Vydura 75 mg liofilizat doustny

1 liofilizat doustny zawiera 75 mg rimegepantu w postaci siarczanu.

Lek przeciwbólowy, antagonista peptydu związanego z genem kalcytoniny (CGRP). Rimegepant wiąże się selektywnie z wysokim powinowactwem z ludzkim receptorem peptydu związanego z genem kalcytoniny (CGRP) i wykazuje wobec niego działanie antagonistyczne. Zależność między aktywnością farmakodynamiczną a mechanizmem, za pośrednictwem którego rimegepant wywiera swoje działanie kliniczne, nie jest znana. Po podaniu doustnym rimegepant jest wchłaniany i osiąga C_max po 1,5 h. Po podaniu dawki supraterapeutycznej wynoszącej 300 mg bezwzględna dostępność biologiczna rimegepantu wyniosła ok. 64%. Lek wiąże się w ok. 96% z białkami osocza. Jest głównie metabolizowany przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu przez CYP2C9. Rimegepant w postaci niezmienionej stanowi ok. 77%, bez istotnych metabolitów (tj. >10%) wykrywanych w osoczu. T_0,5 rimegepantu w fazie eliminacji u osób zdrowych wynosi ok. 11 h. Po doustnym podaniu 78% całkowitej radioaktywności zostało odzyskanych w kale, a 24% - w moczu. Rimegepant w postaci niezmienionej to główny pojedynczy składnik wydalany z kałem (42%) i moczem (51%).

Leczenie doraźne migreny z aurą lub bez aury u pacjentów dorosłych. Profilaktyka migreny epizodycznej u pacjentów dorosłych, u których występują co najmniej 4 napady migrenowe w miesiącu.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku w okresie ciąży. W badaniach u zwierząt wykazano, że rimegepant nie powoduje obumarcia zarodka, a dla istotnych klinicznie poziomów ekspozycji nie zaobserwowano wpływu teratogennego. Niepożądany wpływ na rozwój zarodka i płodu (zmniejszenie masy ciała płodu oraz większa częstość występowania zaburzeń budowy układu kostnego u szczurów) po podaniu rimegepantu w okresie ciąży stwierdzono jedynie dla ekspozycji związanych z toksycznym wpływem na matkę (przekraczających ok. 200-krotnie poziom ekspozycji klinicznej). W jednoośrodkowym badaniu z udziałem 12 kobiet karmiących piersią, które otrzymały pojedynczą dawkę 75 mg rimegepantu, w mleku ludzkim stwierdzono minimalne stężenia rimegepantu. Szacuje się, że względny odsetek dawki przyjętej przez matkę, która trafi do niemowlęcia, nie przekracza 1%. Brak danych dotyczących wpływu na produkcję mleka. Należy wziąć pod uwagę i rozważyć korzystny wpływ karmienia piersią na rozwój oraz stan zdrowia dziecka, a także kliniczną potrzebę zastosowania leku u matki wobec wszelkich możliwych działań niepożądanych u karmionego dziecka wynikających ze stosowania rimegepantu przez matkę lub z występującej u niej choroby. W badaniach u zwierząt nie wykazano istotnego klinicznie wpływu na płodność u samic i samców.

Doustnie. Dorośli. Doraźne leczenie migreny. Zalecana dawka to 75 mg rimegepantu, przyjmowane w razie potrzeby, raz na dobę. Profilaktyka migreny. Zalecana dawka to 75 mg rimegepantu co drugi dzień. Maksymalna dawka na dobę to 75 mg rimegepantu. Należy unikać przyjmowania w ciągu 48 h kolejnej dawki rimegepantu, jeśli jest on stosowany jednocześnie z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 lub z silnymi inhibitorami P-gp. Szczególne grupy pacjentów. Dane dotyczące stosowania rimegepantu u pacjentów w wieku 65 lat i starszych są ograniczone. Nie jest konieczna modyfikacja dawki, gdyż wiek nie wpływa na parametry farmakokinetyczne rimegepantu. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z łagodnymi, umiarkowanymi ani ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Ciężkie zaburzenia czynności nerek skutkowały ponad 2-krotnym zwiększeniem wartości AUC dla rimegepantu w postaci niezwiązanej, ale nieprzekraczającym 50% wzrostem całkowitej wartości AUC. Należy zachować ostrożność w sytuacji częstego stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Stosowania rimegepantu nie oceniano u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek ani u poddawanych dializie. Rimegepantu nie należy stosować u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (CCr <15 ml/min). Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu łagodnym (klasa A w skali Childa-Pugha) lub umiarkowanym (klasa B w skali Childa-Pugha). Leku nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C w skali Childa-Pugha). Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat. Sposób podania. Lek można przyjmować podczas posiłku lub niezależnie od posiłków. Liofilizat doustny należy umieścić na języku lub pod językiem. Ulegnie on rozpuszczeniu w jamie ustnej i można go stosować bez płynu. Pacjentów należy poinstruować, aby otwierali blister suchymi rękoma oraz aby zapoznali się z ulotką dołączoną do opakowania w celu uzyskania pełnych instrukcji.

Reakcje nadwrażliwości, w tym ciężkie reakcje nadwrażliwości, mogą wystąpić po kilku dniach od podania leku. W razie wystąpienia reakcji nadwrażliwości należy przerwać podawanie rimegepantu i wdrożyć odpowiednie leczenie. Stosowanie leku nie jest zalecane: u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby; u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (CCr <15 ml/min); w sytuacji jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów CYP3A4; w sytuacji jednoczesnego stosowania silnych lub umiarkowanych induktorów enzymu CYP3A4. Nadużywanie każdego rodzaju leków stosowanych na ból głowy może doprowadzić do jego nasilenia. W razie podejrzenia lub wystąpienia takiej sytuacji należy zasięgnąć porady lekarza, a leczenie powinno zostać przerwane. Należy podejrzewać rozpoznanie bólu głowy z nadużywania leków (MOH) w przypadku pacjentów, u których często lub codziennie występują bóle głowy mimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeznaczonych do leczenia ostrego bólu głowy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy przerwać przyjmowanie leku VYDURA i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem
w sytuacji wystąpienia objawów reakcji alergicznej, takich jak ciężka wysypka lub duszność.
Reakcje alergiczne podczas stosowania leku VYDURA występują niezbyt często (mogą wystąpić nie
częściej niż u 1 na 100 osób).

Częste działanie niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 osób) to nudności.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do „krajowego systemu zgłaszania” wymienionego w załączniku V. Dzięki
zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Rimegepant jest substratem enzymu CYP3A4 oraz transporterów wypływu - glikoproteiny P (P-gp) i białka oporności raka piersi (BCRP). Inhibitory CYP3A4 powodują zwiększenie stężenia rimegepantu w osoczu. Nie jest zalecane jednoczesne podawanie rimegepantu z silnymi inhibitorami enzymu CYP3A4 (np. klarytromycyną, itrakonazolem, rytonawirem). Jednoczesne podawanie rimegepantu z itrakonazolem skutkowało istotnym zwiększeniem ekspozycji na rimegepant (4-krotnym wzrostem AUC i 1,5-krotnym wzrostem C_max). Jednoczesne podawanie rimegepantu z lekami, które w umiarkowanym stopniu hamują aktywność CYP3A4 (np. diltiazemem, erytromycyną, flukonazolem), może zwiększać ekspozycję na rimegepant. Jednoczesne podawanie rimegepantu z flukonazolem skutkowało zwiększeniem ekspozycji na rimegepant (1,8-krotnym wzrostem AUC) bez istotnego wpływu na wartość C_max. Należy unikać przyjmowania w ciągu 48 h kolejnej dawki rimegepantu, jeśli jest on stosowany razem z umiarkowanymi inhibitorami enzymu CYP3A4 (np. flukonazolem). Induktory CYP3A4 powodują zmniejszenie stężenia rimegepantu w osoczu. Nie jest zalecane jednoczesne podawanie rimegepantu z silnymi induktorami CYP3A4 (np. fenobarbitalem, ryfampicyną, zielem dziurawca zwyczajnego ani z umiarkowanymi induktorami CYP3A4 (np. bozentanem, efawirenzem, modafinilem). Efekt indukcji aktywności CYP3A4 może utrzymywać się przez maksymalnie 2 tyg. po przerwaniu stosowania silnego lub umiarkowanego induktora CYP3A4. Jednoczesne podawanie rimegepantu z ryfampicyną skutkowało istotnym zmniejszeniem ekspozycji na rimegepant (zmniejszenie AUC o 80% i C_max o 64%), co może prowadzić do utraty skuteczności. Inhibitory transporterów wypływu - P-gp i BCRP - mogą prowadzić do zwiększenia stężenia rimegepantu w osoczu. Należy unikać przyjmowania w ciągu 48 h kolejnej dawki rimegepantu, jeśli jest on jednocześnie stosowany z silnymi inhibitorami P-gp (np. cyklosporyną, werapamilem, chinidyną). Jednoczesne podawanie rimegepantu z cyklosporyną (silnym inhibitorem P-gp i białka BCRP) lub chinidyną (selektywnym inhibitorem P-gp) skutkowało istotnym zwiększeniem, o podobnym nasileniu, ekspozycji na rimegepant (zwiększeniem wartości AUC i C_max o >50%, jednak mniejszym niż dwukrotny).

Pfizer Polska Sp. z o.o.
ul. Żwirki i Wigury 16B
02-092 Warszawa
22-335-61-00
[email protected]
www.pfizerpro.pl