Vipidia 12,5 mg tabletki powlekane

1 tabl. zawiera 12,5 mg lub 25 mg alogliptyny (w postaci benzoesanu alogliptyny).

Lek przeciwcukrzycowy, inhibitor dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4). Alogliptyna jest silnym i wysoce wybiórczym inhibitorem DPP-4. DPP-4 jest głównym enzymem uczestniczącym w szybkim rozpadzie hormonów inkretynowych, peptydu glukagonopodobnego 1 (GLP-1) i GIP (glukozozależny polipeptyd insulinotropowy), które są wydzielane przez jelita, -a ich stężenie zwiększa się po spożyciu posiłku. GLP-1 i GIP zwiększają biosyntezę i wydzielanie insuliny z komórek beta trzustki; ponadto GLP-1 hamuje wydzielanie glukagonu i wytwarzanie glukozy w wątrobie. Dlatego alogliptyna poprawia kontrolę glikemii za pośrednictwem mechanizmu glukozozależnego, w ramach którego następuję zwiększenie wydzielania insuliny i zmniejszenie stężeń glukagonu w przypadku dużego stężenia glukozy. Bezwzględna biodostępność alogliptyny wynosi ok. 100%. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając C_max w osoczu po upływie 1 do 2 h po podaniu. Alogliptyna wiąże się w 20-30% z białkami osocza. Nie podlega znacznemu metabolizmowi, 60-70 % dawki jest wydalane w postaci niezmienionej w moczu. Dane in vitro wskazują, że CYP2D6 i CYP3A4 przyczyniają się do ograniczonego metabolizmu alogliptyny. Średni T_0,5 alogliptyny w fazie eliminacji wynosi ok. 21 h. Lek w 76% wydalany jest z moczem, a w 13% z kałem.

Leczenie dorosłych pacjentów, w wieku powyżej 18 lat, z cukrzycą typu 2. w celu poprawy kontroli glikemii w skojarzeniu z innymi lekami obniżającymi stężenie glukozy, w tym z insuliną, jeśli leki te w monoterapii wraz z dietą i wysiłkiem fizycznym nie zapewniają dostatecznej kontroli glikemii.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą lub ciężkie reakcje nadwrażliwości w wywiadzie, w tym reakcja anafilaktyczna, wstrząs anafilaktyczny i obrzęk naczynioruchowy, po podaniu inhibitora dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4).

W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania alogliptyny w ciąży. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać podawanie alogliptyny, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Nie badano wpływu alogliptyny na płodność u ludzi. W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach nie obserwowano niekorzystnego wpływu na płodność.

Doustnie. Dorośli (≥18 lat): zalecana dawka wynosi 25 mg raz na dobę w leczeniu skojarzonym z metforminą, tiazolidynodionem, pochodną sulfonylomocznika lub insuliną lub w terapii trójlekowej z metforminą i tiazolidynodionem lub insuliną. W przypadku stosowania alogliptyny w skojarzeniu z metforminą i (lub) tiazolidynodionem dawka metforminy lub tiazolidynodionu powinna pozostać niezmieniona i jednocześnie z nimi należy podawać alogliptynę. W przypadku stosowania alogliptyny w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną można rozważyć mniejszą dawkę pochodnej sulfonylomocznika lub insuliny w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii. Należy zachować ostrożność podczas stosowania alogliptyny w skojarzeniu z metforminą i tiazolidynodionem, ponieważ obserwowano zwiększone ryzyko hipoglikemii podczas stosowania takiej terapii trójlekowej. W przypadku wystąpienia hipoglikemii można rozważyć stosowanie mniejszej dawki tiazolidynodionu lub metforminy. Szczególne grupy pacjentów. Dostosowanie dawki ze względu na wiek pacjentów nie jest konieczne. Niemniej jednak należy zachować ostrożność podczas dawkowania alogliptyny u pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat), z uwagi na pogorszenie czynności nerek w tej grupie pacjentów. W przypadku pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (CCr >50 do ≤80 ml/min) nie jest konieczne dostosowanie dawki alogliptyny. W przypadku pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CCr ≥30 do ≤50 ml/min) należy podawać połowę zalecanej dawki alogliptyny (12,5 mg raz na dobę). W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <30 ml/min) lub ze schyłkową niewydolnością nerek wymagających dializowania, należy podawać 1/4 zalecanej dawki alogliptyny (6,25 mg raz na dobę). Alogliptynę można podawać bez względu na porę dializy. Doświadczenie związane ze stosowaniem u pacjentów wymagających dializowania nerek jest ograniczone. Nie przeprowadzono badań z alogliptyną u pacjentów poddawanych dializie otrzewnowej. Przed rozpoczęciem leczenia oraz okresowo w trakcie leczenia, należy przeprowadzać ocenę czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby (od 5 do 9 punktów w skali Child-Pugh) nie jest konieczne dostosowanie dawki. Nie badano działania alogliptyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (>9 punktów w skali Child-Pugh) i dlatego nie zaleca się jej stosowania u tych pacjentów. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat - nie należy stosować w tych grupach wiekowych. Sposób podania. Lek należy przyjmować raz na dobę z posiłkiem lub bez posiłku. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą. Jeśli dawka leku została pominięta, pacjent powinien przyjąć ją jak najszybciej. Nie wolno stosować podwójnej dawki w ciągu doby.

Leku nie wolno stosować u pacjentów z cukrzycą typu 1., ani w leczeniu cukrzycowej kwasicy ketonowej. Lek nie zastępuje insuliny u pacjentów, u których jej podawanie jest konieczne. W związku z większym ryzykiem wystąpienia hipoglikemii w trakcie leczenia skojarzonego z pochodną sulfonylomocznika, insuliną lub w terapii skojarzonej z tiazolidynodionem oraz metforminą można rozważyć zmniejszenie dawek tych leków w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii podczas ich stosowania z alogliptyną. Nie badano leczenia alogliptyną w skojarzeniu z inhibitorami kotransportera sodowo-glukozowego 2 (SGLT-2) lub analogami peptydu glukagonopodobnego 1 (GLP-1) ani jako ustalonej terapii trójlekowej z metforminą i pochodną sulfonylomocznika. Ponieważ konieczne jest dostosowanie dawki u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek wymagających dializowania, przed rozpoczęciem leczenia alogliptyną i okresowo w trakcie leczenia zaleca się dokonanie odpowiedniej oceny czynności nerek. Doświadczenie związane ze stosowaniem u pacjentów wymagających dializowania nerek jest ograniczone. Nie przeprowadzono badań z alogliptyną u pacjentów poddawanych dializie otrzewnowej. Nie badano działania alogliptyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (>9 punktów w skali Child-Pugh) i dlatego nie zaleca się u nich jej stosowania. Doświadczenie w zakresie stosowania alogliptyny w badaniach klinicznych u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca w klasie czynnościowej III i IV wg NYHA jest ograniczone, dlatego należy zachować ostrożność u tych pacjentów. W przypadku stosowania inhibitorów DPP-4 obserwowano reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy i złuszczające choroby skórne w tym zespół Stevensa-Johnsona i rumień wielopostaciowy, a w przypadku stosowania alogliptyny zgłaszano je spontanicznie po wprowadzeniu jej do obrotu. Częstość reakcji anafilaktycznych zgłaszanych podczas badań klinicznych alogliptyny była mała. Stosowanie inhibitorów DPP-4 wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki. Pacjentów należy poinformować o typowych objawach ostrego zapalenia trzustki, takich jak uporczywy, silny ból brzucha, który może promieniować do pleców. Jeśli u pacjenta podejrzewa się zapalenie trzustki, należy zaprzestać stosowania alogliptyny. W przypadku potwierdzenia zapalenia trzustki nie wolno wznawiać leczenia alogliptyną. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zapaleniem trzustki w wywiadzie. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano zaburzenia czynności wątroby, w tym niewydolność wątroby - nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego. Pacjentów należy objąć ścisłą obserwacją w zakresie ewentualnych nieprawidłowych oznak czynności wątroby. U pacjentów z objawami wskazującymi na uszkodzenie wątroby należy niezwłocznie wykonać próby wątrobowe. W przypadku stwierdzenia nieprawidłowych wyników i braku ich alternatywnej etiologii należy rozważyć zaprzestanie leczenia alogliptyną. U pacjentów przyjmujących inhibitory DPP-4, w tym alogliptynę, po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano przypadki wystąpienia pemfigoidu pęcherzowego. Jeśli podejrzewa się pemfigoid pęcherzowy, należy przerwać stosowanie alogliptyny. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli wystąpi którekolwiek z poniższych ciężkich działań niepożądanych, należy PRZERWAĆ
przyjmowanie leku Vipidia i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem:

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- Reakcja uczuleniowa. Objawy mogą obejmować: wysypkę, pokrzywkę, trudności
  w przełykaniu lub oddychaniu, obrzęk warg, twarzy, gardła lub języka i uczucie osłabienia.
- Ciężka reakcja uczuleniowa: zmiany skórne lub plamy na skórze, które mogą rozwijać się w
  bolesne zmiany otoczone bladym lub czerwonym pierścieniem, pęcherze i (lub) złuszczanie się
  skóry z możliwymi objawami, takimi jak swędzenie, gorączka, złe samopoczucie ogólne, bóle
  stawów, zaburzenia widzenia, pieczenie, ból lub swędzenie oczu i owrzodzenia jamy ustnej
  (zespół Stevensa-Johnsona i rumień wielopostaciowy).
- Silny i uporczywy ból brzucha (w okolicy żołądka), który może promieniować do pleców, oraz
  nudności i wymioty, ponieważ może to być oznaką zapalenia trzustki.

Ponadto, należy powiedzieć lekarzowi, jeśli u pacjenta wystąpią następujące działania niepożądane:

Do często występujących działań niepożądanych (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów)
należą:
- objawy małego stężenia cukru we krwi (hipoglikemia) mogą wystąpić podczas stosowania
  leku Vipidia w skojarzeniu z insuliną lub pochodną sulfonylomocznika (np. glipizyd,
  tolbutamid, glibenklamid). Objawy mogą obejmować: drżenie, nadmierną potliwość, lęk,
  niewyraźne widzenie, mrowienie ust, bladość, zmianę nastroju lub uczucie splątania. Stężenie
  cukru we krwi może zmniejszyć się poniżej granicy normy, ale można je zwiększyć przyjmując
  cukier. Zaleca się noszenie przy sobie kostek cukru, cukierków lub herbatników, lub słodkiego
  soku owocowego;
- objawy grypopodobne, takie jak ból gardła, katar lub zatkany nos;
- wysypka;
- świąd skóry;
- ból głowy;
- ból brzucha;
- biegunka;
- niestrawność, zgaga.

Nieznana:
- Objawy zaburzenia czynności wątroby, takie jak nudności lub wymioty, ból brzucha, nietypowe
  lub niemożliwe do wyjaśnienia zmęczenie, brak apetytu, ciemne zabarwienie moczu lub
  zażółcenie skóry lub białek oczu.
- Zapalenie tkanki łącznej w nerkach (śródmiąższowe zapalenie nerek).
- Powstawanie pęcherzy na skórze (pemfigoid pęcherzowy).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do „krajowego systemu zgłaszania” wymienionego w załączniku V. Dzięki
zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie wykazano interakcji alogliptyny z inhibitorami CYP i nie przewiduje się ich wystąpienia. Ponadto, wyniki badań klinicznych dotyczących interakcji nie wykazują klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę alogliptyny leków takich jak: gemfibrozyl (inhibitor CYP2C8/9), flukonazol (inhibitor CYP2C9), ketokonazol (inhibitor CYP3A4), cyklosporyna (inhibitor glikoproteiny P), wogliboza (inhibitor alfa glukozydazy), digoksyna, metformina, cymetydyna, pioglitazon i atorwastatyna. Badania in vitro sugerują, że alogliptyna ani nie hamuje, ani nie indukuje izoenzymów CYP450 w stężeniach występujących po podaniu alogliptyny w zalecanej dawce 25 mg. W związku z tym nie wykazano i nie przewiduje się interakcji alogliptyny z substratami izoenzymów CYP450. Alogliptyna nie była ani substratem, ani inhibitorem głównych transporterów związanych z usuwaniem leku przez nerki: organiczny transporter anionów-1, organiczny transporter anionów-3 lub organiczny transporter kationów-2 (OCT2). Ponadto, dane z badań klinicznych nie sugerują interakcji z inhibitorami ani z substratami glikoproteiny P. W badaniach klinicznych alogliptyna nie wywierała klinicznie istotnego działania na farmakokinetykę kofeiny, (R)-warfaryny, pioglitazonu, gliburydu, tolbutamidu, (S)-warfaryny, dekstrometorfanu, atorwastatyny, midazolamu, doustnego środka antykoncepcyjnego (noretyndronu i etynyloestradiolu), digoksyny, feksofenadyny, metforminy lub cymetydyny, tym samym potwierdzając in vivo niewielką tendencję alogliptyny do interakcji z substratami CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, glikoproteiny P i OCT2. U zdrowych ochotników alogliptyna, w przypadku równoczesnego podania z warfaryną, nie wywierała wpływu na wartość czasu protrombinowego ani na wartość INR. Wyniki badań stosowania alogliptyny w skojarzeniu z metforminą, pioglitazonem (tiazolidynodion), woglibozą (inhibitor alfa-glukozydazy) i gliburydem (pochodna sulfonylomocznika) nie wykazały klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych.

Takeda Pharma Sp. z o.o.
ul. Prosta 68
00-838 Warszawa
22-608-13-00
[email protected]
www.takeda.com/pl-pl