Vesoxx 1 mg/ml roztwór do pęcherza moczowego 10 ml

1 ml roztworu zawiera 1 mg chlorowodorku oksybutyniny. 1 gotowa do użycia ampułko-strzykawka z podziałką z 10 ml jałowego roztworu zawiera 10 mg chlorowodorku oksybutyniny. Preparat zawiera sód.

Kompetycyjny antagonista acetylocholiny, blokujący zazwojowe receptory muskarynowe, przez co wywołuje zmniejszenie napięcia mięśni gładkich pęcherza moczowego. Chlorowodorek oksybutyniny jest lekiem przeciwcholinergicznym, który również wywiera bezpośrednie działanie przeciwskurczowe na mięśnie gładkie. Hamuje skurcze pęcherza i łagodzi skurcz wywołany różnymi bodźcami; zwiększa objętość pęcherza, zmniejsza częstotliwość skurczów i opóźnia chęć opróżnienia pęcherza w zaburzeniu neurogennym pęcherza. Oprócz antycholinergicznego blokowania receptorów typu muskarynowego rozluźnienie mięśni gładkich wynika z podobnego do papaweryny działania antagonistycznego na procesy odległe od połączeń nerwowo-mięśniowych. Ponadto chlorowodorek oksybutyniny wykazuje miejscowe działanie znieczulające. Oksybutynina podawana do pęcherza moczowego jest dobrze wchłaniana przez ścianę pęcherza do krążenia ogólnoustrojowego. Pomiary stężenia oksybutyniny w osoczu po podaniu do pęcherza moczowego wykazywały dużą zmienność międzyosobniczą, jednak występowało również znaczne wchłanianie leku po podaniu do pęcherza moczowego, osiągając C_max w osoczu po ok. 1 h. Po podaniu oksybutyniny do pęcherza moczowego następuje pominięcie metabolizmu żołądkowo-jelitowego i wątrobowego oraz efektu „pierwszego przejścia”, co zmniejsza powstawanie pochodnej N-dietylowej. Wydaje się, że metabolit N-dietylowy powoduje większe działania antycholinergiczne, w szczególności na gruczoły ślinowe, niż związek macierzysty. Po podaniu doustnym i do pęcherza moczowego oksybutynina jest szybko wydalana z organizmu. Na podstawie badań farmakokinetycznych stwierdzono, że oksybutynina po podaniu do pęcherza moczowego podlega wydłużonej eliminacji w porównaniu do oksybutyniny podawanej doustnie, a jej T_0,5 w fazie eliminacji wynoszą odpowiednio 2,56 h i 1,48 h. Stężenia w surowicy zarówno oksybutyniny, jak i jej głównego metabolitu – N-dietylooksybutyniny były nadal wykrywane po 24 godzinach od podania do pęcherza moczowego.

Lek jest wskazany w celu hamowania neurogennej nadreaktywności wypieracza (NDO) u dzieci w wieku od 6 lat i u dorosłych, którzy kontrolują opróżnianie pęcherza za pomocą okresowego cewnikowania pęcherza, w przypadku braku skutecznej kontroli za pomocą doustnych leków antycholinergicznych i (lub) wskutek występowania nietolerowalnych działań niepożądanych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia żołądka i jelit (np. ciężka postać wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i toksyczne rozdęcie okrężnicy). Miastenia gravis. Jaskra z wąskim kątem przesączania i pacjenci z grupy ryzyka tej choroby. Pacjenci z niedrożnością dróg moczowych, u których może wystąpić zatrzymanie moczu. Częste oddawanie moczu w nocy spowodowane chorobą serca lub nerek. Równocześnie stosowana tlenoterapia.

Leku nie należy stosować w okresie ciąży, chyba, że stan kliniczny kobiety tego wymaga. Badania na zwierzętach wykazały niewielki szkodliwy wpływ na reprodukcję (brak badań u ludzi). Oksybutynina przenika do mleka samic szczura, jednak nie wiadomo, czy przenika do mleka ludzkiego. Stosowanie oksybutyniny podczas karmienia piersią nie jest zalecane.

Dopęcherzowo. Początkowe dobieranie dawki powinien przeprowadzić neurourolog pod dokładną kontrolą urodynamiczną. Nie ma ustalonych zasad dotyczących schematu dawkowania, ponieważ istnieją znaczne różnice międzyosobnicze w zakresie ciśnienia w pęcherzu i dawki wymaganej do złagodzenia objawów neurogennej nadreaktywności wypieracza. Schemat dawkowania (dawki i godziny) należy zatem ustalać indywidualnie w zależności od potrzeb pacjenta. Dawki indywidualne są stosowane w celu wystarczającego kontrolowania parametrów urodynamicznych (maksymalne ciśnienie wypieracza <40 cm H₂O) mającego na celu całkowite zahamowanie neurogennej nadreaktywności wypieracza. W trakcie leczenia dopęcherzowego oksybutyniną parametry urodynamiczne należy kontrolować w regularnych odstępach czasu, zgodnie z zaleceniami lekarza prowadzącego. Czas trwania leczenia zależy od objawów, choroby zasadniczej i (lub) celu terapii i jest określany przez lekarza prowadzącego. Młodzież w wieku od 12 lat, dorośli i osoby w podeszłym wieku. Zalecenia dotyczące dawek zostały obliczone na podstawie percentyli masy ciała różnych grup wiekowych: dzieci (6-12 lat): zalecana dobowa dawka początkowa dobierana jest indywidualnie (patrz poniżej), zalecana całkowita dawka dobowa: 2-30 mg; młodzież (12-18 lat): zalecana dobowa dawka początkowa wynosi 10 mg, zalecana całkowita dawka dobowa: 10-40 mg; dorośli (19-65 lat): zalecana dobowa dawka początkowa wynosi 10 mg, zalecana całkowita dawka dobowa: 10-40 mg; pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat): zalecana dobowa dawka początkowa wynosi 10 mg, zalecana całkowita dawka dobowa: 10-30 mg. Jeśli konieczne są dawki większe niż dawka początkowa, dawkę należy zwiększać stopniowo do czasu, aż neurogenna nadreaktywność wypieracza będzie wystarczająco kontrolowana, by umożliwić dokładne monitorowanie zarówno skuteczności, jak i bezpieczeństwa stosowania. Wymagane dobowe dawki podtrzymujące można podzielić na kilka podań. Zakładając sześć okresowych cewnikowań pęcherza (CIC) na dobę, zaleca się następujący schemat dawkowania: 2 mg: CIC 1-2 mg; 5 mg: CIC 1-5 mg; 10 mg: CIC 1-5 mg, CIC 3-5 mg; 15 mg: CIC 1-5mg, CIC 3-5 mg, CIC 5-5 mg; 20 mg: CIC 1-10 mg, CIC 3-10 mg; 30 mg: CIC 1-10 mg, CIC 3-10 mg, CIC 5-10 mg. Zalecany schemat dawkowania dla (dobowych) dawek początkowych 10 mg (młodzież w wieku od 12 lat, dorośli i pacjenci w podeszłym wieku): 10 mg: CIC 1-5mg, CIC 3-5 mg; 20 mg: CIC 1-10 mg, CIC 3-10 mg; 30 mg: CIC 1-10 mg, CIC 3-10 mg, CIC 5-10 mg; 40 mg: CIC 1-10 mg, CIC 2-10 mg, CIC 3-10 mg, CIC 5-10 mg. Dzieci i młodzież. Dzieci (6-12 lat): dawkowanie jest dobierane indywidualnie. Dawka początkowa wynosi 0,1 mg/kg mc. i podawana jest dopęcherzowo rano. Dawkę można dostosować po tygodniu leczenia. Należy wybrać najmniejszą skuteczną dawkę. Dawkę dobową można zwiększyć do 30 mg w celu uzyskania odpowiedniego działania, pod warunkiem, że działania niepożądane są tolerowane. Nie należy podawać więcej niż 10 mg jako pojedynczej dawki. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności chlorowodorku oksybutyniny u dzieci w wieku <6 lat. Szczególne grupy pacjentów. Podobnie jak w przypadku innych leków antycholinergicznych należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów osłabionych i w podeszłym wieku, zwłaszcza jeśli wymagane jest podawanie dawek większych niż 30 mg na dobę. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek; stosowanie leku u tych pacjentów powinno być dokładnie monitorowane i może być wymagane zmniejszenie dawek. Sposób podania. W celu zapewnienia bezpiecznego i skutecznego leczenia pacjenci muszą być zaznajomieni z zabiegiem okresowego cewnikowania pęcherza (CIC). Pacjent i (lub) członek rodziny, opiekun powinni odbyć szkolenie w zakresie zakładania CIC i zabiegu podawania leku przeprowadzone przez wyspecjalizowanego pracownika służby zdrowia. Z chwilą zapewnienia aseptycznych warunków otoczenia do pęcherza zakładany jest sterylny jednorazowy cewnik cewki moczowej. Przed założeniem cewnika należy całkowicie opróżnić pęcherz moczowy. Jeśli wymagane jest podanie ilości <10 ml (zawartość jednej strzykawki), niewykorzystaną resztkę roztworu pozostałą w strzykawce należy zwrócić do apteki w celu późniejszej utylizacji. Po podaniu preparatu cewnik zostaje usunięty. Podany roztwór pozostaje w pęcherzu do następnego cewnikowania.

W razie obecności zakażenia dróg moczowych należy rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku, którzy mogą być bardziej wrażliwi na leki przeciwcholinergiczne o działaniu ogólnoustrojowym. Ze stosowaniem oksybutyniny, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat), wiążą się działania przeciwcholinergiczne psychiczne i związane z OUN, np. zaburzenia snu (bezsenność) i zaburzenia funkcji poznawczych. Należy zachować ostrożność podczas podawania oksybutyniny równocześnie z innymi lekami antycholinergicznymi. Jeśli takie działania występują u pacjenta, należy rozważyć odstawienie preparatu. Nitraty podjęzykowe mogą nie ulegać rozpuszczeniu pod językiem w związku z suchością w jamie ustnej, zapewniając tym samym jedynie ograniczone działanie lecznicze. Leki przeciwcholinergiczne mogą zmniejszać perystaltykę przewodu pokarmowego i dlatego powinny być ostrożnie stosowane u pacjentów z zaburzeniami ze strony przewodu pokarmowego ze względu na ryzyko zatrzymanie treści żołądkowej. Powinny również być stosowane ostrożnie u pacjentów z przepukliną rozworu przełykowego i (lub) refluksem żołądkowo-przełykowym. Należy stosować ostrożnie u pacjentów z neuropatią autonomiczną lub zaburzeniami funkcji poznawczych oraz u pacjentów z chorobami wątroby lub nerek. Pacjenci powinni być poinformowani, że wysoka temperatura (gorączka i udar cieplny z powodu zmniejszonej potliwości) może wystąpić, gdy leki przeciwcholinergiczne, takie jak oksybutynina, są stosowane, gdy jest gorąco. Oksybutynina może nasilać objawy nadczynności tarczycy, choroby niedokrwiennej serca, zastoinowej niewydolności serca, zaburzeń rytmu serca, tachykardii, nadciśnienia i przerostu gruczołu krokowego. Ponieważ oksybutynina może wywołać jaskrę z wąskim kątem przesączania, pacjenta należy poinstruować, aby natychmiast skontaktował się z lekarzem, jeśli zauważy u siebie nagłą utratę ostrości widzenia lub ból oka. Podczas leczenia należy od czasu do czasu kontrolować ostrość widzenia i ciśnienie wewnątrzgałkowe. Oksybutynina może prowadzić do zahamowania wydzielania śliny, co może prowadzić do próchnicy, parodontozy lub kandydozy jamy ustnej. Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z przyjmowaniem leków przeciwcholinergicznych jest wyraźnie mniejsze w przypadku podawania dopęcherzowego w porównaniu z podawaniem doustnym. Jest to prawdopodobnie spowodowane dłuższym wchłanianiem oksybutyniny z opóźnionym C_max w surowicy i niższym stopniem metabolizmu do aktywnego metabolitu N-desetylooksybutyniny, który jest główną przyczyną tych działań niepożądanych. Dzieci i młodzież. U dzieci lek należy stosować ostrożnie, ponieważ dzieci mogą być bardziej wrażliwe na jego działanie, szczególnie w zakresie OUN i psychiatrycznych działań niepożądanych. U dzieci długotrwale leczonych oksybutyniną dopęcherzowo obserwowano zwiększoną częstość występowania bezobjawowego bakteriomoczu i zakażeń dolnych dróg moczowych. W przypadku wystąpienia zakażeń dróg moczowych podczas leczenia oksybutyniną należy rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne. Substancja pomocnicza.  Preparat zawiera 3,56 mg sodu na ml, co odpowiada 0,18% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

Częstość nieznana: zakażenie dróg moczowych, bezobjawowa obecność bakterii w moczu, hiperprolaktynemia, zwiększenie stężenia prolaktyny, apatyczność, halucynacje, zaburzenia poznawcze, nadpobudliwość, bezsenność, agorafobia, dezorientacja, zaburzenia uwagi, zawroty głowy, ból głowy, senność, zmęczenie, zaburzenia smaku, obniżony poziom świadomości, utrata przytomności, zespół przeciwcholinergiczny, drgawki, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zespół suchego oka, nieprawidłowe odczucia w oku, zaburzenia akomodacji oka, tachykardia nadkomorowa, niedociśnienie, nagłe zaczerwienienie twarzy, zaparcia, suchość w jamie ustnej, dyskomfort w jamie brzusznej, bóle w podbrzuszu, bóle w nadbrzuszu, nudności, niestrawność, biegunka, zmniejszone pocenie się, wysypka, nocne poty, parcie na mocz, obecność w moczu białka, obecność w moczu krwi, zaburzenia mikcji, ból w miejscu podania, pragnienie, dyskomfort w klatce piersiowej, uczucie chłodu. U jednego pacjenta wystąpiło zmniejszenie nasycenia tlenem podczas tlenoterapii prowadzonej w domu. Dzieci i młodzież. Dzieci mogą być bardziej wrażliwe na działanie tego leku, szczególnie w zakresie OUN i psychiatrycznych działań niepożądanych.

Leki antycholinergiczne mogą potencjalnie zmieniać wchłanianie niektórych równocześnie podawanych leków ze względu na działanie antycholinergiczne na perystaltykę żołądka i jelit. Leki antycholinergiczne należy stosować przy zachowaniu ostrożności u pacjentów, którzy jednocześnie stosują leki mogące spowodować lub zaostrzyć zapalenie przełyku (takie, jak bisfosfoniany). Ze względu na suchość w ustach azotany podawane podjęzykowo mogą rozpuszczać się w mniejszym stopniu, co może prowadzić do osłabienia terapeutycznego działania azotanów. Pacjentów leczonych azotanami podjęzykowymi należy zatem poinstruować, aby przed ich zastosowaniem zwilżyli błonę śluzową jamy ustnej. Oksybutynina jest metabolizowana przez izoenzym CYP 3A4 cytochromu P 450. Po podaniu oksybutyniny do pęcherza moczowego ten metabolizm pierwszego przejścia zostaje zasadniczo pominięty. Nie można jednak wykluczyć interakcji z lekami, które hamują izoenzym CYP 3A4 cytochromu P 450. Należy o tym pamiętać, stosując jednocześnie z oksybutyniną leki przeciwgrzybicze z grupy azoli (np. ketokonazol) lub antybiotyki makrolidowe (np. erytromycynę). Antycholinergiczne działanie oksybutyniny jest zwiększone przez jednoczesne stosowanie innych leków antycholinergicznych lub leków o działaniu antycholinergicznym, takich jak amantadyna i inne stosowane w chorobie Parkinsona leki antycholinergiczne (np. biperydon, lewodopa), leki przeciwhistaminowe, leki przeciwpsychotyczne (np. fenotiazyny, butyrofenony, klozapina), chinidyna, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, atropina i pokrewne związki, takie jak atropinowe środki przeciwskurczowe, dypirydamol. Oksybutynina może antagonizować leczenie prokinetyczne. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami cholinesterazy może powodować zmniejszenie skuteczności inhibitora cholinesterazy. Pacjentów należy poinformować, że alkohol może nasilać senność powodowaną przez leki przeciwcholinergiczne, takie jak oksybutynina.

Farco-Pharma