakim stopniu zwiększona śmiertelność może być przypisana atypowym lekom przeciwpsychotycznym, a w jakim pewnym cechom pacjentów. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Często (mogą wystąpić do 1 na 10 osób):
- Hiperprolaktynemia, która, w niektórych przypadkach, może prowadzić do wystąpienia innych
  zaburzeń. Rzadziej może wystąpić ból piersi, powiększenie piersi (ginekomastia), zaburzenia
  miesiączkowania lub brak miesiączki u kobiet oraz zaburzenia orgazmu lub impotencja
  u mężczyzn.
- Senność, bezsenność, pobudzenie, obojętność.
- Zawroty głowy/zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, ból głowy.
- Objawy, jak w chorobie Parkinsona (drżenie, wzmożone napięcie mięśniowe, ograniczona
  aktywność ruchowa i zwiększone wydzielanie śliny). Objawy te są zazwyczaj odwracalne po
  podaniu leku antycholinergicznego (np. Biperyden).
- Zmęczenie, uczucie wyczerpania.

Niezbyt często (mogą wystąpić do 1 na 100 osób):
- Dystonia [skurcze, przykurcze mięśni szyi, niezamierzone ruchy gałek ocznych (oczopląs),
  skurcze mięśni żwaczy (szczękościsk), akatyzja (niepokój ruchowy)]. Objawy te są zazwyczaj
  odwracalne po podaniu leku przeciwcholinergicznego (np. Biperyden).
- Dezorientacja, omamy.
- Omdlenie (krótkotrwała utrata przytomności), drgawki.
- Zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, zazwyczaj ortostatyczne, zakrzepica żył głębokich.
- Zaparcie.
- Wysypka skórna (w tym zaczerwienienie, pokrzywka lub wysypka plamista).
- Brak miesiączki, zaburzenia orgazmu.
- Zwiększenie masy ciała.

Rzadko (mogą wystąpić do 1 na 1000 osób):
- Utrata przytomności.
- Zmniejszenie liczby białych krwinek (leukopenia, neutropenia, agranulocytoza).
- Zmniejszenie stężenia potasu we krwi (hiponatremia), zespół niewłaściwego wydzielania
  hormonu antydiuretycznego.
- Wczesna dyskineza (skurcze języka lub przełyku, tiki). Objawy te są zazwyczaj odwracalne po
  podaniu leku przeciwcholinergicznego (np. Biperyden).
- Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków) zgłaszano
  przypadki późnych dyskinez po długotrwałym podawaniu (ponad trzy miesiące),
  charakteryzujących się rytmicznymi mimowolnymi ruchami, przede wszystkim języka i (lub)
  mięśni twarzy. Należy natychmiast poinformować lekarza, jeśli wystąpią takie ruchy; lekarz
  zadecyduje o podjęciu niezbędnych kroków. Nie należy podawać leków przeciw
  parkinsonizmowi jako odtrutki, ponieważ są nieskuteczne lub mogą powodować pogorszenie
  objawów.
- Podobnie jak w przypadku wszystkich innych leków neuroleptycznych, może wystąpić złośliwy
  zespół neuroleptyczny (ZZN), który może prowadzić do zgonu (patrz punkt „Informacje ważne
  przed zastosowaniem leku Tiaprid PMCS”).
- Zgłaszano również zaburzenia przewodzenia serca (wydłużenie odstępu QT) i ciężkie,
  komorowe zaburzenia rytmu (takie jak torsade de pointes, nasilenie częstoskurczu
  komorowego), a także migotanie komór, zatrzymanie akcji serca i nagłe zgony (patrz punkt
  „Ostrzeżenia i środki ostrożności” i „Lek Tiaprid PMCS a inne leki”).
- Zakrzepica żylna, szczególnie nóg (z obrzękiem, bólem i zaczerwienieniem); zakrzep może
  przemieszczać się poprzez krążenie do płuc, powodując ból w klatce piersiowej i duszność.
  W przypadku zaobserwowania któregokolwiek z powyższych objawów należy natychmiast
  zwrócić się o pomoc medyczną (patrz punkt „Informacje ważne przed zastosowaniem leku
  Tiaprid PMCS”). W niektórych przypadkach zatorowość płucna może być śmiertelna.
- Niektóre postacie zapalenia płuc, spowodowane przypadkowym przedostaniem się np. pokarmu
  lub płynu do płuc (aspiracja płucna), zaburzenia oddychania (depresja oddechowa).
- Zatkanie jelita, niedrożność jelit.
- Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych.
- Wysypka skórna (pokrzywka).
- Zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej (CPK), rozpad mięśni szkieletowych
  (rabdomioliza).

Nieznana (na podstawie dostępnych danych):
- Zespół odstawienia u noworodków (Patrz „Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność”).
- Upadki, szczególnie u osób w podeszłym wieku.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, Tel.: +48 22 49 21 301,
Faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Neuroleptyki i agoniści dopaminergiczni wzajemnie antagonizują swoje działanie, ponadto agoniści dopaminergiczni mogą powodować pogorszenie zaburzeń psychotycznych. Przeciwwskazane jest stosowanie tiaprydu z agonistami dopaminergicznymi, z wyjątkiem pacjentów z chorobą Parkinsona (kabergolina, chinagolid). Nie stosować z lewodopą - jeżeli jednoczesne stosowanie jest konieczne u pacjentów z chorobą Parkinsona, należy stosować minimalne, skuteczne dawki obu leków. Nie stosować z innymi agonistami dopaminergicznymi (amantadyna, apomorfina, bromokryptyna, entakapon, lizuryd, pergolid, pirybedyl, pramipeksol, ropinirol, selegilina) - jeżeli jednoczesne stosowanie jest konieczne u pacjentów z chorobą Parkinsona, dawkę neuroleptyku należy stopniowo zmniejszać i w końcu odstawić (nagłe odstawienie jest związane z ryzykiem wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego). Niewskazane jest stosowanie z lekami, które mogą powodować torsades de pointes lub wydłużenie odstępu QT, takimi jak: leki przeciwarytmiczne klasy IA (chinidyna, dizopiramid, hydrochinidyna), leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), niektóre neuroleptyki (sultopryd, pipotiazyna, sertyndol, weralipryd, chloropromazyna, lewomepromazyna, trifluoperazyna, tiorydazyna, cyjamemazyna, sulpiryd, pimozyd, haloperydol, droperydol, flufenazyna, pipamperon, flupentyksol, zuklopentyksol), niektóre leki przeciwpasożytnicze (halofantryna, lumefantryna, pentamidyna), a także erytromycyna i.v., spiramycyna i.v., moksyfloksacyna, sparfloksacyna, imipramina, leki przeciwdepresyjne, lit, beprydyl, cyzapryd, difemanil, mizolastyna, winkamina i.v. - jeżeli to możliwe, należy przerwać leczenie ww. lekami; nie dotyczy to leków stosowanych w zakażeniach; jeżeli nie można przerwać stosowania, należy uważnie monitorować odstęp QT i zapis EKG. Niewskazane jest stosowanie z metadonem, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca, szczególnie torsades de pointes. Zachować szczególną ostrożność (monitorować stan kliniczny pacjenta oraz zapis EKG) w przypadku terapii skojarzonej z: lekami powodującymi bradykardię (leki przeciwarytmiczne klasy IA, β-adrenolityki, niektóre leki przeciwarytmiczne klasy II, niektórzy antagoniści wapnia np. diltiazem i werapamil; klonidyna, guanfacyna; glikozydy nasercowe, pilokarpina, inhibitory cholinoesterazy); β-adrenolitykami stosowanymi w niewydolności serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol, nebiwolol); lekami wywołującymi zaburzenia równowagi elektrolitowej, szczególnie powodującymi hipokaliemię (leki moczopędne zmniejszające stężenie potasu we krwi, środki przeczyszczające o działaniu przyśpieszającym perystaltykę, amfoterycyna B i.v., glikokortykosteroidy, tetrakozaktyd, kosyntropina) - zaleca się wyrównanie stężenia potasu we krwi przed podaniem tiaprydu. Stosowanie tiaprydu z lekami hipotensyjnymi, β-adrenolitykami (z wyjątkiem esmololu, sotalolu i β-adrenolityków podawanych w niewydolności serca), pochodnymi azotanów, nasila działanie obniżające ciśnienie krwi (działanie addytywne), z ryzykiem wystąpienia hipotonii ortostatycznej. Stosowanie tiaprydu z lekami hamującymi OUN, takimi jak: narkotyki (leki przeciwbólowe, leki przeciwkaszlowe i opioidy stosowane w leczeniu substytucyjnym), leki przeciwhistaminowe hamujące receptory H₁ o działaniu uspokajającym, barbiturany, benzodiazepiny, inne leki anksjolityczne, leki nasenne, neuroleptyki, leki przeciwdepresyjne o działaniu uspokajającym (amitryptylina, doksepina, mianseryna, mirtazapina, trimipramina), leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo, a także baklofen, talidomid, pizotyfen, klonidyna i pochodne substancje, nasila depresję OUN. Alkohol może nasilać działanie sedatywne neuroleptyków - w trakcie leczenia tiaprydem należy unikać picia alkoholu i stosowania leków zawierających alkohol.

PRO. MED. PL Sp. z o.o.
al. Korfantego 141
40-154 Katowice
32-209-84-77
[email protected]
www.promed.pl