Tisercin 25 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 25 mg lewomepromazyny (w postaci maleinianu). Lek zawiera laktozę.

Słaby lek neuroleptyczny z grupy fenotiazyny. Lewomepromazyna jest analogiem chlorpromazyny o silniejszym od chlorpromazyny działaniu hamującym na funkcje psychoruchowe. Działając na receptory dopaminergiczne we wzgórzu, podwzgórzu, układzie siatkówkowatym i limbicznym lewomepromazyna powoduje supresję bodźców czuciowych, zmniejszenie aktywności ruchowej i silną sedację; poza tym wywiera również antagonistyczne działanie na inne układy neuroprzekaźników (noradrenergiczny, serotoninergiczny, histaminergiczny, cholinergiczny). W rezultacie lewomepromazyna wywiera działanie przeciwwymiotne, przeciwhistaminowe, przeciwadrenergiczne i przeciwcholinergiczne. Pozapiramidowe objawy niepożądane są słabsze niż po silnych lekach neuroleptycznych. Związek jest silnym antagonistą α-adrenergicznym, ale wykazuje słabe działanie przeciwcholinergiczne. Lewomepromazyna podwyższa próg bólu (skuteczność przeciwbólowa jest podobna do morfiny) i powoduje efekt amnestyczny. Dzięki zdolności nasilania działania leków przeciwbólowych lek można stosować jako leczenie pomocnicze w silnych bólach ostrych i przewlekłych. Po podaniu doustnym lek osiąga C_max w osoczu w ciągu 1-3 h. Jest intensywnie metabolizowany do metabolitów sprzężonych z siarczanem i glukuronianem, wydalanych następnie przez nerki. Niewielka część dawki (1%) wydala się z moczem i kałem w postaci niezmienionej. T_0,5 eliminacji wynosi 15-30 h.

Choroby psychiczne przebiegające z pobudzeniem ruchowym i psychoruchowym, zespoły paranoidalne (schizofrenia). Leczenie wspomagające w niektórych towarzyszących objawach padaczki, niedorozwoju umysłowego, w depresji z niepokojem. Nasilenie działania przeciwbólowego innych leków. Przygotowanie i pogłębienie znieczulenia ogólnego.

Nadwrażliwość na substancję czynną, na fenotiazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Podawanie jednocześnie z lekami hipotensyjnymi. Podawanie jednocześnie z inhibitorami MAO. Przedawkowanie środków działających depresyjnie na OUN (alkohol, środki do znieczulenia ogólnego, leki nasenne). Jaskra z wąskim kątem przesączania. Retencja moczu. Choroba Parkinsona. Stwardnienie rozsiane. Miastenia, porażenie połowicze. Ciężka kardiomiopatia (niewydolność serca). Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby. Istotna klinicznie hipotonia. Choroby układu krwiotwórczego. Porfiria. Karmienie piersią. Dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Leku nie należy stosować w ciąży, jeśli nie przeprowadzi się starannej oceny stosunku korzyści do ryzyka. Po urodzeniu, noworodki narażone na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym lewomepromazyny) w czasie III trymestru ciąży są w grupie ryzyka, w której mogą wystąpić działania niepożądane, w tym objawy pozapiramidowe i (lub) objawy z odstawienia o różnym nasileniu i czasie trwania. Obserwowano: pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia karmienia. Dlatego należy starannie monitorować stan noworodków. Lewomepromazyna przenika do mleka kobiecego - stosowanie leku w czasie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Ze względu na wpływ leku na przekaźnictwo dopaminergiczne, lewomepromazyna może powodować hiperprolaktynemię, co bywa związane z zaburzeniem płodności u kobiet. Niektóre dane sugerują, że leczenie lewomepromazyną jest związane z upośledzeniem płodności u mężczyzn.

Doustnie. Dorośli. Leczenie należy zaczynać od małych dawek, które później można stopniowo zwiększać w zależności od tolerancji pacjenta na lek. Po osiągnięciu poprawy dawkę należy zmniejszyć do ustalanej indywidualnie dawki podtrzymującej. W psychozach dawka początkowa wynosi 25-50 mg na dobę w 2 dawkach podzielonych. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do dawki 150-250 mg na dobę (stosowanej w 2-3 dawkach podzielonych), a następnie po uzyskaniu efektów leczenia dawkę można zredukować do dawki podtrzymującej. Lek zawsze należy odstawiać stopniowo zmniejszając dawkę. Sposób podania. Po podaniu pierwszej dawki leku pacjent powinien poleżeć przez ok. pół godziny, aby uniknąć hipotonii ortostatycznej. Jeśli po zażyciu leku często występują zawroty głowy, zaleca się leżenie w łóżku po przyjęciu każdej dawki.

Stosowanie leku należy natychmiast przerwać, jeśli wystąpi jakakolwiek reakcja z nadwrażliwości. Jednoczesne stosowanie leku ze środkami działającymi depresyjnie na OUN, lekami przeciwcholinergiczymi wymaga dużej ostrożności. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek i (lub) wątroby lek stosować szczególnie ostrożnie, ze względu na ryzyko kumulacji leku i działania toksycznego. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem leczonych lekami przeciwpsychotycznymi występuje nieznacznie zwiększone ryzyko zgonu w porównaniu z osobami nieleczonymi. Brak wystarczających danych do solidnej oceny skali ryzyka, przyczyna zwiększenia ryzyka pozostaje nieznana. Lek nie jest zatwierdzony we wskazaniu leczenia otępienia związanego z zaburzeniami zachowania. Osoby w podeszłym wieku (szczególnie z otępieniem), są bardziej podatne na hipotonię ortostatyczną i bardziej wrażliwe na przeciwcholinergiczne i sedatywne działania fenotiazyn. Ponadto osoby takie wykazują nadmierną skłonność do objawów pozapiramidowych i dlatego w takich przypadkach jest szczególnie ważne aby leczenie rozpoczynać od małych dawek początkowych i stopniowo je zwiększać. Po podaniu pierwszej dawki leku pacjent powinien poleżeć przez ok. pół godziny, aby uniknąć hipotonii ortostatycznej. Jeśli po zażyciu leku często występują zawroty głowy po każdej dawce leku zaleca się leżenie w łóżku. U pacjentów z chorobami układu krążenia w wywiadzie, a szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, zaburzeniami przewodzenia, zaburzeniami rytmu serca, zespołem wydłużonego odstępu QT lub zaburzeniami krążenia zaleca się dużą ostrożność. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać EKG, aby wykluczyć ewentualną chorobę serca, która mogłaby stanowić przeciwwskazanie do leczenia. Ze względu na ryzyko wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE), wszystkie jej czynniki ryzyka należy zidentyfikować przed i w czasie stosowania leku i podjąć odpowiednie działania prewencyjne. Jeśli w czasie leczenia przeciwpsychotycznego wystąpi hipertermia należy wykluczyć możliwość złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS). Leczenie należy natychmiast przerwać, jeśli wystąpią objawy NMS, a także wtedy, gdy w czasie leczenia wystąpi wysoka gorączka niejasnego pochodzenia nawet przy braku jawnych objawów klinicznych NMS. Jeśli po ustąpieniu NMS stan pacjenta nadal wymaga leczenia przeciwpsychotycznego, należy bardzo ostrożnie dokonać wyboru leku. Obserwowano tolerancję na sedatywne działanie fenotiazyn i tolerancję krzyżową między różnymi lekami przeciwpsychotycznymi. Lek obniża próg drgawkowy - u chorych na padaczkę w okresie zwiększania dawki konieczna jest staranna kontrola kliniczna i kontrola EEG. Stosowania leku należy unikać u pacjentów z wysokim ryzykiem przypadkowego lub zamierzonego przedawkowania. W populacji osób w podeszłym wieku z otępieniem i leczonych niektórymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi zaobserwowano 3-krotny wzrost ryzyka zdarzeń naczyniowo-mózgowych. Nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych lub innych populacji pacjentów. Lewomepromazynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru mózgu. U pacjentów leczonych lewomepromazyną obserwowano hiperglikemię lub nietolerancję glukozy. Pacjenci z ustaloną diagnozą cukrzycy lub z czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy, którzy rozpoczynają leczenie lewomepromazyną, powinni uzyskać odpowiednie monitorowanie glikemii podczas leczenia. Cholestatyczna reakcja hepatotoksyczna przypominająca żółtaczkę indukowana przez chlorpromazynę może wystąpić również po innych fenotiazynach. Zależy to od indywidualnej wrażliwości pacjenta. Zaburzenia tego typu całkowicie ustępują po odstawieniu leku. W trakcie długotrwałego podawania konieczne jest regularne przeprowadzanie testów czynnościowych wątroby. Ze względu na ryzyko wystąpienia agranulocytozy i leukopenii, w czasie przewlekłego leczenia zaleca się regularną kontrolę morfologii krwi. Przed rozpoczęciem leczenia i w czasie terapii zaleca się regularną kontrolę następujących parametrów: ciśnienie tętnicze krwi (zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami krążenia i u pacjentów ze skłonnością do hipotonii); czynność wątroby (szczególnie u pacjentów z istniejącym już zaburzeniem czynności wątroby); morfologia krwi z rozmazem (w przypadku gorączki, zapalenia gardła lub podejrzenia leukopenii lub agranulocytozy; na początku leczenia i w czasie długotrwałego stosowania leku); EKG (u pacjentów z chorobami układu krążenia i u pacjentów w podeszłym wieku); pomiar stężenia potasu w surowicy - poziomy elektrolitów w osoczu powinny być okresowo monitorowane i w razie potrzeby korygowane, zwłaszcza jeśli planuje się długotrwałe podawanie leku. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią. Działania niepożądane są zwykle łagodne, ustępują w trakcie leczenia i nie wymagają
przerwania leczenia.
Brak odpowiednich informacji dotyczących częstości ich występowania.

Mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
• Najważniejszym i najczęściej spotykanym działaniem niepożądanym jest spadek ciśnienia
  krwi przy zmianie pozycji ciała na stojącą, co prowadzi do zawrotów głowy, osłabienia lub
  omdleń.
• Pancytopenia (zmniejszenie liczby wszystkich elementów morfotycznych krwi),
  agranulocytoza (znaczne zmniejszenie liczby białych krwinek powodujące zwiększenie
  podatności na infekcje), leukopenia (zmniejszenie liczby białych krwinek), trombocytopenia
  (zmniejszenie liczby płytek krwi), eozynofilia (zwiększenie liczby ciałek krwi zwanych
  eozynofilami), zwiększona szybkość sedymentacji erytrocytów. Reakcje
  rzekomoanafilaktyczne (groźna reakcja alergiczna powodująca trudności w oddychaniu lub
  zawroty głowy), obrzęk gardła, obrzęk kostek, stóp i palców, napad astmy.
• Zmniejszenie masy ciała, niedobór witamin.
• Nietolerancja glukozy, wysoki poziom cukru we krwi.
• Niski poziom sodu we krwi, niewłaściwe wydzielanie hormonu antydiuretycznego (z
  objawami takimi jak skoncentrowany mocz, odczuwanie lub mdłości, skurcze mięśni,
  splątanie i drgawki).
• Nawrót objawów psychotycznych, katatonia (zaburzenie ruchu), splątanie, dezorientacja,
  omamy wzrokowe, niewyraźna mowa, senność.
• Napady padaczkowe, zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, objawy pozapiramidowe
  (sztywność mięśni, skurcze mięśni i ruchy mimowolne), objawy odstawienia.
• Złogi w soczewce i rogówce, retinopatia barwnikowa (choroba oka związana z odkładaniem
  się barwnika w siatkówce).
• Nieprawidłowy zapis EKG, niemiarowe bicie serca, szybkie bicie serca, migotanie,
  zatrzymanie akcji serca, nagła śmierć (niewyjaśnione lub sercowe).
• Zakrzepy krwi w żyłach, szczególnie w nogach (objawy obejmują puchnięcie, ból,
  zaczerwienienie nogi); zakrzepy mogą przemieszczać się w naczyniach krwionośnych do płuc,
  powodując ból w klatce piersiowej i trudności z oddychaniem. W razie zaobserwowania
  któregokolwiek z tych objawów, należy niezwłocznie zasięgnąć porady lekarza.
• Martwicze zapalenie jelit (kolki, bóle brzucha, krwawe biegunki), wymioty, nudności,
  zaparcia, dyskomfort w jamie brzusznej, suchość w jamie ustnej.
• Uszkodzenie wątroby (żółtaczka, zastój żółci).
• Ciężkie zapalenie skóry, pokrzywka, rumień, nadwrażliwość na światło, wzrost pigmentacji
  skóry.
• Trudności z oddawaniem moczu, zmiana zabarwienia moczu.
• Zespół odstawienia u noworodków.
• Mlekotok, zaburzenia miesiączkowania, bardzo rzadko nieprawidłowe skurcze macicy.
• Bolesna i długotrwała erekcja (priapizm).
• Złośliwy zespół neuroleptyczny (poważna reakcja na lek przejawiająca się wysoką gorączką,
  sztywnością mięśni, splątaniem, zlewnymi potami i zmianami rytmu serca), podwyższona
  temperatura ciała (niewyjaśniona gorączka).
• W przypadku długotrwałego stosowania leków takich jak lek Tisercin mogą wystąpić łagodne
  (nienowotworowe) guzy przysadki mózgowej.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych
Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów
Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22
49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne podawanie przeciwwskazane: leki przeciwnadciśnieniowe - ryzyko ciężkiej hipotonii; inhibitory MAO - możliwość przedłużonego działania lewomepromazyny i nasilenia objawów niepożądanych. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z poniższymi lekami: leki o działaniu przeciwcholinergicznym (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe blokujące receptor H₁, niektóre leki przeciwparkinsonowe, atropina, skopolamina, sukcynylocholina) - może się nasilać działanie przeciwcholinergiczne dając niedrożność porażenną, retencję moczu, jaskrę (po podawaniu jednocześnie ze skopolaminą występowały objawy pozapiramidowe); leki działające hamująco na OUN (leki narkotyczne, środki do znieczulenia ogólnego, leki przeciwlękowe, sedatywno-nasenne, uspokajające, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) - nasilenie działania lewomepromazyny na OUN; leki o działaniu pobudzającym na OUN (np. pochodne amfetaminy) - działanie pobudzające zostaje osłabione; lewodopa - jej działanie zostaje osłabione; doustne leki przeciwcukrzycowe - zmniejsza się skuteczność tych leków i może wystąpić hiperglikemia; leki wydłużające odstęp QT (niektóre leki antyarytmiczne, antybiotyki makrolidowe, niektóre azolowe leki przeciwgrzybicze, cyzapryd, niektóre leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwhistaminowe, pośrednio leki moczopędne prowadzące do hipokaliemii) - leki mogą działać addycyjnie i zwiększać częstość występowania arytmii; dilewalol - poprzez wzajemne hamowanie metabolizmu leki te nawzajem nasilają swoje działanie, podczas jednoczesnego stosowania konieczne może okazać się zmniejszenie dawki jednego lub obydwu leków (nie można wykluczyć takiej samej interakcji z innymi lekami β-adrenolitycznymi); preparaty o działaniu fotouczulającym - uczulenie na światło może się nasilić; jednoczesne podawanie desferrioksaminy i prochlorperazyny indukuje przemijającą encefalopatię metaboliczną, charakteryzującą się utratą przytomności przez 48-72 h (możliwe jest, że tak się stanie w przypadku lewomepromazyny, ponieważ ma ona wiele działań farmakologicznych prochlorperazyny); nie należy stosować adrenaliny (epinefryny) u pacjentów, u których przedawkowano neuroleptyki. Inne: alkohol - zwiększa się działanie hamujące obu związków na OUN oraz zwiększa się prawdopodobieństwo pozapiramidowych objawów niepożądanych (podczas stosowania leku oraz przez 4-5 dni po jego odstawieniu spożywanie napojów alkoholowych powinno być zakazane); jednoczesne podawanie witaminy C zmniejsza niedobór witaminy związany z leczeniem preparatem.

Egis Polska Sp. z o.o.
ul. Komitetu Obrony Robotników 45D
02-146 Warszawa
22-417-92-00
[email protected]
www.egis.pl