Zolmiles 5 mg tabletki uleg. rozpad. w j. ustnej

1 tabl. uleg. rozpad. w j. ustnej zawiera 2,5 mg lub 5 mg zolmitryptanu. Preparat zawiera aspartam i glukozę.

Selektywny agonista naczyniowych receptorów 5HT_1B/1D, które są odpowiedzialne za skurcz naczyń. Wykazuje duże powinowactwo do ludzkich rekombinowanych receptorów 5HT_1B i 5HT_1D oraz umiarkowane do receptorów 5HT_1A. Zolmitryptan nie wykazuje znaczącego powinowactwa lub aktywności farmakologicznej w stosunku do innych podtypów receptorów 5HT (5HT₂, 5HT₃, 5HT₄) lub do receptorów adrenergicznych, histaminowych, muskarynowych i dopaminergicznych. Po podaniu doustnym zolmitryptan dobrze (co najmniej w 64%) i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi około 40%. W niewielkim stopniu (25%) wiąże się z białkami osocza. Metabolizm zolmitryptanu zależy od CYP1A2, a metabolizm aktywnego metabolitu, N-desmetylozolmitryptanu odbywa się za pośrednictwem układu enzymatycznego monoaminooksydazy A (MAOA). Trzy główne metabolity to: kwas indolilooctowy (główny metabolit w surowicy i w moczu) oraz pochodne N-tlenkowa i N-demetylowa. Jedynym czynnym metabolitem jest pochodna N-demetylowa. Zolmitryptan jest eliminowany głównie w wyniku biotransformacji w wątrobie, a jego metabolity są wydalane przez nerki (z moczem). Ponad 60% pojedynczej doustnej dawki jest wydalane w moczu (głównie w postaci metabolitu, kwasu indolilooctowego), a około 30% z kałem, głównie w postaci niezmienionej. Średni okres półtrwania w surowicy wynosi od 2,5 do 3 h. Wartości okresów półtrwania metabolitów zolmitryptanu są podobne, co sugeruje, że eliminacja metabolitów jest ograniczana szybkością ich syntezy ze związku wyjściowego.

Leczenie bólu migrenowego, z aurą lub bez aury u osób dorosłych w wieku 18 lat i starszych.

Nadwrażliwość na na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Umiarkowane lub ciężkie nadciśnienie tętnicze oraz łagodne, niekontrolowane lekami nadciśnienie tętnicze. Pacjenci po zawale mięśnia sercowego lub z chorobą niedokrwienną serca, ze skurczem naczyń wieńcowych (dławica Prinzmetala), z chorobą naczyń obwodowych lub pacjenci, u których występują objawy przedmiotowe i podmiotowe choroby niedokrwiennej serca. Jednoczesne stosowanie zolmitryptanu z ergotaminą, pochodnymi ergotaminy (włącznie z metysergidem), z sumatryptanem, naratryptanem oraz z innymi agonistami receptorów 5HT_1B/1D. Nie należy stosować leku u pacjentów z incydentem naczyniowo-mózgowym (CVA) lub z napadami przemijającego niedokrwienia mózgu (TIA) w wywiadzie. Pacjenci z klirensem kreatyniny mniejszym niż 15 ml/min.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego, teratogennego działania leku. Wyniki niektórych badań na zwierzętach dotyczących embriotoksyczności wskazują na zaburzenia żywotności zarodka. Stosowanie zolmitryptanu w okresie ciąży należy rozważyć tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Zaleca się szczególną ostrożność w stosowaniu zolmitryptanu u kobiet karmiących piersią. Po zażyciu leku zaleca się przerwanie karmienia piersią na 24 h.

Doustnie. Dorośli w wieku 18 lat i starsi: zalecana dawka w leczeniu napadu bólu migrenowego wynosi 2,5 mg. Lek należy zażyć jak najszybciej po wystąpieniu bólu migrenowego; lek jest również skuteczny, jeśli zostanie zastosowany w późniejszym czasie. Jeśli w ciągu 24 h od zażycia początkowej dawki wystąpi nawrót objawów, można zastosować drugą dawkę leku. Jeśli występuje konieczność podania drugiej dawki, nie należy jej stosować wcześniej niż po 2 h od zażycia pierwszej dawki. Jeśli u pacjenta nie wystąpiła odpowiedź po podaniu pierwszej dawki, jest mało prawdopodobne, żeby kolejna dawka była skuteczna w tym samym napadzie. Jeżeli pacjent nie odczuje ulgi po przyjęciu leku w dawce 2,5 mg, kolejne napady można leczyć podając zolmitryptan w dawkach 5 mg. Całkowita dawka dobowa nie powinna przekroczyć 10 mg. W ciągu 24 h można przyjąć nie więcej niż 2 dawki zolmitryptanu. Zolmitryptan nie jest wskazany w profilaktyce napadów migreny. Szczególne grupy pacjentów. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania zolmitryptanu w postaci tabletek u dzieci w wieku od urodzenia do poniżej 12 lat nie zostało ustalone. Ze względu na brak dostępnych danych nie zaleca się stosowania zolmitryptanu u dzieci. Skuteczność zolmitryptanu w tabletkach u młodzieży w wieku 12 do 17 lat nie zostało ustalone - nie zaleca się stosowania zolmitryptanu u młodzieży. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku nie były oceniane u pacjentów w wieku powyżej 65 lat, nie zaleca się stosowania leku w tej grupie pacjentów. Nie jest wymagane dostosowanie dawki leku u pacjentów z klirensem kreatyniny powyżej 15 ml/min. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby metabolizm zolmitryptanu jest zmniejszony. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby zalecana jest maksymalna dawka 5 mg w ciągu 24 h. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki. U pacjentów leczonych inhibitorami monoaminooksydazy (MAO-A) maksymalna dawka to 5 mg zolmitryptanu na dobę. U pacjentów przyjmujących cymetydynę maksymalna dawka zolmitryptanu wynosi 5 mg na dobę. U pacjentów leczonych inhibitorami izoenzymu CYP 1A2, takimi jak fluwoksamina i antybiotyki z grupy chinolonów (na przykład cyprofloksacyna), maksymalna dawka zolmitryptanu wynosi 5 mg na dobę. Sposób podania. Nie ma potrzeby przyjmowania tabletek z płynem. Tabletka rozpuszcza się na języku i jest połykana ze śliną. Jednakże, możliwe jest wystąpienie spowolnionego wchłaniania zolmitryptanu z tabletek ulegających rozpadowi, co może opóźnić rozpoczęcie działania leku. Aby wyjąć tabletkę z blistra, należy odkleić folię pokrywającą i wyjąć tabletkę (tabletek nie należy wyciskać przez folię).

Zolmitryptan należy stosować tylko w razie jednoznacznego rozpoznania migreny. U pacjentów, u których wcześniej nie rozpoznano migreny i u pacjentów z uprzednio rozpoznaną migreną, u których ból przebiega z nietypowymi objawami, należy zachować ostrożność i wykluczyć inne ciężkie schorzenia neurologiczne. Zolmitryptan nie jest wskazany do stosowania w migrenie hemiplegicznej, podstawnej lub oftalmoplegicznej. U pacjentów leczonych agonistami receptorów 5HT1B/1D występuje zwiększone ryzyko udaru i innych zdarzeń mózgowo-naczyniowych. Należy zauważyć, że pacjenci z migrenami mogą należeć do osób z grupy ryzyka wystąpienia niektórych incydentów mózgowo-naczyniowych. Nie należy stosować zolmitryptanu u pacjentów z objawowym zespołem Wolffa-Parkinsona-White`a lub zaburzeniami rytmu serca związanymi z obecnością dodatkowych dróg przewodzenia w mięśniu sercowym. W bardzo rzadkich przypadkach po zastosowaniu zolmitryptanu, podobnie jak po zażyciu innych leków z grupy agonistów receptora 5HT_1B/1D, obserwowano skurcz naczyń wieńcowych, objawy choroby niedokrwiennej serca i zawał mięśnia sercowego. Zolmitryptanu nie należy stosować u pacjentów, u których istnieją czynniki ryzyka choroby niedokrwiennej serca (tj. palenie tytoniu, nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, czynniki dziedziczne) bez wcześniejszych badań wykluczających choroby układu krążenia. Zalecenie to dotyczy przede wszystkim kobiet po menopauzie i mężczyzn w wieku powyżej 40 lat, u których występują czynniki ryzyka. Czasami pomimo przeprowadzonych badań nie u każdego pacjenta z niedokrwienną chorobą serca, udaje się ją wykryć i w bardzo rzadkich przypadkach odnotowano ciężkie zdarzenia sercowe u pacjentów, u których w przeprowadzonych badaniach nie wykryto chorób sercowo-naczyniowych. Po zastosowaniu zolmitryptanu, podobnie jak w przypadku stosowania innych leków z grupy agonistów receptora 5HT1B/1D, opisywano występowanie uczucia ciężaru, ucisku lub napięcia w okolicy przedsercowej. Jeżeli pojawia się ból w klatce piersiowej lub występują inne objawy charakterystyczne dla choroby niedokrwiennej serca, należy odstawić zolmitryptan aż do uzyskania wyników odpowiednich badań. Podobnie jak inne leki z grupy agonistów receptora 5HT_1B/1D, zolmitryptan może powodować przemijający wzrost ciśnienia tętniczego zarówno u pacjentów ze stwierdzonym nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, jak i u tych, u których ciśnienie było dotychczas prawidłowe. Bardzo rzadko wzrost ciśnienia tętniczego był istotny klinicznie. Zalecane dawkowanie zolmitryptanu nie powinno zostać przekroczone. Podczas jednoczesnego stosowania tryptanów i leków serotoninergicznych, takich jak selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRIs) i inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRIs) był obserwowany zespół serotoninowy. Zespół serotoninowy jest stanem potencjalnie zagrażającym życiu a rozpoznanie jest prawdopodobne, gdy (w obecności czynnika serotoninergicznego) zostanie zaobserwowany jeden z poniższych objawów: spontaniczny klonus; indukowany lub oczny klonus z pobudzeniem lub poceniem się; drżenie i hiperrefleksja; hipertonia i temperatura ciała >38st.C oraz klonus indukowany lub oczny klonus. Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie leku z selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRIs) lub inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRIs) zaleca się uważną obserwację pacjenta, szczególnie na początku leczenia i podczas zwiększania dawki. Odstawienie leków serotoninergicznych zazwyczaj przynosi szybką poprawę. Leczenie zależy od rodzaju i nasilenia objawów. Długotrwałe stosowanie jakiegokolwiek rodzaju leków przeciwbólowych może nasilać bóle głowy. Jeżeli taki stan wystąpi lub istnieje podejrzenie, że może wystąpić, należy zasięgnąć porady lekarza i nie należy kontynuować leczenia. Rozpoznanie bólów głowy występujących z powodu nadużycia leków należy podejrzewać u pacjentów, którzy mają częste lub codzienne bóle głowy, pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwbólowych. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera glukozę (składnik maltodekstryny), pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować tego leku. Aspartam po podaniu doustnym jest hydrolizowany w przewodzie pokarmowym. Jednym z głównych produktów hydrolizy jest fenyloalanina. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią (PKU). Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej, to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".

4. Możliwe dzialania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Niektóre z wymienionych poniżej objawów mogą być częścią samego napadu migreny.

Jeśli u pacjenta wystąpi którekolwiek z ciężkich działań niepożądanych wymienionych poniżej,
należy niezwłocznie przerwać stosowanie leku Zolmiles i zwrócić się do lekarza:

Rzadko (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 1 000 osób)
- Reakcje alergiczne obejmujące swędzącą wysypkę (pokrzywka) oraz obrzęk twarzy, warg, ust,
  języka i gardła.

Bardzo rzadko (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 000 osób)
- Dławica piersiowa (ból w klatce piersiowej, często wywołany wysiłkiem), zawał serca lub
  skurcz naczyń wieńcowych. Objawy obejmują ból w klatce piersiowej i skrócenie oddechu.
- Skurcz naczyń krwionośnych w jelicie, mogący spowodować uszkodzenie jelita. Objawy
  obejmują ból brzucha lub krwawą biegunkę.

Inne możliwe działania niepożądane obejmują:

Często (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 osób)
- nieprawidłowe odczucia, takie jak mrowienie w palcach rąk i stóp lub wrażliwość skóry na
  dotyk
- uczucie senności, zawroty głowy lub uczucie ciepła
- ból głowy
- nierówne bicie serca
- nudności, wymioty
- ból brzucha
- suchość w jamie ustnej
- zaburzenia połykania
- osłabienie siły mięśni lub ból mięśni
- uczucie osłabienia
- ociężałość, napięcie, ból lub ucisk w gardle, szyi, ramionach i nogach lub klatce piersiowej.

Niezbyt często (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 osób)
- bardzo szybkie bicie serca
- nieznaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi
- zwiększenie ilości oddawanego moczu lub częstości oddawania moczu.

Bardzo rzadko (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 000 osób)
- nagła, pilna potrzeba oddania moczu.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309.
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu
działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa
stosowania leku.

Nie stwierdzono klinicznie znaczących różnic w farmakokinetyce zolmitryptanu lub jego czynnych metabolitów podczas jednoczesnego stosowania z kofeiną, ergotaminą, dihydroergotaminą, paracetamolem, metoklopramidem, pizotyfenem, fluoksetyną, ryfampicyną i propranololem. Na podstawie wyników badań uzyskanych od zdrowych ochotników można sądzić, że nie zachodzą znaczące farmakokinetycznie lub klinicznie interakcje pomiędzy zolmitryptanem i ergotaminą. Możliwe jest teoretyczne ryzyko skurczu naczyń wieńcowych po jednoczesnym zastosowaniu zolmitryptanu i dlatego nie należy jednocześnie stosować tych leków. Zaleca się odczekać co najmniej 24 h po zastosowaniu preparatów zawierających ergotaminę przed podaniem zolmitryptanu. Zaleca się także zachowanie co najmniej 6-godzinnej przerwy od zastosowania zolmitryptanu do zażycia preparatów zawierających ergotaminę. U pacjentów jednocześnie przyjmujących inhibitory MAO-A, zalecana maksymalna dawka zolmitryptanu to 5 mg na dobę. Nie należy jednocześnie stosować zolmitryptanu i moklobemidu, jeżeli podawane dawki moklobemidu są większe niż 150 mg, 2 razy na dobę. U pacjentów stosujących jednocześnie cymetydynę, zalecana maksymalna dawka zolmitryptanu to 5 mg na dobę. W oparciu o przegląd profilu interakcji nie można wykluczyć interakcji zolmitryptanu ze specyficznymi inhibitorami izoenzymu CYP 1A2. Dlatego też to samo obniżenie dawki jest zalecane w przypadku związków tego samego typu, takich jak fluwoksamina i antybiotyki z grupy chinolonów (np. cyprofloksacyna). Selegilina (inhibitor MAO-B) i fluoksetyna (SSRI) nie wpływają na parametry farmakokinetyczne zolmitryptanu. Jednakże istnieją doniesienia, w których opisywano przypadki pacjentów z objawami charakterystycznymi dla zespołu serotoninowego (obejmujące zaburzenia stanu psychicznego, zaburzenia układu autonomicznego i zaburzenia nerwowo-mięśniowe) występującymi po jednoczesnym przyjęciu selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub noradrenaliny (SRNI) i tryptanów. Działania niepożądane mogą występować częściej podczas jednoczesnego stosowania z preparatami ziołowymi zawierającymi ziele dziurawca (Hypericum perforatum). Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy agonistów receptora 5HT_1B/1d zolmitryptan może opóźniać wchłanianie innych leków. Należy unikać jednoczesnego zastosowania innych agonistów 5HT1B/1D w ciągu 24 h od przyjęcia zolmitryptanu. Podobnie, należy unikać przyjmowania zolmitryptanu w ciągu 24 h od podania innego agonisty 5HT1B/1D. Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie u osób dorosłych.

Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z.o.o.
ul. Osmańska 12
02-823 Warszawa
22-345-93-00
[email protected]
www.teva.pl