Zafiron 12 µg proszek do inhalacji w kapsułkach twardych

1 kaps. (1 dawka inhalacyjna) zawiera 12 µg fumaranu formoterolu (w postaci dwuwodnego fumaranu formoterolu). Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Silny lek pobudzający wybiórczo receptory β₂-adrenergiczne. Wywiera działanie rozszerzające oskrzela u pacjentów z odwracalną obturacją dróg oddechowych. Działanie to występuje szybko (w ciągu 1-3 min) i utrzymuje się przez 12 h po inhalacji. W dawkach leczniczych działanie na układ krążenia jest nieznaczne i występuje jedynie w sporadycznych przypadkach. Formoterol hamuje uwalnianie histaminy i leukotrienów, które powstają w płucach w wyniku reakcji alergicznej. Preparat jest skuteczny w zapobieganiu skurczowi oskrzeli wywołanemu przez alergeny wziewne, wysiłek fizyczny, zimne powietrze, histaminę lub metacholinę. Po inhalacji jednorazowej dawki 120 µg przez zdrowych ochotników, formoterol był szybko wchłaniany do osocza i osiągał maksymalne stężenie w ciągu 5 min po inhalacji. Większa część dawki z inhalatora zostanie połknięta, a następnie wchłonięta z przewodu pokarmowego. Lek wiąże się z białkami osocza w 61-64%. Jest eliminowany z organizmu, głównie w procesach metabolicznych. Głównym procesem biotransformacji jest bezpośrednie sprzęganie z kwasem glukuronowym, innym - O-demetylacja, po której następuje sprzęganie z kwasem glukuronowym. Katalizatorami przemian jest wiele izoenzymów, co wskazuje na niewielkie prawdopodobieństwo wystąpienia interakcji pomiędzy lekami. Lek i jego metabolity są całkowicie wydalane z organizmu: ok. 2/3 dawki doustnej wydalane jest z moczem, a 1/3 - z kałem.

Zapobieganie i leczenie zwężenia oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową, jako uzupełnienie terapii kortykosteroidami podawanymi wziewnie. Zapobieganie skurczowi oskrzeli wywołanemu przez alergeny wziewne, zimne powietrze lub wysiłek fizyczny. Zapobieganie i leczenie zwężenia oskrzeli u pacjentów z odwracalną lub nieodwracalną przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP), w tym z przewlekłym zapaleniem oskrzeli i rozedmą płuc. Preparat poprawia jakość życia u pacjentów z POChP.

Nadwrażliwość na formoterol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Należy unikać stosowania preparatu w okresie ciąży, jeśli istnieje bardziej bezpieczny lek alternatywny. Formoterol może hamować akcje porodową w wyniku działania rozkurczającego na mięsień macicy. Nie wiadomo, czy formoterol przenika do mleka kobiecego. Matki przyjmujące preparat nie powinny karmić piersią.

Wziewnie. Działanie rozszerzające oskrzela utrzymuje się przez 12 h po inhalacji preparatu. Leczenie podtrzymujące, polegające na stosowaniu leku 2 razy na dobę, przyczynia się w większości przypadków do ustąpienia zwężenia oskrzeli, związanego ze stanami przewlekłymi, zarówno w ciągu dnia, jak i w nocy. Dorośli. Astma oskrzelowa. Leczenie podtrzymujące: inhalacja zawartości 1-2 kaps. 2 razy na dobę. Preparat powinien być przepisywany jedynie jako lek dodatkowy stosowany razem z wziewnym kortykosteroidem. Maksymalna zalecana dawka podtrzymująca wynosi 48 µg na dobę. W razie konieczności, można zastosować dodatkowo 1-2 kaps. na dobę w celu zmniejszenia nasilenia objawów, o ile nie zostanie przekroczona maksymalna zalecana dawka dobowa (48 µg). Jeśli konieczność stosowania dodatkowych dawek występuje częściej (np. więcej niż 2 dni w tygodniu), należy rozważyć zmianę leczenia, ponieważ może to wskazywać na zaostrzenie procesu chorobowego. Preparatu nie należy stosować w celu zmniejszenia nasilenia ostrych objawów w napadzie astmy. W razie napadu astmy, należy zastosować krótko działający lek pobudzający receptory β₂-adrenergiczne. Zapobieganie skurczowi oskrzeli wywołanemu przez wysiłek fizyczny lub alergeny: wdychanie zawartości 1 kaps. przynajmniej 15 min przed wysiłkiem fizycznym lub narażeniem na alergen. W celu zapobiegania skurczowi oskrzeli u pacjentów z silnym skurczem oskrzeli w wywiadzie, może być konieczne zastosowanie 2 kaps. U pacjentów z przewlekłą astmą, klinicznie wskazane jest stosowanie preparatu w celu zapobiegania skurczowi oskrzeli wywołanemu przez wysiłek fizyczny lub alergeny, jednak leczenie astmy powinno również obejmować terapię z zastosowaniem wziewnego kortykosteroidu. Przewlekła obturacyjna choroba płuc. Leczenie podtrzymujące: inhalacja zawartości 1-2 kaps. 2 razy na dobę. Dzieci w wieku powyżej 6 lat. Astma oskrzelowa. Leczenie podtrzymujące: inhalacja zawartości 1 kaps. 2 razy na dobę. Preparat powinien być przepisywany jedynie jako lek dodatkowy stosowany razem z wziewnym kortykosteroidem. Nie należy stosować formoterolu u dzieci w wieku do 6 lat ze względu na brak wystarczającego doświadczenia klinicznego w tej grupie. U dzieci w wieku od 6 do 12 lat zaleca się zastosowanie leczenia preparatem złożonym zawierającym wziewny kortykosteroid oraz długo działający lek pobudzający receptory β₂-adrenergiczne, z wyjątkiem przypadków, kiedy wymagane jest zastosowanie oddzielnie wziewnego kortykosteroidu oraz długo działającego leku pobudzającego receptory β₂-adrenergiczne. Maksymalna zalecana dawka wynosi 24 µg na dobę. Nie należy stosować preparatu w celu zmniejszenia nasilenia ostrych objawów astmy. W przypadku wystąpienia ostrego napadu astmy, należy zastosować krótko działający lek pobudzający receptory β₂-adrenergiczne. Zapobieganie skurczowi oskrzeli wywołanemu przez wysiłek fizyczny lub alergeny: wdychanie zawartości 1 kaps. przynajmniej 15 min przed wysiłkiem fizycznym lub narażeniem na alergen. U pacjentów z przewlekłą astmą, stosowanie preparatu w celu zapobiegania skurczowi oskrzeli wywołanemu przez wysiłek fizyczny lub alergeny jest klinicznie wskazane, jednak leczenie astmy powinno również obejmować terapię z zastosowaniem wziewnego kortykosteroidu. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Formoterol nie jest lekiem pierwszego wyboru w leczeniu astmy. Dawkę leku należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta. Należy stosować najmniejszą możliwą dawkę zapewniającą działanie terapeutyczne. Nie należy przekraczać maksymalnej zalecanej dawki. Podczas leczenia pacjentów z astmą, preparat należy stosować tylko jako lek dodatkowy stosowany razem z wziewnym kortykosteroidem u pacjentów, u których astma nie jest odpowiednio kontrolowana za pomocą wziewnego kortykosteroidu lub u pacjentów, u których zaostrzenie choroby daje podstawę do rozpoczęcia leczenia za pomocą zarówno wziewnego kortykosteroidu jak i długo działającego leku pobudzającego receptory β₂-adrenergiczne. W badaniu z salmeterolem, innym długo działającym lekiem pobudzającym receptory β₂-adrenergiczne, zaobserwowano wyższy wskaźnik śmiertelności spowodowanej astmą u pacjentów leczonych salmeterolem (13/13176) niż w grupie pacjentów otrzymujących placebo (3/13179); nie przeprowadzono odpowiednich badań dla formoterolu. Nie należy stosować formoterolu u dzieci w wieku do 6 lat ze względu na brak wystarczającego doświadczenia klinicznego w tej grupie pacjentów. U dzieci w wieku 6-12 lat zaleca się zastosowanie leczenia preparatem złożonym zawierającym wziewny kortykosteroid oraz długo działający lek pobudzający receptory β₂-adrenergiczne, z wyjątkiem przypadków, kiedy wymagane jest zastosowanie oddzielnie tych leków. Nie należy stosować preparatu razem z innym długo działającym lekiem pobudzającym receptory β₂-adrenergiczne. Każdorazowo w przypadku zalecenia preparatu, należy ocenić, czy pacjenci otrzymują wystarczające leczenie przeciwzapalne. Pacjentom należy zalecić kontynuację przyjmowania leków przeciwzapalnych po rozpoczęciu stosowania preparatu, nawet jeśli objawy ustąpią. Jeśli objawy astmy zostaną opanowane, można rozważyć stopniowe zmniejszenie dawki; w okresie zmniejszania dawki istotne jest regularne kontrolowanie stanu pacjentów; należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Badania kliniczne wskazują na większą częstość występowania ciężkich zaostrzeń astmy u pacjentów przyjmujących preparat niż u pacjentów otrzymujących placebo, w szczególności u dzieci w wieku 5-12 lat. Jeśli objawy utrzymują się lub liczba dawek preparatu powodująca ustąpienie objawów ulega zwiększeniu, oznacza to zwykle, że proces chorobowy zaostrza się i należy ponownie rozważyć sposób leczenia astmy. Nie należy rozpoczynać leczenia preparatem ani zwiększać dawki w czasie zaostrzenia astmy. Nie należy stosować preparatu w celu zmniejszenia nasilenia ostrych objawów astmy. W przypadku wystąpienia ostrego napadu astmy, należy zastosować krótko działający lek pobudzający receptory β₂-adrenergiczne. Należy poinformować pacjenta o konieczności natychmiastowego zasięgnięcia porady lekarza w przypadku nagłego zaostrzenia astmy. Konieczność częstego przyjmowania leku w celu zapobiegania skurczowi oskrzeli wywołanemu przez wysiłek fizyczny kilkakrotnie w ciągu każdego tygodnia, pomimo odpowiedniego leczenia podtrzymującego, może być objawem niewystarczającej kontroli astmy, i może uzasadniać ponowną ocenę terapii astmy oraz ocenę stosowania się pacjenta do zaleceń lekarza. Preparat należy stosować ostrożnie i pod kontrolą oraz ze szczególnym uwzględnieniem zalecanego dawkowania u pacjentów z następującymi chorobami: niedokrwienna choroba serca, zaburzenia rytmu serca (szczególnie w przypadku bloku przedsionkowo-komorowego IIIst.), tachyarytmia, ciężka niewydolność serca lub ciężka niewyrównana niewydolność serca, idiopatyczne podzastawkowe zwężenie aorty, ciężkie nadciśnienie tętnicze, tętniak, guz chromochłonny, przerostowa kardiomiopatia ze zwężeniem drogi odpływu, nadczynność tarczycy, stwierdzone lub podejrzewane wydłużenie odstępu QT (QTc >0,44 s). Ze względu na ryzyko działania hiperglikemizującego, u pacjentów z cukrzycą zaleca się dodatkową kontrolę stężenia glukozy we krwi. Ze względu na ryzyko hipokaliemii zaleca się szczególną ostrożność u pacjentów z ciężką astmą, ponieważ hipokaliemia może nasilić się na skutek niedotlenienia oraz równoczesnego leczenia. W takich sytuacjach zaleca się stałą kontrolę stężenia potasu w surowicy krwi. Po podaniu preparatu może wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeli - należy natychmiast przerwać podawanie leku i zastosować inne leczenie. Preparat zawiera laktozę jednowodną - nie powinien być stosowany pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.

W badaniach klinicznych z lekiem Zafiron zaobserwowano występowanie ciężkich napadów astmy
(brak tchu, kaszel, świszczący oddech oraz ucisk w klatce piersiowej), które mogą wymagać leczenia
szpitalnego.

Należy natychmiast poinformować lekarza o wystąpieniu któregokolwiek z następujących
ciężkich działań niepożądanych:
- skurcz oskrzeli z kaszlem, świszczącym oddechem i trudnościami w oddychaniu. Działanie to
  występuje niezbyt często (u 1 do 10 na 1000 osób),
- reakcje alergiczne, np. wysypka, pokrzywka, świąd, obrzęk twarzy, gardła oraz obniżenie ciśnienia
  tętniczego krwi i skurcz oskrzeli. Działanie to występuje rzadko (u 1 do 10 na 10 000 osób),
- silne, opisywane jako rozrywające, bóle w obrębie klatki piersiowej (objawy dławicy piersiowej),
  zmiany w zapisie EKG. Działanie to występuje bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10 000 osób),
- objawy ze strony mięśni, takie jak osłabienie mięśni, skurcze mięśni oraz zaburzenia rytmu serca
  (objawy te mogą być spowodowane zmniejszonym stężeniem potasu we krwi). Te objawy
  występują niezbyt często (u 1 do 10 na 1000 osób),
- jeśli u pacjenta występuje nieregularny rytm serca (w tym szybsze bicie serca).

Działania niepożądane występujące często (u 1 do 10 na 100 osób):
bóle głowy, drżenie mięśni, kołatanie serca.

Działania niepożądane występujące niezbyt często (u 1 do 10 na 1000 osób):
pobudzenie, lęk, nerwowość, bezsenność, zawroty głowy, przyspieszone bicie serca, podrażnienie
błony śluzowej gardła, skurcze mięśni, bóle mięśni.

Działania niepożądane występujące rzadko (u 1 do 10 na 10 000 osób):
zmniejszone stężenie potasu we krwi, zaburzenia rytmu serca, skurcze dodatkowe, nudności.

Działania niepożądane występujące bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10 000 osób):
zaburzenia smaku, obrzęki rąk, kostek i stóp, nadmierne pragnienie, częste oddawanie moczu,
zmęczenie (objawy te mogą wskazywać na zwiększone stężenie cukru we krwi).

Działania niepożądane występujące z nieznaną częstością (nie może być określona na podstawie
dostępnych danych)
kaszel, wysypka, ból głowy oraz zawroty głowy (możliwe objawy wysokiego ciśnienia krwi).

Stosowanie leku może powodować zwiększenie stężenia insuliny, wolnych kwasów tłuszczowych,
glicerolu i ciał ketonowych we krwi.

U niektórych osób w czasie stosowania leku Zafiron mogą wystąpić inne działania niepożądane.
Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy
niepożądane, niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi
podmiotu odpowiedzialnego.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki takie jak chinidyna, dyzopiramid, prokainamid, pochodne fenotiazyny, leki przeciwhistaminowe, inhibitory MAO, makrolidy oraz trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub leki wydłużające odstęp QT, ponieważ mogą one nasilić działanie leków pobudzających receptory adrenergiczne na układ krążenia. Leki, które wydłużają odstęp QT, zwiększają ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca. Jednoczesne podawanie innych sympatykomimetyków może nasilać niepożądane działania preparatu. Jednoczesne podawanie pochodnych ksantyny, steroidów lub leków moczopędnych może nasilać ewentualne działanie hipokaliemiczne leków pobudzających receptory β₂-adrenergiczne. Hipokaliemia może zwiększać podatność na zaburzenia rytmu serca u pacjentów leczonych glikozydami naparstnicy. U pacjentów otrzymujących jednocześnie leki znieczulające w postaci halogenowanych węglowodorów istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca. Stosowanie leków przeciwcholinergicznych może wzmacniać działanie formoterolu polegające na rozszerzaniu oskrzeli. Leki β-adrenolityczne mogą osłabiać lub hamować działanie preparatu. Z tego względu preparatu nie należy stosować z lekami blokującymi receptory β₂-adrenergiczne (również w postaci kropli do oczu), o ile nie ma bezwzględnej konieczności ich podania.

Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. Mariana Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów k/Warszawy
22-732-77-00
[email protected]
www.adamed.com