Viavardis 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 20 mg wardenafilu (w postaci chlorowodorku trójwodnego).

Vardenafil

Silny i selektywny inhibitor fosfodiesterazy 5 (PDE5), enzymu rozkładającego cGMP. Gdy w wyniku pobudzenia seksualnego dochodzi do uwolnienia tlenku azotu, hamowanie PDE5 przez wardenafil powoduje zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych, co z kolei powoduje rozkurcz mięśni gładkich pozwalający na większy napływ krwi do prącia. Pobudzenie seksualne jest zatem konieczne do wystąpienia korzystnych efektów leczniczych wardenafilu. U niektórych mężczyzn uczestniczących w badaniu pletyzmograficznym prącia (Rigi Scan), wardenafil (20 mg) powodował erekcję uznaną za wystarczającą do penetracji (60% sztywności w oznaczeniu Rigi Scan) już po 15 min. od przyjęcia preparatu. Całkowita odpowiedź na wardenafil była istotna statystycznie, w porównaniu z placebo, po 25 min. od jego przyjęcia. Wardenafil powoduje łagodne i przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, które w większości przypadków nie ma znaczenia klinicznego. Wardenafil szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając C_max u niektórych mężczyzn w ciągu 15 min, jednakże w 90% przypadków C_max jest uzyskiwane w ciągu 30-120 min (mediana 60 min.) od jego przyjęcia na czczo. Średnia bezwzględna biodostępność po podaniu doustnym wynosi 15%. W przypadku przyjmowania wardenafilu w postaci tabl. powl. z posiłkiem wysokotłuszczowym (zawierającym 57% tłuszczu) szybkość wchłaniania wardenafilu jest zmniejszona. Po posiłku zawierającym 30% tłuszczu, szybkość i stopień wchłaniania wardenafilu nie zmieniają się w porównaniu ze stosowaniem wardenafilu na czczo. Lek wiąże się z białkami osocza w ok. 95%. Wardenafil jest metabolizowany głównie w wątrobie przez enzymy cytochromu P-450: izoformę CYP3A4, przy pewnym udziale izoform CYP3A5 i CYP2C. Lek jest wydalany w postaci metabolitów, głównie z kałem (91-95% podanej dawki) i w mniejszym stopniu z moczem (2-6% podanej dawki). T_0,5 wynosi 4-5 h.

Zaburzenia erekcji u dorosłych mężczyzn. Aby preparat był skuteczny, konieczna jest stymulacja seksualna. Preparat nie jest wskazany do stosowania u kobiet.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie wardenafilu i azotanów (nitratów) lub donorów tlenku azotu (takich jak azotyn amylu) w jakiejkolwiek postaci. Utrata wzroku w jednym oku w wyniku nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) niezależnie od tego, czy miało to związek, czy nie miało związku z wcześniejszą ekspozycją na inhibitor fosfodiesterazy 5 (PDE5). Preparatów stosowanych w leczeniu zaburzeń erekcji nie należy zazwyczaj stosować u mężczyzn, u których nie jest wskazana aktywność seksualna (np. u pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia, takimi jak: niestabilna dławica piersiowa lub ciężka niewydolność serca - IIIst. lub IVst. w skali NYHA). Ciężka niewydolność wątroby (C w skali Childa-Pugha). Schyłkowa niewydolność nerek wymagająca leczenia dializami. Niedociśnienie (ciśnienie tętnicze <90/50 mmHg). Niedawno przebyty (w ciągu ostatnich 6 mies.) udar mózgu lub zawał mięśnia sercowego. Niestabilna dławica piersiowa oraz rozpoznane wrodzone choroby zwyrodnieniowe siatkówki, takie jak barwnikowe zwyrodnienie siatkówki (retinitis pigmentosa). Jednoczesne stosowanie wardenafilu i silnych inhibitorów cytochromu CYP3A4: ketokonazolu i itrakonazolu (postać doustna) u mężczyzn w wieku >75 lat. Jednoczesne stosowanie wardenafilu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, takimi jak: rytonawir i indynawir (silne inhibitory CYP3A4). Jednoczesne stosowanie inhibitorów PDE5, w tym wardenafilu i leków pobudzających cyklazę guanylową, takich jak riocyguat (ryzyko objawowego niedociśnienia tętniczego).

Preparat nie jest wskazany do stosowania u kobiet.

Doustnie. Dorośli mężczyźni. Zalecaną dawką jest 10 mg, przyjmowane w razie potrzeby ok. 25-60 min przed rozpoczęciem aktywności seksualnej. W zależności od skuteczności i tolerancji preparatu dawkę można zwiększyć do 20 mg lub zmniejszyć do 5 mg. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg. Maksymalna zalecana częstość stosowania - raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku dostosowanie dawki nie jest konieczne. Jednakże, zwiększenie do dawki maksymalnej 20 mg należy uważnie rozważyć w zależności od indywidualnej tolerancji pacjenta na preparat. U pacjentów z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby (A-B w skali Childa-Pugha) należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od dawki 5 mg. W zależności od tolerancji i skuteczności dawkę można następnie zwiększyć. Maksymalna zalecana dawka u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby (B w skali Childa-Pugha) wynosi 10 mg. Nie ma potrzeby dostosowania dawki u pacjentów z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (CCr <30 ml/min) należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od dawki 5 mg. W zależności od tolerancji i skuteczności dawkę można zwiększyć do 10 mg i 20 mg. Dzieci i młodzież: preparat nie jest wskazany do stosowania u osób w wieku <18 lat. Brak właściwego wskazania do stosowania wardenafilu u dzieci. W przypadku jednoczesnego stosowania preparatu i inhibitorów cytochromu CYP 3A4, takich jak erytromycyna lub klarytromycyna, dawka wardenafilu nie powinna być większa niż 5 mg. Sposób podania. Preparat można przyjmować jednocześnie z pokarmem lub bez niego. Początek działania może być opóźniony, jeżeli preparat przyjmuje się razem z posiłkiem wysokotłuszczowym. Leku nie należy popijać sokiem grapefruitowym. Tabl. można podzielić na równe dawki.

Pacjenci z zaburzonym odpływem z lewej komory serca, np. ze zwężeniem aorty lub samoistnym przerostowym podzastawkowym zwężeniem aorty mogą być wrażliwi na działanie substancji rozszerzających naczynia, w tym na inhibitory fosfodiesterazy 5. Odnotowano ciężkie zdarzenia sercowo-naczyniowe, w tym nagły zgon, tachykardię, zawał mięśnia sercowego, tachyarytmię komorową, dławicę piersiową oraz zaburzenia naczyniowo-mózgowe (w tym przemijający napad niedokrwienny i krwotok mózgowy), występujące w związku czasowym z przyjmowaniem wardenafilu. U większości pacjentów, u których wystąpiły te zdarzenia, stwierdzono wcześniej obecność czynników ryzyka chorób układu krążenia. Nie jest jednak możliwe ostateczne ustalenie czy zdarzenia te mają bezpośredni związek z czynnikami ryzyka, z przyjęciem wardenafilu, z aktywnością seksualną czy z połączeniem tych lub innych czynników. Preparaty stosowane w leczeniu zaburzeń erekcji należy stosować ostrożnie u pacjentów z anatomicznymi zniekształceniami prącia (takimi jak: skrzywienie prącia, zwłóknienie ciał jamistych lub choroba Peyroniego) lub u pacjentów z chorobami mogącymi predysponować do wystąpienia priapizmu (takimi jak: niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi lub białaczka). Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania wardenafilu w postaci tabl. powl. w połączeniu z innymi metodami leczenia zaburzeń erekcji - nie zaleca się stosowania takich połączeń. Tolerancja maksymalnej dawki 20 mg może być mniejsza u pacjentów w podeszłym wieku ≥65 lat. Jednoczesne stosowanie wardenafilu z preparatami blokującymi receptory α-adrenergiczne może u niektórych pacjentów doprowadzić do objawowego obniżenia ciśnienia tętniczego krwi, ponieważ obydwa preparaty rozszerzają naczynia krwionośne. U pacjentów z ustalonym leczeniem preparatami blokującymi receptory α-adrenergiczne leczenie wardenafilem należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki początkowej 5 mg. Wardenafil może być stosowany w dowolnym momencie, niezależnie od przyjmowanej dawki tamsulozyny lub alfuzosyny. W przypadku jednoczesnego stosowania innych preparatów blokujących receptory α-adrenergiczne oraz wardenafilu należy zachować odstęp między podaniem preparatów. U pacjentów, którzy już przyjmują optymalną dawkę wardenafilu, leczenie preparatami blokującymi receptory α-adrenergiczne należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki. Stopniowe zwiększanie dawki preparatów blokujących receptory α-adrenergiczne może powodować dalsze obniżanie ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów stosujących wardenafil. Należy unikać jednoczesnego stosowania wardenafilu z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4 (doustna postać ketokonazolu i itrakonazolu). Może być konieczne dostosowanie dawki wardenafilu, jeżeli jednocześnie stosuje się leki, które w umiarkowanym stopniu hamują aktywność enzymu CYP3A4, takie jak erytromycyna i klarytromycyna. Przyjmowanie wardenafilu z grapefruitem lub sokiem grapefruitowym zwiększa stężenie wardenafilu w osoczu, leku nie należy popijać sokiem grapefruitowym. Należy unikać stosowania leków, które mogą wydłużyć odstęp QTc, w tym wardenafilu, u pacjentów z określonymi czynnikami ryzyka, np. z hipokaliemią, wrodzonym zespołem wydłużonego QT, stosujących jednocześnie leki przeciwarytmiczne z klasy Ia (np. chinidyna, prokainamid) lub klasy III (np. amiodaron, sotalol). W związku z leczeniem wardenafilem zgłaszano ciężkie niepożądane reakcje skórne w tym: zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i (lub) zespół toksycznej nekrolizy naskórka (TEN), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu. W przypadku wystąpienia objawów sugerujących takie reakcje, należy natychmiast przerwać podawanie wardenafilu i nie należy go nigdy wznawiać u tego pacjenta. W związku z przyjmowaniem wardenafilu i innych inhibitorów PDE5 zgłaszano zaburzenia widzenia, w tym centralną surowiczą chorioretinopatię (CSCR) i przypadki nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION). Analizy danych obserwacyjnych wskazują na zwiększone ryzyko ostrej NAION u mężczyzn z zaburzeniami erekcji po ekspozycji na inhibitory PDE5, takie jak wardenafil, tadalafil i syldenafil. Ponieważ może to być istotne dla wszystkich pacjentów stosujących wardenafil, pacjentowi należy zalecić, aby w przypadku wystąpienia nagłych zaburzeń widzenia przerwał przyjmowanie leku i niezwłocznie skonsultował się z lekarzem. Brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania wardenafilu u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia oraz u chorych z czynną chorobą wrzodową żołądka - zastosowanie leku u tych pacjentów powinno być poprzedzone oceną stosunku korzyści do ryzyka wynikających z leczenia.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Działania te są zwykle łagodne lub umiarkowane.

U niektórych pacjentów wystąpiła częściowa, nagła, przemijająca lub trwała utrata wzroku, lub
zniekształcone, przyćmione lub niewyraźne widzenie centralne w jednym lub obu oczach. Należy
przerwać stosowanie leku Viavardis i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

U mężczyzn przyjmujących wardenafil odnotowano przypadki nagłego zgonu, przyspieszonego
lub zaburzonego bicia serca, zawału serca, bólu w klatce piersiowej oraz problemów z krążeniem
mózgowym (w tym przemijające zmniejszenie dopływu krwi do części mózgu i krwotok do mózgu).
U większości mężczyzn, u których wystąpiły te działania niepożądane, problemy z sercem
występowały przed przyjęciem tego leku. Nie można ustalić, czy zdarzenia te były bezpośrednio
związane z przyjęciem wardenafilu.

Zgłaszano przypadki nagłego pogorszenia lub utraty słuchu.

Ryzyko działania niepożądanego opisane jest zgodnie z poniższą częstością występowania:

Bardzo często (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów):
- ból głowy

Często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów):
- zawroty głowy
- nagłe zaczerwienie, zwłaszcza twarzy
- katar lub uczucie zatkanego nosa
- niestrawność

Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów):
- obrzęk skóry i błon śluzowych, tkanek, w tym obrzęk twarzy, warg lub gardła
- zaburzenia snu
- drętwienie i zaburzenia odczuwania dotyku
- senność
- wpływ na wzrok; zaczerwienienie oczu, wpływ na widzenie kolorów, ból oka oraz dyskomfort
 w oku, wrażliwość na światło
- dzwonienie w uszach, zawroty głowy z zaburzeniami równowagi
- szybkie bicie serca lub kołatanie serca
- duszność
- uczucie zatkanego nosa
- kwaśne odbijanie, zapalenie żołądka, ból brzucha, biegunka, wymioty, nudności, suchość w
 jamie ustnej
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych we krwi
- wysypka, zaczerwienienie skóry
- ból pleców lub mięśni, zwiększona aktywność we krwi enzymu występującego w mięśniach
 (fosfokinazy kreatynowej), sztywność mięśni
- przedłużone erekcje
- złe samopoczucie

Rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 pacjentów):
- stan zapalny w oku (zapalenie spojówek)
- reakcja alergiczna
- niepokój
- omdlenie
- utrata pamięci (amnezja)
- napad drgawek
- zwiększone ciśnienie w gałce ocznej (jaskra), nasilone łzawienie
- wpływ na serce (tj. zawał serca, zmienione bicie serca lub dławica)
- zwiększone lub zmniejszone ciśnienie tętnicze krwi
- krwawienie z nosa
- wpływ na wyniki testów sprawdzających czynność wątroby
- wrażliwość skóry na światło słoneczne
- bolesne erekcje
- ból w klatce piersiowej
- przemijające zmniejszenie dopływu krwi do części mózgu

Bardzo rzadko lub częstość nieznana (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 000 osób lub częstość
nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- krew w moczu (krwiomocz)
- krwawienie z prącia
- obecność krwi w nasieniu (hematospermia)
- nagły zgon
- krwotok do mózgu
- czerwonawe, nieuniesione, tarczowate lub okrągłe plamy na tułowiu, często z centralnymi
 pęcherzami, łuszczeniem się skóry, owrzodzeniami jamy ustnej, gardła, nosa, narządów
 płciowych i oczu. Te ciężkie zmiany skórne mogą być poprzedzone gorączką i objawami
 grypopodobnymi (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka);
- zniekształcone, przyćmione lub niewyraźne widzenie centralne, lub nagłe pogorszenie widzenia.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Wpływ innych preparatów leczniczych na wardenafil. Wardenafil jest metabolizowany głównie w wątrobie przez enzymy cytochromu P-450 - izoformę CYP3A4 przy pewnym udziale izoform CYP3A5 i CYP2C, z tego względu inhibitory tych izoenzymów mogą zmniejszać klirens wardenafilu. Silne inhibitory CYP3A4 (indynawir, rytonawir oraz doustnie stosowany ketokonazol, itrakonazol) znacznie zwiększają stężenie wardenafilu we krwi. Jednoczesne stosowanie wardenafilu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, takimi jak: rytonawir i indynawir jest przeciwwskazane, ponieważ są one silnymi inhibitorami CYP3A4. Jednoczesne stosowanie wardenafilu i itrakonazolu lub ketokonazolu jest przeciwwskazane u mężczyzn w wieku >75 lat. W przypadku jednoczesnego podawania wardenafilu z erytromycyną lub klarytromycyną, dawka wardenafilu nie powinna być większa niż 5 mg. Sok grapefruitowy, słaby inhibitor CYP3A4 w ścianie jelit, może powodować niewielkie zwiększenie stężenia wardenafilu w osoczu krwi. Nie wykazano wpływu na farmakokinetykę wardenafilu następujących substancji: ranitydyna, cymetydyna, digoksyna, warfaryna, glibenklamid, alkohol, pojedyncze dawki leków zobojętniających kwas żołądkowy (wodorotlenek glinu/wodorotlenek magnezu), kwas acetylosalicylowy, inhibitory ACE, leki β-adrenolityczne, słabe inhibitory CYP3A4, leki moczopędne, leki stosowane w leczeniu cukrzycy (pochodne sulfonylomocznika i metformina). Wpływ wardenafilu na inne preparaty. Brak danych dotyczących interakcji pomiędzy wardenafilem, a niespecyficznymi inhibitorami fosfodiesterazy, takimi jak: teofilina i dipirydamol. Ze względu na brak danych dotyczących możliwego nasilania przeciwnadciśnieniowego działania azotanów (nitratów) przez wardenafil, jednoczesne stosowanie tych preparatów jest przeciwwskazane. Nikorandyl ze względu na zawartość azotanu może powodować poważne interakcje z wardenafilem. W przypadku jednoczesnego stosowania leków blokujących receptory α-adrenergiczne oraz wardenafil należy zachować odstęp pomiędzy podaniem obu leków. Jednoczesne stosowanie wardenafilu i leków blokujących receptory α-adrenergiczne można rozpocząć jedynie w przypadku, gdy pacjent ma ustalone leczenie lekami blokującymi receptory α-adrenergiczne - leczenie wardenafilem należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki początkowej 5 mg. Wardenafil można zastosować w dowolnym momencie, niezależnie od przyjmowania tamsulozyny lub alfuzosyny. W przypadku jednoczesnego stosowania innych preparatów blokujących receptory α-adrenergiczne oraz wardenafilu należy zachować odstęp pomiędzy podaniem obu leków. Podawanie wardenafilu nie miało wpływu na względną biodostępność jednocześnie przyjmowanego glibenklamidu. Wardenafil podawany jednocześnie z nifedypiną o przedłużonym uwalnianiu pacjentom z nadciśnieniem tętniczym powoduje dodatkowe obniżenie ciśnienia tętniczego i zwiększenie częstotliwości rytmu serca. Podczas jednoczesnego przyjmowania wardenafilu i alkoholu etylowego, wardenafil nie nasilał wpływu alkoholu na ciśnienie tętnicze i rytm serca. Jednoczesne stosowanie inhibitorów PDE5, w tym wardenafilu i riocyguatu, jest przeciwwskazane.

Krka Polska Sp. z o.o.
ul. Równoległa 5
02-235 Warszawa
22-573-75-00
[email protected]
www.krka-polska.pl