Trusopt 20 mg/ml krople do oczu, roztwór

1 ml roztworu zawiera 20 mg dorzolamidu (w postaci chlorowodorku dorzolamidu). Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy.

Silny inhibitor anhydrazy węglanowej. Po miejscowym podaniu do oka dorzolamid obniża zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, bez względu na to czy jest ono związane z jaskrą. Lek zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe nie powodując, często towarzyszących przyjmowaniu miotyków, działań niepożądanych, takich jak nocna ślepota, kurcz akomodacji i zwężenie źrenicy. Lek wywiera niewielki wpływ lub pozostaje bez wpływu na częstość akcji serca i ciśnienie tętnicze. Po stosowaniu miejscowym dorzolamid przenika do krążenia ogólnego. Po długotrwałym stosowaniu gromadzi się w erytrocytach ze względu na selektywne wiązanie z izoenzymem anhydrazy węglanowej II, a stężenia wolnego leku w osoczu krwi pozostają skrajnie małe. Jedynym metabolitem leku jest N-deetylo-dorzolamid, który hamuje aktywność anhydrazy węglanowej II słabiej niż dorzolamid, ale hamuje także izoenzym o mniejszej aktywności (anhydrazę węglanową I). Metabolit ten gromadzi się również w erytrocytach, w których wiąże się głównie z anhydrazą węglanową I. Dorzolamid wiąże się w umiarkowanym stopniu z białkami osocza (ok. 33%). Wydalany jest głównie w moczu w postaci nie zmienionej. Jego metabolit jest także wydalany w moczu. Po zakończeniu przyjmowania leku następuje nieliniowe zmniejszanie stężenia dorzolamidu w erytrocytach. Początkowo następuje szybkie zmniejszanie się stężenia leku, po czym następuje faza wolniejszej eliminacji z T_0,5 wynoszącym ok. 4 mies.

Leczenie zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z: nadciśnieniem ocznym, jaskrą z otwartym kątem, jaskrą torebkową i innymi wtórnymi przypadkami jaskry z otwartym kątem.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Preparat może być zastosowany w okresie ciąży jedynie wówczas, gdy potencjalne korzyści uzasadniają podjęcie ewentualnego ryzyka wpływu na płód. Nie wiadomo, czy dorzolamid przenika do mleka ludzkiego. Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie leku biorąc pod uwagę znaczenie terapii dla zdrowia matki.

Dorośli. W monoterapii: 1 kropla do worka spojówkowego chorego oka (oczu) 3 razy na dobę; w leczeniu wspomagającym w skojarzeniu ze stosowanymi miejscowo lekami β-adrenolitycznymi: 1 kropla do worka spojówkowego chorego oka (oczu) 2 razy na dobę. Chcąc zastąpić kroplami do oczu Trusopt inny, stosowany miejscowo lek przeciwjaskrowy, należy przerwać leczenie tym lekiem i rozpocząć stosowanie leku Trusopt w dniu następnym. Dzieci: dostępna jest ograniczona ilość danych dotyczących stosowania dorzolamidu 3 razy na dobę. Sposób podania. Uciśnięcie kanału nosowo-łzowego lub zamknięcie powiek przez 2 minuty zmniejsza wchłanianie ogólnoustrojowe. Może to powodować zmniejszenie ogólnoustrojowych działań niepożądanych oraz zwiększenie działania miejscowego. Podczas stosowania kilku leków podawanych do worka spojówkowego, należy zachowywać co najmniej 15 min przerwy między zakraplaniem kolejnych preparatów. Maści do oczu powinny być zawsze zastosowane jako ostatnie. Pacjent powinien zostać poinformowany, że nie wolno dotykać końcówką kroplomierza do oka lub jego okolic. Należy pacjentowi udzielić informacji, że w przypadku nieprawidłowego postępowania krople do oczu mogą ulec zanieczyszczeniu powszechnie występującymi bakteriami, które mogą wywołać zakażenie oka. Stosowanie zanieczyszczonego roztworu może prowadzić do poważnych uszkodzeń oka, a w następstwie do utraty wzroku.

Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (z CCr <30 ml/min) - brak badań. Leczenie pacjentów z ostrą jaskrą z zamkniętym kątem powoduje konieczność, poza podawaniem leków zmniejszających ciśnienie w gałce ocznej, także innych interwencji terapeutycznych. Nie badano zastosowania leku u pacjentów z ostrą jaskrą z zamkniętym kątem. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością wątroby (brak badań). Dorzolamid jest sulfonamidem i pomimo stosowania miejscowego ulega wchłonięciu do krążenia ogólnego. Wobec tego te same działania niepożądane, które występują po podaniu ogólnym sulfonamidów, mogą wystąpić po zastosowaniu miejscowym, w tym ciężkie reakcje takie jak zespół Stevensa-Johnsona oraz martwica toksyczno-rozpływna naskórka. W przypadku stwierdzenia objawów ciężkich działań niepożądanych lub nadwrażliwości należy przerwać stosowanie preparatu. W przypadku wystąpienia miejscowych objawów niepożądanych (np. zapalenia spojówek, podrażnienia powiek) należy rozważyć konieczność przerwania leczenia preparatem. Podczas stosowania środków hamujących wytwarzanie cieczy wodnistej (np. dorzolamidu) po zabiegach filtracyjnych opisywano przypadki odwarstwienia naczyniówki. Istnieje zwiększone prawdopodobieństwo wystąpienia obrzęku rogówki u pacjentów z małą liczbą komórek śródbłonka. Należy zachować ostrożność podczas przepisywania leku w tej grupie pacjentów. Nie badano stosowania preparatu u pacjentów poniżej 36. tyg. wieku ciążowego i poniżej 1 tyg. życia. U pacjentów ze znacznym niedorozwojem kanalików nerkowych preparat należy stosować jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści, ze względu na zagrożenie wystąpieniem kwasicy metabolicznej. 1 ml kropli do oczu w postaci roztworu zawiera 0,075 mg chlorku benzalkoniowego, a jedna kropla zawiera około 0,002 mg chlorku benzalkoniowego. Chlorek benzalkoniowy może powodować podrażnienie oczu, objawy zespołu suchego oka lub może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzeniami rogówki. Pacjentów leczonych długotrwale należy kontrolować. Chlorek benzalkoniowy może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 min przed ponownym założeniem.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W badaniach klinicznych najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi (u około 3%
pacjentów) były działania niepożądane dotyczące oczu, a przede wszystkim stwierdzenie zapalenia
spojówek i reakcji ze strony powiek.

Jeżeli u pacjenta wystąpiła reakcja alergiczna, w tym pokrzywka, obrzęk twarzy, warg, języka i (lub)
gardła, który może powodować trudności w oddychaniu lub przełykaniu należy przerwać stosowanie
leku i niezwłocznie zwrócić się o pomoc lekarską.

Możliwe działania niepożądane, zgłoszone w czasie badań klinicznych lub po wprowadzeniu leku
do obrotu, występujące u pacjentów leczonych produktem leczniczym Trusopt wymienione zgodnie
z częstością występowania są przedstawione poniżej.

Bardzo często (występujące częściej niż u 1 na 10 osób):
- pieczenie i kłucie oczu

Często (występujące u 1 do 10 na 100 pacjentów):
- ból głowy
- powierzchniowe punktowate zapalenie rogówki, łzawienie, zapalenie spojówek, zapalenie
  powiek, swędzenie oczu, podrażnienie powiek, niewyraźne widzenie
- nudności, gorzki smak w ustach
- uczucie osłabienia i zmęczenia

Niezbyt często (występujące u 1 do 10 na 1000 pacjentów):
- zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego

Rzadko (występujące u 1 do 10 na 10 000 pacjentów):
- zawroty głowy, uczucie mrowienia i drętwienia
- podrażnienie, w tym zaczerwienienie, ból, sklejanie powiek, przemijająca krótkowzroczność
  (ustępująca po zaprzestaniu terapii), odwarstwienie naczyniówki po zabiegach filtracyjnych
- krwawienie z nosa
- podrażnienie gardła, suchość w jamie ustnej
- kontaktowe zapalenie skóry, ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona, martwica
  toksyczno-rozpływna naskórka)
- kamica moczowa
- objawy podmiotowe i przedmiotowe reakcji miejscowych (reakcji powiek) oraz objawy
  ogólnych reakcji alergicznych, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka i świąd, wysypka,
  skurcz oskrzeli

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- duszność
- uczucie ciała obcego w oku (uczucie, że w oku coś się znajduje)
- silne bicie serca, które może być szybkie lub nieregularne (kołatanie serca)
- przyspieszone tętno
- zwiększone ciśnienie tętnicze krwi

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

W badaniach klinicznych nie stwierdzono interakcji podczas jednoczesnego stosowania leku z tymololem i betaksololem w postaci kropli do oczu, lekami działającymi ogólnie: inhibitorami ACE, antagonistami kanału wapniowego, lekami moczopędnymi i NLPZ, w tym z kwasem acetylosalicylowym, a także ze środkami hormonalnymi (np. estrogeny, insulina, tyroksyna). Istnieje możliwość wystąpienia nasilenia działania ogólnego podczas stosowania inhibitorów anhydrazy węglanowej u pacjentów jednocześnie przyjmujących doustny inhibitor anhydrazy węglanowej i preparat. Jednoczesne stosowanie preparatu i doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej nie było przedmiotem badań i nie jest zalecane. Dorzolamid jest inhibitorem anhydrazy węglanowej i pomimo stosowania miejscowego jest wchłaniany do krążenia ogólnego. W badaniach klinicznych lek ten nie powodował zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej. Jednak po zastosowaniu doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej obserwowano takie zaburzenia, a w kilku przypadkach wystąpiły interakcje z innymi lekami (np.: objawy toksyczne podczas leczenia dużymi dawkami salicylanów), należy więc brać pod uwagę potencjalne ryzyko wystąpienia interakcji także u pacjentów leczonych preparatem.

Santen Oy S.A., Przedstawicielstwo w Polsce
al. Jerozolimskie 162
02-342 Warszawa
22-501-66-19
[email protected]
www.santen.pl