Travoprost+Timolol Genoptim (40 µg+5 mg)/ml krople do oczu, roztwór

1 ml roztworu zawiera 40 µg trawoprostu i 5 mg tymololu (w postaci maleinianu). Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy oraz hydroksystearynian makrogologlicerolu.

Preparat zawiera dwie substancje czynne, które zmniejszają ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez uzupełniające się mechanizmy działania. Skojarzone działanie obu składników powoduje dodatkowe zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego w porównaniu z leczeniem każdym z nich stosowanym osobno. Trawoprost, analog prostaglandyny F_2α, jest pełnym agonistą o dużej wybiórczości i powinowactwie do receptora prostaglandynowego FP. Zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej przez siatkę włókien kolagenowych w kącie przesączania oka i szlakiem naczyniówkowo-twardówkowym. Obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego rozpoczyna się po około 2 h od zakroplenia, a najsilniejsze działanie występuje po 12 h. Znaczące obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego może utrzymywać się przez okres ponad 24 h od podania pojedynczej dawki. Tymolol jest nieselektywnym lekiem blokującym receptory β-adrenergiczne, pozbawionym wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, bezpośredniego działania hamującego na serce i działania stabilizującego błony komórkowe. Główne działanie tymololu związane jest ze zmniejszeniem wytwarzania cieczy wodnistej oraz niewielkim zwiększeniem jej odpływu. Po podaniu do worka spojówkowego trawoprost i tymolol wchłaniają się przez rogówkę. Trawoprost ulega w rogówce szybkiej hydrolizie do aktywnego wolnego kwasu, którego główną drogą eliminacji podobnie jak tymololu jest metabolizm. T_0,5 tymololu w osoczu po podaniu do worka spojówkowego wynosi 4 h. Trawoprost w formie wolnego kwasu oraz jego metabolity jak również tymolol i jego metabolity wydalane są głównie przez nerki.

Obniżanie ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem lub nadciśnieniem ocznym, u których nie uzyskuje się wystarczającej odpowiedzi po stosowaniu miejscowych leków beta-adrenolitycznych lub analogów prostaglandyn.

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na inne leki β-adrenolityczne. Reaktywne choroby dróg oddechowych, w tym astma oskrzelowa lub astma oskrzelowa w wywiadzie, ciężka obturacyjna choroba płuc. Bradykardia zatokowa, zespół chorej zatoki, w tym blok przedsionkowo-zatokowy IIst. lub IIIst. niekontrolowany stymulatorem serca. Jawna niewydolność serca, wstrząs kardiogenny. Ciężki alergiczny nieżyt nosa i zmiany zanikowe rogówki.

Preparatu nie wolno stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Trawoprost wywiera szkodliwe działania farmakologiczne na przebieg ciąży i (lub) rozwój płodu/noworodka. Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania tymololu u kobiet w ciąży. Jeśli preparat jest podawany do momentu porodu, noworodek powinien być starannie monitorowany w ciągu pierwszych dni życia. Preparat nie może być stosowany u kobiet w wieku rozrodczym, o ile nie stosują one odpowiednich metod zapobiegania ciąży. Prostaglandyny i analogi prostaglandyn mogą wchłaniać się przez skórę - kobiety ciężarne lub zamierzające zajść w ciążę powinny zachowywać odpowiednie środki ostrożności, aby uniknąć bezpośredniego narażenia na zawartość butelki; w razie kontaktu ze znaczną ilością zawartości butelki należy niezwłocznie zmyć starannie powierzchnię narażoną na działanie preparatu. Nie wiadomo, czy trawoprost podawany w postaci kropli do oczu przenika do mleka ludzkiego. Badania prowadzone na zwierzętach wykazały przenikanie trawoprostu i jego metabolitów do mleka. Tymolol przenika do mleka, co grozi wystąpieniem ciężkich reakcji niepożądanych u niemowlęcia karmionego piersią. Nie zaleca się stosowania preparatu w okresie karmienia piersią. Badania prowadzone na zwierzętach nie ujawniły żadnego wpływu trawoprostu na płodność w dawkach do 75 razy większych od maksymalnych dawek stosowanych do oczu u ludzi, oraz nie obserwowano istotnego wpływu tymololu przy tym poziomie dawkowania.

Dospojówkowo. Dorośli w tym pacjenci w podeszłym wieku: zalecana dawka to 1 kropla do worka spojówkowego chorego oka (oczu) raz na dobę, rano lub wieczorem. Preparat powinien być podawany każdego dnia o tej samej porze. W przypadku pominięcia dawki, leczenie należy kontynuować podając następną planową dawkę. Nie przekraczać dawki 1 kropli do chorego oka (oczu) na dobę. W przypadku zamiany innego leku przeciwjaskrowego na preparat, należy odstawić wcześniej stosowany lek przeciwjaskrowy a stosowanie preparatu rozpocząć następnego dnia. Szczególne grupy pacjentów. Nie prowadzono badań preparatu złożonego ani tymololu 5 mg/ml w postaci kropli do oczu u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby lub nerek. Trawoprost badano u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby o nasileniu łagodnym do ciężkiego i u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek o nasileniu łagodnym do ciężkiego (CCr na dolnej granicy 14 ml/min). Nie było potrzeby wprowadzania żadnych zmian dawkowania u tych pacjentów. Nie wydaje się prawdopodobne, aby pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby lub nerek wymagali dostosowania dawkowania. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Sposób podania. Uciśnięcie kanału nosowo-łzowego lub zamknięcie powiek na 2 min ogranicza układowe wchłanianie leku. Takie postępowanie może zmniejszyć ogólnoustrojowe działania niepożądane i zwiększyć działanie miejscowe. Jeżeli pacjent stosuje więcej niż jeden lek do oczu, to każdy z leków należy podawać z zachowaniem co najmniej 5-min przerwy. Pacjentów należy informować o konieczności zdejmowania miękkich soczewek kontaktowych przed podaniem leku i odczekania 15 min po zakropleniu do ich ponownego założenia.

U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala i niewydolnością serca) oraz nadciśnieniem, leczenie lekami β-adrenolitycznymi powinno być poddane szczególnie starannej ocenie wraz z rozważeniem zastosowania innych substancji czynnych. Pacjenci z chorobami układu sercowo-naczyniowego powinni być obserwowani w kierunku objawów pogorszenia przebiegu tych chorób i wystąpienia działań niepożądanych. Zachować ostrożność u pacjentów z blokiem serca Ist. oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami lub chorobami krążenia obwodowego (tj. ciężkimi postaciami choroby Raynaud`a lub zespołu Raynaud`a). U pacjentów z lekką lub umiarkowaną postacią przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) preparat powinien być stosowany z zachowaniem ostrożności i wyłącznie wtedy, gdy spodziewana korzyść przewyższa możliwe ryzyko. Leki β-adrenolityczne mogą maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe ostrej hipoglikemii - należy zachować ostrożność u pacjentów predysponowanych do występowania samoistnej hipoglikemii lub u chorych na cukrzycę chwiejną. Zgłaszano, że leki β-adrenolityczne potęgowały osłabienie mięśni związane z pewnymi objawami miastenii (np. podwójne widzenie, opadanie powiek i uogólnione osłabienie). Leki β-adrenolityczne stosowane do oczu mogą wywoływać suchość oka - pacjenci z chorobami rogówki powinni być leczeni z zachowaniem ostrożności. Podczas podawania leków zmniejszających wytwarzanie cieczy wodnistej (np. tymololu, acetazolamidu) opisywano przypadki odwarstwienia naczyniówki po zabiegu filtracyjnym. Wpływ na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub znane działania wynikające z ogólnego blokowania receptorów β-adrenergicznych mogą ulegać nasileniu, gdy preparat jest podawany jednocześnie z doustnymi β-adrenolitykami - u tych pacjentów odpowiedź na leczenie należy starannie obserwować. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dwóch miejscowo podawanych β-adrenolityków ani dwóch miejscowo podawanych preparatów zawierających prostaglandyny. Leki β-adrenolityczne podawane do oczu mogą blokować działanie leków β-agonistycznych działających ogólnie, np. adrenaliny - anestezjolog powinien być poinformowany o stosowaniu tymololu przez pacjenta. Leki β-adrenolityczne mogą maskować objawy nadczynności tarczycy. Podczas stosowania leków β-adrenolitycznych pacjenci z atopią w wywiadzie lub ciężkimi reakcjami anafilaktycznymi na różnorodne alergeny mogą silniej reagować na powtarzaną ekspozycję na alergen i nie reagować na zwykle stosowane dawki adrenaliny podawanej w leczeniu reakcji anafilaktycznych. Brak jest doświadczeń ze stosowaniem preparatu u pacjentów ze stanem zapalnym oczu, jak również w przypadkach jaskry neowaskularnej, jaskry z zamkniętym kątem przesączania, jaskry z wąskim kątem przesączania, ani jaskry wrodzonej, zaś tylko ograniczone doświadczenia zebrano u pacjentów z chorobami oczu na tle chorób tarczycy, chorych na jaskrę z otwartym kątem przesączania u pacjentów z bezsoczewkowością rzekomą oraz w jaskrze barwnikowej lub jaskrze w przebiegu zespołu pseudoeksfoliacji. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentów z bezsoczewkowością, bezsoczewkowością rzekomą z rozdarciem tylnej części torby soczewki lub zaimplantowaną soczewką przedniokomorową, a także u chorych ze znanymi czynnikami ryzyka powstania torbielowatego obrzęku plamki. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka zapalenia tęczówki/błony naczyniowej oka oraz u pacjentów z aktywnym procesem zapalnym wewnątrz oka. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności preparatu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy, który może odbarwiać soczewki kontaktowe. Pacjentów należy informować o konieczności zdejmowania miękkich soczewek kontaktowych przed podaniem preparatu i odczekania 15 min po zakropleniu do momentu ich ponownego założenia. Zgłaszano, że chlorek benzalkoniowy powoduje podrażnienie oczu, objawy suchości oczu i może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki. Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z suchym okiem oraz u pacjentów, u których może dojść do pogorszenia rogówki. Pacjenci powinni być monitorowani w przypadku długotrwałego stosowania. Preparat zawiera również hydroksystearynian makrogologlicerolu, który może wywoływać reakcje skórne. 

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Zazwyczaj można kontynuować stosowanie kropli, chyba że działania niepożądane są ciężkie. W razie
obaw należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą. Nie wolno przerywać stosowania leku
Travoprost + Timolol Genoptim bez konsultacji z lekarzem.

Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 osoby na 10)
Objawy dotyczące oka: zaczerwienienie oka.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 osób)
Objawy dotyczące oka: stan zapalny powierzchni oka z uszkodzeniem powierzchni oka, ból oka,
niewyraźne widzenie, nieprawidłowe widzenie, suchość oka, świąd oka, dyskomfort w oku,
przedmiotowe i podmiotowe objawy podrażnienia oka (np. pieczenie, kłucie).

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 osób)
Objawy dotyczące oka: zapalenie powierzchni oka, zapalenie powiek, obrzęk spojówek, zwiększony
wzrost rzęs, zapalenie tęczówki, zapalenie oka, nadwrażliwość na światło, zaburzone widzenie,
zmęczenie oczu, alergia oka, obrzęk oka, zwiększone wydzielanie łez, zaczerwienienie powieki, zmiana
koloru powieki, ciemnienie skóry (wokół oka).

Objawy ogólne: uczulenie na substancje czynną, zawroty głowy, bóle głowy, zwiększone lub obniżone
ciśnienie krwi, skrócenie oddechu, nadmierny wzrost włosów, ściekanie wydzieliny po tylnej ścianie
gardła, zapalenie skóry i świąd, spowolnione bicie serca.

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 osób)
Objawy dotyczące oka: ścieńczenie powierzchni oka, zapalenie gruczołów powiekowych, pęknięcie
naczyń krwionośnych w oku, strupki na brzegach powiek, nieprawidłowe położenie rzęs, nieprawidłowy
wzrost rzęs.

Objawy ogólne: nerwowość, nieregularna akcja serca, utrata włosów, zaburzenia głosu, trudności w
oddychaniu, kaszel, podrażnienie gardła, dreszcze, nieprawidłowe wyniki badań krwi w kierunku
czynności wątroby, przebarwienie skóry, wzmożone pragnienie, zmęczenie, uczucie dyskomfortu w
nosie, przebarwienie moczu, ból dłoni i stóp.

Działania niepożądane o nieznanej częstości (częstość nie może być określona na podstawie
dostępnych danych)
Objawy dotyczące oka: opadanie powiek (powodujące wrażenie zamknięcia oczu do połowy), zapadnięte
oczy (oczy wydają się bardziej przysłonięte), zmiany w kolorze tęczówki (kolorowa część oka).

Objawy ogólne: wysypka, niewydolność serca, ból w klatce piersiowej, udar, zasłabnięcie, depresja,
astma, zwiększenie częstości akcji serca, uczucie drętwienia lub mrowienia, kołatanie serca, obrzęk
kończyn dolnych, nieprzyjemny smak w ustach.

Informacje dodatkowe
Lek Travoprost + Timolol Genoptim jest skojarzeniem dwóch substancji czynnych. Trawoprost i tymolol
(lek o działaniu beta-adrenolitycznym), podobnie jak inne leki podawane do oczu, są wchłaniane do krwi.
Może to prowadzić do wystąpienia podobnych działań niepożądanych jak te, które obserwuje się przy
stosowaniu dożylnych lub doustnych leków beta-adrenolitycznych. Częstość działań niepożądanych po
miejscowym stosowaniu do oczu jest jednak mniejsza niż w przypadku leków, które podaje się na
przykład doustnie lub we wstrzyknięciach.

Poniżej wymieniono działania niepożądane obserwowane w przypadku całej grupy leków beta-
adrenolitycznych stosowanych w chorobach oczu.

Objawy dotyczące oczu: zapalenie powiek, zapalenie rogówki, odklejenie po zabiegu filtracji warstwy
znajdującej się pod siatkówką, która zawiera naczynia krwionośne, co może spowodować zaburzenia
widzenia, zmniejszenie wrażliwości rogówki, owrzodzenie rogówki (uszkodzenie przedniej warstwy
gałki ocznej), podwójne widzenie, wyciek z oka, obrzęk wokół oka, swędzenie powiek, obracanie powiek
na zewnątrz z zaczerwienieniem, podrażnienie i nadmierne łzawienie, niewyraźne widzenie (oznaka
zmętnienia soczewki oka), obrzęk odcinka oka, wyprysk powiek, widzenie halo, zmniejszenie czucia
oczu, pigmentacja wewnątrz oka, rozszerzone źrenice, zmiana koloru rzęs, zmiana struktury rzęs,
nieprawidłowe pole widzenia.

Objawy ogólne

Zaburzenia ucha i błędnika: zawroty głowy z uczuciem wirowania, dzwonienie w uszach.

Serce i układ krążenia: zwolnienie akcji serca, kołatania serca, obrzęki (zatrzymanie płynów), zmiany
rytmu i (lub) tempa bicia serca, zastoinowa niewydolność serca (choroba serca ze skróceniem oddechu
oraz obrzękiem kostek i nóg wywołanym nagromadzeniem płynów), choroba związana z zaburzeniami
rytmu serca, atak serca, niskie ciśnienie krwi, objaw Raynauda, ziębnięcie dłoni i stóp, zmniejszenie
dopływu krwi do mózgu.

Układ oddechowy: skurcz dróg oddechowych w płucach (głównie u pacjentów z wcześniej istniejącą
chorobą), katar lub zatkany nos, kichanie (z powodu alergii), trudności w oddychaniu, krwawienie z nosa,
suchość nosa.

Układ nerwowy i zaburzenia ogólne: trudności w zasypianiu (bezsenność), koszmary senne, utrata
pamięci, halucynacje, utrata sił i energii, lęk (nadmierny emocjonalny stres).

Układ pokarmowy: zaburzenia smaku, nudności, niestrawność, biegunka, suchość w ustach, bóle brzucha,
wymioty i zaparcia.

Alergie: nasilone objawy alergiczne, uogólnione reakcje alergiczne obejmujące obrzęk skóry występujący
na obszarach takich jak twarz i kończyny, mogący powodować zatkanie dróg oddechowych oraz
trudności w przełykaniu i oddychaniu, miejscową lub uogólnioną wysypkę, świąd, ciężkie i nagłe reakcje
alergiczne zagrażające życiu.

Skóra: wysypka o biało-srebrnym zabarwieniu (przypominająca łuszczycę) lub pogorszenie łuszczycy,
złuszczanie skóry, nienormalna struktura włosów, stany zapalne skóry z swędzącą wysypką i
zaczerwienieniem, zmiana koloru włosów, utrata rzęs, swędzenie, nieprawidłowy wzrost włosów,
zaczerwienienie skóry.

Układ mięśniowy: nasilenie przedmiotowych i podmiotowych objawów myasthenia gravis (choroba
mięśni), nietypowe odczucia takie jak ciarki i mrowienia, osłabienie mięśni, męczliwość, ból mięśni
niespowodowany ćwiczeniami, ból stawów.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych: trudności i ból podczas oddawania moczu, nietrzymanie moczu.

Układ rozrodczy: zaburzenia czynności płciowych, zmniejszenie popędu płciowego.

Metabolizm: niskie stężenie cukru we krwi, wzrost markera raka prostaty.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie przeprowadzono specyficznych badań dotyczących interakcji trawoprostu lub tymololu. Możliwe jest występowanie działania addycyjnego, objawiającego się niedociśnieniem i (lub) znaczną bradykardią, gdy roztwory leków β-adrenolitycznych w postaci kropli do oczu podawane są jednocześnie z doustnymi antagonistami kanału wapniowego, lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne, lekami przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy, parasympatykomimetykami, guanetydyną. Podczas przyjmowania leków blokujących receptory β-adrenergiczne może wystąpić nasilona reakcja nadciśnieniowa po nagłym odstawieniu klonidyny. Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 (np. chinidyny, fluoksetyny, paroksetyny) z tymololem opisywano nasilenie ogólnoustrojowej blokady receptorów β-adrenergicznych (np. zmniejszenie częstości akcji serca, depresja). Sporadycznie opisywano rozszerzenie źrenic w wyniku jednoczesnego stosowania leków β-adrenolitycznych podawanych do oka i adrenaliny (epinefryny). β-adrenolityki mogą nasilać działanie hipoglikemizujące leków przeciwcukrzycowych oraz mogą maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe hipoglikemii.

Synoptis Pharma Sp z o.o.
ul. Krakowiaków 65
02-255 Warszawa
22-321-62-40
[email protected]
www.synoptispharma.pl