Verospiron 50 mg kapsułki

1 tabl. zawiera 25 mg spironolaktonu; tabl. zawierają laktozę. 1 kaps. zawiera 50 mg lub 100 mg spironolaktonu; kaps. zawierają laktozę, ponadto kaps. 100 mg zawierają żółcień pomarańczową (E 110).

Lek moczopędny oszczędzający potas. Spironolakton jest kompetytywnym antagonistą aldosteronu, zwiększającym wydalanie sodu i wody. Działa w części dystalnej kanalików nerkowych, hamując wchłanianie zwrotne wody i jonów Na⁺ oraz wydalanie jonów K⁺ spowodowane przez aldosteron. Zwiększa wydalanie jonów Na⁺ i Cl^- oraz zmniejsza wydalanie jonów K⁺, hamuje również wydalanie jonów H⁺ z moczem. W wyniku swojego działania moczopędnego wykazuje również działanie obniżające ciśnienie tętnicze. Spironolakton dobrze wchłania się po podaniu doustnym i jest głównie metabolizowany do czynnych metabolitów: metabolitów zawierających związki siarki (80%) i częściowo do kanrenonu (20%). T_0,5 spironolaktonu w osoczu wynosi 1,3 h, jednakże okresy półtrwania czynnych metabolitów są dłuższe (od 2,8 do 11,2 h). Wydalanie metabolitów zachodzi głównie z moczem, częściowo z żółcią. Działanie na nerki jest największe po 7 h od podania pojedynczej dawki spironolaktonu i utrzymuje się przez co najmniej 24 h.

Zastoinowa niewydolność serca. Leczenie dodatkowe w nadciśnieniu tętniczym, gdy dotychczasowe leczenie innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi jest niewystarczające. Wodobrzusze i obrzęki w marskości wątroby. Wodobrzusze spowodowane przez nowotwór złośliwy. Obrzęki w zespole nerczycowym. Hiperaldosteronizm pierwotny (diagnostyka i leczenie).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Bezmocz. Ostra niewydolność nerek. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (GFR <10 ml/min). Hiperkaliemia. Choroba Addisona. Umiarkowane do ciężkich zaburzenia czynności nerek u dzieci i młodzieży. Jednoczesne stosowanie eplerenonu lub innych leków moczopędnych oszczędzających potas; ponadto podczas leczenia nie należy rutynowo podawać suplementów potasu (ryzyko hiperkaliemii).

Spironolakton nie powinien być stosowany w czasie ciąży, chyba że potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania spironolaktonu u kobiet w ciąży. Diuretyki mogą powodować zmniejszenie perfuzji łożyska, a tym samym zaburzenie wzrostu wewnątrzmacicznego i dlatego nie są zalecane w standardowym leczeniu nadciśnienia tętniczego i obrzęków podczas ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję, związany z antyandrogennym działaniem spironolaktonu. Nie należy stosować spironolaktonu w okresie karmienia piersią. Przy podejmowaniu decyzji odnośnie  przerwania karmienia piersią lub przerwania/powstrzymania się od stosowania spironolaktonu, należy wziąć pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla kobiety. Kanrenon, główny aktywny metabolit spironolaktonu, przenika do mleka ludzkiego. Nie ma wystarczających informacji na temat wpływu spironolaktonu na noworodki/niemowlęta. Spironolakton podawany samicom myszy zmniejszał płodność.

Doustnie. Dorośli. Zastoinowa niewydolność serca z obrzękiem: dawka początkowa wynosi zwykle 100 mg na dobę, w dawce pojedynczej lub w kilku dawkach podzielonych, jednak zakres dawek może wynosić 25-200 mg na dobę. Dawkę podtrzymującą należy wyznaczyć indywidualnie dla każdego pacjenta. Ciężka niewydolność serca (klasy III-IV wg NYHA): początkowo 25 mg raz na dobę w skojarzeniu ze standardową terapią, jeżeli stężenie potasu we krwi wynosi ≤5 mEq/l, a stężenie kreatyniny we krwi ≤2,5 mg/dl. Jeżeli jest to klinicznie wskazane, u pacjentów tolerujących dawkę 25 mg raz na dobę, dawkę można zwiększyć do 50 mg raz na dobę. U pacjentów, którzy nie tolerują dawki 25 mg raz na dobę, dawkę można zmniejszyć do 25 mg co drugi dzień. Leczenie dodatkowe w nadciśnieniu tętniczym: dawka początkowa wynosi 25 mg na dobę, w dawce pojedynczej w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Jeśli po upływie 4 tyg. nie uzyskano docelowych wartości ciśnienia tętniczego, dawkę można podwoić. Przed rozpoczęciem stosowania spironolaktonu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, którzy są już leczeni inhibitorem ACE lub antagonistą receptora angiotensynowego, należy skontrolować stężenie potasu i kreatyniny we krwi. Leczenia nie należy rozpoczynać, jeżeli stężenie potasu we krwi wynosi >5,0 mmol/l lub stężenie kreatyniny we krwi wynosi >2,5 mg/dl. Częste monitorowanie stężenia potasu i kreatyniny we krwi jest konieczne podczas pierwszych 3 mies. od rozpoczęcia leczenia lub zwiększenia dawki spironolaktonu. Następnie stężenie potasu i kreatyniny należy oznaczać co 3-6 mies. Leczenie skojarzone należy tymczasowo lub trwale przerwać w przypadku wystąpienia stężenia potasu we krwi >5,0 mmol/l lub stężenia kreatyniny we krwi >2,5 mg/dl. Wodobrzusze i obrzęki w marskości wątroby: jeżeli stosunek jonów Na⁺/K⁺ w moczu ma wartość >1,0, należy zastosować dawkę 100 mg na dobę; jeżeli stosunek ten ma wartość <1,0, zaleca się dawkę 200-400 mg na dobę. Dawkę podtrzymującą należy wyznaczyć indywidualnie dla każdego pacjenta. Wodobrzusze spowodowane nowotworem złośliwym: dawka początkowa wynosi zwykle 100-200 mg na dobę. W ciężkich przypadkach, dawkę można stopniowo zwiększać do 400 mg na dobę. Gdy obrzęki są odpowiednio kontrolowane, dawkę podtrzymującą należy wyznaczyć indywidualnie dla każdego pacjenta. Obrzęki w zespole nerczycowym: dawka początkowa wynosi zwykle 100-200 mg na dobę. Nie wykazano, by spironolakton posiadał działanie przeciwzapalne, ani też wpływał na proces patologiczny. Stosowanie spironolaktonu jest zalecane jedynie w przypadku, gdy leczenie glikokortykosteroidami nie jest wystarczająco skuteczne. Pierwotny hiperaldosteronizm: ustalenie diagnozy - A) Test długotrwały: 400 mg na dobę przez 3-4 tyg. Wyrównanie hipokaliemii i nadciśnienia tętniczego dostarcza wstępnych dowodów do diagnozy pierwotnego hiperaldosteronizmu. B) Test krótkotrwały: 400 mg przez 4 dni. Jeżeli podczas podawania spironolaktonu stężenie potasu w we krwi wzrasta, a po odstawieniu maleje, należy rozważyć wstępną diagnozę pierwotnego hiperaldosteronizmu. Leczenie: 100-400 mg na dobę jako przygotowanie do zabiegu operacyjnego. U pacjentów nie zakwalifikowanych do leczenia operacyjnego można stosować spironolakton jako długotrwałe leczenie podtrzymujące w najmniejszej skutecznej dawce; w takim przypadku dawkę początkową można zmniejszać w odstępach 14-dniowych, aż do osiągnięcia najmniejszej skutecznej dawki. W przypadku długotrwałego leczenia zaleca się podawanie spironolaktonu w skojarzeniu z innymi lekami moczopędnymi w celu zmniejszenia ryzyka działań niepożądanych. Dzieci i młodzież. Dawka początkowa wynosi 1-3 mg/kg mc./dobę, podawana w dawce pojedynczej lub w 2-4 dawkach podzielonych. Podczas leczenia podtrzymującego lub w przypadku jednoczesnego stosowania innych leków moczopędnych, dawkę należy zmniejszyć do 1-2 mg/kg mc./dobę. Dzieci nie powinny być leczone kapsułkami 50 mg i 100 mg, zamiast nich mogą być stosowane tabletki 25 mg. Dzieci powinny być leczone wyłącznie pod nadzorem lekarza pediatry. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się rozpoczynanie leczenia od najmniejszej dawki, którą można stopniowo zwiększać, o ile jest to konieczne, aż do uzyskania maksymalnych korzyści; dodatkowo należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia hiperkaliemii. Należy zachować ostrożność w przypadku ciężkich zaburzeń wątroby i nerek, ponieważ może być zmieniony metabolizm i wydalanie leku. W przypadku zaburzeń czynności nerek (GFR 10-30 ml/min) należy zmniejszyć dawkę spironolaktonu lub częstość podawania, w zależności od potrzeb; stosowanie spironolaktonu jest przeciwwskazane w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (GFR <10 ml/min). Sposób podania. Na ogół dawkę dobową podaje się jako dawkę pojedynczą lub w 2 dawkach podzielonych, po posiłkach. Zaleca się, aby przyjmować pierwszą dawkę danego dnia lub całkowitą dawkę dobową rano.

Stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z porfirią oraz w przypadku, gdy choroba podstawowa sprzyja rozwojowi kwasicy i (lub) hiperkaliemii. Pacjenci z nefropatią cukrzycową należą do grupy ryzyka wystąpienia hiperkaliemii. Leczenie spironolaktonem może prowadzić do przejściowego zwiększenia stężenia azotu mocznikowego (BUN), szczególnie u pacjentów, u których wcześniej występowały zaburzenia czynności nerek i hiperkaliemia. Spironolakton może powodować odwracalną metaboliczną kwasicę hiperchloremiczną. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku należy monitorować czynność nerek oraz stężenie elektrolitów we krwi w regularnych odstępach. Jednoczesne stosowanie spironolaktonu z lekami, o których wiadomo, że powodują hiperkaliemię (np. z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II, antagonistami aldosteronu, heparyną, heparyną niskocząsteczkową, suplementami potasu, dietą bogatą w potas lub zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas),może wywołać ciężką hiperkaliemię. Hiperkaliemia może prowadzić do zgonu. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca stosujących spironolakton istotne jest monitorowanie stężenia potasu we krwi. Należy unikać stosowania innych leków moczopędnych oszczędzających potas. Należy również unikać stosowania doustnych suplementów potasu u pacjentów ze stężeniem potasu we krwi >3,5 mEq/l. Zalecana częstość monitorowania stężenia potasu i kreatyniny to raz w tyg. po rozpoczęciu stosowania lub zwiększeniu dawki spironolaktonu, raz na miesiąc przez pierwsze 3 mies., później raz na kwartał przez rok, a następnie co 6 mies. Leczenie należy odstawić lub czasowo przerwać w przypadku stężenia potasu we krwi >5 mEq/l lub stężenia kreatyniny >4 mg/dl. Należy unikać nieuzasadnionego długotrwałego podawania spironolaktonu (w badaniach na zwierzętach obserwowano zwiększone ryzyko raka i białaczki szpikowej podczas długotrwałego leczenia dużymi dawkami). Ze względu na ryzyko hiperkaliemii należy zachować ostrożność podczas stosowania diuretyków oszczędzających potas u dzieci i młodzieży z nadciśnieniem tętniczym i łagodnymi zaburzeniami czynności nerek. Stosowanie spironolaktonu jest przeciwwskazane u dzieci i młodzieży z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Podczas stosowania spironolaktonu zabronione jest spożywanie alkoholu. Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ze względu na zawartość żółcieni pomarańczowej (E 110) kapsułki 100 mg mogą powodować reakcje alergiczne. Kaps. 50 mg zawiera 2,5 mg, a kaps. 100 mg - 5 mg laurylosiarczanu sodu. Oznacza to, że lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kapsułkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast poinformować lekarza, jeżeli po przyjęciu leku u pacjenta wystąpi
którykolwiek z niżej wymienionych objawów. Chociaż objawy te przeważnie występują bardzo
rzadko lub z nieznaną częstością, mogą mieć ciężki przebieg.
- Ciężkie reakcje skórne z gorączką, ciężką wysypką skórną, pokrzywką, zaczerwienieniem,
  świądem, powstawaniem pęcherzy, łuszczeniem się skóry, obrzękiem, zapaleniem błon
  śluzowych (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka) (częstość
  nieznana).
- Wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS). Zespół DRESS
  rozpoczyna się objawami grypopodobnymi z wysypką na twarzy, a następnie rozległymi
  wysypkami skórnymi, wysoką gorączką, powiększonymi węzłami chłonnymi, podwyższoną
  aktywnością enzymów wątrobowych w badaniach krwi i zwiększeniem liczby jednego rodzaju
  białych krwinek (zwanego eozynofilią).
- Żółtaczka (zażółcenie skóry i oczu) – lek Verospiron może powodować zaburzenia czynności
  wątroby (niezbyt często) i zapalenie wątroby (bardzo rzadko).
- Wysypka skórna, gorączka i obrzęk (które mogą być objawami poważniejszych zaburzeń,
  wysypka polekowa i eozynofilia oraz objawy ogólnoustrojowe).
- Nieregularna czynność serca (bardzo często u pacjentów z niewydolnością nerek i u pacjentów,
  którzy jednocześnie stosują produkty zawierające potas) – mogą to być objawy zwiększonego
  stężenia potasu we krwi. Lekarz zaleci regularne wykonywanie badań krwi w celu
  kontrolowania stężenia potasu i innych elektrolitów. W razie konieczności lekarz może
  zdecydować o przerwaniu leczenia.

Inne działania niepożądane:

Bardzo częste działania niepożądane (mogą występować u co najmniej 1 na 10 pacjentów):
- zwiększenie stężenia potasu we krwi (u pacjentów z niewydolnością nerek i u pacjentów
  stosujących jednocześnie produkty zawierające potas),
- problemy z tętnem lub rytmem bicia serca,
- osłabienie popędu seksualnego (libido) u obu płci,
- zaburzenia miesiączkowania, tkliwość i powiększenie piersi u kobiet,
- zaburzenia erekcji, nadmierny rozrost tkanki gruczołu piersiowego (ginekomastia) i ból piersi u
  mężczyzn.

Częste działania niepożądane (mogą występować do 1 na 10 pacjentów):
- zwiększenie stężenia potasu we krwi (u pacjentów w podeszłym wieku, z cukrzycą i
  stosujących inhibitory ACE),
- dezorientacja,
- zawroty głowy,
- nudności, wymioty,
- wysypka skórna, świąd,
- skurcze mięśni,
- ostra niewydolność nerek,
- bezpłodność (w przypadku stosowania dużych dawek – 450 mg na dobę),
- złe samopoczucie.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą występować do 1 na 100 pacjentów):
- łagodne nowotwory piersi (mężczyźni),
- zaburzenia stężenia elektrolitów,
- zaburzenia czynności wątroby,
- pokrzywka (tworzenie się swędzących guzków na skórze),
- senność (u pacjentów z marskością wątroby),
- ból głowy,
- ból piersi u kobiet,
- zmęczenie.

Rzadkie działania niepożądane (mogą występować do 1 na 1000 pacjentów):
- reakcje alergiczne,
- małe stężenie sodu we krwi, niewystarczające nawodnienie tkanek (odwodnienie),
- zapalenie błony śluzowej żołądka, wrzody żołądka, krwawienie z żołądka, ból żołądka,
  biegunka,
- porfiria (zaburzenia syntezy czerwonego barwnika krwi powodujące ból brzucha, ból mięśni,
  zabarwienie moczu na czerwono lub brązowo, napady drgawkowe i zaburzenia psychiczne).

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą występować do 1 na 10 000 pacjentów):
- zmniejszenie ilości krwinek białych (leukopenia, agranulocytoza), zmniejszenie ilości płytek
  krwi (małopłytkowość) lub zwiększenie liczby granulocytów kwasochłonnych we krwi
  (eozynofilia),
- słabe działanie androgenne, w tym hirsutyzm i zmiana głosu,
- niezdolność do wykonywania ruchów na skutek utraty czynności mięśni (porażenie wiotkie na
  skutek zwiększenia stężenia potasu we krwi, porażenie obu kończyn górnych lub dolnych),
- zapalenie naczyń krwionośnych,
- zapalenie wątroby,
- wypadanie włosów,
- wyprysk, rumień obrączkowaty,
- objawy o typie tocznia,
- rozmiękanie kości (osteomalacja),
- zmiany w wynikach badań laboratoryjnych dotyczących czynności nerek (zwiększenie stężenia
  mocznika i kreatyniny we krwi).
- niezdolność do wykonywania ruchów na skutek utraty czynności mięśni (porażenie wiotkie na
  skutek zwiększenia stężenia potasu we krwi, porażenie obu kończyn górnych lub dolnych).

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- zmniejszona liczba komórek przenoszących tlen (niedokrwistość),
- zmniejszona liczba komórek uczestniczących w procesie krzepnięcia krwi lub zwiększona
  liczba eozynofili we krwi (eozynofilia), co zwiększa ryzyko krwawienia lub powstawania
  siniaków lub powoduje purpurowe plamki na skórze (plamica),
- zakwaszenie krwi (kwasica),
- ogólne osłabienie lub letarg i problemy z koordynacją ruchów mięśni (ataksja),
- letarg,
- niskie ciśnienie tętnicze,
- nadmierne owłosienie,
- pemfigoid (choroba powodująca powstawanie pęcherzy na skórze),
- kurcze mięśni nóg,
- gorączka polekowa,
- zmiany w wynikach badań laboratoryjnych (zwiększenie stężenia hemoglobiny glikowanej).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Stosowanie spironolaktonu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II, antagonistami aldosteronu, heparyną, heparyną niskocząsteczkową, jak również z suplementami potasu, dietą bogatą w potas lub zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas, może wywołać ciężką hiperkaliemię. Kotrimoksazol stosowany ze spironolaktonem może także prowadzić do istotnej klinicznie hiperkaliemii. Leki immunosupresyjne, cyklosporyna i takrolimus mogą zwiększać ryzyko hiperkaliemii związanej ze stosowaniem spironolaktonu. Kolestyramina i amonowy chlorek mogą zwiększać ryzyko hiperkaliemii i metabolicznej kwasicy hiperchloremicznej. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i leki przeciwpsychotyczne mogą nasilać hipotensyjne działanie spironolaktonu. Spironolakton może nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe leków hipotensyjnych; może zaistnieć konieczność modyfikacji ich dawki. Nie należy rutynowo stosować inhibitorów ACE jednocześnie ze spironolaktonem, szczególnie u pacjentów ze zdiagnozowanym zaburzeniem czynności nerek, ponieważ stosowanie inhibitorów ACE jest związane ze zmniejszeniem wytwarzania aldosteronu. Jednoczesne stosowanie z triazotanem glicerolu i innymi azotanami lub innymi lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne może nasilać obniżenie ciśnienia tętniczego wywołanego przez spironolakton. Alkohol, barbiturany lub leki odurzające mogą nasilać niedociśnienie ortostatyczne spowodowane przez spironolakton. W przypadku stosowania z glikokortykosteroidami, ACTH może wystąpić nasilona utrata elektrolitów, w szczególności hipokaliemia. Ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca wzrasta w przypadku jednoczesnego stosowania spironolaktonu i terfenadyny (antyhistamina) z powodu hipokaliemii i innych zaburzeń elektrolitowych. Spironolakton zmniejsza odpowiedź naczyniową na aminy presyjne (np. na noradrenalinę); należy zachować ostrożność w przypadku znieczulenia miejscowego lub ogólnego. Leki z grupy NLPZ mogą osłabiać działanie moczopędne, natriuretyczne i przeciwnadciśnieniowe diuretyków pętlowych, leków moczopędnych oszczędzających potas oraz tiazydowych leków moczopędnych; w przypadku skojarzonego podawania spironolaktonu i leków z grupy NLPZ należy dokładnie obserwować, czy u pacjenta występuje oczekiwane działanie moczopędne. Skojarzone podawanie leków z grupy NLPZ, np. kwasu acetylosalicylowego, indometacyny i kwasu mefenamowego z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas może powodować ciężką hiperkaliemię. Spironolakton może wydłużać okres półtrwania digoksyny, zwiększać jej stężenie we krwi i nasilać jej toksyczność; może być konieczne zmniejszenie dawki digoksyny, należy również uważnie monitorować pacjenta w celu uniknięcia zarówno supra- jak subterapeutycznych stężeń digoksyny. Spironolakton wiąże się z receptorem androgenowym i może zwiększać stężenie PSA u pacjentów z nowotworem złośliwym gruczołu krokowego leczonych abirateronem; nie zaleca się skojarzonego leczenia. Lek nasila metabolizm fenazonu. Może zmniejszać działanie antyagregacyjne leków z grupy pochodnych kumaryny. Może nasilać działanie analogów gonadoliberyny (tryptorelina, buserelina, gonadorelina). Leki moczopędne zmniejszają klirens nerkowy litu i znacząco zwiększają ryzyko jego toksyczności; nie należy stosować litu jednocześnie z lekami moczopędnymi, w tym ze spironolaktonem. Karbenoksolon może powodować retencję sodu i przez to zmniejszać skuteczność spironolaktonu; należy unikać jednoczesnego stosowania. Karbamazepina stosowana jednocześnie z lekami moczopędnymi może powodować hiponatremię o znaczeniu klinicznym.

Gedeon Richter Marketing Polska Sp. z o.o.
ul. Franciszka Klimczaka 1
02-797 Warszawa
22-642-67-39
[email protected]
www.gedeonrichter.pl