Uprox XR 0,4 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny.

Wybiórczy i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów adrenergicznych α_1, a zwłaszcza podtypów α_1A i α_1D. Tamsulosyna powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej. Zwiększa maksymalny przepływ cewkowy moczu. Zmniejsza zwężenie drogi odpływu moczu dzięki rozkurczowi mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej, tym samym zmniejszając objawy z opróżniania. Zmniejsza także objawy z napełniania, w których powstawaniu istotną rolę odgrywa niestabilność pęcherza moczowego. Zmniejszenie objawów z napełniania i opróżniania utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. Znacząco opóźnia się konieczność zastosowania leczenia chirurgicznego lub cewnikowania. Podczas badań z tamsulosyną nie obserwowano klinicznie istotnego zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi. Tamsulosyna w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się powolnym uwalnianiem tamsulosyny, dzięki czemu odpowiednie jej stężenie w osoczu, z małymi tylko wahaniami, utrzymuje się przez 24h. Chlorowodorek tamsulosyny podany w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest wchłaniany w jelitach. Na czczo wchłonięciu ulega około 57% podanej dawki. Pokarm o niskiej zawartości tłuszczu nie ma wpływu na szybkość wchłaniania i ilość wchłoniętego tamsulosyny chlorowodorku po jego przyjęciu w postaci tabletek powlekanych o przedłużonym uwalnianiu. Wchłanianie zwiększa się o 64% i o 149% (odpowiednio dla AUC i Cmax) po spożyciu tłustego posiłku w porównaniu do stanu na czczo. Tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w ok. 99%. Jest metabolizowana w wątrobie i wydalana głównie z moczem. Ocenia się, że ilość wydalonej tamsulosyny w postaci niezmienionej wynosi około 4-6% dawki podanej w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Po pojedynczej dawce tamsulosyny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu okres półtrwania tamsulosyny wynosił około 19 h, a w stanie stacjonarnym - około 15 h.

Objawy z dolnych dróg moczowych (LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH).

Nadwrażliwość na substancję czynną, w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby.

Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet. W krótkoterminowych i długoterminowych badaniach klinicznych z tamsulosyną obserwowano zaburzenia wytrysku nasienia. Po dopuszczeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki zaburzeń wytrysku nasienia, wytrysku wstecznego i brak wytrysku.

Doustnie. Dorośli: 1 tabl. na dobę, niezależnie od posiłków. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania w przypadku zaburzeń czynności nerek. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Lek nie jest wskazany do stosowania u dzieci. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci w wieku do 18 lat. Sposób podania. Tabletkę należy połknąć w całości, nie należy jej rozgryzać ani żuć, ponieważ zaburza to zdolność do przedłużonego uwalniania substancji czynnej.

Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyną pacjenta należy zbadać w celu wykluczenia innych chorób, które mogą powodować objawy podobne do objawów BPH. Wskazane jest przeprowadzenie badania per rectum oraz w razie konieczności oznaczenie swoistego antygenu sterczowego (PSA) przed rozpoczęciem leczenia oraz systematycznie w trakcie jego trwania. Ze względu na ryzyko wystąpienia obniżenia ciśnienia tętniczego, co może być przyczyną omdleń, po stwierdzeniu początkowych objawów hipotonii ortostatycznej (zawrotów głowy, osłabienia) pacjent powinien usiąść lub położyć się, aż do czasu ustąpienia objawów. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min), gdyż nie prowadzono badań preparatu w tej grupie pacjentów. Podczas operacji usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry u niektórych pacjentów będących w trakcie leczenia lub leczonych w przeszłości chlorowodorkiem tamsulosyny zaobserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS - odmiana zespołu małej źrenicy). Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki może zwiększać ryzyko powikłań ze strony oka podczas wykonywania operacji i po operacji. Istnieją pojedyncze doniesienia o celowości odstawienia chlorowodorku tamsulosyny na 1-2 tygodnie przed zabiegiem chirurgicznego usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry, ale korzyści wynikające z przerwania leczenia nie zostały ustalone. Donoszono o występowaniu śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki również u pacjentów, którzy przerwali leczenie tamsulosyną na dłuższy czas przed zabiegiem. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia chlorowodorkiem tamsulosyny u pacjentów, u których planowana jest operacja usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry. Podczas kwalifikacji do zabiegu operacyjnego chirurdzy wykonujący zabieg i okuliści powinni zebrać wywiad, czy pacjenci z zaplanowanymi zabiegami usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry są lub byli leczeni tamsulosyną, w celu zabezpieczenia odpowiednich środków w razie wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki podczas operacji. U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6 chlorowodorku tamsulosyny nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4. Chlorowodorek tamsulosyny należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanie silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do szpitala w przypadku wystąpienia
któregokolwiek z niżej wymienionych działań niepożądanych (może być to objaw reakcji alergicznej):
− wysypka grudkowo-plamista (pokrzywka),
− obrzęk dłoni, stóp, ust, języka lub gardła i (lub) trudności w oddychaniu.

W przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub uczucia osłabienia, podczas stosowania leku Uprox
XR, należy usiąść lub położyć się do czasu ustąpienia objawów.

Często (rzadziej niż u 1 na 10, ale częściej niż u 1 na 100 osób (1-10%)):
• zawroty głowy, w szczególności przy zmianie pozycji z leżącej na siedzącą lub stojącą,
• zaburzenia wytrysku, brak wytrysku, wytrysk wsteczny (co oznacza, że nasienie nie wypływa przez
  cewkę moczową, tylko cofa się do pęcherza. Zjawisko to nie stanowi zagrożenia.).

Niezbyt często (częściej niż u 1 na 1 000, ale rzadziej niż u 1 na 100 osób (0,1-1%)):
• ból głowy,
• kołatanie serca (bicie serca odczuwalne i szybsze niż zazwyczaj),
• obniżone ciśnienie krwi odczuwane np. przy zmianie pozycji z leżącej na siedzącą lub stojącą i czasami
powiązane z zawrotami głowy,
• katar lub uczucie zatkanego nosa,
• biegunka lub zaparcia,
• nudności lub wymioty,
• reakcje alergiczne (wysypka, swędzenie, miejscowe zapalenie skóry),
• uczucie osłabienia (astenia).

Rzadko (częściej niż u 1 na 10 000, ale rzadziej niż u 1 na 1 000 osób (0,01-0,1%)):
• omdlenia,
• uczucie osłabienia, nagły miejscowy obrzęk tkanek miękkich (np. gardła lub języka), trudności w
oddychaniu i (lub) swędzenie i wysypka, występujące często jako wynik reakcji alergicznej (obrzęk
naczynioruchowy).

Bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10 000 osób (<0,01%)):
• stan zapalny oraz powstanie pęcherzy na skórze i (lub) błonach śluzowych warg, oczu, ust, nozdrzy lub
narządów płciowych (zespół Stevensa-Johnsona),
• niepożądany, bolesny i długotrwały wzwód, w przypadku którego należy podjąć natychmiastowe leczenie
(priapizm).

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
• niewyraźne widzenie,
• zaburzenia widzenia,
• krwawienie z nosa,
• swędzące, różowo-czerwone plamy na kończynach (rumień wielopostaciowy),
• czerwona i łuskowata skóra (złuszczające zapalenie skóry),
• nieprawidłowe, nieregularne bicie serca (migotanie przedsionków, arytmia, tachykardia),
• trudności w oddychaniu (duszność),
• suchość w jamie ustnej.

Jeśli u pacjenta planowany jest zabieg chirurgiczny w związku ze zmętnieniem soczewki oka (zaćma) lub
zwiększonym ciśnieniem w gałce ocznej (jaskra), a pacjent stosuje lub stosował w przeszłości lek Uprox XR,
należy wziąć pod uwagę, że u tego pacjenta źrenica może się źle rozszerzać, a tęczówka (kolorowa, okrągła
część gałki ocznej) może wiotczeć podczas wykonywania zabiegu.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie
181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie zaobserwowano interakcji podczas jednoczesnego podawania chlorowodorku tamsulosyny z atenololem, enalaprylem lub teofiliną. Jednoczesne stosowanie z cymetydyną powoduje zwiększenie, natomiast z furosemidem zmniejszenie stężenia tamsulosyny w osoczu, ale ponieważ zmiany stężeń mieszczą się w granicach terapetycznych, dostosowanie dawkowania nie jest konieczne. Badania in vitro wykazały, że ani diazepam ani propranolol, trichlorometiazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna ani warfaryna nie zmieniają stężenia wolnej frakcji tamsulosyny w osoczu. Również tamsulosyna nie zmienia stężeń w osoczu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlorometiazydu ani chlormadynonu. Diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększonej ekspozycji na chlorowodorek tamsulosyny. U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6 tamsulosyny chlorowodorku nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4. Chlorowodorek tamsulosyny należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanie silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6 powodowało zwiększenie C_max i AUC tamsulosyny odpowiednio o 1,3 oraz 1,6 raza, jednak te wartości nie są klinicznie istotne. Jednoczesne podawanie innych antagonistów receptora alfa₁- adrenergicznego może spowodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

Recordati Polska Sp. z o.o.
al. Armii Ludowej 26
00-609 Warszawa
22-206-84-50
www.recordati.pl