Zolsana 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 10 mg winianu zolpidemu. Preparat zawiera laktozę i sód.

Lek nasenny z grupy imidazopirydyn. W badaniach doświadczalnych wykazano, że ma on działanie uspokajające w dawkach mniejszych, niż te, które powodują działanie przeciwdrgawkowe, miorelaksacyjne czy przeciwlękowe. Działanie to jest związane ze swoistym działaniem agonistycznym na receptory ośrodkowe należące do kompleksu wielkocząsteczkowego receptora "GABA-omega" (BZ1 i BZ2), modulującego otwieranie kanału dla jonów chlorkowych. Zolpidem działa głównie na podtypy receptora omega (BZ1). Po podaniu doustnym zolpidem szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając C_max w ciągu 0,5-3 h. Biodostępność wynosi 70%. W 92% wiąże się z białkami osocza. Metabolizm pierwszego przejścia przez wątrobę wynosi około 35%. Zolpidem jest wydalany w postaci metabolitów, głównie z moczem (56%) i kałem (37%). T_0,5 wynosi 2,4 h, natomiast czas działania wynosi około 6 h. U osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się zwiększoną biodostępność leku, zmniejszenie klirensu oraz wydłużenie okresu półtrwania (około 10 h).

Krótkotrwałe leczenie bezsenności u dorosłych. Benzodiazepiny lub leki podobne do benzodiazepin są wskazane jedynie w przypadku, kiedy zaburzenia snu są ciężkie, uniemożliwiające normalne funkcjonowanie lub powodujące skrajne wyczerpanie.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność wątroby. Ostra i (lub) ciężka niewydolność oddechowa. Myastenia gravis. Zespół bezdechu sennego.

Nie zaleca się stosowania zolpidemu w czasie ciąży. Zolpidem przenika przez barierę łożyska. Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży (ponad 1000 ciąż) zebranych w badaniach kohortowych nie potwierdziła występowania wad rozwojowych u dzieci po narażeniu na benzodiazepiny lub leki podobne do benzodiazepin w I trymestrze ciąży. Jednak niektóre badania kliniczno-kontrolne wykazały zwiększoną częstość występowania rozszczepów wargi i podniebienia związanego ze stosowaniem benzodiazepin w czasie ciąży. Po podaniu benzodiazepin lub leków podobnych do benzodiazepin w II i (lub) III trymestrze ciąży opisywano przypadki występowania zmniejszonych ruchów i zmiany rytmu serca u płodu. Stosowanie zolpidemu w późnym okresie ciąży lub w trakcie porodu było związane z występowaniem u noworodka objawów, takich jak hipotermia, hipotonia, trudności w karmieniu (zespół wiotkiego dziecka) oraz depresja oddechowa, będących wynikiem farmakologicznego działania leku. Zgłaszano przypadki ciężkiej niewydolności oddechowej u noworodków. U niemowląt, których matki przyjmowały długotrwale leki uspokajające i (lub) nasenne w późnym okresie ciąży, w wyniku fizycznego uzależnienia występuje ryzyko objawów odstawiennych w okresie poporodowym. Zaleca się odpowiednią obserwację noworodka w okresie poporodowym. Jeśli zolpidem przepisywany jest kobiecie w wieku rozrodczym, należy poinformować ją o konieczności skontaktowania się z lekarzem w przypadku podejrzenia ciąży lub planowania ciąży, ponieważ w takich przypadkach należy zaprzestać jego stosowania. Zolpidem w niewielkich ilościach przenika do mleka matki, dlatego nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli: 10 mg na dobę (dawka maksymalna), bezpośrednio przed snem. Nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy. Leczenie preparatem powinno być możliwie najkrótsze. Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 4 tyg., łącznie z czasem stopniowego odstawiania leku. W niektórych przypadkach konieczne może być wydłużenie okresu leczenia poza maksymalny zalecany czas. Jeśli jest to niezbędne, powinno nastąpić dopiero po ponownej ocenie stanu klinicznego pacjenta, ponieważ ryzyko nadużywania i uzależnienia wzrasta wraz z czasem trwania leczenia. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów osłabionych oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby zalecana dawka wynosi 5 mg na dobę; nie należy przekraczać dawki leku, poza wyjątkowymi sytuacjami; całkowita dawka zolpidemu nie powinna przekraczać 10 mg u każdego pacjenta. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową zaleca się stosowanie mniejszej dawki. Preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży <18 lat. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować bezpośrednio przed położeniem się spać.

Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania zolpidemu pacjentom z zaburzeniem czynności oddechowej (benzodiazepiny mogą hamować czynność ośrodka oddechowego). Nie wolno stosować leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (ryzyko rozwoju encefalopatii). W każdym przypadku należy określić, jeżeli to możliwe, przyczyny bezsenności i w miarę możliwości wyeliminować wywołujące ją czynniki, przed przepisaniem leku nasennego. Utrzymywanie się bezsenności lub jej nawrót po 7 - 14 dniach leczenia może wskazywać na istnienie pierwotnych zaburzeń psychicznych lub fizycznych, dlatego pacjenta należy starannie obserwować w regularnych odstępach czasu. Nie zaleca się stosowania benzodiazepin i leków podobnych do benzodiazepin w początkowym leczeniu chorób psychicznych. Benzodiazepiny lub leki podobne do benzodiazepin mogą powodować niepamięć następczą. Stan ten występuje najczęściej kilka godzin po przyjęciu leku. W celu zmniejszenia ryzyka, pacjent powinien mieć zapewnioną możliwość nieprzerwanego 8 h snu. Ostrożnie stosować lek u pacjentów z objawami depresji. U tych pacjentów mogą występować skłonności samobójcze. W związku z możliwością celowego przedawkowania przez pacjenta, należy przepisywać możliwie najmniejsze ilości leku. Występująca wcześniej depresja może ujawnić się podczas stosowania zolpidemu. Ze względu na to, że bezsenność może być objawem depresji, należy ponownie zbadać pacjenta w przypadku utrzymywania się bezsenności. U pacjentów z depresją lub lękiem związanym z depresjąnie należy stosować benzodiazepin i leków podobnych do benzodiazepin, w przypadku gdy objawy te nie są odpowiednio leczone (ze względu na możliwość popełnienia samobójstwa przez tych pacjentów). Podczas stosowania benzodiazepin lub leków podobnych do benzodiazepin, mogą wystąpić reakcje, takie jak niepokój, nasilona bezsenność, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, wybuchy złości, koszmary senne, omamy, psychozy, somnambulizm, nieadekwatne zachowanie oraz inne działania niepożądane dotyczące zachowania. W przypadku wystąpienia takich objawów należy przerwać leczenie. U pacjentów w podeszłym wieku (i dzieci) prawdopodobieństwo wystąpienia wymienionych objawów jest większe. U pacjentów, którzy przyjmowali zolpidem i nie obudzili się całkowicie, mogą wystąpić następujące zaburzenia: lunatykowanie i związane z tym zachowania, takie jak prowadzenie pojazduwe śnie, przygotowanie i spożywanie jedzenia, rozmowy telefoniczne lub stosunki seksualne we śnie z niepamięcią wykonywanych czynności. Spożycie alkoholu lub przyjęcie innych leków o działaniu depresyjnym na OUN w skojarzeniu z zolpidemem, zwiększa ryzyko występowania takich zachowań, podobnie jak stosowanie zolpidemu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę. U pacjentów zgłaszających takie zachowania (np. prowadzenie pojazdu we śnie), ze względu na bezpieczeństwo pacjenta jak i innych osób należy rozważyć przerwanie stosowania zolpidemu. Po wielokrotnym stosowaniu przez okres kilku tygodni może rozwinąć się zmniejszenie skuteczności działania nasennego benzodiazepin o krótkim działaniu i leków podobnych do benzodiazepin, takich jak zolpidem. Stosowanie zolpidemu może prowadzić do nadużywania i (lub) rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego (ryzyko uzależnienia nasila się wraz ze zwiększeniem dawki oraz czasem trwania leczenia; ryzyko nadużywania i uzależnienia jest również większe u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi i (lub) nadużywających alkoholu, substancji lub leków w wywiadzie). Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z występującym obecnie lub w przeszłości nadużywaniem lub uzależnieniem od alkoholu, substancji lub leków. W przypadkach, w których doszło do rozwoju uzależnienia fizycznego, nagłemu przerwaniu leczenia będą towarzyszyć objawy odstawienne (m.in. ból głowy, ból mięśni, silny lęk, napięcie, niepokój, splątanie i drażliwość; w ciężkich przypadkach: derealizacja, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, omamy lub napady drgawkowe). Przemijający zespół, polegający na nasileniu objawów, które były powodem rozpoczęcia leczenia benzodiazepinami lub lekami podobnymi do benzodiazepin, może wystąpić po odstawieniu leczenia. Objawom mogą towarzyszyć inne reakcje, między innymi zmiany nastroju, lęk i niepokój. Ważne jest poinformowanie pacjenta o możliwości wystąpienia bezsenności z „odbicia” co zmniejszy jego lęk w przypadku wystąpienia takich objawów. Istnieją doniesienia, że w przypadku stosowania benzodiazepin i leków podobnych do benzodiazepin o krótkim działaniu, zespół odstawienny może występować w przerwach pomiędzy kolejnymi dawkami. Ponieważ wystąpienie objawów odstawiennych/objawów z „odbicia” jest bardziej prawdopodobne po nagłym przerwaniu leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Zolpidem wykazuje działanie hamujące na OUN. Ryzyko wystąpienia zaburzeń psychoruchowych dnia następnego, w tym zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów, jest zwiększone jeśli: zolpidem przyjęto w czasie krótszym niż 8 h przed przystąpieniem do wykonywania czynności wymagających przytomności umysłu; zastosowano dawkę większą niż zalecana; zolpidem zastosowano jednocześnie z innymi lekami działającymi hamująco na OUN lub innymi lekami, które zwiększają stężenie zolpidemu we krwi, z alkoholem lub substancjami niedozwolonymi. Stosowanie benzodiazepin, takich jak zolpidem wiąże się ze zwiększonym ryzykiem upadków. Mogą być one spowodowane występowaniem działań niepożądanych benzodiazepin, takich jak ataksja, osłabienie mięśni, zawroty głowy, senność i zmęczenie. Ryzyko upadków jest większe u pacjentów w podeszłym wiekuoraz w razie stosowania dawek większych niż zalecane. W elektrofizjologicznym badaniu serca in vitro wykazano, że w warunkach eksperymentalnych z zastosowaniem pluripotencjalnych komórek macierzystych i bardzo dużego stężenia zolpidemu, może on redukować prądy potasowe przepływające przez kanały jonowe typu hERG. Potencjalne konsekwencje takiego działania dla pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT nie są znane. Jako środek ostrożności, lekarz powinien dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka leczenia zolpidemem u pacjentów z rozpoznanym, wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT. Jednoczesne stosowanie zolpidemu z opioidami może powodować uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Ze względu na te zagrożenia, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub podobnych leków, takich jak zopidem, z opioidami powinno ograniczać się tylko do pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia są niewystarczające. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu zolpidemu jednocześnie z opioidami, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas. Należy uważnie obserwować pacjentów, czy nie występują u nich objawy podmiotowe i przedmiotowe depresji oddechowej oraz uspokojenia. Z tego względu zdecydowanie zaleca się poinformować pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach) o występującym zagrożeniu, aby byli świadomi tych objawów. Tabletki zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Następujące działania niepożądane występują głównie w początkowym okresie leczenia: senność w
ciągu dnia, uczucie drętwienia, zmniejszona czujność, dezorientacja, zmęczenie, ból głowy, zawroty
głowy, osłabienie mięśni, zaburzenia koordynacji (ataksja) oraz podwójne widzenie. Działanie te
zwykle ustępują w miarę czasu trwania leczenia. Inne zgłaszane działania niepożądane to objawy ze
strony żołądka i jelit, zmiany libido oraz reakcje skórne.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów):
- zakażenia górnych i dolnych dróg oddechowych
- omamy, pobudzenie, koszmary senne, nasilenie zaburzeń snu, depresja
- senność w ciągu dnia, uczucie drętwienia, ból głowy, zawroty głowy, utrata pamięci, która
  może pojawić się w ciągu kilku godzin po przyjęciu leku (niepamięć następcza; ryzyko jej
  wystąpienia wzrasta, gdy pacjent śpi krócej niż 7 lub 8 godzin)
- biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha
- ból pleców
- zmęczenie

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów):
- zaburzenia apetytu
- splątanie, rozdrażnienie, niepokój, wybuchy gniewu (agresja), chodzenie we śnie, nastrój
  euforyczny
- łaskotanie, swędzenie lub mrowienie bez przyczyny (parestezje), mimowolne drżenie,
  zaburzenia uwagi (koncentracji), zaburzenia mowy
- niewyraźne widzenie, podwójne widzenie
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
- wysypka, świąd, nadmierna potliwość
- ból stawów, ból mięśni, kurcze mięśni, ból szyi, osłabienie mięśni

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 pacjentów):
- zmiany libido
- zmniejszenie czujności, zaburzenia koordynacji (ataksja)
- uszkodzenie wątroby różnego rodzaju
- wysypka z silnym swędzeniem (pokrzywka) i powstawaniem guzków, pokrzywka
- nieprawidłowy chód

Bardzo rzadkie działania niepożądane (występujące u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów):
- ograniczone widzenie
- urojenia, uzależnienie fizyczne i psychiczne
- niewydolność oddechowa

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- nagłe nagromadzenie się płynu w skórze i błonach śluzowych (na przykład w gardle lub
  języku), trudności w oddychaniu i (lub) świąd oraz wysypka - występujące często jako reakcja
  alergiczna (obrzęk naczynioruchowy)
- wybuchy gniewu, nietypowe zachowania i psychozy, nadużywanie leków
- przyzwyczajenie
- upadki (zwłaszcza u osób starszych)

W czasie stosowania leku może dojść do ujawnienia się objawów istniejącej depresji.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
e-mail: [email protected]
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie należy stosować leku z alkoholem, ponieważ nasila się działanie uspokajające zolpidemu. Nasilenie działania hamującego na OUN może wystąpić podczas jednoczesnego stosowania zolpidemu i leków przeciwpsychotycznych, nasennych, uspokajających, przeciwlękowych, przeciwdepresyjnych, przeciwpadaczkowych, znieczulających, przeciwhistaminowych o działaniu uspokajającym oraz narkotycznych leków przeciwbólowych - jednoczesne stosowanie zolpidemu z tymi lekami może nasilać senność oraz zaburzenia psychoruchowe dnia następnego, w tym zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów. Odnotowano pojedyncze przypadki omamów wzrokowych u pacjentów przyjmujących zolpidem z lekami przeciwdepresyjnymi, w tym z bupropionem, dezypraminą, fluoksetyną, sertraliną oraz wenlafaksyną. Jednoczesne przyjmowanie fluwoksaminy może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi - jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. Jednoczesne stosowanie zolpidemu z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi może prowadzić do nasilenia euforii, co może spowodować zwiększenia ryzyka psychicznego uzależnienia. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub podobnych leków, takich jak zolpidem, z opioidami zwiększa ryzyko uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu nasilonego depresyjnego działania na OUN. Dawka i czas trwania jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone. Zolpidem jest metabolizowany z udziałem kilku enzymów wątrobowych układu cytochromu P450, głównie CYP3A4, ale także CYP1A2 .Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna i ziele dziurawca zwyczajnego indukują metabolizm zolpidemu, powodując zmniejszenie jego stężenia w osoczu i prawdopodobnie także jego skuteczności. Jednoczesne stosowanie zolpidemu z tym induktorami nie jest zalecane. Podobnego działania oczekuje się również w przypadku jednoczesnego stosowania zolpidemu z innymi silnymi induktorami CYP3A4, takimi jak karbamazepina i fenytoina. Stężenia zolpidemu będą ulegać ponownemu zwiększeniu na skutek nagłego zaprzestania przyjmowania induktorów CYP, co może prowadzić do wystąpienia objawów przedawkowania. Substancje, które hamują enzymy wątrobowe (w szczególności CYP3A4), takie jak sok grejpfrutowy, mogą zwiększać stężenie zolpidemu w osoczu i nasilać jego działanie. Jednakże, kiedy podawano zolpidem z itrakonazolem-inhibitorem CYP3A4, nie stwierdzono znaczącej zmiany właściwości farmakokinetycznych i farmakodynamicznych zolpidemu. Kliniczne znaczenie tych wyników nie jest znane. Jednoczesne podawanie zolpidemu z ketokonazolem (w dawce 200 mg 2 razy na dobę), silnie działającym inhibitorem CYP3A4, powodowało zwiększenie AUC (całkowite narażenie) zolpidemu 1,83 razy w porównaniu do stosowania zolpidemu w monoterapii. Standardowe dostosowywanie dawki zolpidemu nie jest uważane za potrzebne, ale należy zwrócić uwagę pacjentom, że stosowanie zolpidemu jednocześnie z ketokonazolem może nasilać jego działanie uspokajające. Jednoczesne stosowanie cyprofloksacyny może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi - nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Jednoczesne stosowanie leków zwiotczających mięśnie może nasilać działanie rozluźniające mięśnie i zwiększać ryzyko upadków, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku i stosujących wyższe dawki. Nie obserwowano znaczących interakcji farmakokinetycznych podczas jednoczesnego stosowania zolpidemu i ranitydyny.

Krka Polska Sp. z o.o.
ul. Równoległa 5
02-235 Warszawa
22-573-75-00
[email protected]
www.krka-polska.pl