Tiocolis 8 mg tabletki

1 tabl. zawiera 8 mg tiokolchikozydu. Preparat zawiera laktozę.

Thiocolchicoside

Lek zwiotczający mięśnie o działaniu ośrodkowym. Tłumi lub znacząco łagodzi napięcia wywołane centralnie: w spastycznych wzmożonych napięciach, obniża bierny opór mięśni podczas rozciągania oraz obniża lub usuwa pozostałe napięcie. Działa także jak środek zwiotczający na mięśnie trzewne: zwłaszcza udowodnione dla macicy. Z drugiej strony, tiokolchikozyd nie wykazuje efektu kuraryny, gdyż działa poprzez OUN, a nie poprzez porażenie płytki motorycznej. Farmakologiczny sposób działania tiokolchikozydu jest znany częściowo: najnowsze badania pokazują, iż działanie zwiotczające mięśnie wynika z agonistycznego działania na receptory glicynowe znajdujące się głównie w pniu mózgu i rdzeniu kręgowym. Dlatego też nie zaburza mimowolnej motoryki, nie wywołuje porażenia, tym samym nie powoduje żadnego ryzyka zaburzenia czynności oddechowych. Tiokolchikozyd nie wpływa na układ krążenia. Działa jako antagonista receptorów GABA (umiejscowionych głównie w korze mózgowej), działaniu temu przypisuje się farmakologiczne właściwości drgawkowe lub sprzyjające wystąpieniu drgawek. Po podaniu doustnym tiokolchikozyd nie jest wykrywany w osoczu. Obserwowane są tylko jego dwa metabolity: farmakologicznie czynny metabolit SL18.0740 oraz nieaktywny metabolit SL59.0955. W przypadku obu metabolitów, C_max w osoczu krwi występuje po 1 h po podaniu tiokolchikozydu. Po podaniu doustnym, tiokolchikozyd jest najpierw metabolizowany do aglikonu 3-demetylotiokolchicyny lub SL59.0955. Etap ten występuje głównie w wyniku metabolizmu jelitowego, co wyjaśnia brak cyrkulacji niezmienionego tiokolchikozydu po tej drodze podania. SL59.0955 jest następnie sprzęgany z kwasem glukuronowym do SL18.0740, który ma równie silne działanie farmakologiczne jak tiokolchokozyd. SL59.0955 jest również demetylowany do dwumetylotiokolchicyny. Lek wydalany jest głównie z kałem - 79%, jedynie w 20% - z moczem. Nie stwierdzono obecności niezmienionego tiokolchikozydu w kale ani w moczu. Stwierdzono występowanie SL18.0740 oraz SL59.0955 w moczu i kale, podczas gdy dwudemetylotiokolchicynę odzyskano tylko w kale. Po doustnym podaniu tiokolchikozydu jego metabolit SL18.0740 jest wydalany z pozornym T_0,5 w zakresie 3,2-7 h, a T_0,5 metabolitu SL59.0955 wynosi średnio 0,8 h.

Leczenie wspomagające bolesnych przykurczów mięśni w ostrych chorobach kręgosłupa, u dorosłych i młodzieży od 16 lat.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Cały okres ciąży. Karmienie piersią. Kobiety w wieku rozrodczym niestosujące właściwej antykoncepcji.

Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży, u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących antykoncepcji oraz w czasie karmienia piersią. W badaniu płodności u szczurów, nie stwierdzono zaburzeń płodności po dawkach do 12 mg/kg mc., tj. w stężeniach niewywołujących żadnego działania klinicznego. Tiokolchikozyd i jego metabolity wywierają działanie aneugeniczne w różnych stężeniach, co jest czynnikiem ryzyka upośledzenia płodności u ludzi.

Doustnie. Dorośli i młodzież od 16 lat: zalecana dawka oraz maksymalna dawka to 8 mg co 12 h. Czas trwania leczenia jest ograniczony do 7 kolejnych dni. Należy unikać dawek przekraczających zalecane dawki lub długotrwałego stosowania. Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat. Sposób podania. Tabletki należy połykać popijając szklanką wody.

Należy zachować ostrożność w przypadku podawania tiokolchikozydu pacjentom z padaczką lub pacjentom z grupy podwyższonego ryzyka wystąpienia napadu padaczkowego. W przypadku wystąpienia napadu padaczkowego należy przerwać leczenie. W przypadku wystąpienia biegunki dawkę należy zmniejszyć. Jeżeli to konieczne, tabletki można przyjmować z lekami zobojętniającymi. Badania przedkliniczne wykazały, że jeden z metabolitów tiokolchikozydu (SL59.0955) wywołuje aneuploidię (tj. nierówną liczbę chromosomów w dzielących się komórkach) w stężeniach zbliżonych do stężeń powodujących narażenie u ludzi, po stosowaniu tiokolchikozydu w dawkach 8 mg 2 razy na dobę doustnie. Aneuploidia jest uważana za czynnik ryzyka teratogenności, toksyczności wobec zarodka lub płodu, samoistnego poronienia oraz zaburzenia płodności osobników męskich i potencjalnym czynnikiem ryzyka raka. Jako postępowanie zapobiegawcze, należy unikać stosowania leku w dawkach przekraczających zalecane dawki lub długotrwałego stosowania. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Rzadko występujące działania niepożądane (u 1 do 10 pacjentów na 10 000):
• Wysypka pęcherzykowa
• Ból w nadbrzuszu, biegunka, nudności i wymioty

Bardzo rzadko występujące działania niepożądane (rzadziej niż u 1 pacjenta na 10 000):
• Reakcje alergiczne – pokrzywka, obrzęk Quinckego (obrzęk może być groźny dla życia, gdy
  zlokalizowany jest w gardle lub krtani)
• Świąd, rumień, wysypka grudkowo – plamkowa
• Senność

Częstość nieznana:
• Wstrząs anafilaktyczny
• Drgawki lub nawrót drgawek u pacjentów z padaczką

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Biofarm Sp. z o.o.
ul. Wałbrzyska 13
60-198 Poznań
61-665-15-00
[email protected]
www.biofarm.pl