Zinnat 250 mg/5 ml granulat do sporządzania zawiesiny doustnej

5 ml gotowej zawiesiny zawiera 125 mg lub 250 mg cefuroksymu w postaci aksetylu. Zawiesina 125 mg/5 ml zawiera: sacharozę, aspartam, alkohol benzylowy i glikol propylenowy. Zawiesina 250 mg/5 ml zawiera: sacharozę, aspartam i alkohol benzylowy.

Antybiotyk β-laktamowy, cefalosporyna II generacji. Gatunki zazwyczaj wrażliwe na cefuroksym - bakterie tlenowe Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus (wrażliwy na metycylinę), gronkowce koagulazo-ujemne (wrażliwe ma metycylinę), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae; bakterie tlenowe Gram-ujemne: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis; krętki: Borrelia burgdorferi. Drobnoustroje, wśród których może wystąpić problem oporności nabytej: Streptococcus pneumoniae, Citrobacter freundii, Klebsiella aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus spp. (inne niż P. vulgaris), Providencia spp, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp. Drobnoustroje o oporności naturalnej: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Bacteroides fragilis, Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. Wszystkie S. aureus oporne na metycylinę są oporne na cefuroksym. Po podaniu doustnym aksetyl cefuroksymu wchłania się z przewodu pokarmowego i jest szybko hydrolizowany w błonie śluzowej jelita i we krwi, uwalniając do krążenia wolny cefuroksym. Optymalne wchłanianie zachodzi po podaniu leku wkrótce po posiłku. Po podaniu aksetylu cefuroksymu w postaci tabletek C_max występuje po ok. 2-3 h po podaniu. Szybkość wchłaniania cefuroksymu z zawiesiny jest zmniejszona w porównaniu z tabletkami, co prowadzi do występującego później mniejszego stężenia maksymalnego we krwi i do zmniejszonej biodostępności (o 4-17%). W 33-50% wiąże się z białkami osocza. Stężenia cefuroksymu większe niż MIC dla powszechnie występujących bakterii mogą zostać osiągnięte w migdałkach, tkance zatok przynosowych, błonie śluzowej oskrzeli, kości, płynie opłucnowym, płynie stawowym, mazi stawowej, płynie otrzewnowym, żółci, plwocinie, ciele szklistym. Cefuroksym przenika przez barierę krew-mózg, jeśli występuje stan zapalny opon. Nie jest metabolizowany. Jest wydalany przez nerki w procesie przesączania kłębuszkowego i wydzielania cewkowego. T_0,5 wynosi 1-1,5 h.

Leczenie wymienionych poniżej zakażeń u dorosłych i dzieci w wieku od 3 miesięcy: ostre paciorkowcowe zapalenie gardła i migdałków; bakteryjne zapalenie zatok przynosowych; ostre zapalenie ucha środkowego; zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli; zapalenie pęcherza moczowego; odmiedniczkowe zapalenie nerek; niepowikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich; wczesna postać choroby z Lyme (boreliozy). Należy wziąć pod uwagę oficjalne zalecenia dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Nadwrażliwość na cefuroksym lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stwierdzona wcześniej nadwrażliwość na antybiotyki cefalosporynowe. Ciężka nadwrażliwość (np. reakcja anafilaktyczna) na jakikolwiek inny antybiotyk β-laktamowy (penicyliny, monobaktamy i karbapenemy) w wywiadzie.

W ciąży stosować jedynie wtedy, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu (badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodka lub płodu, poród czy rozwój noworodka; dane dotyczące stosowania u ciężarnych kobiet są ograniczone). Cefuroksym jest wydzielany w niewielkich ilościach w pokarmie kobiecym. Lek można stosować u kobiet karmiących piersią jedynie po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. U niemowlęcia karmionego piersią mogą wystąpić: biegunka, zakażenie grzybicze błon śluzowych, reakcje nadwrażliwości, może zatem pojawić się konieczność odstawienia dziecka od piersi. Badania nad rozrodczością u zwierząt wykazały brak wpływu leku na płodność.

Doustnie. Określając dawkę cefuroksymu do stosowania w leczeniu poszczególnych zakażeń należy uwzględniać: przewidywane patogeny i ich prawdopodobną wrażliwość na cefuroksymu aksetyl; ciężkość i umiejscowienie zakażenia; wiek, masę ciała i czynność nerek pacjenta. Dorośli i dzieci (o mc. ≥40 kg) - ostre zapalenie migdałków oraz gardła, ostre bakteryjne zapalenie zatok przynosowych: 250 mg 2 razy na dobę; ostre zapalenie ucha środkowego: 500 mg 2 razy na dobę; zaostrzenie przewlekłej obturacyjnej choroby płuc: 500 mg 2 razy na dobę; zapalenie pęcherza moczowego: 250 mg 2 razy na dobę; odmiedniczkowe zapalenie nerek: 250 mg 2 razy na dobę; niepowikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich: 250 mg 2 razy na dobę; choroba z Lyme: 500 mg 2 razy na dobę. Dzieci o mc. <40 kg (w wieku od 3 mies.) - ostre zapalenie gardła i migdałków, ostre bakteryjne zapalenie zatok przynosowych: 10 mg/kg mc. 2 razy na dobę (maksymalnie 250 mg 2 razy na dobę); ostre zapalenie ucha środkowego: 15 mg/kg mc. 2 razy na dobę (maksymalnie 250 mg 2 razy na dobę); zapalenie pęcherza moczowego: 15 mg/kg mc. 2 razy na dobę (maksymalnie 250 mg 2 razy na dobę); odmiedniczkowe zapalenie nerek: 15 mg/kg mc. 2 razy na dobę (maksymalnie 250 mg 2 razy na dobę, przez 10 do 14 dni); niepowikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich: 15 mg/kg mc. 2 razy na dobę (maksymalnie 250 mg 2 razy na dobę); choroba z Lyme: 15 mg/kg mc. 2 razy na dobę (maksymalnie 250 mg 2 razy na dobę, przez 14 dni: od 10 do 21 dni). Aby obliczyć, ile mililitrów zawiesiny należy podać dziecku ważącemu „W” kg, tak aby uzyskać dawkę 10 mg/kg mc., należy zastosować następujący wzór: (10 x W x 5)/125 dla zawiesiny 125 mg/5 ml lub (10 x W x 5)/250 dla zawiesiny 250 mg/5 ml; aby uzyskać dawkę 15 mg/kg mc., należy zastosować wzór: (15 x W x 5)/125 dla zawiesiny 125 mg/5 ml lub (15 x W x 5)/250 dla zawiesiny 250 mg/5 ml. Czas leczenia. Leczenie większości zakażeń trwa 7 dni (może trwać od 5 do 10 dni); leczenie choroby z Lyme trwa 14 dni (w przedziale od 10 do 21 dni); leczenie odmiedniczkowego zapalenia nerek u dzieci trwa od 10 do 14 dni. Szczególne grupy pacjentów. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności cefuroksymu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Dawkowanie należy dostosować do klirensu kreatyniny - CCr ≥30 ml/min/1,73 m²: zmiana dawkowania nie jest konieczna; CCr 10-29 ml/min/1,73 m²: typowa dawka podawana co 24 h; CCr <10 ml/min/1,73 m²: typowa dawka podawana co 48 h; pacjenci hemodializowani: dodatkową, pojedynczą, typową dawkę należy podawać na zakończenie każdej dializy. Występowanie zaburzeń czynności wątroby nie ma wpływu na farmakokinetykę cefuroksymu. Nie ma doświadczeń z podawaniem leku dzieciom w wieku <3 mies. Sposób podania. Lek należy przyjmować razem z posiłkiem, w celu zapewnienia optymalnego wchłaniania. Sporządzonej zawiesiny ani granulatu nie należy mieszać z gorącymi płynami. W razie potrzeby odmierzoną dawkę leku w postaci zawiesiny można rozcieńczyć zimnym sokiem owocowym lub napojem mlecznym, należy ją przyjąć natychmiast po przygotowaniu. Granulat do sporządzania zawiesiny doustnej oraz tabletki zawierające aksetyl cefuroksymu, nie są biorównoważne i nie można ich wzajemnie zastępować na podstawie przeliczenia miligramów na miligramy.

Antybiotyk należy stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów, u których występowała reakcja alergiczna na penicyliny lub inne antybiotyki β-laktamowe, ponieważ występuje ryzyko wrażliwości krzyżowej. Podobnie jak w przypadku wszystkich antybiotyków β-laktamowych, notowano występowanie ciężkich reakcji uczuleniowych, sporadycznie kończących się zgonem. Donoszono o występowaniu reakcji nadwrażliwości, mogącej doprowadzić do rozwinięcia się zespołu Kounisa (ostrego alergicznego skurczu tętnic wieńcowych, mogącego spowodować zawał mięśnia sercowego). W razie wystąpienia ciężkiej reakcji nadwrażliwości, należy bezzwłocznie przerwać leczenie cefuroksymem i podjąć odpowiednie działania ratunkowe. Przed rozpoczęciem leczenia należy ustalić, czy u pacjenta nie występowały w przeszłości ciężkie reakcje alergiczne na cefuroksym, inne cefalosporyny lub jakikolwiek inny antybiotyk β-laktamowy. Należy zachować ostrożność, jeśli cefuroksym podaje się pacjentowi, u którego wcześniej występowała lekka lub umiarkowana nadwrażliwość na inne antybiotyki β-laktamowe. Notowano występowanie ciężkich skórnych działań niepożądanych (SCARS), takich jak: zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczna nekroliza naskórka (TEN) oraz reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), mogące zagrażać życiu bądź prowadzić do zgonu. Przepisując lek należy poinformować pacjenta o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz uważnie obserwować reakcje skórne. Jeśli pojawią się objawy wskazujące na wystąpienie tych reakcji, należy bezzwłocznie odstawić cefuroksym i rozważyć wdrożenie alternatywnego sposobu leczenia. Jeśli po zastosowaniu cefuroksymu u pacjenta wystąpiła ciężka reakcja, taka jak SJS, TEN lub DRESS, nigdy u tego pacjenta nie należy wznawiać leczenia cefuroksymem. Podczas stosowania cefuroksymu w leczeniu choroby z Lyme (boreliozy) może wystąpić reakcja Jarischa-Herxheimera. Wynika ona z działania cefuroksymu na komórki bakterii Borrelia burgdorferi. Należy uświadomić pacjentowi, że jest to częsta i zazwyczaj ustępująca samoistnie konsekwencja stosowania antybiotyku w chorobie z Lyme. Stosowanie cefuroksymu może powodować nadmierny wzrost Candida. Przedłużone stosowanie może również powodować nadmierny wzrost drobnoustrojów niewrażliwych (np. Enterococcus i Clostridioides difficile), na skutek czego może być konieczne przerwanie leczenia. Notowano występowanie rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, związanego ze stosowaniem leków przeciwbakteryjnych. Może ono mieć przebieg od postaci lekkiej do zagrażającej życiu. To rozpoznanie należy wziąć pod uwagę u pacjentów z biegunką, która wystąpiła podczas lub po zakończeniu stosowania cefuroksymu. Należy rozważyć przerwanie leczenia cefuroksymem oraz zastosowanie leczenia właściwego przeciwko Clostridioides difficile. Nie należy podawać leków hamujących perystaltykę. Substancje pomocnicze. Zawiesiny zawierają sacharozę, pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować leku (zawiesina 125 mg/5 ml - 3,1 g sacharozy/5 ml, zawiesina 250 mg/5 ml - 2,3g sacharozy/5 ml). 5 ml zawiesiny zawiera 6 mg glikolu propylenowego oraz 4,5 mg alkoholu benzylowego, który może powodować reakcje alergiczne. U pacjentów z chorobami wątroby lub nerek oraz kobiet w ciąży lub karmiących piersią alkohol benzylowy należy stosować ostrożnie, ze względu na ryzyko kumulacji i działania toksycznego (kwasicy metabolicznej). Duże ilości alkoholu benzylowego należy stosować ostrożnie i tylko w razie potrzeby, zwłaszcza u osób z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek ze względu na ryzyko kumulacji. Ze względu na ryzyko kumulacji, należy unikać stosowania zawiesiny cefuroksymu aksetylu przez dłużej niż tydzień u małych dzieci (w wieku poniżej 3 lat), chyba że jest to klinicznie konieczne. 5 ml zawiesiny 125 mg (250 mg) zawiera 0,021 g (0,045 g) aspartamu (E951), który jest źródłem fenyloalaniny, dlatego należy go stosować ostrożnie u pacjentów z fenyloketonurią.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Dolegliwości, na które należy zwrócić uwagę
U niewielkiej liczby osób przyjmujących Zinnat odnotowano reakcję alergiczną lub potencjalnie
ciężką reakcję skórną. Ich objawy mogą być następujące:

• Ciężka reakcja alergiczna. Objawy obejmują: wypukłą, swędzącą wysypkę, obrzęk, czasami
  twarzy lub ust, mogący utrudniać oddychanie.

• Rozległa wysypka, wysoka temperatura ciała i powiększone węzły chłonne (zespół DRESS
  lub zespół nadwrażliwości na lek),

• Ból w klatce piersiowej powiązany z reakcją alergiczną, mogący być objawem zawału serca
  wywołanego alergią (zespół Kounisa).

• Wysypka na skórze, mogąca przekształcać się w pęcherze i wyglądać jak małe tarcze (ciemna
  plamka w środku otoczona jaśniejszą obwódką z ciemnym pierścieniem wokół krawędzi).

• Rozlane zmiany skórne z pęcherzami i łuszczącym się naskórkiem. (Może być to objaw
  zespołu Stevensa-Johnsona lub toksycznej nekrolizy naskórka – choroby Lyella).

Inne dolegliwości, na które należy zwrócić uwagę w trakcie przyjmowania leku Zinnat

• Zakażenia grzybicze. Leki takie, jak Zinnat, mogą powodować nadmierny wzrost drożdżaków
  (Candida) w organizmie, co może prowadzić do zakażenia grzybiczego (np. pleśniawek). Ryzyko
  wystąpienia tego działania niepożądanego jest większe, jeśli lek Zinnat stosuje się przez długi
  czas.

• Ciężka biegunka (rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego). Leki takie jak Zinnat mogą
  powodować zapalenie okrężnicy (jelita grubego), powodujące ciężką biegunkę, zwykle z krwią
  i śluzem, bólami brzucha i gorączką.

• Reakcja Jarischa-Herxheimera. Podczas stosowania leku Zinnat w leczeniu choroby z Lyme
  (boreliozy) u niektórych pacjentów może wystąpić wysoka temperatura (gorączka), dreszcze,
  bóle mięśni i głowy oraz wysypka na skórze. Jest to tak zwana reakcja Jarischa-Herxheimera.
  Objawy te zwykle utrzymują się od kilku godzin do doby.

Jeśli u pacjenta wystąpi którykolwiek z tych objawów, należy natychmiast skontaktować
się z lekarzem lub pielęgniarką.

Częste działania niepożądane
Mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów:
• zakażenia grzybicze (np. drożdżakami)
• ból głowy
• zawroty głowy
• biegunka
• nudności
• ból żołądka

Częste działania niepożądane mogące ujawnić się w wynikach badań krwi:
• zwiększenie liczby białych krwinek (eozynofilia)
• zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych

Niezbyt częste działania niepożądane

Mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 pacjentów:
• wymioty
• wysypki skórne

Niezbyt częste działania niepożądane mogące ujawnić się w wynikach badań krwi:
• zmniejszenie liczby płytek krwi (komórek biorących udział w krzepnięciu krwi)
• zmniejszenie liczby białych krwinek (leukopenia)
• dodatni wynik testu Coombsa

Inne działania niepożądane
Inne działania niepożądane występują u bardzo małej liczby pacjentów, ale dokładna częstość ich
występowania jest nieznana:
• ciężka biegunka (rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego)
• reakcje alergiczne
• reakcje skórne (w tym ciężkie)
• wysoka temperatura (gorączka)
• zażółcenie białkówek oczu lub skóry
• zapalenie wątroby

Działania niepożądane mogące ujawnić się w wynikach badań krwi:
• zbyt szybki rozpad krwinek czerwonych (niedokrwistość hemolityczna)

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49
21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Leki zmniejszające kwaśność soku żołądkowego mogą zmniejszać biodostępność aksetylu cefuroksymu w porównaniu z biodostępnością na czczo i mogą prowadzić do zniesienia efektu zwiększonego wchłaniania leku podanego po posiłku. Jednoczesne stosowanie probenecydu zwiększa znacznie C_max i AUC oraz wydłuża T_0,5 cefuroksymu w fazie eliminacji. Jednoczesne stosowanie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi może spowodować zwiększenie wartości INR.

Sandoz Polska Sp. z o.o.
ul. Domaniewska 50 C
02-672 Warszawa
22-209-70-00
www.sandoz.pl