Yasnal Q-Tab 5 mg tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg chlorowodorku donepezylu; tabl. powl. zawierają laktozę. 1 tabl. ulegająca rozpadowi w jamie ustnej (Q-Tab) zawiera 5 mg lub 10 mg chlorowodorku donepezylu; tabl. Q-Tab zawierają aspartam, glukozę (dekstrozę) i sacharozę.

Swoisty i odwracalny inhibitor acetylocholinoesterazy – głównej cholinesterazy w mózgu. U pacjentów z chorobą Alzheimera lek podany w dawkach terapeutycznych hamuje aktywność enzymu w około 64-77%. Hamowanie acetylocholinesterazy w czerwonych krwinkach przez donepezyl jest skorelowane ze zmianami w skali ADAS-Cog, w której mierzy się wybrane aspekty poznawcze. Wpływ donepezylu na zmianę przebiegu podłoża neuropatologicznego nie był badany, dlatego nie można przypisywać lekowi żadnego wpływu na postęp choroby. C_max we krwi występuje 3-4 h po podaniu doustnym. Pokarm nie wpływa na wchłanianie. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 3 tyg. Donepezyl wiąże się z białkami osocza w 95%. Metabolizowany jest w wątrobie przy udziale cytochromu P450 do wielu metabolitów (jeden z metabolitów - 6-O-demetylodonepezyl jest aktywny farmakologicznie). Lek jest wydalany z moczem (w około 57%) i kałem (w około 15%). T_0,5 wynosi około 70 h.

Leczenie objawowe łagodnej i umiarkowanie ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera.

Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne piperydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Nie należy stosować leku podczas ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Kobiety przyjmujące donepezyl nie powinny karmić piersią. Badania wpływu tabl. Q-Tab nie wykazały wpływu na płodność u zwierząt.

Doustnie. Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku): początkowo 5 mg raz na dobę, przez co najmniej jeden miesiąc. Po ocenie klinicznej skuteczności stosowania dawki początkowej, można zwiększyć dawkę do 10 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg. Leczenie powinno być rozpoczęte i nadzorowane przez lekarza, który ma doświadczenie w rozpoznawaniu i leczeniu otępienia w chorobie Alzheimera. Rozpoznanie powinno być dokonane zgodnie z zatwierdzonymi wytycznymi (np. DSM V, ICD 10). Leczenie donepezylem należy podejmować tylko wówczas, gdy możliwa jest regularna kontrola przyjmowania leku przez pacjenta. Leczenie podtrzymujące należy prowadzić tak długo, jak długo stwierdza się korzystne działanie preparatu; niezbędna jest regularna ocena kliniczna działania leku. Odstawienie leku powinno się rozważyć, gdy nie stwierdza się już działania leczniczego. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek. Z uwagi na możliwą zwiększoną ekspozycję na lek u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolności wątroby, zwiększenie dawki powinno być dostosowane do indywidualnej tolerancji pacjenta. Brak danych dotyczących stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży <18 lat. Sposób podania. Preparat należy przyjmować wieczorem, przed snem. Tabletkę Q-Tab należy umieścić na języku i odczekać, aż ulegnie ona rozpadowi, a następnie połknąć; można popić wodą. Jeśli u pacjenta występują zaburzenia snu, w tym nietypowe sny, koszmary senne lub bezsenność można rozważyć przyjmowanie preparatu rano.

Stosowanie leku u pacjentów z ciężkim otępieniem w chorobie Alzheimera, innymi rodzajami otępienia lub innymi rodzajami zaburzeń pamięci (np. pogorszenie funkcji poznawczych związane z wiekiem) nie zostało zbadane. Donepezyl, jako inhibitor cholinesterazy, może nasilać zwiotczenie mięśni wywołane przez pochodne sukcynylocholiny stosowane w trakcie znieczulenia ogólnego. Z uwagi na działanie farmakologiczne, inhibitory cholinesterazy mogą wywierać działanie wagotoniczne na częstość akcji serca (np. bradykardia); może być to szczególnie istotne u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub zaburzeniami przewodnictwa nadkomorowego, takimi jak blok zatokowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy. Istnieją doniesienia o omdleniach i drgawkach. Podczas badania pacjentów należy wziąć pod uwagę możliwość bloku serca lub zahamowania zatokowego. Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku leczenia pacjentów ze stwierdzonym wcześniej wydłużeniem odstępu QTc lub z wydłużeniem odstępu QTc stwierdzonym w wywiadzie, pacjentów leczonych lekami wpływającymi na odstęp QTc lub pacjentów ze stwierdzoną wcześniej chorobą serca (np. niewyrównaną niewydolnością serca, przebytym niedawno zawałem mięśnia sercowego, bradyarytmiami) lub zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemią, hipomagnezemią). Może być wymagane monitorowanie stanu klinicznego pacjenta (EKG). Pacjenci o zwiększonym ryzyku rozwoju wrzodów trawiennych, np. z chorobą wrzodową w wywiadzie lub przyjmujących jednocześnie NLPZ, powinni być monitorowani w kierunku objawów choroby wrzodowej. Cholinomimetyki mogą powodować niedrożność ujścia pęcherza moczowego, chociaż nie obserwowano tego działania w badaniach klinicznych z donepezylem. Uważa się, że cholinomimetyki mogą wywoływać drgawki uogólnione. Należy jednak zaznaczyć, że występowanie napadów drgawkowych bywa również objawem choroby Alzheimera. Cholinomimetyki mogą nasilać lub wywoływać objawy pozapiramidowe. Podczas stosowania donepezylu, szczególnie u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki przeciwpsychotyczne, zgłaszano bardzo rzadkie przypadki ZZN. W przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS) lub wysokiej gorączki o niewyjaśnionej przyczynie, bez innych klinicznych objawów NMS należy przerwać leczenie donepezylem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z astmą lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie; należy unikać jednoczesnego podawania preparatu z innymi inhibitorami acetylocholinesterazy, agonistami lub antagonistami układu cholinergicznego. Nie ma danych dotyczących stosowania u pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności wątroby. Większość zgonów pacjentów przyjmujących chlorowodorek donepezylu lub placebo spowodowanych jest prawdopodobnie różnymi przyczynami naczyniopochodnymi, co jest zjawiskiem spodziewanym w populacji osób w podeszłym wieku z chorobą podstawową o podłożu naczyniowym. Analiza wszystkich ciężkich zdarzeń naczyniowych zakończonych i niezakończonych zgonem nie wykazała różnic pod względem częstości występowania w grupie otrzymującej chlorowodorek donepezylu w porównaniu do placebo. Zbiorcze wyniki badań dotyczących choroby Alzheimera, a także porównanie badań dotyczących choroby Alzheimera oraz innych rodzajów otępienia, w tym otępienia naczyniowego wykazały wyższą śmiertelność w grupach otrzymujących placebo niż w grupach leczonych chlorowodorkiem donepezylu. Ze względu na zawartość laktozy w tabl. powl., nie należy ich stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ze względu na zawartość sacharozy i glukozy  w tabl. Q-Tab, nie należy ich stosować u pacjentów z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy; tabl. Q-Tab, mogą być szkodliwe dla pacjentów z fenyloketonurią, gdyż zawierają aspartam.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Poniższe działania niepożądane były zgłaszane u pacjentów stosujących lek Yasnal Q-Tab.
Jeżeli którekolwiek z poniższych działań niepożądanych wystąpi podczas stosowania leku Yasnal
Q-Tab, należy skontaktować się z lekarzem.

Ciężkie działania niepożądane:
Jeśli u pacjenta wystąpią poniżej opisane ciężkie działania niepożądane, należy niezwłocznie
powiedzieć o tym lekarzowi. Może być konieczne natychmiastowe rozpoczęcie leczenia:
- uszkodzenie wątroby, np. zapalenie wątroby. Objawami zapalenia wątroby są: nudności lub
  wymioty, utrata apetytu, ogólne złe samopoczucie, gorączka, świąd, zażółcenie skóry i oczu,
  zabarwiony na ciemno mocz (te działania niepożądane występują u 1 do 10 pacjentów na
  10 000);
- wrzody żołądka lub dwunastnicy. Objawami wrzodów trawiennych są ból brzucha, uczucie
  dyskomfortu w jamie brzusznej (jak przy niestrawności) (te działania niepożądane występują
  u 1 do 10 pacjentów na 1 000);
- krwawienie w żołądku lub jelitach. Może powodować smoliste stolce lub widoczną krew z
  odbytnicy (te działania niepożądane występują u 1 do 10 pacjentów na 1 000);
- napady padaczkowe lub drgawki (te działania niepożądane występują u 1 do 10 pacjentów na
  1 000);
- gorączka ze sztywnością mięśni, pocenie się lub obniżony poziom świadomości (zaburzenie
  zwane złośliwym zespołem neuroleptycznym) (występuje u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów);
- osłabienie mięśni, tkliwość lub ból, zwłaszcza występujące jednocześnie ze złym
  samopoczuciem, wysoką gorączką lub ciemnym zabarwieniem moczu. Może to być
  spowodowane nieprawidłowym rozpadem mięśni, mogącym zagrażać życiu i prowadzić do
  zaburzeń czynności nerek (choroby zwanej rabdomiolizą) (występuje u mniej niż 1 na 10 000
  pacjentów).

Częstość nieznana:
- zmiany w czynności serca widoczne w zapisie EKG znane jako „wydłużenie odstępu QT”
- szybkie, nieregularne bicie serca, omdlenia, które mogą być objawami choroby nazywanej
  torsade de pointes, mogącej zagrażać życiu pacjenta.

Inne działania niepożądane:

Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 pacjentów):
- biegunka
- bóle głowy

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów):
- kurcze mięśni
- zmęczenie
- trudności z zasypianiem (bezsenność)
- przeziębienie
- omamy (widzenie lub słyszenie rzeczy, które nie istnieją)
- nietypowe sny i koszmary senne
- pobudzenie
- agresywne zachowania
- omdlenia
- zawroty głowy
- dolegliwości żołądkowe
- wysypka
- nietrzymanie moczu
- ból
- wypadki (pacjenci mogą być bardziej podatni na upadki i przypadkowe urazy)

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów):
- spowolnione tętno
- nadmierne wydzielanie śliny

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 pacjentów):
- sztywność, drżenie lub niekontrolowane ruchy mięśni, w szczególności twarzy i języka, ale
  również kończyn (objawy pozapiramidowe)

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- zwiększone libido, hiperseksualność
- objaw krzywej wieży w Pizie (polegający na mimowolnym skurczu mięśni z nieprawidłowym
  wygięciem ciała i głowy w jedną stronę)

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Donepezyl i jego metabolity nie hamują metabolizmu teofiliny, warfaryny, cymetydyny i digoksyny. Digoksyna i cymetydyna nie zmieniają metabolizmu donepezylu. Inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna) lub CYP2D6 (np. chinidyna, fluoksetyna) hamują metabolizm donepezylu, zwiększając jego stężenie we krwi. Leki indukujące CYP3A4 i CYP2D6 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) oraz alkohol zmniejszają stężenie donepezylu we krwi. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku łącznego stosowania donepezylu zarówno z induktorami, jak i inhibitorami cytochromu P-450. Donepezyl może zaburzać działanie leków o działaniu przeciwcholinergicznym. Może wystąpić synergizm działania w przypadku jednoczesnego stosowania sukcynylocholiny, innych leków hamujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, agonistów cholinergicznych lub leków β-adrenolitycznych wpływających na układ przewodzący serca. Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku stosowania donepezylu w skojarzeniu z innymi lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QTc. Dodatkowo może być wymagane monitorowanie stanu klinicznego pacjenta (EKG). Należą do nich np.: leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna); leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron, sotalol); niektóre leki przeciwdepresyjne (np. cytalopram, escytalopram, amitryptylina); inne leki przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny, sertindol, pimozyd, zyprazydon); niektóre antybiotyki (np. klarytromycyna, erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna).

Krka Polska Sp. z o.o.
ul. Równoległa 5
02-235 Warszawa
22-573-75-00
[email protected]
www.krka-polska.pl