Utrogestan 300 mg kapsułka dopochwowa, miękka

1 kaps. zawiera 300 mg progesteronu (mikronizowanego). Preparat zawiera lecytynę sojową.

Progesteron jest naturalnym progestagenem, głównym hormonem ciałka żółtego i łożyska. Jego działanie na endometrium powoduje przejście z fazy proliferacyjnej do fazy wydzielniczej. Lek ma wszystkie właściwości progesteronu endogennego - indukuje pełne endometrium wydzielnicze, a w szczególności wykazuje działanie gestagenne, antyestrogenowe, słabe działanie antyandrogenne i antyaldosteronowe. Mikronizowany progesteron podawany dopochwowo wchłania się szybko i stałe stężenia w osoczu (4-12 ng/ml w zależności od dawki dobowej) oraz średnia wartość C_max po około 8 h są osiągane z mniejszą zmiennością osobniczą w porównaniu z lekiem doustnym. W badaniach klinicznych z dawką progesteronu wynoszącą 300 mg, podawaną dopochwowo codziennie przez 7 dni, stężenia progesteronu w osoczu były stabilne przez cały czas podawania, tak że średnie stężenie stale wynosiło powyżej 6 ng/ml, a średnie stężenie wynosiło 8,03 ng/ml. Mikronizowany progesteron podawany dopochwowo przechodzi pierwszy cykl metaboliczny w macicy, w trakcie którego progesteron ulega dystrybucji głównie lub selektywnie do macicy, co prowadzi do większych stężeń hormonu w macicy i otaczających tkankach. Progesteron jest transportowany w limfie i naczyniach krwionośnych oraz w około 96-99% wiąże się z białkami surowicy, głównie z albuminami (50-54%) i transkortyną (43-48%). Podając progesteron dopochwowo, można uniknąć efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, co umożliwia utrzymanie wyższych stężeń w osoczu przez dłuższy czas. 95% progesteronu jest wydalane z moczem w postaci metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym, głównie w postaci 3α, 5β-pregnanediolu (pregnanediol). Progesteron podawany doustnie jest wydalany przez pęcherzyk żółciowy i nerki, a jego okres półtrwania wynosi 5-95 min. Jest on wykrywany w moczu po 24 h, a niewielka ilość (8- 17%) jest wydalana z kałem. Po podaniu dopochwowym obserwowane stężenia pregnenolonu i 5α-dihydroprogesteronu są bardzo niskie ze względu na brak metabolizmu pierwszego przejścia przez wątrobę.

Lek jest wskazany u dorosłych kobiet w celu suplementacji fazy lutealnej w trakcie cykli stosowania technik wspomaganego rozrodu (ART).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Żółtaczka. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Niewyjaśnione krwawienie z dróg rodnych. Rak w obrębie gruczołu piersiowego lub dróg rodnych. Zakrzepowe zapalenie żył. Choroba zakrzepowo-zatorowa. Krwotok mózgowy. Porfiria. Poronienie zatrzymane. Uczulenie na orzechy lub soję.

Naturalny progesteron może być podawany doustnie, dopochwowo lub domięśniowo w celu leczenia niedomogi fazy lutealnej co najmniej do 7. tygodnia ciąży, ale nie później niż do 12. tygodnia ciąży. Nie zaobserwowano związku pomiędzy stosowaniem przez matkę naturalnego progesteronu we wczesnym okresie ciąży a wadami rozwojowymi płodu. Lek nie jest wskazany podczas karmienia piersią. Wykrywalne ilości progesteronu przenikają do mleka ludzkiego. Ponieważ lek jest wskazany do wspomagania niedomogi lutealnej u kobiet z obniżoną płodnością lub niepłodnych, nie wykazuje on szkodliwego wpływu na płodność.

Dopochwowo. Zalecana dawka wynosi 600 mg/dobę, podawana w dwóch dawkach podzielonych, pierwsza rano, a druga wieczorem, przed snem. Leczenie rozpoczyna się nie później niż trzeciego dnia po dniu pobrania komórki jajowej i jest kontynuowane do co najmniej 7. tygodnia ciąży, ale nie dłużej niż do 12. tygodnia ciąży lub do czasu rozpoczęcia krwawienia miesiączkowego. Szczególne grupy pacjentów. Brak odpowiedniego zastosowania leku u osób w podeszłym wieku oraz dzieci i młodzieży. Sposób podania. Kaps. należy wprowadzić głęboko do pochwy.

Przed rozpoczęciem leczenia oraz regularnie w trakcie leczenia musi być wykonywane pełne badanie lekarskie. Lek należy stosować tylko w czasie pierwszych trzech miesięcy ciąży i można podawać go wyłącznie dopochwowo. Preparat nie jest odpowiedni jako środek antykoncepcyjny. Nie jest przeznaczony do leczenia zagrażającego porodu przedwczesnego. Stosowanie progesteronu mikronizowanego w II i III trymestrze ciąży może prowadzić do rozwoju cholestazy ciążowej lub choroby wątrobowokomórkowej. Podczas stosowania progesteronu tolerancja glukozy może być zaburzona, dlatego też należy przeprowadzać częstsze monitorowanie. Stwierdzono związek pomiędzy progesteronem a zwiększeniem ryzyka wystąpienia cukrzycy typu 2, co może wymagać dostosowania leczenia u pacjentek z cukrzycą. Po stwierdzeniu poronienia zatrzymanego leczenie należy przerwać. Należy zbadać każde krwawienie z pochwy. Substancje pomocnicze. 1 kaps. zawiera 3 mg lecytyny sojowej i może powodować reakcje nadwrażliwości (pokrzywkę i wstrząs anafilaktyczny u pacjentek z nadwrażliwością). Z uwagi na to, że istnieje możliwy związek między uczuleniem na soję oraz uczuleniem na orzeszki ziemne, pacjentki z uczuleniem na orzeszki ziemne powinny unikać stosowania leku.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Lek ten
może wywołać następujące działania niepożądane:
Bardzo rzadko (nie częściej niż u 1 na 10 000 pacjentek):
- Ciężkie reakcje alergiczne powodujące trudności w oddychaniu lub zawroty głowy.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- Swędzenie
- Krwawienie z pochwy
- Oleista wydzielina z pochwy.

W okresie 1-3 godzin po zastosowaniu leku u pacjentki może występować krótkotrwałe zmęczenie lub
zawroty głowy.
Jeśli wystąpią działania niepożądane inne niż wymienione powyżej, należy powiedzieć o tym lekarzowi.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli u pacjentki wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel. +48 22 49 21 301, faks + 48 22 49 21 309,
strona internetowa https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Progestageny mogą wpływać na równowagę leczenia cukrzycy i powiązano je ze zwiększeniem częstości występowania cukrzycy typu 2. Konieczne może być dostosowanie dawkowania leków przeciwcukrzycowych u pacjentek leczonych jednocześnie progestagenami. Możliwy wpływ progesteronu na inne leki. Progesteron może: nasilać lub osłabiać działanie przeciwzakrzepowe kumaryn i hamować działanie przeciwzakrzepowe fenindionu; hamować metabolizm cyklosporyny, co zwiększa jej stężenie w osoczu i ryzyko działania toksycznego; zwiększać stężenie tyzanidyny w osoczu; zakłócać działanie bromokryptyny; nasilać działanie arytmogenne bupiwakainy; zapobiegać utlenianiu niektórych pochodnych benzodiazepiny, takich jak diazepam, chlordiazepoksyd i alprazolam, a także indukować glukuronidację oksazepamu i lorazepamu (te synergistyczne działania prawdopodobnie nie mają znaczenia klinicznego ze względu na szerokie spektrum terapeutyczne benzodiazepin). Interakcje innych leków z progesteronem. Następujące leki mogą nasilać metabolizm progesteronu: perampanel lub topiramat; niektóre antybiotyki, takie jak ampicylina, amoksycylina i tetracykliny, mogą obniżać stężenie steroidów w osoczu, ponieważ antybiotyki te mogą wpływać na hydrolizę koniugatów steroidów w jelicie oraz na wchłanianie zwrotne niesprzężonego steroidu, w którym to przypadku stężenie aktywnego steroidu w jelicie ulegnie obniżeniu; ryfampicyna i ryfabutyna; leki przeciwpadaczkowe (inne niż kwas walproinowy): fenytoina, fenobarbital, karbamazepina, eslikarbazepina, okskarbazepina i prymidon/rufinamid (poprzez indukcję rozkładu oksydacyjnego); ziołowe preparaty zawierające dziurawiec zwyczajny; leki przeciwretrowirusowe (blokery proteazy): darunawir, nelfinawir, fosamprenawir, lopinawir; bozentan; aprepitant. Następujące leki mogą hamować metabolizm progesteronu, co prowadzi do zwiększenia biodostępności progesteronu: leki przeciwgrzybicze (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, worykonazol); leki immunosupresyjne (takrolimus); statyny (atorwastatyna, rozuwastatyna); inhibitory monoaminooksydazy (MAO; selegilina).

Besins Healthcare Poland Sp. z o.o.