Tranexamic acid Accord 100 mg/ml roztwór do wstrzykiwań

1 amp. (5 ml) zawiera 500 mg kwasu traneksamowego. 1 amp. (10 ml) zawiera 1000 mg kwasu traneksamowego.

Lek przeciwfibrynolityczny. Hamuje fibrynolityczną aktywność plazminy. Kwas traneksamowy tworzy kompleks z plazminogenem i pozostaje w tym połączeniu po przekształceniu plazminogenu w plazminę. Działanie kompleksu kwas traneksamowy - plazmina na aktywność fibryny jest słabsze niż działanie samej wolnej plazminy. W dużych dawkach kwas traneksamowy hamuje aktywację układu dopełniacza. Maksymalne stężenie kwasu traneksamowego w osoczu jest osiągane bardzo szybko po krótkim wlewie dożylnym, po którym stężenie w osoczu krwi spada w sposób wielowykładniczy. Wiąże się z białkami osocza w ok. 3%, nie wiąże się z albuminami surowicy. Przenika przez barierę łożyska, do płynu stawowego i błony maziowej, mleka kobiecego, płynu mózgowo-rdzeniowego, cieczy wodnistej oka, nasienia. Głównie wydalany w ok. 90% w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 h. T_0,5 wynosi ok. 3 h.

Zapobieganie i leczenie krwotoków spowodowanych uogólnioną lub miejscową fibrynolizą u osób dorosłych i dzieci w wieku >1 roku. Szczegółowe wskazania do stosowania obejmują: krwotok spowodowany uogólnioną lub miejscową fibrynolizą (taki jak: krwotok miesiączkowy i krwotok maciczny, krwawienia z przewodu pokarmowego, zaburzenia krwotoczne układu moczowego po zabiegach chirurgicznych gruczołu krokowego lub zabiegach chirurgicznych w obrębie układu moczowego); zabiegi chirurgiczne otolaryngologiczne (wycięcie wyrośli adenoidalnych, wycięcie migdałków, ekstrakcja zęba); zabiegi chirurgiczne ginekologiczne lub zaburzenia położnicze; zabiegi chirurgiczne w obrębie klatki piersiowej i jamy brzusznej oraz inne poważne interwencje chirurgiczne, takie jak zabiegi chirurgiczne dotyczące układu krążenia; opanowanie krwotoku spowodowanego podaniem leku fibrynolitycznego.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra zakrzepica żył lub tętnic. Stany fibrynolityczne wtórne do koagulopatii ze zużycia czynników krzepnięcia krwi, z wyjątkiem tych, w których dominuje aktywacja układu fibrynolitycznego z ostrymi ciężkimi krwawieniami. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (ryzyko kumulacji leku). Drgawki w wywiadzie. Wstrzyknięcia dooponowe i dokomorowe, podania domózgowe (ryzyko obrzęku mózgu i drgawek).

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia. Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania kwasu traneksamowego u kobiet w okresie ciąży. Nie zaleca się stosowania leku podczas I trymestru ciąży. Ograniczone kliniczne zastosowanie leku, w różnych stanach klinicznych związanych z krwotokiem, podczas II i III trymestru nie wykazało szkodliwego wpływu na płód. Lek należy stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Kwas traneksamowy przenika do mleka ludzkiego, dlatego nie zaleca się karmienia piersią.

Dożylnie. Dorośli. Standardowe leczenie miejscowej fibrynolizy: 0,5-1 g 2-3 razy na dobę. Standardowe leczenie uogólnionej fibrynolizy: 1 g co 6-8 h, równoważne 15 mg/kg mc. Dzieci powyżej 1 rż. i młodzież: 20 mg/kg mc./dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek stosowanie kwasu traneksamowego jest przeciwwskazane (ryzyko akumulacji leku). U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek przy stężeniu kreatyniny 120-249 µmol/l (1,35-2,82 mg/10ml) dawka leku wynosi 10 mg/kg mc. co 12 h, przy stężeniu kreatyniny 250-500 µmol/l (2,82-5,65 mg/10ml) dawka leku wynosi 10 mg/kg mc. co 24 h, przy stężeniu kreatyniny >500 µmol/l (>5,65 mg/10 ml) dawka leku wynosi 5 mg/kg mc. co 24 h. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności dostosowania dawki. U pacjentów w wieku podeszłym zmniejszenie dawkowania nie jest konieczne, chyba że istnieją dowody potwierdzające wystąpienie niewydolności nerek. Dane dotyczące skuteczności, dawkowania i bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży są ograniczone. Skuteczność, dawkowanie i bezpieczeństwo stosowania kwasu traneksamowego u dzieci poddawanych operacjom kardiochirurgicznym nie została w pełni ustalona. Uzyskane wyniki z badań klinicznych wskazują, że stosowanie kwasu traneksamowego powoduje mniejszą utratę krwi oraz zmniejszone zapotrzebowanie na produkty krwiopochodne u dzieci i młodzieży poddawanych zabiegom kardiochirurgicznym w krążeniu pozaustrojowym w przypadku wysokiego ryzyka krwawienia, szczególnie u pacjentów z sinicą lub pacjentów poddawanych wielokrotnym zabiegom. Najbardziej właściwym schematem dawkowania wydaje się być: pierwszy wlew w bolusie w dawce 10 mg/kg mc. po wprowadzeniu do znieczulenia i przed nacięciem skóry; wlew ciągły w dawce 10 mg/kg mc./h lub wstrzyknięcie preparatu do pompy krążenia pozaustrojowego w dawce zgodnej z procedurą, bądź zgodnie z masą ciała pacjenta w dawce 10 mg/kg mc./h, bądź zgodnie z objętością pompy, ostatnie wstrzyknięcie w dawce 10 mg/kg mc. na koniec krążenia pozaustrojowego (CPB). Pomimo badań przeprowadzonych na niewielkiej grupie pacjentów, ograniczone dane wskazują, że wlew ciągły kwasu traneksamowego zapewnia utrzymanie się jego terapeutycznego stężenia w osoczu podczas trwania zabiegu. U dzieci nie przeprowadzono specyficznych badań dotyczących oceny zależności dawka-skutek oraz badań farmakokinetycznych. Sposób podania. Wstrzyknięcia należy wykonywać powoli z szybkością 1 ml/min.

Wstrzyknięcia dożylne należy wykonywać bardzo powoli. Leku nie należy podawać domięśniowo. W trakcie leczenia zgłaszano przypadki drgawek. W zabiegach pomostowania tętnic wieńcowych (CABG), większość z tych przypadków była zgłaszana po dożylnym wstrzyknięciu leku w dużych dawkach. Po zastosowaniu zalecanych mniejszych dawek, częstość występowania drgawek pooperacyjnych była taka sama jak u pacjentów nieleczonych. Należy wziąć pod uwagę, że mogą wystąpić zaburzenia widzenia, w tym osłabienie widzenia, niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia kolorów a w razie potrzeby należy przerwać leczenie. W przypadku ciągłego, długotrwałego stosowania preparatu, wskazane jest regularne wykonywanie badań okulistycznych (badania oczu, w tym badania ostrości widzenia, widzenia barw, dna oka, pola widzenia itp.). W przypadku patologicznych zmian ocznych, zwłaszcza chorób siatkówki, lekarz po konsultacji ze specjalistą, powinien zdecydować indywidulanie w każdym przypadku, czy konieczne jest długotrwałe stosowanie leku. W przypadku krwiomoczu z górnych dróg moczowych, istnieje ryzyko niedrożności cewki moczowej. Przed zastosowaniem kwasu traneksamowego, należy ocenić czynniki ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej. U pacjentów z chorobami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie lub u pacjentów ze zwiększoną częstością występowania zdarzeń zakrzepowo-zatorowych w wywiadzie rodzinnym (pacjenci z wysokim ryzykiem trombofilii), lek należy podawać tylko, jeśli istnieje wyraźne wskazanie medyczne po konsultacji z lekarzem doświadczonym w utrzymywaniu hemostazy i pod ścisłym nadzorem lekarza. Kwas traneksamowy należy podawać ostrożnie u pacjentek przyjmujących doustne leki antykoncepcyjne, z powodu zwiększonego ryzyka zakrzepicy. W większości przypadków, pacjentów z rozsianym zespołem wykrzepiania wewnątrznaczyniowego (DIC) nie należy leczyć kwasem traneksamowym. Podawanie kwasu traneksamowego musi być ograniczone do pacjentów, u których dominuje aktywacja układu fibrynolitycznego z ostrymi ciężkimi krwawieniami. Charakterystycznie, profil hematologiczny jest zbliżony do następującego: skrócony czas lizy skrzepu euglobulinowego, wydłużony czas protrombinowy, zmniejszone stężenie fibrynogenu w osoczu, czynników V i VIII, plazminogenu, plazminy i α-2 makroglobuliny; prawidłowe stężenie P i P-kompleks w osoczu krwi, tzn. czynników II (protrombiny), VIII i X oraz zwiększone stężenie produktów degradacji fibrynogenu; prawidłowa liczba płytek krwi. Powyższe zakłada, że podstawowy stan chorobowy nie modyfikuje samodzielnie różnych elementów tego profilu. W takich ostrych przypadkach, pojedyncza dawka 1 g kwasu traneksamowego często wystarcza do opanowania krwawienia. Stosowanie kwasu traneksamowego w DIC można rozważać jedynie wtedy, gdy jest dostępne odpowiednie laboratoryjne zaplecze hematologiczne oraz właściwa opinia na ten temat.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane zgłaszane po zastosowaniu leku Tranexamic acid Accord:
Jeśli po zastosowaniu leku wystąpi którykolwiek z poniżej wymienionych działań niepożądanych
należy natychmiast powiedzieć o tym lekarzowi. Jeśli pacjent nie przebywa w szpitalu MUSI
natychmiast udać się do najbliższego szpitala. Te działania niepożądane występują rzadko ale są
poważne.

- Ciężkie reakcje alergiczne w tym czerwona grudkowata wysypka, trudności w oddychaniu,
  obrzęk twarzy, warg lub powiek, niewyjaśniona wysoka temperatura (gorączka) i uczucie
  omdlenia. Jeśli u pacjenta wystąpi obrzęk gardła utrudniający oddychanie i przełykanie, należy
  natychmiast udać się do najbliższego szpitala.
- Objawy towarzyszące tworzącym się zakrzepom w żyłach, które obejmują obrzęk lub ból nóg
  lub klatki piersiowej, ból głowy, porażenie twarzy oraz kończy jednej strony ciała.

Inne działania niepożądane:

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 osoby na 10):
- nudności, wymioty, biegunka.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 osoby na 100):
- wysypka.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- złe samopoczucie z niedociśnieniem tętniczym krwi (niskie ciśnienie tętnicze krwi), zwykle
  po zbyt szybkim wstrzyknięciu dożylnym,
- drgawki,
- zaburzenia widzenia, w tym zaburzenia widzenia barw.

Jeśli którekolwiek z działań niepożądanych nasili się, lub wystąpia inne działania niepożądane
niewymienione w tej ulotce należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Zgłasznie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane
niewymienione w tej ulotce, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Można również zgłaszać
działania niepożądane bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
e-mail: [email protected]
Działania niepożądane można zgłaszać również do podmiotu odpowiedzialnego.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwzakrzepowymi musi odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza posiadającego doświadczenie w tej dziedzinie. U pacjentów leczonych kwasem traneksamowym, należy ostrożnie stosować leki, które wpływają na hemostazę. Teoretyczne istnieje ryzyko zwiększonego potencjału tworzenia skrzepliny, np. w przypadku jednoczesnego stosowania estrogenów. Alternatywnie, przeciwfibrynolityczne działanie kwasu traneksamowego może być antagonizowane przez leki trombolityczne.

Accord Healthcare Polska Sp. z o.o.
ul. Taśmowa 7
02-677 Warszawa
22-577-28-00
[email protected]