Zomiren SR 0,5 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu

1 tabl. zawiera 0,25 mg, 0,5 mg lub 1 mg alprazolamu. 1 tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 0,5 mg lub 1 mg alprazolamu. Preparat zawiera laktozę.

Lek przeciwlękowy, pochodna benzodiazepiny. Posiada również działanie zmniejszające napięcie mięśniowe, przeciwdrgawkowe, uspokajające oraz przeciwdepresyjne. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając C_max w czasie 1-2 h (tabl. o natychmiastowym uwalnianiu) lub 5-11 h (tabl. o zmodyf. uwalnianiu). W 80% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie przez nerki. T_0,5 wynosi 12-15 h, a u osób w podeszłym wieku - średnio 16 h.

Krótkotrwłe leczenie objawowe stanów lękowych u osób dorosłych. Lek jest wskazany wyłącznie w przypadku ciężkich zaburzeń, w których objawy są nasilone, uniemożliwiają pacjentowi prawidłowe funkcjonowanie lub są dla niego bardzo uciążliwe.

Nadwrażliwość na alprazolam, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nużliwość mięśni (Myastenia gravis). Ciężka niewydolność oddechowa. Zespół bezdechu śródsennego. Ciężka niewydolność wątroby. Nie należy stosować leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.

Alprazolam nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży lub w okresie, kiedy pacjentka planuje ciążę. Jeśli alprazolam jest stosowany w trakcie ciąży lub jeśli pacjentka zajdzie w ciążę podczas stosowania alprazolamu, należy oszacować zagrożenie dla płodu. Jeśli konieczne jest podawanie alprazolamu w ostatnim okresie ciąży, należy unikać dużych dawek oraz prowadzić obserwację noworodka w kierunku objawów odstawienia i (lub) zespołu dziecka wiotkiego. Dane dotyczące działania teratogennego oraz wpływu na rozwój i zachowanie w okresie poporodowym po stosowaniu benzodiazepin są sprzeczne. Liczne dane z badań kohortowych wskazują, że ekspozycja na benzodiazepiny w I trymestrze nie wiąże się ze wzrostem częstości istotnych wad rozwojowych. Niektóre wczesne kliniczno-kontrolne badania epidemiologiczne wykazały jednak 2-krotny wzrost ryzyka rozszczepów wargi i podniebienia. Leczenie benzodiazepinami w dużych dawkach w II i (lub) III trymestrze ciąży powodowało ograniczenie aktywnych ruchów płodu oraz zmienny rytm serca płodu. Jeśli ze względów medycznych alprazolam musi być podawany, nawet w małych dawkach, w ostatnim etapie ciąży, może wystąpić tzw. zespół dziecka wiotkiego, np. hipotonia osiowa czy trudności ze ssaniem prowadzące do słabego przyrostu masy ciała. Takie objawy są odwracalne, ale mogą trwać od 1 do 3 tyg., w zależności od T_0,5 leku. Dla wysokich dawek u noworodków może wystąpić depresja oddechowa lub bezdech oraz hipotermia. Ponadto, po kilku dniach od urodzenia mogą wystąpić objawy odstawienia - nadpobudliwość, pobudzenie i drżenie, nawet jeśli nie obserwuje się zespołu dziecka wiotkiego. Pojawienie się objawów z odstawienia po urodzeniu zależy od T_0,5 substancji czynnej. Alprazolam przenika do mleka ludzkiego w małych stężeniach. Nie należy jednak stosować alprazolamu podczas karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli. Optymalne dawkowanie leku powinno być ustalane indywidualnie na podstawie nasilenia objawów i indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. W razie wystąpienia nasilonych działań niepożądanych po podaniu dawki początkowej konieczne jest zmniejszenie dawki. U nielicznych pacjentów, którzy wymagać będą podawania większych dawek niż początkowo zalecane, dawkowanie należy zwiększać stopniowo, większą dawkę podając wieczorem, by uniknąć działań niepożądanych. Pacjenci, którzy wcześniej nie przyjmowali leków psychotropowych, wymagają podawania mniejszych dawek niż pacjenci uprzednio przyjmujący leki uspokajające, przeciwdepresyjne lub nasenne oraz osoby uzależnione od alkoholu. Lek należy stosować w najmniejszej możliwej skutecznej dawce, przez możliwie najkrótszy czas i maksymalnie przez 2-4 tyg. Należy często oceniać stan pacjenta i potrzebę przedłużania leczenia, szczególnie jeśli nasilenie objawów występujących u pacjenta zmniejsza się lub objawy ustąpią. Nie zaleca się długotrwałego leczenia. Ryzyko uzależnienia może wzrastać wraz z dawką i czasem trwania leczenia. W niektórych przypadkach może być konieczne przedłużenie okresu stosowania leku. Nie należy tego jednak czynić bez wcześniejszej oceny stanu pacjenta przez specjalistę. W razie stosowania przewlekłego istnieje ryzyko rozwinięcia zależności lekowej (niekorzystny stosunek korzyści do zagrożeń). Zomiren. Leczenie objawowe stanów lękowych. Zalecana dawka początkowa wynosi 0,25 mg lub 0,5 mg 3 razy na dobę. Dawkę można zwiększać, zależnie od potrzeb pacjenta do maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 4 mg podzielonej na dawki mniejsze, przyjmowane w ciągu całego dnia. Zomiren SR. Leczenie objawowe stanów lękowych. Zalecana dawka początkowa wynosi 1 mg na dobę, podawana jednorazowo lub w 2 dawkach podzielonych. Dawkę można zwiększać zależnie od potrzeb pacjenta do maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 4 mg podawanej jednorazowo lub w 2 dawkach podzielonych. Przerwanie leczenia. Ponieważ leczenie ma charakter objawowy, po jego przerwaniu objawy choroby mogą nawrócić. Dawkę leku należy zmniejszać stopniowo. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek albo z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby zaleca się zachowanie ostrożności. Stosowanie u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane. U pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych zalecana dawka początkowa wynosi: tabl. o natychmiastowym uwalnianiu - 0,25 mg 2 lub 3 razy na dobę; tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu - 0,5 mg do 1 mg na dobę podawana jednorazowo lub w 2 dawkach podzielonych. Dawkę w razie konieczności można stopniowo zwiększać, zależnie od tolerancji na lek. W razie wystąpienia działań niepożądanych dawkę początkową należy zmniejszyć. Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Sposób podania. Jeśli lek w postaci tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu jest przyjmowany raz na dobę, najlepiej przyjąć go rano. Tabletki należy połykać w całości, nie należy ich żuć, kruszyć ani dzielić.

Czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy i nie dłuższy niż 2-4 tyg. Nie można wydłużyć czasu leczenia poza ten okres bez ponownej oceny stanu pacjenta. W momencie rozpoczęcia leczenia, należy poinformować pacjenta o konieczności ograniczenia czasu trwania terapii i stopniowego zmniejszania dawki podczas odstawiania. Ponadto ważne, aby pacjent był świadomy możliwości wystąpienia objawów odstawienia, co pozwoli zmniejszyć jego lęk, gdy ewentualnie wystąpią w trakcie odstawiania leku. Istnieją oznaki wskazujące, że w przypadku benzodiazepin o krótkim czasie działania objawy odstawienia mogą wystąpić w przerwie między dawkami, szczególnie, jeśli pacjent otrzymuje duże dawki leku. W razie stosowania benzodiazepin o długim czasie działania ważne jest uprzedzenie pacjenta przed zmianą na benzodiazepiny o krótkim czasie działania, ponieważ mogą rozwinąć się objawy odstawienia. Zwykle benzodiazepiny podaje się doraźnie lub krótkotrwale. Działanie na organizm jest zatem krótkie. W innych przypadkach stan zdrowia pacjenta wymaga przedłużenia okresu leczenia. W przypadku długotrwałego stosowania benzodiazepin konieczność kontynuowania leczenia powinna być okresowo weryfikowana przez lekarza prowadzącego pacjenta. Długotrwałe stosowanie leku prowadzi do rozwoju zależności psychicznej. W przypadku jednoczesnego stosowania benzodiazepin z opioidami może dochodzić do znacznego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki oraz zgonu. Ze względu na te zagrożenia, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub podobnych leków, takich jak alprazolam, z opioidami powinno ograniczać się tylko do pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia są niewystarczające. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu alprazolamu jednocześnie z opioidami wymagane jest ograniczenie dawek i czasu trwania leczenia do minimum. Tolerancja lub konieczność zwiększania dawki w przypadku stosowania alprazolamu ma miejsce rzadko, choć jest możliwa. Zjawisko tolerancji wykazano dla działania uspokajającego alprazolamu, lecz nie przeciwlękowego. Po wielokrotnym stosowaniu leku przez kilka tygodni może wystąpić zmniejszenie skuteczności nasennego działania benzodiazepin. W trakcie stosowania benzodiazepin, w tym alprazolamu, może dojść do rozwoju uzależnienia oraz zależności emocjonalnej lub fizycznej. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z dawką oraz czasem trwania leczenia. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku zapisywania benzodiazepin pacjentom skłonnym do nadużywania leków, narkotyków, i alkoholu, gdyż ci pacjenci są szczególnie predysponowani do rozwoju uzależnienia. Uzależnienie lekowe może wystąpić podczas stosowania dawek terapeutycznych i (lub) u pacjentów bez czynników ryzyka. Ryzyko uzależnienia zwiększa się w trakcie jednoczesnego stosowania kilku benzodiazepin, niezależnie od wskazań przeciwlękowych czy nasennych. Znanym ryzykiem dotyczącym alprazolamu i innych benzodiazepin jest ich nadużywanie, dlatego pacjentów leczonych alprazolamem należy odpowiednio monitorować. Występuje ryzyko, że alprazolam zostanie przekazany osobie, której nie został przepisany. Zgłaszano przypadki zgonów związanych z przedawkowaniem, gdy alprazolam był nadużywany z innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN, w tym opioidami, innymi benzodiazepinami i alkoholem. Aby zmniejszyć te zagrożenia, pacjentom należy przepisywać jak najmniejszą ilość leku. Pacjentów należy także poinformować o właściwym przechowywaniu oraz pozbywaniu się niewykorzystanego leku. W przypadku pacjentów z depresją ze skłonnościami samobójczymi należy zastosować odpowiednie środki ostrożności, a lek zapisywać w wyliczonej ilości. Stwierdzono związek pomiędzy zaburzeniem lękowym z napadami lęku oraz podobnymi zaburzeniami a dużą pierwotną lub wtórną depresją oraz zwiększoną liczbą samobójstw u pacjentów nieleczonych. W związku z tym w przypadku stosowania dużych dawek alprazolamu u pacjentów ze stanami lękowymi konieczne jest zastosowanie tych samych środków ostrożności, co u pacjentów z depresją stosujących leki psychotropowe lub u pacjentów, u których podejrzewa się występowanie myśli samobójczych z lub bez tendencji do realizacji. Bezpieczeństwo oraz skuteczność alprazolamu nie zostały potwierdzone u dzieci i młodzieży poniżej 18 rż - nie zaleca się stosowania alprazolamu w tej grupie pacjentów. Alprazolam może wywoływać amnezję następczą. Objawy amnezji następczej występują najczęściej kilka godzin po zażyciu leku. W takim przypadku należy zapewnić pacjentowi 7-8 h nieprzerwanego snu. W przypadku pojawienia się objawów reakcji psychicznych i paradoksalnych stosowanie leku należy przerwać. Prawdopodobieństwo wystąpienia tych działań niepożądanych jest większe u dzieci i u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku pacjentów z ostrą jaskrą zamkniętego kąta przesączania, należy zastosować odpowiednie środki ostrożności. U pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki, w celu zapobieżenia wystąpieniu ataksji lub nadmiernego uspokojenia. Lek stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku, ze względu na ryzyko sedacji i (lub) osłabienia układu mięśniowo-szkieletowego, które mogą prowadzić do upadków, często z poważnymi skutkami w tej grupie pacjentów. Mniejsza dawka jest zalecana również u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową ze względu na możliwość depresji oddechowej. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek albo z łagodną, lub umiarkowaną niewydolnością wątroby zaleca się zachowanie ostrożności. Benzodiazepiny nie są wskazane do leczenia podstawowego psychoz. Pacjentom nie należy przepisywać benzodiazepin ani pochodnych benzodiazepin w monoterapii depresji, ponieważ może to zwiększać ryzyko prób samobójczych. Stosowanie u pacjentów z objawami przedmiotowymi i podmiotowymi depresji lub u pacjentów o skłonnościach samobójczych wymaga szczególnej uwagi i kontroli ilości przepisywanego leku. Zgłaszano epizody hipomanii i manii w związku ze stosowaniem alprazolamu u pacjentów z depresją. W przypadku jednoczesnego stosowania alprazolamu z innymi lekami nasennymi lub uspokajającymi, bądź spożywania alkoholu, należy pamiętać o możliwości addytywnego działania tych substancji. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W razie utrzymywania się lub uciążliwości któregokolwiek z wymienionych niżej działań
niepożądanych należy poinformować o tym lekarza. Wystąpienie niektórych działań niepożądanych
całkowicie zależy od osobniczej podatności pacjenta oraz podanej dawki leku. Działania niepożądane
zwykle obserwuje się na początku terapii. Ustępują one w miarę kontynuowania leczenia lub kiedy
zmniejszy się dawkę.

Częstość występowania działań niepożądanych obserwowanych w badaniach klinicznych i po
wprowadzeniu leku do obrotu:

Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 pacjenta na 10):
- depresja,
- uspokojenie,
- senność,
- ataksja (niezborność ruchów),
- zaburzenia pamięci,
- zaburzenia mowy,
- zawroty głowy,
- ból głowy,
- zaparcia,
- suchość w jamie ustnej,
- zmęczenie,
- drażliwość.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić maksymalnie u 1 na 10 pacjentów):
- zmniejszenie apetytu,
- stan splątania,
- dezorientacja,
- zmniejszenie libido (popędu płciowego),
- zwiększenie libido,
- lęk,
- bezsenność,
- nerwowość,
- zaburzenia równowagi,
- nieprawidłowa koordynacja,
- zaburzenia koncentracji uwagi,
- nadmierna potrzeba snu,
- letarg,
- drżenie,
- nieostre widzenie,
- nudności,
- zapalenie skóry,
- zaburzenia seksualne,
- zmniejszenie masy ciała,
- zwiększenie masy ciała.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić maksymalnie u 1 na 100 pacjentów):
- mania,
- omamy,
- gniew,
- pobudzenie,
- uzależnienie,
- niepamięć,
- osłabienie siły mięśniowej,
- nietrzymanie moczu,
- nieregularne miesiączki,
- zespół odstawienia leku.

Działania niepożądane z nieznaną częstością występowania (częstość nie może być określona na
podstawie dostępnych danych):
- hiperprolaktynemia (zwiększone stężenie prolaktyny),
- hipomania,
- agresywne zachowania,
- wrogie zachowania,
- zaburzenia myślenia,
- zwiększona aktywność psychoruchowa,
- nadużywanie leku,
- zaburzenia działania układu nerwowego autonomicznego (który kieruje funkcją narządów
  wewnętrznych, mięśni gładkich i gruczołów),
- dystonia (zaburzenia napięcia mięśni),
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe,
- zapalenie wątroby,
- czynnościowe zaburzenia wątroby,
- żółtaczka,
- obrzęk naczynioruchowy,
- reakcje nadwrażliwości na światło,
- zatrzymanie moczu,
- obrzęki obwodowe (obrzęki kostek, stóp lub palców),
- zwiększenie ciśnienia w gałce ocznej.

Ponadto, szczególnie u pacjentów przyjmujących inne leki psychotropowe, z zaburzeniami
psychicznymi lub nadużywających alkohol może wystąpić reakcja paradoksalna z objawem, takim jak
lęk.

Inne działania niepożądane obserwowano rzadko lub bardzo rzadko: zaburzenia motoryki, padaczka,
objawy psychozy, poczucie zmiany własnej osoby, agranulocytoza (znaczne zmniejszenie liczby
granulocytów), reakcje alergiczne lub anafilaksja (ciężkie reakcje alergiczne).

Benzodiazepiny mogą powodować zależność fizyczną i psychiczną. Jeśli dojdzie do wytworzenia
zależności fizycznej nagłe przerwanie stosowania leku może spowodować wystąpienie objawów
odstawienia: bólu głowy, bólu mięśni, nasilonego lęku, uczucia napięcia, pobudzenia, dezorientacji,
drażliwości, poczucia zmiany otoczenia lub własnej osoby, zaburzeń słuchu, sztywności i mrowienia
kończyn, nadwrażliwości na światło, hałas i dotyk, omamów i napadów padaczkowych, bezsenności i
zmian nastroju. Objawy te są zwykle bardziej nasilone u pacjentów leczonych długotrwale, dużymi
dawkami benzodiazepin oraz w przypadku nagłego lub szybkiego odstawienia leku.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Benzodiazepiny charakteryzują się addytywnym działaniem depresyjnym na OUN, włączając depresję oddechową, kiedy stosowane są jednocześnie z opioidami, alkoholem lub innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN. Nie wolno spożywać alkoholu w okresie leczenia alprazolamem. Należy zachować ostrożność podczas stosowania alprazolamu z lekami działającymi depresyjnie na układ oddechowy, np. opioidami (leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe, stosowane w leczeniu uzależnień), szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku jednoczesnego stosowania alprazolamu z lekami działającymi depresyjnie na OUN, należy zachować ostrożność. W przypadku jednoczesnego stosowania alprazolamu z lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami), lekami nasennymi, lekami przeciwlękowymi i uspokajającymi, lekami przeciwdepresyjnymi, opioidowymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwdrgawkowymi, środkami znieczulającymi i lekami przeciwhistaminowymi wykazującymi działanie sedacyjne, może dochodzić do nasilenia depresyjnego wpływu na OUN. Ponadto, w przypadku opioidowych leków przeciwbólowych może dochodzić do nasilenia euforii, co może prowadzić do zwiększenia zależności psychicznej. Do interakcji farmakokinetycznych może dochodzić, kiedy alprazolam stosowany jest w skojarzeniu z lekami wpływającymi na jego metabolizm. Leki hamujące niektóre enzymy wątrobowe (w szczególności CYP3A4) mogą zwiększać stężenie alprazolamu i nasilać jego działanie. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania alprazolamu z ketokonazolem, itrakonazolem, pozakonazolem, worykonazolem ani innymi lekami przeciwgrzybiczymi z grupy azoli. Jednoczesne podawanie z nefazodonem lub fluwoksaminą ok. 2-krotnie zwiększa obszar AUC dla alprazolamu. W razie jednoczesnego stosowania alprazolamu z nefazodonem, fluwoksaminą lub cymetydyną zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności i ewentualnie zmniejszenie dawki. W razie jednoczesnego stosowania alprazolamu z fluoksetyną, propoksyfenem, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, sertraliną, diltiazemem lub antybiotykami makrolidowymi, takimi jak erytromycyna, klarytromycyna czy troleandomycyna, zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności. Induktory CYP3A4 tego enzymu mogą nasilać metabolizm alprazolamu. Interakcje pomiędzy inhibitorami proteazy ludzkiego wirusa niedoboru odporności (HIV) (np. rytonawirem) a alprazolamem są złożone i zależą od czasu trwania leczenia. Krótkotrwałe podawanie małych dawek rytonawiru prowadziło do znacznego obniżenia klirensu alprazolamu, wydłużenia T_0,5 i nasilenia jego działania klinicznego. Jednak w przypadku długotrwałego stosowania rytonawiru ten efekt hamujący jest znoszony wskutek indukcji CYP3A. Ten rodzaj interakcji wymaga modyfikacji dawki bądź przerwania leczenia alprazolamem. Podczas podawania alprazolamu stwierdzono podwyższone stężenia digoksyny, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku (>65 lat). Dlatego pacjentów otrzymujących jednocześnie alprazolam i digoksynę należy ściśle monitorować w kierunku przedmiotowych i podmiotowych objawów związanych z toksycznością digoksyny. W przypadku jednoczesnego stosowania alprazolamu w dobowych dawkach dochodzących do 4 mg z imipraminą i dezypraminą, odnotowywano w stanie stacjonarnym średnie zwiększenie stężenia w osoczu imipraminy (o 31%) i dezypraminy (o 20%). Nie ustalono jeszcze znaczenia klinicznego tych zmian. Nie dokonywano oceny interakcji alprazolamu z izoniazydem ani ryfampicyną. Nie stwierdzono żadnych zmian w zakresie kinetyki alprazolamu podczas jednoczesnego stosowania tego leku z propranololem czy disulfiramem. Alprazolam nie wpływa na stężenie fenytoiny w osoczu, natomiast wpływu fenytoiny na stężenie alprazolamu w osoczu nie badano. Choć w przypadku jednoczesnego stosowania benzodiazepin z kwasem walproinowym istnieje ryzyko rozwoju psychozy, w przypadku alprazolamu tego rodzaju powikłań jak na razie nie opisywano. Działanie benzodiazepin antagonizuje teofilina. Nie stwierdzono wpływu alprazolamu na czas protrombinowy czy stężenie warfaryny w osoczu.

Krka Polska Sp. z o.o.
ul. Równoległa 5
02-235 Warszawa
22-573-75-00
[email protected]
www.krka-polska.pl