Zolmiles 2,5 mg tabletki uleg. rozpad. w j. ustnej

1 tabl. powl. zawiera 2,5 mg lub 5 mg zolmitryptanu. Lek zawiera aspartam i glukozę.

Selektywny agonista naczyniowych receptorów 5HT_1B/1D, które są odpowiedzialne za skurcz naczyń. Wykazuje duże powinowactwo do ludzkich rekombinowanych receptorów 5HT_1B i 5HT_1D oraz umiarkowane do receptorów 5HT_1A. Zolmitryptan nie wykazuje znaczącego powinowactwa lub aktywności farmakologicznej w stosunku do innych podtypów receptorów 5HT (5HT₂, 5HT₃, 5HT₄) lub do receptorów adrenergicznych, histaminowych, muskarynowych i dopaminergicznych. Po podaniu doustnym zolmitryptan dobrze (co najmniej w 64%) i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi około 40%. W niewielkim stopniu (25%) wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest głównie w wątrobie do kwasu indolilooctowego oraz pochodnej N-tlenkowej i aktywnej pochodnej N-demetylowej. Metabolity wydalane są głównie (60%) z moczem, w 30% wydalany jest z kałem w postaci niezmienionej. T_0,5 wynosi 4,7 h, u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby T_0,5 wynosi 7,3 h, a z ciężką niewydolnością wątroby wydłuża się do 12 h.

Leczenie ostrych napadów migreny z aurą lub bez aury.

Nadwrażliwość na zolmitryptan lub pozostałe składniki leku. Umiarkowane lub ciężkie nadciśnienie tętnicze oraz łagodne, niekontrolowane lekami nadciśnienie tętnicze. Pacjenci po zawale mięśnia sercowego lub z chorobą niedokrwienną serca, ze skurczem naczyń wieńcowych (dławica Prinzmetala), z chorobą naczyń obwodowych lub pacjenci, u których występują objawy przedmiotowe i podmiotowe choroby niedokrwiennej serca. Jednoczesne stosowanie zolmitryptanu z ergotaminą, pochodnymi ergotaminy (włącznie z metysergidem), z sumatryptanem, naratryptanem oraz z innymi agonistami receptorów 5HT_1B/1D. Nie należy stosować leku u pacjentów z incydentem naczyniowo-mózgowym (CVA) lub z napadami przemijającego niedokrwienia mózgu (TIA) w wywiadzie. Pacjenci z klirensem kreatyniny mniejszym niż 15 ml/min.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego, teratogennego działania leku. Wyniki niektórych badań na zwierzętach dotyczących embriotoksyczności wskazują na zaburzenia żywotności zarodka. Stosowanie zolmitryptanu w okresie ciąży należy rozważyć tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Zaleca się szczególną ostrożność w stosowaniu zolmitryptanu u kobiet karmiących piersią. Po zażyciu leku zaleca się przerwanie karmienia piersią na 24 h.

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka w leczeniu napadu bólu migrenowego wynosi 2,5 mg. Lek należy zażyć jak najszybciej po wystąpieniu bólu migrenowego; lek jest również skuteczny, jeśli zostanie zastosowany w późniejszym czasie. W przypadku utrzymywania się lub nawrotu objawów migreny w ciągu 24 h, dawkę 2,5 mg można powtórzyć nie wcześniej niż po 2 h. Jeśli pacjent ocenia, że dawka 2,5 mg jest nieskuteczna lub nie w pełni skuteczna - kolejny napad migreny można leczyć podaniem dawki 5 mg. Znaczące działanie leku powinno być odczuwane przez pacjenta w ciągu 1h od zażycia preparatu. Nie należy przekraczać dawki 10 mg/dobę. Szczególne grupy pacjentów. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku nie były oceniane u pacjentów w wieku powyżej 65 lat, nie zaleca się stosowania leku w tej grupie pacjentów. U pacjentów z niewielką do umiarkowanej niewydolnością wątroby oraz u pacjentów z niewydolnością nerek (CCr powyżej 15 ml/min) nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby maksymalna dawka dobowa wynosi 5 mg. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku nie były oceniane u dzieci i młodzieży do 17 rż., nie zaleca się stosowania leku w tej grupie pacjentów. Sposób podania. Nie ma potrzeby przyjmowania tabletek z płynem. Tabletka rozpuszcza się na języku i jest połykana ze śliną. Jednakże, możliwe jest wystąpienie spowolnionego wchłaniania zolmitryptanu z tabletek ulegających rozpadowi, co może opóźnić rozpoczęcie działania leku. Opakowanie blistrowe należy otworzyć poprzez usunięcie folii (tabletek nie należy wyciskać z folii). Tabletkę należy umieścić na języku, gdzie zostanie rozpuszczona, a następnie połknięta ze śliną.

Zolmitryptan nie jest wskazany w profilaktyce napadów migreny. Stosować jedynie po potwierdzeniu rozpoznania migreny, po wykluczeniu innych możliwych przyczyn bólów głowy. Zolmitryptan nie jest wskazany do stosowania w migrenie hemiplegicznej, podstawnej lub oftalmoplegicznej. U pacjentów leczonych agonistami receptorów 5HT_1B/1D występuje zwiększone ryzyko udaru i innych zaburzeń mózgowo-naczyniowych. Należy zauważyć, że pacjenci z migrenami mogą należeć do osób z grupy ryzyka wystąpienia incydentów mózgowo-rdzeniowych. Nie stosować u pacjentów z objawami zespołu Wolffa-Parkinsona-White`a lub arytmiami powiązanymi z występowaniem dodatkowych szlaków przewodzenia w mięśniu sercowym. Leku nie należy podawać pacjentom, u których istnieją czynniki ryzyka choroby niedokrwiennej serca (tj. palenie tytoniu, nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, czynniki dziedziczne) bez wcześniejszych badań wykluczających choroby układu krążenia - zalecenie to dotyczy głównie kobiet po menopauzie i mężczyzn powyżej 40 lat, u których występują czynniki ryzyka. W przypadku wystąpienia bólu w klatce piersiowej lub innych objawów charakterystycznych dla choroby niedokrwiennej serca, należy odstawić lek aż do uzyskania wyników odpowiednich badań. Działania niepożądane mogą występować częściej podczas jednoczesnego stosowania z preparatami ziołowymi zawierającymi ziele dziurawca. Zolmitryptan nie jest wskazany w profilaktyce napadów migreny. Nadmierne stosowanie leków przeciwbólowych może prowadzić do zwiększenia częstości występowania bólu głowy, co może być wskazaniem do zaprzestania leczenia preparatem. U pacjentów, u których występują częste lub codzienne bóle głowy pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwbólowych, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od ciągłego stosowania leków. Preparat zawiera glukozę (składnik maltodekstryny), pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować tego leku. Aspartam po podaniu doustnym jest hydrolizowany w przewodzie pokarmowym. Jednym z głównych produktów hydrolizy jest fenyloalanina. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią (PKU). Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej, to znaczy lek uznaje się za "wolny od sodu".

4. Możliwe dzialania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Niektóre z wymienionych poniżej objawów mogą być częścią samego napadu migreny.

Jeśli u pacjenta wystąpi którekolwiek z ciężkich działań niepożądanych wymienionych poniżej,
należy niezwłocznie przerwać stosowanie leku Zolmiles i zwrócić się do lekarza:

Rzadko (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 1 000 osób)
- Reakcje alergiczne obejmujące swędzącą wysypkę (pokrzywka) oraz obrzęk twarzy, warg, ust,
  języka i gardła.

Bardzo rzadko (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 000 osób)
- Dławica piersiowa (ból w klatce piersiowej, często wywołany wysiłkiem), zawał serca lub
  skurcz naczyń wieńcowych. Objawy obejmują ból w klatce piersiowej i skrócenie oddechu.
- Skurcz naczyń krwionośnych w jelicie, mogący spowodować uszkodzenie jelita. Objawy
  obejmują ból brzucha lub krwawą biegunkę.

Inne możliwe działania niepożądane obejmują:

Często (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 osób)
- nieprawidłowe odczucia, takie jak mrowienie w palcach rąk i stóp lub wrażliwość skóry na
  dotyk
- uczucie senności, zawroty głowy lub uczucie ciepła
- ból głowy
- nierówne bicie serca
- nudności, wymioty
- ból brzucha
- suchość w jamie ustnej
- zaburzenia połykania
- osłabienie siły mięśni lub ból mięśni
- uczucie osłabienia
- ociężałość, napięcie, ból lub ucisk w gardle, szyi, ramionach i nogach lub klatce piersiowej.

Niezbyt często (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 osób)
- bardzo szybkie bicie serca
- nieznaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi
- zwiększenie ilości oddawanego moczu lub częstości oddawania moczu.

Bardzo rzadko (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 000 osób)
- nagła, pilna potrzeba oddania moczu.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309.
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu
działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa
stosowania leku.

Nie stwierdzono klinicznie znaczących różnic w farmakokinetyce zolmitryptanu lub jego czynnych metabolitów podczas jednoczesnego stosowania z kofeiną, ergotaminą, dihydroergotaminą, paracetamolem, metoklopramidem, pizotyfenem, fluoksetyną, ryfampicyną i propranololem. Na podstawie wyników badań uzyskanych od zdrowych ochotników można sądzić, że nie zachodzą znaczące farmakokinetycznie lub klinicznie interakcje pomiędzy zolmitryptanem, a ergotaminą. Możliwe jest teoretyczne ryzyko skurczu naczyń wieńcowych po jednoczesnym zastosowaniu zolmitryptanu i dlatego nie należy jednocześnie stosować tych leków. Zaleca się odczekać co najmniej 24 h po zastosowaniu preparatów zawierających ergotaminę przed podaniem zolmitryptanu. Zaleca się także zachowanie co najmniej 6-godzinnej przerwy od zastosowania zolmitryptanu do zażycia preparatów zawierających ergotaminę. Zaleca się u pacjentów jednocześnie przyjmujących zolmitryptan i inhibitory MAO-A lub cymetydynę aby maksymalna dawka zolmitryptanu wynosiła 5 mg na dobę. Nie należy stosować zolmitryptanu i moklobemidu jednocześnie, jeżeli podawane dawki moklobemidu są większe niż 150 mg 2 razy na dobę. W oparciu o przegląd profilu interakcji nie można wykluczyć interakcji zolmitryptanu ze specyficznymi inhibitorami izoenzymu CYP 1A2. Dlatego też to samo obniżenie dawki jest zalecane w przypadku związków tego samego typu, takich jak fluwoksamina i antybiotyki z grupy chinolonów (np. cyprofloksacyna). Selegilina (inhibitor MAO-B) i fluoksetyna (SSRI) nie wpływają na parametry farmakokinetyczne zolmitryptanu. Jednakże istnieją doniesienia, w których opisywano przypadki pacjentów z objawami charakterystycznymi dla zespołu serotoninowego (obejmujące zaburzenia stanu psychicznego, zaburzenia układu autonomicznego i zaburzenia nerwowo-mięśniowe) występującymi po jednoczesnym przyjęciu selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub noradrenaliny (SRNI) i tryptanów. Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy agonistów receptora 5HT_1B/1d zolmitryptan może opóźniać wchłanianie innych leków. Działania niepożądane mogą występować częściej podczas jednoczesnego stosowania z preparatami ziołowymi zawierającymi ziele dziurawca.

Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z.o.o.
ul. Osmańska 12
02-823 Warszawa
22-345-93-00
[email protected]
www.teva.pl