Tracrium 10 mg/ml roztwór do wstrzykiwań i (lub) infuzji

1 ml roztworu zawiera 10 mg bezylanu atrakurium.

Wysoce swoisty, niedepolaryzujący lek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, wykazujący średni czas działania. Wywołuje zwiotczenie mięśni poprzecznie prążkowanych przez działanie kompetycyjne w stosunku do acetylocholiny na receptory płytki motorycznej. W organizmie w fizjologicznym pH i normalnej temperaturze ciała ulega nieenzymatycznemu rozkładowi (typu Hofmanna) do nieczynnych produktów oraz poprzez hydrolizę wiązań estrowych przez nieswoiste esterazy. Alkohol czwartorzędowy jest rozkładany spontanicznie w eliminacji Hofmanna i wydalany z moczem. Drugi metabolit - laudanozyna - jest wydalana z moczem i metabolizowana w wątrobie. T_0,5 laudanozyny wynosi 3-6 h u pacjentów z prawidłową czynnością nerek i wątroby; wydłuża się do 15 h w niewydolności nerek i do 40 h w niewydolności nerek i wątroby. Eliminacja atrakurium nie jest zależna od wydolności nerek lub wątroby; T_0,5 wynosi około 20 min.

Znieczulenie ogólne celem wykonania intubacji dotchawiczej. W czasie zabiegów chirurgicznych lub prowadzenia kontrolowanej wentylacji w celu zwiotczenia mięśni szkieletowych. U pacjentów w oddziałach intensywnej terapii w celu ułatwienia mechanicznej wentylacji.

Nadwrażliwość na atrakurium, cisatrakurium, kwas benzenosulfonowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Preparat może być stosowany w ciąży tylko w przypadku, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Może być stosowany w znieczuleniu do cięcia cesarskiego. Nie wiadomo czy lek przenika do mleka matki.

Lek należy stosować wyłącznie wraz z odpowiednimi lekami znieczulającymi ogólnie. Preparat może być podawany jedynie przez anestezjologów lub pod ich nadzorem i w warunkach zapewniających możliwość prowadzenia sztucznej wentylacji pacjenta.
Wstrzyknięcia dożylne infuzja. Dorośli i dzieci powyżej 1 mż.: dawka umożliwiająca intubację - 0,5-0,6 mg/kg mc., dawka początkowa u chorych intubowanych z użyciem innego środka: 0,3-0,6 mg/kg mc. (zależnie od wymaganego czasu trwania pełnego bloku niedepolaryzacyjnego) co zapewnia odpowiednie zwiotczenie przez 15-35 min, podtrzymująca 0,1-0,2 mg/kg mc. Podawanie kolejnych dodatkowych dawek nie nasila blokowania przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Samoistny powrót przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, mierzony uzyskaniem 95% odpowiedzi na stymulację tężcową, następuje po około 35 min od zakończenia pełnej blokady. Blokadę przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, wywołaną przez Tracrium, można szybko odwrócić bez obawy wystąpienia objawów rekuraryzacji, stosując standardowe dawki preparatów z grupy inhibitorów cholinoesterazy, takich jak neostygmina i edrofonium, poprzedzone podaniem atropiny lub podane jednocześnie z atropiną. Zastosowanie w infuzji ciągłej (po dawce nasycającej 0,3-0,6 mg/kg mc.): dawka podtrzymująca: 0,3-0,6 mg/kg mc./h. Dawki w kardioanestezji z zastosowaniem krążenia pozaustrojowego: w normotermii - jak wyżej, w hipotermii średniej - zredukowane o 50%. W warunkach OIT: dawka początkowa 0,3-0,6 mg/kg mc.; infuzja ciągła 11-13 µg/kg mc./min (w tych warunkach obserwowano znaczą rozpiętość koniecznych dawek: od 4,5 µg/kg mc./min do 29,5 µg/kg mc./min). Szczególne grupy pacjentów. W niewydolności nerek lub wątroby - dawki standardowe; w wieku podeszłym - dawki standardowe, bliżej dolnej granicy zalecanych. U pacjentów z klinicznie istotnymi objawami chorób sercowo-naczyniowych dawkę początkową preparatu należy wstrzykiwać przez co najmniej 60 sekund. Brak danych o bezpieczeństwie i skuteczności leku u dzieci poniżej 1 mż. Sposób podania. Wstrzyknięcia dożylne lub infuzja. Optymalne dawkowanie uzyskuje się, stosując monitorowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Przy podawaniu do kaniuli dożylnej wraz z innymi lekami - po każdym leku przepłukiwać kaniulę 0,9% NaCl. Lek może być rozcieńczany płynami do infuzji: 0,9% roztworem NaCl (24 h), 5% roztworem glukozy (8 h), płynem Ringera (8 h), płynem 0,18% roztworu NaCl w 4% glukozie (8 h), płynem Hartmanna (4 h) w takim rozcieńczeniu aby stężenie atrakurium było nie mniejsze niż 0,5 mg/ml (w nawiasach podano okres stabilności preparatu w zależności od płynu infuzyjnego, w temperaturze <30st.C, w świetle dziennym).

Lek należy stosować wyłącznie wraz z odpowiednimi lekami znieczulającymi ogólnie. Należy zachować ostrożność u chorych: z miastenią i innymi chorobami nerwowo-mięśniowymi, przy poważnych zaburzeniach elektrolitowych, u chorych, u których stwierdzano możliwość wystąpienia reakcji histaminowych (w szczególności z alergią i astmą oskrzelową w wywiadzie) oraz z hipowolemią i oparzeniami, przy nadwrażliwość na inne leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, ponieważ są dostępne doniesienia o dużej częstości występowania nadwrażliwości krzyżowej (> 50%) między lekami blokującymi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Preparat jest związkiem hipotonicznym, nie wolno podawać go do kaniuli przeznaczonej do przetaczania krwi.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Częste i niezbyt częste występowanie działań niepożądanych określono na podstawie danych z badań
klinicznych. Rzadkie i bardzo rzadkie występowanie działań niepożądanych określono na podstawie
danych ze zgłoszeń spontanicznych, uzyskanych po wprowadzeniu leku do obrotu.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 100 pacjentów):
- Zdarzenia powiązane z uwalnianiem histaminy, takie jak obniżenie ciśnienia tętniczego
  (łagodne, przemijające), nagłe zaczerwienienie skóry.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 1000 pacjentów):
- Powiązany z uwalnianiem histaminy skurcz oskrzeli.

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 10 000 pacjentów):
- Pokrzywka.

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów):
- Ciężkie reakcje alergiczne (reakcja anafilaktyczna, reakcja rzekomoanafilaktyczna, w tym
  wstrząs anafilaktyczny, niewydolność krążenia, zatrzymanie akcji serca).
Bardzo rzadko opisywano ciężkie reakcje anafilaktyczne lub rzekomoanafilaktyczne u pacjentów
otrzymujących atrakurium jednocześnie z jednym lub więcej lekami znieczulającymi.

Działania niepożądane występujące z nieznaną częstością (częstość nie może być określona na
podstawie dostępnych danych):
- Drgawki, choroby mięśni (miopatia), osłabienie siły mięśniowej.

Zgłaszano występowanie napadów drgawek u pacjentów leczonych w oddziałach intensywnej terapii,
otrzymujących atrakurium jednocześnie z wieloma innymi lekami. U pacjentów tych z reguły
występowały dodatkowe przyczyny predysponujące do napadów drgawkowych (np. uraz głowy,
obrzęk mózgu, wirusowe zapalenie mózgu, encefalopatia z niedotlenienia lub mocznica). Nie
udowodniono związku przyczynowego pomiędzy występowaniem napadów drgawek a zastosowaniem
laudanozyny. W badaniach klinicznych nie wykazano korelacji między stężeniem laudanozyny
w osoczu a występowaniem napadów drgawek.

Opisywano wystąpienie osłabienia siły mięśniowej i (lub) miopatii po długotrwałym podawaniu leków
zwiotczających mięśnie szkieletowe u ciężko chorych pacjentów w oddziałach intensywnej terapii.
Pacjenci w większości otrzymywali jednocześnie kortykosteroidy. Te zdarzenia niepożądane
występowały niezbyt często w powiązaniu z atrakurium, a związek przyczynowy nie został ustalony.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działanie
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i
Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301,
fax: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi
podmiotu odpowiedzialnego.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie wziewnych anestetyków np. halotanu, enfluranu, izofluranu, może nasilić blokadę przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołaną przez preparat. Aminoglikozydy, polimyksyny, stpektynomycyna, tetracykliny, linkomycyna, klindamycyna, furosemid, tiazydy, prawdopodobnie mannitol, acetazolamid, leki przeciwarytmiczne (chinidyna, propranolol, blokery kanału wapniowego, lidokaina, prokaiamid), ketamina, sole litu, siarczan magnezu, leki blokujące zwoje nerwowe (trimetafan, heksametonium) - nasilają lub wydłużają działanie atrakurium na płytkę nerwowo-mięśniową. Długotrwałe leczenie lekami przeciwdrgawkowymi oraz leczenie z zastosowaniem inhibitorów acetylocholinoesterazy (donepezyl) może opóźnić wystąpienie i skrócić czas zwiotczenia wywołanego przez atrakurium. Niedepolaryzujące środki zwiotczające mogą nasilić blok nerwowo-mięśniowy. Stosowanie u chorych niektórych leków (antybiotyków, β-adrenolityków, prokainamidu, chinidyny, chlorochiny, D-penicylaminy, trimetafanu, chlorpromazyny, steroidów, soli litu, fenytoiny) może wywołać, zaostrzyć lub ujawnić utajoną miastenię lub zespół miasteniczny, czego następstwem będzie nadwrażliwość na środki zwiotczające. Nie należy stosować leków zwiotczających depolaryzujących (np. suksametonium) do kontynuacji zwiotczenia lekami niedepolaryzacyjnymi (atrakurium) ze względu na ryzyko wystąpienia bloku złożonego. Lek podlega unieczynnieniu w wysokim pH i dlatego nie należy go w tej samej strzykawce łączyć z tiopentalem lub innymi lekami o odczynie zasadowym.

Aspen Polska Sp. z o.o.