Tiapridal 100 mg tabletki

1 tabl. zawiera 100 mg tiaprydu (w postaci chlorowodorku tiaprydu).

Neuroleptyk, niezależny od cyklazy adenylowej, selektywny antagonista receptorów dopaminergicznych D₂. Jego powinowactwo do receptorów dopaminergicznych D₁ jest małe. Wykazano, że lek jest szczególnie skuteczny w stosunku do uprzednio „uczulonych” receptorów dopaminergicznych. Wykazano korzystny wpływ tiaprydu na stopień czujności u osób w podeszłym wieku. Nie wyjaśniono dotychczas w pełni mechanizmu przeciwlękowego i uspokajającego działania tiaprydu, wiadomo, że jest on niezależny od antydopaminergicznego działania leku. C_max w osoczu (1,3 µg/ml) jest osiągane po 1 h po doustnym podaniu tiaprydu w dawce 200 mg. Całkowita biodostępność tiaprydu w postaci tabletek wynosi 75%. Podczas podania tuż przed posiłkiem biodostępność wzrasta o 20 % i C_max w osoczu o 40 %. Wchłanianie jest wolniejsze u osób starszych. Przenikanie tiaprydu do tkanek zachodzi szybko (poniżej 1 h). Tiapryd przenika przez barierę krew-mózg oraz przez barierę łożyskową i nie ulega kumulacji. Tiapryd nie wiąże się z białkami osocza, natomiast słabo wiąże się z erytrocytami. Tiapryd w organizmie ludzkim nie jest intensywnie metabolizowany. 70% podanej dawki przenika do moczu w formie niezmienionej. T_0,5 z surowicy wynosi 2,9 h u kobiet i 3,6 h u mężczyzn. Wydalanie odbywa się przede wszystkim przez nerki; klirens nerkowy wynosi 330 ml/min.

Lek jest wskazany do krótkotrwałego leczenia stanów pobudzenia i agresji u pacjentów w podeszłym wieku.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie u pacjentów z nowotworami, których wzrost jest zależny od poziomu prolaktyny, np. gruczolak przysadki typu prolactinoma, nowotwór piersi zależny od prolaktyny. Guz chromochłonny. Jednoczesne stosowanie z lewodopą.

Nie zaleca się stosowania tiaprydu w czasie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznej antykoncepcji. Jeżeli stosowanie leku jest konieczne do utrzymania dobrej równowagi psychicznej oraz w celu uniknięcia dekompensacji, musi być rozpoczęte lub kontynuowane skuteczną dawką przez cały okres ciąży. U noworodków narażonych na działanie leków przeciwpsychotycznych, w tym tiaprydu, w ostatnim trymestrze ciąży obserwowano zespoły pozapiramidowe i (lub) objawy odstawienia, które mogą mieć różne nasilenie po porodzie. Odnotowano przypadki: nadpobudliwości, wzmożonego napięcia, obniżonego napięcia, drżeń mięśniowych, senności, zespołu zaburzeń oddechowych, zaburzeń karmienia. W związku z tym, należy ostrożnie monitorować noworodki. Nie wiadomo czy tiapryd przenika do mleka matki. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy wstrzymać się od terapii lekiem, biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka płynące z karmienia piersią oraz korzyści dla kobiety wynikające z prowadzonej terapii. U zwierząt obserwowano zmniejszenie płodności wynikające z właściwości farmakologicznych leku (działanie zależne od prolaktyny). U ludzi ze względu na działanie leku na receptory dopaminowe, tiapryd może powodować hiperprolaktynemię, której może towarzyszyć brak miesiączki, brak owulacji i zmniejszenie płodności.

Doustnie: dawka początkowa wynosi 100 mg na dobę. W razie potrzeby dawkę można stopniowo zwiększać do maksymalnie 300 mg na dobę. Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 28 dni. Szczególne grupy pacjentów. Lek jest metabolizowany w niewielkim stopniu, dlatego zmniejszenie dawkowania u pacjentów z niewydolnością wątroby nie jest konieczne. Pacjenci z niewydolnością nerek: dawkę należy zmniejszyć do 75% standardowej dawki u pacjentów z klirensem kreatyniny (CCr) 30-60 ml/min, do 50% standardowej dawki u pacjentów z CCr 10-30 ml/min i do 25% standardowej dawki u pacjentów z CCr poniżej 10 ml/min.

Może wystąpić złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS), potencjalnie śmiertelne powikłanie objawiające się hipertermią, sztywnością mięśni i zaburzeniami wegetatywnymi. Obserwowano przypadki z nietypowymi objawami, takimi jak hipertermia nawet bez sztywności mięśni lub hipertonia oraz niższa gorączka. Kiedy jest podejrzewany NMS lub w razie wystąpienia niewyjaśnionej hipertermii, która może być uznawana za wczesny objaw przedmiotowy/podmiotowy NMS, lub nietypowy NMS (ang. atypical NMS), należy natychmiast zaprzestać leczenia tiaprydem pod nadzorem lekarza. Ze względu na ryzyko NMS obserwowane podczas stosowania jakiegokolwiek leku neuroleptycznego, tiapryd należy stosować ostrożnie u pacjentów leczonych jednocześnie innymi neuroleptykami lub innymi lekami, o których wiadomo, że wywołują NMS. Leki neuroleptyczne mogą obniżać próg drgawkowy, chociaż nie zostało to ocenione dla tiaprydu. Zaleca się dokładne monitorowanie pacjenta z padaczką w wywiadzie w trakcie leczenia tiaprydem. U pacjentów z niewydolnością nerek należy zmniejszyć dawkę ze względu na możliwość wystąpienia śpiączki z powodu przedawkowania. U pacjentów z chorobą Parkinsona lek należy stosować tylko wtedy, gdy jest to niezbędnie konieczne. U osób w podeszłym wieku preparat powinien być stosowany szczególnie ostrożnie ze względu na ryzyko zaburzeń świadomości oraz śpiączki. Tiapryd może powodować wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG. Działanie to zwiększa ryzyko wystąpienia ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca, takich jak torsade de pointes. Przed zastosowaniem leku, jeśli stan kliniczny pacjenta na to pozwala, wskazane jest upewnić się, że nie występuje żaden z czynników sprzyjających tego typu zaburzeniom rytmu serca, jak np.: bradykardia (poniżej 55 uderzeń serca/min); zaburzenia elektrolitowe, w szczególności hipokaliemia; wrodzone wydłużenie odstępu QT; stosowane obecnie leki, które mogą powodować znaczną bradykardię (poniżej 55 uderzeń serca/min); zaburzenia elektrolitowe; zwolnienie przewodzenia w mięśniu sercowym lub wydłużenie odstępu QT; spożywanie alkoholu może powodować zaburzenia elektrolitowe, co może powodować wydłużenie odstępu QT. Tiapryd powinien być stosowany ze szczególną ostrożnością u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia wydłużenia odstępu QT. W trakcie podawania, jeśli to możliwe, pacjent powinien znajdować się pod ciągłym monitorowaniem pracy serca. EKG należy wykonać przed podaniem tiaprydu we wstrzyknięciu lub jak najszybciej w trakcie jego podawania lub gdy pozwala na to sytuacja kliniczna. Obserwowano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE), czasami kończące się zgonem, po zastosowaniu leków przeciwpsychotycznych. Ze względu na to, że u pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki ryzyka VTE, należy zachować ostrożność w stosowaniu leku u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia VTE. Pacjenci w podeszłym wieku z psychozą związaną z demencją, leczeni lekami przeciwpsychotycznymi, są w grupie zwiększonego ryzyka zgonu. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem leczonych różnymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi obserwowano 3 krotne zwiększenie ryzyka udaru naczyniowego mózgu. Tiapryd powinien być ostrożnie stosowany u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru. Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania tiaprydu u dzieci i młodzieży. Obserwowano przypadki leukopenii, neutropenii i agranulocytozy po zastosowaniu leków przeciwpsychotycznych, włączając preparat. Niewyjaśnione infekcje lub gorączka mogą być objawem nieprawidłowego składu krwi, konieczne jest bezzwłoczne wykonanie badań krwi.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, Tiapridal może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.

Często (u 1 do 10 na 100 pacjentów):
- zawroty głowy, bóle głowy;
- objawy jak w chorobie Parkinsona: drżenie, wzmożone napięcie mięśniowe, hipokineza
  (zmniejszona ruchliwość) i ślinotok. Objawy te najczęściej ustępują po podaniu leków
  przeciw parkinsonizmowi (np. biperyden);
- senność, bezsenność, pobudzenie, zmniejszona wrażliwość na bodźce (apatia);
- osłabienie, zmęczenie;
- hiperprolaktynemia (zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi). Objaw ten ustępuje po
  odstawieniu leku. Hiperprolaktynemia może wywoływać inne zaburzenia, takie jak
  obrzmienie i ból piersi, mlekotok, zaburzenia miesiączkowania u kobiet (bolesne
  miesiączkowanie, brak miesiączki), ginekomastię (przerost sutka u mężczyzn), zaburzenia
  orgazmu, zaburzenia erekcji u mężczyzn.

Niezbyt często (u 1 do 10 na 1000 pacjentów):
- wczesna dyskineza, dystonia (skurcz, spazmatyczny kręcz szyi, napady wejrzeniowe
  (przymusowy zwrot oczu i głowy w jedną stronę), szczękościsk) i akatyzja (nadmierna
  aktywność psychoruchowa, niepokój, lęk). Objawy te najczęściej przemijają po podaniu
  leków przeciw parkinsonizmowi (np. biperyden);
- zwiększenie masy ciała;
- dezorientacja, omamy;
- omdlenie, drgawki;
- obniżenie ciśnienia krwi, zazwyczaj podczas wstawania;
- zakrzepica żył głębokich;
- zaparcia;
- wysypka (w tym wysypka z zaczerwienieniem lub guzkowata/niejednorodna);
- zatrzymanie miesiączki, zaburzenia orgazmu.

Rzadko (u 1 do 10 na 10 000 pacjentów):
- ostra dyskineza. Objaw ten najczęściej przemija po podaniu leków przeciw parkinsonizmowi;
- zmniejszenie liczby białych komórek krwi (leukopenia, neutropenia oraz agranulocytoza);
- zmniejszenie stężenia sodu we krwi (hiponatremia), choroba o nazwie "zespół
  nieadekwatnego wydzielania hormonu antydiuretycznego" (SIADH);
- późna dyskineza (charakteryzująca się rytmicznymi, mimowolnymi ruchami przede
  wszystkim języka i (lub) mięśni twarzy) po przedłużonym przyjmowaniu leku przez ponad
  3 miesiące, podobnie jak w przypadku wszystkich innych leków stosowanych w leczeniu
  zaburzeń psychicznych (leki neuroleptyczne). W przypadku wystąpienia tego typu zaburzeń
  ruchowych, należy niezwłocznie powiadomić lekarza, który podejmie decyzję o niezbędnych
  działaniach. Nie należy stosować leków przeciw parkinsonizmowi. W tym przypadku
  podawanie leków przeciw parkinsonizmowi jest nieskuteczne, a może nawet nasilać objawy;
- złośliwy zespół neuroleptyczny (patrz również punkt 2 Ostrzeżenia i środki ostrożności), który
  jest potencjalnie śmiertelnym powikłaniem;
- utrata przytomności;
- wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu serca, takie jak torsades de pointes,
  komorowa tachykardia, która może prowadzić do migotania komór lub zatrzymania krążenia i
  nagłej śmierci (patrz również punkt 2 Ostrzeżenia i środki ostrożności);
- zatorowość płucna [zakrzepy krwi w żyłach, zwłaszcza w obrębie nóg (z obrzękiem, bólem i
  zaczerwienieniem nóg), które mogą przemieszczać się naczyniami krwionośnymi do płuc,
  powodując ból w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu], czasami kończąca się zgonem;
  W przypadku stwierdzenia któregokolwiek z powyższych objawów, należy natychmiast
  zasięgnąć porady lekarza (patrz punkt 2 Informacje ważne przed zastosowaniem leku
  Tiapridal);
- zachłystowe zapalenie płuc wywołane przez cząstki żywności lub wymiocin dostające się do
  płuc;
- zaburzenia oddychania np. duszność, trudności w oddychaniu, spłycenie oddechu w
  przypadku stosowania z innymi lekami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ
  nerwowy;
- niedrożność jelit;
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych;
- pokrzywka;
- wzrost aktywności kinazy kreatynowej we krwi, osłabienie mięśni i (lub) ból mięśni;
- obrzmienie i ból piersi, mlekotok, ginekomastia, zaburzenia erekcji.

Dodatkowo donoszono o następujących działaniach niepożądanych:

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- objawy odstawienia u noworodków;
- upadki.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel: + 48 22 49 21 301, Fax: + 48 22 49 21 309, Strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi
podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Skojarzenie przeciwwskazane. Lewodopa - wzajemny antagonizm lewodopy i neuroleptyków. Skojarzenia niewskazane. Alkohol nasila sedatywne działanie neuroleptyków; podczas leczenia należy unikać picia alkoholu i stosowania leków zawierających alkohol. Spożywanie alkoholu może powodować zaburzenia elektrolitowe i dlatego może powodować wydłużenie odstępu QT. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tiaprydu z innymi lekami neuroleptycznymi lub innymi lekami mogącymi wywołać NMS. Leki, które mogą powodować wystąpienie torsade de pointes lub wydłużenie odstępu QT: leki powodujące bradykardię, takie jak leki hamujące receptory β-adrenergiczne, indukujące bradykardię leki blokujące kanał wapniowy takie jak: diltiazem i werapamil, klonidyna, guanfacyna, glikozydy naparstnicy; leki powodujące hipokaliemię: leki diuretyczne, leki przeczyszczające, amfoterycyna B podawana dożylnie, glukokortykoidy, tetrakozaktydy (hipokaliemia powinna zostać skorygowana); leki przeciwarytmiczne klasy Ia, takie jak chinidyna, dizopiramid; leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron, sotalol; inne leki takie jak pimozyd, sultopryd, haloperydol, tiorydazyna, metadon, leki przeciwdepresyjne pochodne imipraminy, lit, beprydyl, cyzapryd, erytromycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie, halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna. Skojarzenia leków, które należy wziąć pod uwagę. Leki o hamującym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy: pochodne morfiny (leki przeciwbólowe i przeciwkaszlowe), większość leków przeciwhistaminowych (antagoniści receptorów H₁), barbiturany, benzodiazepiny i inne leki przeciwlękowe, klonidyna i jej pochodne.

Neuraxpharm Polska Sp. z o.o.
ul. Poleczki 35
02-822 Warszawa
www.neuraxpharm.com/pl/