Toptelmi 80 mg tabletki

1 tabl. zawiera 40 mg lub 80 mg telmisartanu; lek zawiera laktozę.

Telmisartan

Wybiórczy bloker receptora angiotensyny II (typu AT₁) o dużym powinowactwie. Selektywnie wiąże się z receptorem AT₁, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT₁, nie wiąże się i nie blokuje innych podtypów receptora AT. Telmisartan zmniejsza stężenie aldosteronu we krwi. Nie hamuje aktywności reninowej osocza oraz nie blokuje kanałów jonowych. Nie jest też inhibitorem ACE (kininazy II), dzięki czemu nie nasila działań niepożądanych zależnych od bradykininy. Po podaniu doustnym telmisartan jest szybko, lecz w różnym stopniu wchłaniany z przewodu pokarmowego. Średnia biodostępność bezwzględna wynosi około 50%. W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (>99,5%). Jest metabolizowany w procesie sprzęgania do pochodnych glukuronidowych, nieposiadających aktywności farmakologicznej. Lek jest prawie całkowicie wydalany w postaci niezmienionej z kałem, wydalanie z moczem stanowi poniżej 1% podanej dawki. T_0,5 wynosi >20 h.

Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych. Zmniejszenie zachorowalności z przyczyn sercowo-naczyniowych u dorosłych pacjentów: z objawową chorobą sercowo-naczyniową ze zmianami miażdżycowymi i zakrzepowymi (choroba niedokrwienna serca, udar mózgu lub choroba tętnic obwodowych w wywiadzie); z cukrzycą typu 2 i udokumentowanym uszkodzeniem narządów docelowych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zaburzenia w odpływie żółci. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. II i III trymestr ciąży. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR <60 ml/min/1,73 m²).

Stosowanie preparatu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Telmisartan stosowany w II i III trymestrze ciąży działa toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania USG czaszki i nerek płodu; dzieci, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia. Lek nie jest zalecany w okresie karmienia piersią. W badaniach przedklinicznych nie obserwowano wpływu telmisartanu na płodność kobiet i mężczyzn.

Doustnie. Dorośli. Samoistne nadciśnienie tętnicze: zazwyczaj skuteczna dawka wynosi 40 mg raz na dobę. U niektórych chorych poprawa może nastąpić już po dawce 20 mg. W przypadku braku zadowalającego działania obniżającego ciśnienie tętnicze, dawka telmisartanu może być zwiększona do 80 mg raz na dobę. Alternatywnie, telmisartan można zastosować w skojarzeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi, takimi jak hydrochlorotiazyd. W przypadku, kiedy rozważane jest zwiększenie dawki, trzeba wziąć pod uwagę fakt, że maksymalne działanie obniżające ciśnienie jest osiągane po 4-8 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym: zalecana dawka to 80 mg raz na dobę. Nie stwierdzono, czy dawki mniejsze niż 80 mg telmisartanu są skuteczne w zmniejszaniu częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych. Zaleca się ścisłą kontrolę ciśnienia tętniczego podczas rozpoczynania podawania telmisartanu w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych oraz w razie konieczności dostosowania dawki leków obniżających ciśnienie tętnicze. Szczególne grupy pacjentów. Dostosowanie dawkowania nie jest konieczne u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub poddawanych hemodializie zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 20 mg. Telmisartan nie jest usuwany z krwi przez hemofiltrację i nie podlega dializie. W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby, dawka nie może być większa niż 40 mg raz na dobę. Sposób podania. Lek należy przyjmować raz na dobę, popijając płynem. Można przyjmować niezależnie od posiłków. Tabletki można podzielić na równe dawki.

Zaburzenia czynności wątroby. Preparat może być stosowany u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby jedynie z zachowaniem ostrożności. Stwierdzono zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek podczas podawania leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron pacjentom z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub ze zwężeniem tętnicy nerkowej w przypadku jednej czynnej nerki. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek zaleca się okresowe kontrolowanie stężenia potasu i kreatyniny we krwi. Brak jest danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów po niedawno przeprowadzonym przeszczepie nerki. Telmisartan nie jest usuwany z krwi przez hemofiltrację i nie podlega dializie. Objawowe niedociśnienie tętnicze, szczególnie po pierwszej dawce, może wystąpić u pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i (lub) zmniejszonym stężeniem sodu w wyniku intensywnego leczenia moczopędnego i (lub) ograniczenia spożycia soli, biegunki lub wymiotów - zaburzenia te powinny zostać wyrównane przed podaniem preparatu. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, blokerów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) - w związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, blokerów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz blokerów receptora angiotensyny II. U pacjentów, u których napięcie naczyniowe i czynność nerek zależą głównie od aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub w przebiegu chorób nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej) podawanie leków, takich jak telmisartan, wpływających na ten układ, było związane z gwałtownym obniżeniem ciśnienia krwi, hiperazotemią, oligurią oraz rzadko, z ostrą niewydolnością nerek. Pacjenci z pierwotnym hiperaldosteronizmem przeważnie nie odpowiadają na leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi poprzez hamowanie układu renina-angiotensyna - stosowanie telmisartanu u tych pacjentów nie jest zalecane. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub dwudzielnej lub przerostową kardiomiopatią zawężającą. Tak jak w przypadku pozostałych leków przeciwnadciśnieniowych, nadmierne obniżenie ciśnienia krwi u chorych z kardiomiopatią lub chorobą niedokrwienną serca może powodować zawał serca lub udar. Ze względu na ryzyko hipoglikemii, u pacjentów z cukrzycą przyjmujących insulinę lub doustne leki przeciwcukrzycowe, w trakcie stosowania telmisartanu należy odpowiednio często monitorować stężenie glukozy we krwi; konieczna może być również modyfikacja dawki insuliny lub leków przeciwcukrzycowych. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii, u pacjentów z grup ryzyka: w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek, z cukrzycą, przyjmujących równocześnie inne preparaty, które mogą zwiększać stężenie potasu we krwi i (lub) u pacjentów ze współistniejącymi chorobami, w szczególności takimi jak: odwodnienie, ostra niewyrównana niewydolność serca, kwasica metaboliczna, pogorszenie czynności nerek, nagłe pogorszenie czynności nerek (np. w przebiegu chorób zakaźnych), rozpad komórek (np. w ostrym niedokrwieniu kończyn, rozpadzie mięśni poprzecznie prążkowanych, rozległym urazie), przed podjęciem decyzji o zastosowaniu preparatów działających na układ renina-angiotensyna-aldosteron, należy ocenić stosunek korzyści i ryzyka. U pacjentów z grup ryzyka hiperkaliemii należy szczegółowo monitorować stężenie potasu we krwi. Leki z grupy blokerów receptora angiotensyny II wykazują mniejszą skuteczność w obniżaniu nadciśnienia tętniczego u osób rasy czarnej. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci i młodzieży <18 lat. U pacjentów leczonych blokerami receptora angiotensyny II notowano występowanie obrzęku naczynioruchowego jelit. U tych pacjentów występowały ból brzucha, nudności, wymioty i biegunka. Objawy ustąpiły po przerwaniu leczenia blokerami receptora angiotensyny II. Jeśli u pacjenta zostanie rozpoznany obrzęk naczynioruchowy jelit, należy przerwać stosowanie i rozpocząć odpowiednią obserwację do czasu całkowitego ustąpienia objawów. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Niektóre działania niepożądane mogą mieć ciężki przebieg i wymagać natychmiastowej pomocy
medycznej.

W razie wystąpienia któregokolwiek z wymienionych niżej objawów należy niezwłocznie zwrócić się
do lekarza:
posocznica* (często nazywana „zatruciem krwi”, będąca ciężkim zakażeniem, z reakcją zapalną
całego organizmu), nagły obrzęk skóry i błon śluzowych (obrzęk naczynioruchowy).
Powyższe działania niepożądane występują rzadko (mogą wystąpić u 1 na 1000 pacjentów), ale są
niezwykle ciężkie, w takim przypadku należy przerwać leczenie i natychmiast skontaktować się
z lekarzem. Jeśli powyższe objawy nie są leczone, mogą zakończyć się zgonem.

Możliwe działania niepożądane

Częste działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 osób)
- niskie ciśnienie tętnicze krwi (niedociśnienie), występujące u pacjentów leczonych w celu
  zmniejszenia częstości zdarzeń sercowo-naczyniowych.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób)
- zakażenia układu moczowego, 
- zakażenia górnych dróg oddechowych (np. ból gardła, zapalenie zatok, przeziębienie),
- niedobór krwinek czerwonych (niedokrwistość),
- duże stężenie potasu,
- trudności w zasypianiu (bezsenność),
- uczucie smutku (depresja),
- omdlenie,
- uczucie wirowania,
- powolna czynność serca (bradykardia),
- niskie ciśnienie tętnicze krwi (niedociśnienie) u pacjentów leczonych z powodu nadciśnienia
  tętniczego,
- zawroty głowy podczas wstawania (niedociśnienie ortostatyczne),
- duszność,
- kaszel,
- ból brzucha,
- biegunka,
- niestrawność,
- wzdęcie,
- wymioty,
- świąd,
- nasilone pocenie się,
- wysypka polekowa,
- ból pleców,
- kurcze mięśni,
- bóle mięśni,
- zaburzenia czynności nerek, w tym ostra niewydolność nerek,
- ból w klatce piersiowej,
- uczucie zmęczenia,
- zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi.

Rzadkie działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 1000 osób)
- posocznica* (często nazywana „zatruciem krwi”, będąca ciężkim zakażeniem, z reakcją zapalną
  całego organizmu, mogąca zakończyć się zgonem),
- zwiększenie liczby niektórych krwinek białych (eozynofilia),
- zmniejszona liczba płytek krwi (małopłytkowość),
- ciężka reakcja alergiczna (reakcja anafilaktyczna),
- reakcja alergiczna (np. wysypka, świąd, trudności w oddychaniu, świszczący oddech, obrzęk
  twarzy lub niskie ciśnienie tętnicze krwi),
- małe stężenie cukru we krwi (u pacjentów z cukrzycą),
- uczucie niepokoju,
- senność,
- osłabione widzenie,
- przyspieszona czynność serca (tachykardia),
- suchość w jamie ustnej,
- uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej,
- zaburzenia smaku,
- zaburzenia czynności wątroby (występują częściej u pacjentów pochodzenia japońskiego),
- nagły obrzęk skóry i błon śluzowych, który może prowadzić do zgonu (obrzęk naczynioruchowy,
  w tym zakończony zgonem),
- wyprysk (zaburzenie dotyczące skóry),
- zaczerwienienie skóry,
- pokrzywka,
- ciężka wysypka polekowa,
- ból stawów,
- ból kończyn,
- ból ścięgien,
- choroba grypopodobna,
- zmniejszone stężenie hemoglobiny (białka krwi), 
- zwiększone stężenie kwasu moczowego, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych lub
  kinazy kreatynowej we krwi,
- małe stężenie sodu.

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób)
- postępujące bliznowacenie pęcherzyków płucnych (śródmiąższowa choroba płuc)**.

* Możliwe, że było to wynikiem przypadku albo ma związek z nieznanym dotąd mechanizmem.
** Zgłaszano przypadki śródmiąższowej choroby płuc podczas stosowania telmisartanu. Nie ustalono
   jednak związku przyczynowego.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
obrzęk naczynioruchowy jelit - po zastosowaniu podobnych produktów występował obrzęk w jelicie
z takimi objawami jak ból brzucha, nudności, wymioty i biegunka.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Obserwowano wzrost mediany C_max digoksyny w osoczu (49%) i C_min (20%), gdy podawano telmisartan jednocześnie z digoksyną. Podczas rozpoczynania, dostosowywania dawki i kończenia leczenia telmisartanem należy monitorować stężenie digoksyny, w celu utrzymania go w zakresie terapeutycznym. Substytuty soli zawierające potas, suplementy potasu, leki moczopędne oszczędzające potas (spironolakton, eplerenon, triamteren lub amiloryd), inhibitory ACE, blokery receptora angiotensyny II, NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2), heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna lub takrolimus) oraz trimetoprym stosowane z telmisartanem zwiększają ryzyko hiperkaliemii - w przypadku konieczności jednoczesnego stosowania należy zachować ostrożność i często kontrolować stężenie potasu we krwi. Obserwowano przemijające zwiększenie stężenia litu we krwi i zwiększenie jego toksyczności podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE oraz rzadko, z blokerami receptora angiotensyny II - jeżeli jednoczesne zastosowanie jest konieczne, należy uważnie monitorować stężenie litu we krwi. NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2, kwas acetylosalicylowy w dawkach przeciwzapalnych) mogą osłabiać hipotensyjne działanie telmisartanu; ponadto zwiększa się ryzyko pogorszenia czynności nerek - z tego względu zaleca się kontrolę czynności nerek na początku leczenia skojarzonego, później okresowo, jak również zapewnienie odpowiedniego nawodnienia pacjenta. Skojarzone stosowanie telmisartanu i ramiprylu prowadziło do 2,5-krotnego zwiększenia AUC oraz C_max ramiprylu i ramiprylatu (znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest znane). Wcześniejsze leczenie dużymi dawkami diuretyków, takimi jak furosemid i hydrochlorotiazyd może wywołać zmniejszenie objętości krwi i powodować ryzyko wystąpienia niedociśnienia w momencie rozpoczęcia terapii telmisartanem. Wpływ telmisartanu na ciśnienie tętnicze może nasilić się podczas jednoczesnego stosowanie innych leków przeciwnadciśnieniowych. Z baklofenem, amifostyną może wystąpić nasilenie działania hipotensyjnego. Z alkoholem, barbituranami, opioidowymi lekami przeciwbólowymi i lekami przeciwdepresyjnymi może wystąpić nasilenie niedociśnienia ortostatycznego. Kortykosteroidy stosowane wewnętrznie osłabiają działanie hipotensyjne telmisartanu. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, blokerów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy blokerów układu RAA w monoterapii.

Sandoz Polska Sp. z o.o.
ul. Domaniewska 50 C
02-672 Warszawa
22-209-70-00
www.sandoz.pl